Enalapril-FPO

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Enalapril-FPO: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Enalapril-FPO

ATX kód: C09AA02

Účinná látka: enalapril (enalapril)

Výrobca: CJSC Pharmaceutical Enterprise Obolenskoe (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 30 rubľov.

Kúpiť

Enalapril-FPO je antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché valcovité, takmer biele alebo biele; 5 a 10 mg - so skosením, po 20 mg - so skosením a ryhou (7, 10, 14, 15, 20, 28 alebo 30 kusov v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 balení a návod na použitie Enalapril-FPO).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: enalapril maleát - 5, 10 alebo 20 mg;
pomocné zložky: koloidný oxid kremičitý (aerosil), laktóza (mliečny cukor), stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, mastenec, zemiakový škrob.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka enalapril-FPO - enalapril maleát je proliečivo: vďaka svojej hydrolýze sa v tele vytvára enalaprilát, ktorý inhibuje angiotenzín konvertujúci enzým (ACE).

Mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou liečiva znižovať tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I, v dôsledku čoho klesá uvoľňovanie aldosterónu. Tento proces je sprevádzaný poklesom systolického a diastolického krvného tlaku (TK), celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSR), pred a po zaťažení myokardu.

Enalapril-FPO rozširuje tepny viac ako žily, čo nie je sprevádzané reflexným zvýšením srdcovej frekvencie (HR). Antihypertenzný účinok enalaprilátu u pacientov s vysokými hladinami renínu v plazme je výraznejší ako u pacientov s normálnymi alebo zníženými hladinami. Pokles krvného tlaku v terapeutickom rozmedzí nemá vplyv na cerebrálny obeh; aj pri nízkom krvnom tlaku sa udržuje prietok krvi v mozgových cievach na dostatočnej úrovni. Liek zvyšuje prietok krvi obličkami a koronárnymi cievami.

Pri dlhodobom používaní Enalapril-FPO pomáha znižovať hypertrofiu myokardu ľavej komory a myocytov na stenách tepien rezistívneho typu, spomaľuje vývoj dilatácie ľavej komory a zabraňuje progresii srdcového zlyhania.

Enalapril-FPO znižuje agregáciu krvných doštičiek, zlepšuje prívod krvi do ischemického myokardu a vyvoláva určitý diuretický účinok.

Antihypertenzný účinok sa vyvinie do 1 hodiny, maximum dosiahne za 4–6 hodín a trvá až 24 hodín. Na dosiahnutie optimálnej hladiny krvného tlaku je v niektorých prípadoch nevyhnutná pravidelná liečba niekoľko týždňov. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa adekvátny terapeutický účinok vyvíja pri dlhodobom používaní Enalaprilu-FPO - od 6 mesiacov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa absorbuje asi 60% enalapril maleátu; príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie. Biologická dostupnosť je asi 40%.

Enalapril sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k tvorbe metabolitu enalaprilátu, aktívnejšieho inhibítora ACE.

Maximálna plazmatická koncentrácia enalaprilu sa dosiahne do 1 hodiny, enalaprilát - 3-4 hodiny.

Spojenie s plazmatickými proteínmi nie je väčšie ako 50%.

Enalaprilát ľahko preniká do histohematogénnych bariér, s výnimkou hematoencefalickej bariéry. V malom množstve prestupuje placentou. Vylučuje sa do materského mlieka.

Liečivo sa vylučuje: obličkami - 60% (enalapril - 20%, enalaprilát - 40%), cez črevá - 33% (enalapril - 6%, enalaprilát - 27%).

Polčas enalaprilátu je približne 11 hodín.

Liečivo sa vylučuje z tela počas peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy (rýchlosť 62 ml / min).

Indikácie pre použitie

liečba arteriálnej hypertenzie;
kombinovaná liečba chronického srdcového zlyhania.

Kontraindikácie

dedičný alebo idiopatický angioedém;
anamnéza angioedému spojeného s používaním ACE inhibítorov;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné ACE inhibítory.

