Heptrazan - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Tablety, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Heptrazan

Heptrazan: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Heptrasan

ATX kód: A16AA02

Účinná látka: ademetionín (ademetionín)

Výrobca: Kardiologické centrum pre lekársky výskum Federálneho štátneho rozpočtového ústavu Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie (Rusko), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07

Heptrazan je hepatoprotektívny liek, ktorý má antidepresívny, antioxidačný, hepatoprotektívny, detoxikačný a neuroprotektívny účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy heptrazanu:

• lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: lyofilizovaná hmota takmer z bielej na bielu; rozpúšťadlo - bezfarebná kvapalina, priehľadná alebo svetlo žltá, po zotavení vznikne číry roztok od bezfarebného po žltkastý ampulky bez farby s bodom zlomu alebo bez nich), v kartónovej škatuli 1 balenie alebo v kartónovej škatuli 6 alebo 10 balení (pre nemocnice); 5 injekčných liekoviek v blistroch a 5 ampuliek s rozpúšťadlom v blistroch, v papierovej škatuľke, 1 balenie s fľaškami a ampulkami,pre nemocnice - v kartónovej škatuli so 6 alebo 10 baleniami s fľašami a ampulkami s rozpúšťadlom];
• enterické tablety: filmom obalené biele alebo takmer biele, oválne, bikonvexné, jadro - od takmer bieleho po biele (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia; 20, 40 alebo 50 ks. v polypropylénových alebo polyetylénových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Heptrazanu.

1 injekčná liekovka s lyofilizátom obsahuje aktívnu zložku - ademetionín 1,4-butándisulfonát - v množstve 760 mg, čo je 400 mg v prepočte na ademetionínový ión.

Zloženie rozpúšťadla: monohydrát L-lyzínu, hydroxid sodný, voda na injekciu.

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: ademetionín 1,4-butándisulfonát - 760 mg, čo zodpovedá 400 mg ademetionínového iónu;
• pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý;
• zloženie filmového obalu: kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1), koloidný oxid kremičitý, laurylsulfát sodný, hydrogenuhličitan sodný, makrogol, 30% emulzia simetikónu, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Heptrazan je hepatoprotektívny liek s antidepresívnou aktivitou, má cholekinetický a choleretický účinok. Jeho účinná látka - ademetionín - vykazuje detoxikačné, antioxidačné, antifibrózne, regeneračné a neuroprotektívne vlastnosti.

Užívanie heptrazanu pomáha dopĺňať nedostatok a stimulovať produkciu ademetionínu v tele, predovšetkým v mozgu a pečeni. Ademetionín (molekula S-adenosyl-L-metionínu) je donorom metylovej skupiny pri reakciách metylácie fosfolipidov, proteínov, hormónov, neurotransmiterov bunkovej membrány. Spolu s biologickými reakciami transmetylácie sa ademetionín, ktorý je prekurzorom cysteínu, taurínu, glutatiónu, acetylačného koenzýmu, zúčastňuje transsulfatačných reakcií. Podporuje zvýšenie obsahu cysteínu a taurínu v plazme, glutamínu - v pečeni. Normalizuje metabolické reakcie v pečeni a redukuje sérový metionín.

Po dekarboxylácii sa ako prekurzor polyamínov podieľa na procesoch aminopropylácie putrescínu (stimulátora proliferácie hepatocytov a regenerácie buniek), spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov.

Choleretický účinok heptrazanu je dôsledkom stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v hepatocytoch, čo prispieva k zvýšeniu pohyblivosti hepatocytov a polarizácii ich membrán. Zlepšuje sa funkcia transportných systémov žlčových kyselín, čo uľahčuje prechod žlčových kyselín do systému vylučovania žlče. Účinné pri intralobulárnych poruchách syntézy a toku žlče. Potencuje detoxikáciu žlčových kyselín, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Na pozadí konjugácie ademetionínu s taurínom sa zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich vylučovanie z hepatocytov. Sulfatácia žlčových kyselín umožňuje ich elimináciu obličkami, uľahčuje prekonanie hepatocytovej membrány a vylučovanie žlčou. Spolu s,sulfátované žlčové kyseliny chránia membránu pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín. Pri intrahepatálnej cholestáze sú v hepatocytoch prítomné nesulfátované žlčové kyseliny vo vysokých koncentráciách.

U pacientov s syndrómom intrahepatálnej cholestázy u pacientov s cirhózou pečene alebo hepatitídou pomáha ademetionín znižovať závažnosť svrbenia a zmeny biochemických parametrov, ako je priama hladina bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, aminotransferázy.

Účinnosť pri hepatopatiách, ktorá je spôsobená príjmom rôznych hepatotoxických liekov, sa potvrdila.

Hepatoprotektívne a choleretické účinky Heptrazanu pretrvávajú tri mesiace po ukončení jeho používania.

Farmakokinetika

Po parenterálnom podaní heptrazanu sa maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) dosiahne do 3/4 hodín, biologická dostupnosť je 96%.

