Mezavant - Návod Na Použitie, Analógy, Recenzie, Cena Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Mezavant

Mezavant: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Liekové interakcie
14. 14. Analógy
15. 15. Podmienky skladovania
16. 16. Podmienky výdaja z lekární
17. 17. Recenzie
18. 18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Mezavant

ATX kód: A07EC02

Účinná látka: mesalazín (mesalazín)

Výrobca: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Taliansko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Ceny v lekárňach: od 3366 rubľov.

Kúpiť

Mesavant je liek s antimikrobiálnym a lokálnym protizápalovým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme enterosolventných tabliet s predĺženým účinkom: bikonvexné, podlhovasté, červenohnedej farby, s vyrytým „8476“na jednej strane; prierez zobrazuje biele alebo takmer biele jadro (12 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 5 blistrov a návod na použitie Mezavantu).

Zloženie pre jednu tabletu:

• účinná látka: mesalazín - 1 200 mg;
• pomocné zložky jadra tablety: kyselina stearová, mastenec, sodná soľ karmelózy (7MF a 7HXF), stearan horečnatý, karnaubský vosk, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), koloidný oxid kremičitý;
• enterický poťah: kopolymér metylmetakrylátu a kyseliny metakrylovej (1: 1), oxid titaničitý, kopolymér metylmetakrylátu a kyseliny metakrylovej (2: 1), makrogol 6000, mastenec, trietylcitrát, červené farbivo oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazín je derivát kyseliny 5-aminosalicylovej. Presný mechanizmus účinku lieku nie je úplne objasnený, je však známe, že má lokálny protizápalový účinok proti črevnému epitelu. Pri chronických zápalových ochoreniach čriev v jeho sliznici sa zvyšuje tvorba metabolitov kyseliny arachidónovej lipoxygenázovými a cyklooxygenázovými cestami. Predpokladá sa, že mesalazín tlmí zápalový proces inhibíciou syntézy prostaglandínov a inhibíciou cyklooxygenáz v hrubom čreve. Môže potlačiť aktiváciu NF-kB (nukleárny faktor kappa-B) a vo výsledku produkciu hlavných prozápalových cytokínov. Nie je to tak dávno, čo bola predložená hypotéza, že vývoj ulceróznej kolitídy môže byť spôsobený nedostatkom jadrových PPAR-γ receptorov (γ-receptory,aktivovaný proliferátorom peroxizómom). Ukázalo sa, že agonisty PPAR-y receptora sú účinné u pacientov s ulceróznou kolitídou. Doteraz dostupné údaje naznačujú, že účinok mesalazínu môže súvisieť s jeho účinkom na receptory PPAR-y.

Farmakokinetika

Tablety Mezavant sú potiahnuté enterickým povlakom z kopolymérov kyseliny metakrylovej a vo vnútri je jadro, ktoré obsahuje mesalazín. Obal je navrhnutý tak, aby sa uvoľňovanie účinnej látky začalo až pri pH nad 7.

Po užití lieku dovnútra mesalazín rýchlo prechádza nezmenený cez horný gastrointestinálny trakt (gastrointestinálny trakt). Stopy účinnej látky sú detegované v celom hrubom čreve. Úplný rozpad a uvoľnenie mesalazínu nastáva asi za 17,4 hodiny. Absorpcia mesalazínu po jednorazovej dávke Mezavantu v dávke 2,4 alebo 4,8 g po dobu dvoch týždňov sa rovná 21-22% perorálne podanej dávky. V krvnej plazme sa mesalazín stanoví 2 hodiny po užití nalačno a maximálna koncentrácia sa dosiahne po 9-12 hodinách.

Farmakokinetika lieku vykazuje veľkú variabilitu. AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) je priamo úmerná použitej dávke (v rozmedzí dávok 1,2–4,8 g). Maximálna plazmatická koncentrácia v rozmedzí dávok 1,2–2,4 g sa zvýšila takmer priamoúmerne a v rozmedzí dávok 2,4–4,8 g sa zvýšila menej ako úmerne s užitou dávkou.