Tablety Enalapril-FPO sa majú používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

primárny hyperaldosteronizmus;
bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky, stavy po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek (proteinúria viac ako 1 g / deň), hemodialýza;
hyperkaliémia;
zlyhanie pečene;
dodržiavanie diéty s obmedzeným príjmom solí;
ischemická choroba srdca, mitrálna stenóza (s hemodynamickými poruchami), aortálna stenóza, idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
systémové ochorenia spojivového tkaniva;
cukrovka;
cerebrovaskulárne ochorenia;
stavy sprevádzané znížením objemu cirkulujúcej krvi (vrátane v dôsledku hnačky / vracania);
útlak krvotvorby kostnej drene;
súčasné užívanie saluretík alebo imunosupresív;
pokročilý vek (nad 65 rokov).

Enalapril-FPO, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety enalapril-FPO sa majú užívať perorálne (čas jedla nezáleží).

Pri monoterapii arteriálnej hypertenzie sa liek predpisuje v počiatočnej dávke 5 mg jedenkrát denne. Ak po 1–2 týždňoch nedôjde k žiadnemu klinickému účinku, dávka sa zvýši na 10 mg. Po užití úvodnej dávky má byť pacient pod dohľadom zdravotníckeho personálu najmenej 3 hodiny, kým sa krvný tlak nestabilizuje.

Ak pri použití dávky 10 mg nie je závažnosť účinku dostatočná, je možné zvýšiť dennú dávku na 40 mg (20 mg dvakrát denne) za predpokladu, že je Enalapril-FPO dobre tolerovaný. Po 2 - 3 týždňoch sa pacientovi prevedie udržiavacia dávka, ktorá sa stanoví individuálne a môže sa pohybovať od 10 do 40 mg denne v 1 alebo 2 dávkach. Pacienti so stredne ťažkou arteriálnou hypertenziou spravidla potrebujú dennú dávku 10 mg.

Nie je povolené viac ako 40 mg enalaprilu denne.

U pacientov užívajúcich diuretiká sa má diuretikum vysadiť 2-3 dni pred začatím liečby Enalapril-FPO. Ak to nie je možné, liečba enalaprilom sa začína dennou dávkou 2,5 mg.

Pri hyponatrémii (koncentrácia iónov sodíka v krvnom sére je 0,14 mmol / l, úvodná dávka enalaprilu má byť 2,5 mg jedenkrát denne.

Pri renovaskulárnej hypertenzii sa liečba liekom začína dennou dávkou 2,5–5 mg. Ak je to potrebné, dávka sa zvýši, nie však viac ako 20 mg denne.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa Enalapril-FPO predpisuje na začiatku liečby v dávke 2,5 mg jedenkrát denne. V budúcnosti sa každé 3-4 dni, v závislosti od klinickej odpovede, dávka zvýši o 2,5-5 mg na maximálnu tolerovanú dávku, berúc do úvahy ukazovatele krvného tlaku, najviac však až na 40 mg denne (v 1 alebo 2 dávkach). Pri nízkom systolickom tlaku (<110 mm Hg) sa liečba začína dávkou 1,25 mg enalaprilu. Titrácia dávky sa uskutoční v priebehu 2 - 4 týždňov (je možné kratšie obdobie pre výber dávky). Udržiavacia denná dávka môže byť podľa individuálnych okolností od 5 do 20 mg v 1 alebo 2 dávkach.

U starších ľudí klesá rýchlosť vylučovania enalaprilu, čo sa prejavuje predĺžením času pôsobenia Enalaprilu-FPO a výraznejším hypotenzným účinkom. Z tohto dôvodu je odporúčaná začiatočná dávka 1,25 mg.

Dávkovanie u pacientov s renálnou insuficienciou v závislosti od klírensu kreatinínu (CC):

CC 80-30 ml / min - 5-10 mg denne;
CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg denne;
CC <10 ml / min - 1,25–2,5 mg denne iba v dňoch dialýzy.

Enalapril-FPO sa môže použiť ako monopreparát alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Vedľajšie účinky

Všeobecne je Enalapril-FPO dobre tolerovaný a nespôsobuje vznik vedľajších účinkov, ktoré by museli prerušiť liečbu.