Po užití enterickej tablety dochádza k uvoľneniu ademetionínu v dôsledku filmového obalu v dvanástniku. Po jednorazových perorálnych dávkach 400 až 1 000 mg _{Cmax sa maximálna} plazma ademtionínu dosiahla po 3 - 5 hodinách a 0,5 - 1 ml / l. Plazmatická koncentrácia závisí od dávky. Biologická dostupnosť - 5%, ak sa užíva na prázdny žalúdok, zvyšuje sa. Do 24 hodín dosiahne _Cmax ademetionín v plazme počiatočnú hladinu.

Väzba na plazmatické bielkoviny je menej ako 5%.

Prekonáva hematoencefalickú bariéru, výrazné zvýšenie koncentrácie je zaznamenané v mozgovomiechovom moku.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni. Cyklus ademetionínu zahrnuje nasledujúce tri stupne: tvorbu, konzumáciu a opätovnú tvorbu ademetionínu. V prvom stupni sa používa od ademetionínu závislé metylázy ako substrát pre syntézu S-adenozyl homocysteínu, ktorý sa potom hydrolyzuje na homocysteín a adenozín pomocou S-adenosyl homocysteín hydralasy. K reverznej biotransformácii homocysteínu na metionín dochádza v dôsledku prenosu metylovej skupiny z 5-metyltetrahydrofolátu. Cyklus je ukončený konverziou metionínu na ademetionín.

Polčas (T _1/2) je 1,5 hodiny. Vylučuje sa obličkami.

Pri chronických ochoreniach pečene nie sú porušené farmakokinetické parametre heptrazanu.

Indikácie pre použitie

Použitie Heptrazanu je indikované na cirhotické a pred Cirhotické stavy na liečbu intrahepatálnej cholestázy, ktorá sa pozoruje pri chorobách, ako sú:

• chronická hepatitída;
• tuková degenerácia pečene;
• cirhóza pečene;
• toxické poškodenie pečene rôznej etiológie, vrátane alkoholických, vírusových, drogových (pri užívaní antivírusových, antineoplastických a / alebo antituberkulóznych liekov, tricyklických antidepresív, antibiotík, perorálnych kontraceptív);
• cholangitída;
• encefalopatia vrátane tých, ktoré súvisia so zlyhaním pečene (vrátane alkoholu);
• chronická akalkulárna cholecystitída.

Okrem toho je Heptrazan predpísaný na symptomatickú liečbu depresie a intrahepatálnej cholestázy u tehotných žien.

Kontraindikácie

Absolútne:

• bipolárna porucha;
• prítomnosť genetických abnormalít, ktoré ovplyvňujú metionínový cyklus, spôsobujú homocystinúriu a / alebo hyperhomocysteinémiu (vrátane zhoršeného metabolizmu kyanokobalamínov, deficitu cystationín beta syntázy);
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na zložky lieku.

Heptrazan sa má s opatrnosťou predpisovať pri zlyhaní obličiek, súčasnom užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív (vrátane klomipramínu), bylinných prípravkov alebo liekov obsahujúcich tryptofán v starobe.

Použitie Heptrazanu v trimestroch I-II gravidity a laktácie je povolené iba vo výnimočných prípadoch, keď je potenciálny prínos liečby pre matku vyšší ako možné riziko pre plod alebo dieťa.

Heptrazan, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie

Hotový lyofilizátový roztok je určený na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Rozpustenie lyofilizátu sa má uskutočniť bezprostredne pred podaním pomocou špeciálneho rozpúšťadla dodávaného v súprave. Zvyšok lieku sa musí zlikvidovať.

Nemiešajte Heptrazan s iónmi vápnika a zásaditými roztokmi!

Neodporúča sa používať liek, ak sa pri vizuálnej kontrole obsahu injekčnej liekovky zistí, že farba lyofilizátu nezodpovedá farbe lyofilizátu deklarovanej výrobcom v pokynoch.

Heptrazan sa má podávať veľmi pomaly.

Dávka počiatočnej liečby sa stanoví rýchlosťou 5–12 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta za deň.

Odporúčané denné dávkovanie:

• intrahepatálna cholestáza: 400 až 800 mg (1 - 2 fľaše) denne. Trvanie liečby je 14 dní;
• depresia: 400 až 800 mg denne počas 15–20 dní.

Ak je to potrebné, odporúča sa pokračovať v užívaní tabliet Heptrazanu v dávke 2–4 kusov ako udržiavacej liečby. deň po dobu 14-28 dní.

U starších pacientov sa má s použitím lyofilizátového roztoku začať minimálnou odporúčanou dávkou 5 mg / kg.

Enterické tablety

Tablety heptrazanu sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé (bez narušenia celistvosti filmového obalu), vyberú sa z blistra pred priamym užitím, najlepšie počas prestávky medzi jedlami ráno.

Ak sa farba tablety líši od farby popísanej v pokynoch (od bielej po bielu so žltým odtieňom), nemožno ju užiť.

Dávka počiatočnej liečby sa stanoví rýchlosťou 10 - 25 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta za deň.

Pri intrahepatálnej cholestáze a depresii je odporúčaná denná dávka 800 až 1 600 mg. Lekár predpisuje trvanie liečebného cyklu individuálne.