Po užití Mezavantu s bežným jedlom (jedenkrát a opakovane v dávkach 2,4 a 4,8 g) sa mesalazín nachádza v plazme asi po 4 hodinách a maximálna koncentrácia sa dosiahne po 8 hodinách. Mastné jedlá spomaľujú absorpčnú fázu (ak sa užívajú v dávke 4, 8 g mesalazínu sa zistí v plazme až po 6 hodinách), čo však zvyšuje systémovú expozíciu mesalazínu.

Distribučný objem liečiva je pomerne malý a je asi 18 litrov. Spojenie mesalazínu s plazmatickými proteínmi (ak jeho koncentrácia v plazme nepresahuje 2,5 μg / ml) nie je vyššia ako 43%.

Jediným dôležitým metabolitom lieku je neaktívna kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová, ktorá sa tvorí v cytozole buniek sliznice hrubého čreva a pečeňových buniek pôsobením enzýmu N-acetyltransferázy-1.

Mesavant sa vylučuje hlavne obličkami (vylučuje sa ako metabolit v nezmenenej forme). Z 21 - 22% absorbovaného mesalazínu sa menej ako 8% vylúči v nezmenenej forme močom do 24 hodín a asi 13% sa vylúči vo forme kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej do 4 hodín Polčas rozpadu lieku po užití dávok 2,4 a 4,8 g priemerne 7-9, respektíve 8-13 hodín.

Nie sú k dispozícii údaje o použití mezalazínu u pacientov s poškodením funkcie pečene. Systémová expozícia lieku u starších pacientov po jednorazovej dávke 4,8 g bola takmer dvakrát vyššia ako u mladších pacientov. Hodnota systémovej expozície mesalazínu je nepriamo úmerná funkcii obličiek (hodnotená podľa klírensu kreatinínu). Túto skutočnosť je potrebné zohľadniť pri predpisovaní Mezavantu pacientom starším ako 65 rokov.

V prípade poškodenia funkcie obličiek je možné zníženie rýchlosti vylučovania a zvýšenie plazmatickej koncentrácie mesalazínu, čo zvyšuje riziko nežiaducich vedľajších účinkov z močového systému.

U žien je plocha pod krivkou AUC dvakrát vyššia ako u mužov.

Indikácie pre použitie

Mesavant sa používa na navodenie remisie endoskopickými a klinickými parametrami u pacientov s ľahkou až stredne ťažkou ulceróznou kolitídou.

Liek je tiež predpísaný pacientom s ulceróznou kolitídou na udržanie remisie.

Kontraindikácie

Absolútne:

• závažná renálna dysfunkcia (rýchlosť glomerulárnej filtrácie menej ako 30 ml / min);
• závažná dysfunkcia pečene;
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• zvýšená individuálna citlivosť na salicyláty (vrátane mesalazínu) alebo na pomocné zložky lieku.

Relatívne (tablety Mezavant sa používajú opatrne):

• mierna až stredne závažná dysfunkcia obličiek / pečene;
• choroby, ktoré predisponujú k rozvoju perikarditídy alebo myokarditídy;
• chronické poškodenie funkcie pľúc (vrátane bronchiálnej astmy);
• alergia na sulfasalazín (pretože je možná skrížená precitlivenosť na mesalazín);
• obdobie tehotenstva a dojčenia. alicyláty vrátane citlivosti na mesalazín a iné salicyláty, ako aj zápalky

Mezavant, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Mezavantu sa užívajú perorálne, počas jedla, bez žuvania, lámania alebo drvenia, ale prehĺtania celé.

Dospelým, vrátane starších pacientov (nad 65 rokov), sa na vyvolanie remisie predpisujú 2 - 4 tablety (2,4 - 4,8 g) Mezavantu jedenkrát denne. Ak pacient nie je citlivý na minimálnu dávku, odporúča sa užívať liek v maximálnej dennej dávke, ktorá je 4 tablety (4,8 g). Účinok liečby pri užívaní maximálnej dennej dávky sa má vyhodnotiť najskôr po 8 týždňoch.