Možné nežiaduce porušenia:

na strane kardiovaskulárneho systému: nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatický kolaps; zriedka - bolesť na hrudníku, angina pectoris, mŕtvica / infarkt myokardu (hlavne v dôsledku výrazného zníženia krvného tlaku); extrémne zriedkavé - palpitácie, arytmie (fibrilácia predsiení, predsieňová bradykardia alebo tachykardia), Raynaudov syndróm, tromboembolizmus vetiev pľúcnej tepny;
z dýchacieho systému: bolesť v krku, chrapot, neproduktívny suchý kašeľ, faryngitída, rinorea, dýchavičnosť, intersticiálna pneumonitída, bronchospazmus, pľúcne infiltráty;
z nervového systému: nespavosť / ospalosť, bolesť hlavy, závraty, zvýšená únava, úzkosť, slabosť, zmätenosť; veľmi zriedka pri použití vysokých dávok - parestézia, depresia, nervozita;
z tráviaceho systému: sucho v ústach, dyspeptické poruchy (bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka / zápcha), črevná obštrukcia, žltačka, hepatocelulárna alebo cholestatická hepatitída, dysfunkcia pečene, pankreatitída, anorexia, porucha vylučovania žlče;
zo zmyslov: tinnitus, porucha sluchu, vestibulárny aparát a zrak;
z močového systému: porucha funkcie obličiek; zriedka - proteinúria;
alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, kožné vyrážky, angioedém; extrémne zriedkavé - glositída, stomatitída, pemfigus, dysfónia, artritída, myozitída, vaskulitída, artralgia, serozitída, fotosenzibilizácia, intestinálny edém, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
zo strany laboratórnych ukazovateľov: hyponatrémia, hyperkaliémia, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zvýšená močovina, hyperkreatininémia; u pacientov s diabetes mellitus dostávajúcich inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky, hypoglykémiu; v zriedkavých prípadoch - eozinofília, neutropénia, trombocytopénia, zvýšenie ESR, zníženie hemoglobínu a hematokritu; u pacientov s autoimunitnými ochoreniami - agranulocytóza;
ďalšie: alopécia, návaly horúčavy, znížené libido, impotencia.

Predávkovanie

Predávkovanie Enalapril-FPO sa prejavuje výrazným poklesom krvného tlaku, a to až do kŕčov, strnulosti, akútnej cerebrovaskulárnej príhody alebo tromboembolických komplikácií, infarktu myokardu, kolapsu.

V prípade nadmernej dávky by sa mal pacient dostať do vodorovnej polohy s nízkym čelom postele. Pri miernych príznakoch stačí výplach žalúdka a príjem soľného roztoku. V závažných prípadoch sú potrebné opatrenia na stabilizáciu krvného tlaku: intravenózne podanie soľného roztoku a plazmatických náhrad, ak je to potrebné, hemodialýza a podanie angiotenzínu II.

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním Enalapril-FPO a počas obdobia jeho používania je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak, bielkoviny v moči a parametre krvi (kreatinín, draslík, hemoglobín, aktivita pečeňových enzýmov).

Pri ischemickej chorobe srdca, závažnom chronickom srdcovom zlyhaní a cerebrovaskulárnych ochoreniach je prudký pokles krvného tlaku spojený s rozvojom renálnej dysfunkcie, mozgovej príhody alebo infarktu myokardu. Pacienti s týmito chorobami majú byť počas liečby pod zvláštnym lekárskym dohľadom.

V prípade zníženia objemu cirkulujúcej krvi (v dôsledku obmedzenia príjmu solí, hnačiek, vracania, diuretických liekov, hemodialýzy) sa zvyšuje riziko náhleho a výrazného zníženia krvného tlaku, a to aj po užití prvej dávky, preto je potrebné pacientov sledovať.

Pri cvičení a v horúcom počasí by pacienti užívajúci ACE inhibítor mali byť opatrní, čo súvisí s pravdepodobnosťou nadmerného zníženia krvného tlaku a rozvoja dehydratácie (v dôsledku zníženia objemu cirkulujúcej krvi).

Pri prechodnej arteriálnej hypotenzii nie je potrebné liečbu liekom po stabilizácii tlaku ukončiť. Ak sa vyskytnú opakované epizódy výrazného poklesu krvného tlaku, je potrebné znížiť dávku Enalaprilu-FPO alebo ju úplne zrušiť.

Používanie vysoko prietokových dialyzačných membrán počas dialýzy zvyšuje riziko anafylaktických reakcií. V dňoch bez dialýzy sa dávka liečiva upravuje v závislosti od hladiny krvného tlaku.

Počas liečby nesmiete piť alkoholické nápoje, pretože etanol zvyšuje antihypertenzný účinok Enalaprilu-FPO.

