Disulfiram
Disulfiram: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Liekové interakcie
- 10. Analógy
- 11. Podmienky skladovania
- 12. Podmienky výdaja z lekární
- 13. Recenzie
- 14. Cena v lekárňach
Latinský názov: Disulfiram
ATX kód: N07BB01
Účinná látka: disulfiram
Výrobca: Sanofi Winthrop Industry (Francúzsko), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Poľsko), Hubei Maxpharm Industries Co. (Čína)
Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019
Disulfiram je liek používaný pri liečbe alkoholizmu.
Uvoľnenie formy a zloženia
Disulfiram je dostupný vo forme tabliet na implantáciu (10 ks. V sklenených injekčných liekovkách, 1 injekčná liekovka v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 tablety obsahuje:
- Účinná látka: disulfiram - 100 mg;
- Pomocné zložky: manitol, chlorid sodný, polyetylénglykol 6000.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Disulfiram významne mení enzymatický systém metabolizmu etylalkoholu inhibíciou aldehyddehydrogenázy, čo vedie k tvorbe metabolitov, ktoré sú pre telo bezpečné. To významne zvyšuje hladinu acetaldehydu, metabolitu etanolu, ktorý má toxické vlastnosti a určuje účinnosť lieku. So zavedením disulfiramu sa u pacienta objavia také nepríjemné príznaky, ako je prudký pokles krvného tlaku, tachykardia, dyspeptické poruchy, silná asténia, návaly horúčavy. Táto intoxikácia acetaldehydom je navrhnutá tak, aby pacientovi spôsobovala znechutenie a oslabovala chuť na pitie.
Farmakokinetika
Po zavedení do tela sa disulfiram rýchlo a takmer úplne (asi 70 - 90%) vstrebáva v zažívacom trakte. Látka sa vyznačuje intenzívnym metabolizmom, počas ktorého sa redukuje na dietylditiokarbamát, ktorý sa vylučuje obličkami vo forme glukuronidu, alebo sa rozkladá na sírouhlík a dietylamín [časť sírouhlíka (4–53%) sa vylučuje pľúcami).
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov je Disulfiram predpísaný pri liečbe závislosti od alkoholu u spolupracujúcich a vybraných pacientov ako adjuvans.
Kontraindikácie
- Stav intoxikácie alkoholom, použitie nápojov obsahujúcich etylalkohol 12 hodín pred zákrokom;
- Psychické poruchy, psychózy (s výnimkou predchádzajúcich akútnych alkoholových psychóz), anamnéza pokusov o samovraždu;
- Zistená arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca, zlyhanie srdca, predchádzajúce zlyhanie periférneho obehu;
- Obdobie laktácie;
- Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na tiokarbamináty.
Disulfiram sa nemá podávať bez informovaného súhlasu pacienta.
Užívanie lieku v prvom trimestri tehotenstva sa neodporúča. Pri predpisovaní Disulfiramu gravidným ženám je potrebné vyvážiť prínos liečby s možným rizikom. V tomto prípade je potrebné vziať do úvahy dostupné údaje o výskyte vrodených vývojových chýb u dojčiat, ktorých matky užívali liek v kombinácii s inými liekmi.
Pokyny na použitie disulfiramu: metóda a dávkovanie
Implantačné tablety musia byť sterilné, bez nečistôt a poškodení a uložené v pôvodnom obale.
Implantácia sa vykonáva po dôkladnej dezinfekcii a lokálnej anestézii, pričom sa urobí malý rez (asi 6 mm) v ľavej iliakálnej oblasti. Rez by mal byť dostatočne nízky, aby sa zabránilo treniu od pásu. Podkožné tkanivo sa od seba odtiahne a pomocou trokaru sa subkutánne (subfasciálne) injikujú 2 tablety disulfiramu (každá po 100 mg) do hĺbky 4 cm. Postup sa musí opakovať 4-krát a tablety sa okolo miesta rezu umiestnia hviezdicovým spôsobom rovnobežne s povrchom kože.
Celková dávka je 8 - 10 tabliet (800 - 1 000 mg). Na rez sa aplikuje steh, po ktorom nasleduje sterilný obväz. Postup môžete opakovať po 8 - 9 mesiacoch.
Ak boli tablety implantované príliš blízko k miestu rezu, môže dôjsť k odmietnutiu. V dôsledku trenia miesta implantácie pásom alebo predčasného odstránenia stehov sa môže vyvinúť hnisanie.
Vedľajšie účinky
Liečivo Disulfiram môže viesť k rozvoju takých vedľajších účinkov (kvôli vlastnostiam účinnej látky), ako sú: ospalosť, zvracanie, nevoľnosť, chuť cesnaku alebo kovová chuť v ústach, nepríjemný zápach u pacientov s kolostómiou, poškodenie hepatocytov, zriedkavé prípady hepatitídy (podobné poruchy sa niekedy pozorujú u nealkoholickí pacienti s niklovým ekzémom), optická neuritída, polyneuritída dolných končatín, zmätenosť, strata pamäti, asténia, prechodná impotencia, bolesti hlavy, alergická dermatitída, únava. V ojedinelých prípadoch sa môžu vyvinúť psychotické reakcie vrátane schizofrénie, mánie, paranoidných a depresívnych stavov.