Na udržanie remisie sa Mezavantu predpisujú 2 tablety (2,4 g) raz denne.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce poruchy, ktoré sa vyskytnú pri užívaní Mezavantu (používa sa nasledujúca klasifikácia frekvencie výskytu: veľmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zriedka - ≥ 1/1000 a <1/100, zriedka - ≥ 1 / 10 000 a <1/1000, veľmi zriedkavo - <1/10 000, s neznámou frekvenciou - nie je možné určiť frekvenciu vedľajších účinkov):

• zažívací systém: často - dyspeptické poruchy, nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, nadúvanie, hnačky, plynatosť, abnormálne výsledky pečeňových testov; zriedka - pankreatitída, kolitída, polyp konečníka; s neznámou frekvenciou - cholelitiáza, hepatitída;
• dýchací systém: zriedka - bolesť v hrtane a / alebo hltane; s neznámou frekvenciou - bronchospazmus;
• kardiovaskulárny systém: často - zvýšený krvný tlak; zriedka - hypotenzia, tachykardia; s neznámou frekvenciou - perikarditída, myokarditída;
• centrálny nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - tras, ospalosť, závraty; s neznámou frekvenciou - neuropatia;
• lymfatický systém a krv: zriedka - pokles počtu krvných doštičiek; zriedka - agranulocytóza; s neznámou frekvenciou - pokles počtu leukocytov (vrátane neutrofilov), aplastická anémia, nedostatok erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek;
• muskuloskeletálny systém: často - bolesť chrbta, artralgia; zriedka - myalgia;
• močový systém: zriedka - zlyhanie obličiek; s neznámou frekvenciou - intersticiálna nefritída;
• koža a podkožný tuk: často - kožná vyrážka, svrbenie; zriedka - patologická plešatosť, akné;
• imunitný systém: zriedka - vyrážka žihľavy; s neznámou frekvenciou - angioedém, pneumonitída (vrátane eozinofilnej a intersticiálnej, ako aj alergickej alveolitídy), anafylaktické reakcie, syndróm DRESS;
• ďalšie reakcie: často - horúčka, asténia; zriedka - slabosť, opuch tváre.

Predávkovanie

Mesavant sa týka aminosalicylátov, preto sú príznaky otravy liekom podobné príznakom intoxikácie inými salicylátmi. U pacienta sa vyskytujú najmä tieto reakcie: bolesť hlavy, ospalosť, hluk v ušiach, hypertermia, vertigo, hyperventilácia, vracanie, hnačka, zvýšené potenie (proti ktorému je možná dehydratácia), pľúcny edém, hypoglykémia, porucha pH a rovnováha elektrolytov v krvi, zmätenosť vedomia.

Metódy liečby intoxikácie salicylátom sú štandardné. Liečba zahŕňa nápravu nerovnováhy tekutín a elektrolytov a hypoglykémie, ako aj udržanie adekvátnej funkcie obličiek.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Mezavantom, ako aj najmenej dvakrát ročne počas liečby liekom, je potrebné preskúmať funkciu obličiek.

Pacienti s astmou sú zvlášť ohrození vývojom reakcií z precitlivenosti, preto by mali byť sledovaní.

V zriedkavých prípadoch sa počas liečby liekom vyvinie závažné porušenie zloženia krvi. Ak má pacient nevysvetliteľné krvácanie, podliatiny alebo purpuru, horúčku a angínu, treba mu odobrať krv na rozbor. Ak máte podozrenie na zmenu bunkového zloženia krvi, liečba mesalazínom by sa mala prerušiť.

Mesavant môže spôsobiť syndróm akútnej intolerancie, ktorý je často ťažké odlíšiť od exacerbácie zápalového procesu v čreve. Frekvencia tohto javu nie je presne známa, ale v kontrolovaných štúdiách so sulfasalazínom a mesalazínom to bolo až 3%. Hlavné príznaky syndrómu sú: akútna bolesť brucha, črevné kŕče, krvavé hnačky, niekedy vyrážky, bolesti hlavy a horúčka. Ak máte podozrenie na syndróm akútnej intolerancie, Mezavant by sa mal zrušiť a už by sa nemal používať.

Obštrukcia horného gastrointestinálneho traktu (funkčného alebo organického) môže inhibovať nástup terapeutického účinku.