V prípade chirurgického zákroku (vrátane zubných manipulácií) by mal pacient upozorniť lekára na užívanie ACE inhibítora.

Pred vykonaním štúdie funkcie prištítnych teliesok musí byť Enalapril-FPO zrušený.

Náhle vysadenie lieku neprispieva k rozvoju rebound syndrómu (prudký nárast krvného tlaku).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na začiatku užívania Enalaprilu-FPO (do výberu optimálnej terapeutickej dávky) sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vykonávania potenciálne nebezpečných činností, pretože liek môže spôsobiť závraty, najmä po užití počiatočnej dávky pri súčasnom užívaní diuretík.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Enalapril je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Ak sa Enalapril-FPO z nejakého dôvodu používal počas tehotenstva, novorodenci a dojčatá by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, aby bolo možné včas identifikovať možné zníženie krvného tlaku, hyperkaliémie, oligúrie a rozvoj neurologických porúch v dôsledku zníženia prietoku krvi mozgom a obličkami na pozadí poklesu krvného tlaku.

Použitie v detstve

Vek do 18 rokov je kontraindikáciou pre použitie Enalapril-FPO.

S poškodenou funkciou obličiek

Enalapril-FPO sa má používať opatrne pri zlyhaní obličiek (v prípade proteinúrie vyššej ako 1 g / deň), bilaterálnej stenóze renálnej artérie alebo stenóze artérie jednej obličky, v podmienkach po transplantácii obličky, ako aj u pacientov podstupujúcich hemodialýzu.

Pri zlyhaní obličiek sa dávka enalaprilu znižuje v závislosti od úrovne klírensu kreatinínu.

Pre porušenie funkcie pečene

Enalapril-FPO sa má pri zlyhaní pečene používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Enalapril-FPO sa má používať opatrne u starších ľudí (nad 65 rokov).

Liekové interakcie

nesteroidné protizápalové lieky vrátane selektívnych inhibítorov COX-2: antihypertenzný účinok enalaprilu sa môže znížiť; u niektorých pacientov s poškodením funkcie obličiek je možné ďalšie zhoršenie stavu obličiek (zvyčajne sú tieto zmeny reverzibilné);
antipyretikum a lieky proti bolesti: je možné znížiť účinok enalaprilu;
etanol: účinky sa vzájomne zosilňujú;
teofylín: jeho účinnosť je oslabená;
blokátory pomalých vápnikových kanálov série dihydropyridínov, betablokátory, diuretiká, lieky na celkovú anestéziu, nitráty, prazosín, hydralazín, metyldopa: zvyšuje sa hypotenzívny účinok enalaprilu;
cytostatiká, imunosupresíva, alopurinol: zvýšená hematotoxicita;
lítiové prípravky: vylučovanie lítia obličkami klesá, zvyšuje sa riziko vzniku intoxikácie;
lieky, ktoré spôsobujú potlačenie kostnej drene: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku neutropénie a / alebo agranulocytózy;
draslík šetriace diuretiká (napr. triamterén, spironolaktón, amilorid): môže sa vyvinúť hyperkaliémia;
perorálne hypoglykemické látky a inzulín: je možné zvýšenie hypoglykemického účinku, ktorý je spojený s vývojom hypoglykémie (najčastejšie sa pozoruje pri zlyhaní obličiek, ako aj v prvých týždňoch súčasného užívania liekov; je potrebné monitorovať hladinu glukózy v krvi);
zlaté prípravky na parenterálne použitie (napríklad aurotiomalát sodný): v zriedkavých prípadoch sa vyvinie komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, arteriálnej hypotenzie, nauzey a zvracania.

Analógy

Analógy enalapril-FPO sú: Zokardis 7.5, Zokardis 30, Angiopril-25, Captopril, Epsitron, Dapril, Lizakard, Irumed, Lizoril, Sinopril, Arentopres, Parnavel, Perineva, Amprilan, Vasolong, Corpril, Pyramil, Hartil Fosinap, Bagopril, Korandil, Renitek, Enalapril, Enam, Enap atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Enalapril-FPO

Podľa recenzií je Enalapril-FPO účinným antihypertenzívom, a preto sa často predpisuje pri arteriálnej hypertenzii. Má však množstvo kontraindikácií a môže spôsobovať vedľajšie účinky, preto by sa mal používať iba podľa pokynov lekára a pod jeho dohľadom.