Kombináciou disulfiramu a etylalkoholu sa môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy: zlyhanie dýchania, kardiovaskulárny kolaps, poruchy srdcového rytmu, angina pectoris, niekedy infarkt myokardu, ako aj neurologické poruchy, depresia vedomia, až kóma, mozgový edém. Pri požití alkoholu v množstve viac ako 50 - 80 ml 40% etanolu je možné vyvinúť závažné poruchy dýchacieho a kardiovaskulárneho systému, opuchy a kŕče. V týchto prípadoch je nevyhnutné vykonať detoxikáciu a symptomatickú liečbu pri súčasnom podávaní analeptík.
Predávkovanie
Predávkovanie disulfiramom môže viesť k rozvoju takých hrozivých príznakov, ako sú neurologické poruchy inej povahy, kóma, kolaps. V tomto prípade je predpísaná symptomatická liečba.
špeciálne pokyny
Pred implantáciou je potrebné vykonať postupné odstavenie pacienta od alkoholu.
Počas liečby disulfiramom je použitie alkoholických nápojov prísne zakázané, pretože to môže viesť k rozvoju život ohrozujúcich príznakov. V tomto ohľade sa liek môže používať iba so súhlasom pacienta a za predpokladu, že je informovaný o existujúcich nebezpečenstvách spojených s konzumáciou alkoholu pri používaní Disulfiramu. Liek môže byť predpísaný po veľmi podrobnej anamnéze a posúdení všetkých nevýhod a výhod takejto liečby alkoholizmu.
Známky intolerancie alkoholu sa môžu prejaviť aj po užití tekutín obsahujúcich alkohol (napríklad sirupy proti kašľu, omáčky, ústne vody, ocot, prostriedky na zahriatie, voda po holení a iná kozmetika na báze alkoholu).
Disulfiram sa má používať opatrne u pacientov so zlyhaním pečene alebo obličiek, ochorením kardiovaskulárneho alebo dýchacieho systému, epilepsiou, diabetes mellitus. Reakcia disulfiramu môže viesť k prehĺbeniu týchto chorôb.
Polyneuropatia, ktorá sa môže vyvinúť počas liečby, sa vyrieši vymenovaním vitamínov skupiny B alebo odstránením implantovaných tabliet. V mieste implantácie sa môže vytvoriť malý tuberkulóza, ktorá je spôsobená fibrózou podkožného a tukového tkaniva kože. Pri súčasnom podávaní s perorálnymi antikoagulanciami je potrebné častejšie monitorovať obsah protrombínu v krvi a upravovať dávky antikoagulancií, čo súvisí s vysokou pravdepodobnosťou krvácania.
Liekové interakcie
Pri súčasnom užívaní Disulfiramu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:
- Antitrombotické lieky, antipyrín, fenytoín, chlórdiazepoxid a diazepam: zvýšenie ich účinku;
- Peptidín, morfín, amfetamín: zosilnenie ich účinku (údaje získané z pokusov na zvieratách);
- Amitriptylín, chlórpromazín: zvýšené príznaky disulfiramovej reakcie;
- Diazepam: zmiernenie príznakov disulfiramovej reakcie;
- Rifampicín: inhibícia oxidačnej reakcie a jej vylučovania obličkami;
- Isoniazid: vplyv na fungovanie centrálneho nervového systému, vznik závratov, poruchy koordinácie pohybov, podráždenosti, nespavosti;
- Metronidazol: vývoj dezorientácie a psychotických stavov (kombinované použitie sa neodporúča);
- Organické rozpúšťadlá obsahujúce alkohol, acetaldehyd alebo paraldehyd: vývoj disulfiramovej reakcie;
- Alfentanil: predĺženie trvania jeho pôsobenia.
Analógy
Analógy disulfiramu sú: Exorran, Crotenal, Refusal, Antiethyl, Tetradin, Dizetil, Aversan, Antabus, Lidevin, Teturam, Espenal, Abstinil, Esperal, Anticol, Alkophobin, Antiethane, Contrapot, Stotoptil, Tetlong, Radiotra.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 4 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na disulfiram
Podľa recenzií sa veľa príbuzných pacientov s alkoholom pokúša používať Disulfiram bez vedomia samotného pacienta (spravidla sa ho tajne pokúšajú liečiť pomocou perorálnej formy lieku). Odborníci však dôrazne odporúčajú kontaktovať kliniku kvôli účinnejšej terapii, pretože nebude možné implantovať pilulku alebo podať injekciu Disulfiramu intravenózne bez upozornenia: malo by sa tak diať iba v nemocničnom prostredí a pod prísnym dohľadom lekára. Kombinácia terapie s pravidelným požívaním alkoholu vo veľkých množstvách môže tiež spôsobiť vážne nežiaduce reakcie.
Mnoho drogových terapeutov tvrdí, že liečba alkoholizmu by mala byť vedomou voľbou pacienta, ktorý by sa ho mal psychologicky naladiť. Recenzie o takejto terapii sú však dosť zriedkavé a úplne nepotvrdzujú účinnosť Disulfiramu.
Cena disulfiramu v lekárňach
Cena disulfiramu je v súčasnosti neznáma, pretože nie je k dispozícii na predaj. Jeho analógy sú však k dispozícii na zakúpenie: Teturam - 190-215 rubľov (balenie obsahuje 50 tabliet), Esperal - 1770-2100 rubľov (balenie obsahuje 20 tabliet), Lidevin - 1297-1505 rubľov (balenie obsahuje 20 tabliet).
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