Mesalazín môže falošne zvyšovať hladinu normetanefrínu v moči, ak sa testuje pomocou kvapalinovej chromatografie, pretože chromatogramy normetanefrínu a kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej (hlavný metabolit mesalazínu) sú podobné. Na stanovenie koncentrácie normetanefrínu sa odporúča alternatívna metóda.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Predpokladá sa, že Mezavant neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a pracovať s inými potenciálne nebezpečnými a zložitými mechanizmami, avšak na túto tému neboli vykonané žiadne špeciálne štúdie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Údaje o použití Mezavantu počas tehotenstva sú obmedzené. Mesalazín prechádza placentou k plodu, ale jeho koncentrácia v tkanivách plodu je významne nižšia ako terapeutická koncentrácia. Štúdie na zvieratách neodhalili žiadne nepriaznivé účinky mesalazínu na plod, tehotenstvo, pôrod a ďalší vývoj potomstva. U ľudí je použitie Mezavantu počas tehotenstva možné po zhodnotení očakávaného prínosu pre matku a potenciálneho rizika pre plod. Pri predpisovaní veľkých dávok lieku tehotným ženám je potrebné postupovať opatrne.

Určité množstvo mesalazínu sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia metabolitu v materskom mlieku je o niečo vyššia. Liek sa používa opatrne počas laktácie, berúc do úvahy pomer prínosu pre matku a rizík pre dieťa. U dojčených detí, ktorých matky užívali mesalazín, boli hlásené prípady sporadickej hnačky.

Podľa dostupných údajov Mezavant neovplyvňuje schopnosť mužov otehotnieť.

Použitie v detstve

Mezavant sa neodporúča predpisovať osobám mladším ako 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti použitia mesalazínu u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek majú byť pri užívaní Mezavantu opatrní.

Liek je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie menej ako 30 ml / min).

Pre porušenie funkcie pečene

Pretože počas liečby mezalazínom sa vyskytli prípady zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov, Mezavant sa má predpisovať opatrne v prípade ľahkej alebo stredne ťažkej poruchy funkcie pečene.

U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene je Mezavant kontraindikovaný.

Liekové interakcie

Mesalazín neinteraguje so štyrmi najbežnejšie používanými antimikrobiálnymi látkami v lekárskej praxi (metronidazol, amoxicilín, sulfametoxazol a ciprofloxacín).

Mesavant sa má používať opatrne v kombinácii s nefrotoxickými liekmi, vrátane azatioprínu a nesteroidných protizápalových liekov, pretože sa zvyšuje riziko nežiaducich vedľajších účinkov na obličky.

Mesalazín môže inhibovať aktivitu enzýmu tiopurínmetyltransferázy, preto sa opatrne používa v kombinácii s merkaptopurínom a azatioprínom (kvôli riziku porušenia bunkového zloženia krvi).

Mesavant môže znížiť aktivitu kumarínových antikoagulancií. Ak je použitie tejto kombinácie nevyhnutné, je potrebné pravidelne monitorovať protrombínový čas.

Analógy

Analógy Mezavantu sú: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol a Ulcolfri.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti tabliet je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Mezavant

Podľa recenzií je Mezavant veľmi dobrým liekom na liečbu ulceróznej kolitídy. Pacienti si uvedomujú, že je účinnejší ako iné lieky obsahujúce mesalazín. Liek zriedka spôsobuje vedľajšie účinky.

Hlavnou nevýhodou je cena tabletov, ktorá je výrazne vyššia ako priemer. Mezavant nie je vždy k dispozícii v lekárňach.

Cena Mezavantu v lekárňach

Cena Mezavantu vo forme tabliet s predĺženým účinkom potiahnutých enterosolventnými tabletami (60 ks v balení) je 3990–4120 rubľov.

Mezavant: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Mezavant 1200 mg enterosolventné tablety s predĺženým účinkom 60 ks. 3366 RUB Kúpiť

Tablety Mezavant p.p. predĺžené pôsobenie 1200mg 60 ks. 4034 RUB Kúpiť

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!