U starších pacientov sa má liečba heptrazanom začať dennou dávkou 10 mg / kg. Je potrebné vziať do úvahy vysokú pravdepodobnosť prítomnosti sprievodných patológií v tejto kategórii pacientov vrátane porúch funkcie obličiek, pečene alebo srdca súvisiacich s vekom, ako aj súčasnej liečby inými liekmi.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky heptrazanu (klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zriedkavo - ≥ 1/1 000 a <1/100, zriedka - ≥ 1/10 000 a <1 / 1 000, veľmi zriedka - <1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov):

• z gastrointestinálneho traktu: často - sucho v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka; zriedka - zvracanie, dyspepsia, gastrointestinálne ťažkosti, plynatosť, gastrointestinálne bolesti a / alebo krvácanie; zriedka - ezofagitída, nadúvanie;
• z nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - parestézia, závraty;
• z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti, dýchavičnosť, sčervenanie kože, bronchospazmus a ďalšie príznaky anafylaktických alebo anafylaktoidných reakcií, vrátane bolesti chrbta, nepríjemných pocitov na hrudníku, arteriálnej hypotenzie, arteriálnej hypertenzie, zmien pulzovej frekvencie (tachykardia, bradykardia);
• z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: zriedka - edém hrtana;
• zo strany ciev: zriedka - arteriálna hypotenzia, návaly horúčavy, flebitída;
• z muskuloskeletálneho systému: zriedka - svalové kŕče, artralgia;
• z kože a podkožných tkanív: často - svrbenie kože; zriedka - alergické reakcie (vrátane svrbenia, vyrážky, erytému, žihľavky), angioedém, zvýšené potenie;
• duševné poruchy: často - nespavosť, úzkosť; zriedka - zmätenosť, nepokoj;
• infekčné a parazitárne patológie: zriedka - infekcie močových ciest;
• celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: zriedka - horúčka, zimnica, asténia, reakcie v mieste vpichu, edém, nekróza kože v mieste vpichu; zriedka - malátnosť.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Heptrazanom neboli stanovené.

Liečba: starostlivé sledovanie stavu pacienta, ak je to potrebné, vymenovanie symptomatickej liečby.

špeciálne pokyny

Neodporúča sa užívať Heptrazan pred spaním.

Užívanie lieku na cirhózu pečene na pozadí hyperazotémie by malo byť sprevádzané pravidelným sledovaním obsahu dusíka v krvi pacienta s dlhodobou liečbou - sledovaním hladiny kreatinínu a močoviny v krvnom sére.

Liečba ademetionínom zvyšuje riziko samovraždy a iných závažných nežiaducich udalostí u pacientov s depresiou, preto by títo pacienti mali byť pod lekárskym dohľadom, aby mohli vyhodnotiť príznaky a liečiť depresiu.

Ak sa objaví alebo zväčšuje úzkosť, mal by to pacient informovať lekára. Zvyčajne zníženie dávky ademetionínu umožňuje zastaviť nežiaduci jav, inak by sa mal Heptrazan zrušiť.

Nedostatok kyanokobalamínu a kyseliny listovej v krvnej plazme prispieva k zníženiu obsahu ademetionínu počas tehotenstva, u pacientov s anémiou, zhoršenou funkciou pečene a inými chorobami alebo pri diéte (napríklad vegetariáni). Je potrebné kontrolovať hladinu vitamínov, v prípade ich nedostatočnosti prijať opatrenia na ich obnovenie.

Je potrebné mať na pamäti, že imunologický test môže poskytnúť nesprávny indikátor hladiny homocysteínu v krvi, preto sa počas obdobia používania heptrazanu odporúča použiť na stanovenie hladiny homocysteínu iné analytické metódy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Heptrazanom sa pacientom odporúča, aby boli obzvlášť opatrní pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú pozornosť. Je možné viesť vozidlá a mechanizmy za predpokladu, že liek nespôsobuje u pacienta závraty a iné vedľajšie účinky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Použitie heptrazanu v trimestroch I-II gestačného obdobia a počas dojčenia je možné iba v prípadoch, keď je potenciálny prínos liečby pre matku vyšší ako možné riziko pre plod alebo dieťa.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť použitia ademetionínu na liečbu detí a dospievajúcich neboli stanovené, preto je vymenovanie Heptrazanu kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou majú Heptrazan užívať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri chronickom ochorení pečene nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Heptrazan sa odporúča predpisovať opatrne starším pacientom.

Pri výbere dávky je potrebné vziať do úvahy vysokú pravdepodobnosť sprievodných patológií u pacienta a potrebu pravidelného užívania iných liekov. Počiatočná dávka heptrazanu by preto nemala presahovať dolnú hranicu rozsahu dávky: ak sa užíva vo forme tabliet s enterickou hodnotou, denná dávka je 10 mg / kg, pri použití roztoku lyofilizátu je minimálna odporúčaná dávka 5 mg / kg.

Liekové interakcie

Existuje riziko klinicky významnej interakcie so súčasným užívaním ademetionínu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, klomipramínom a podobnými tricyklickými antidepresívami, fytopreparátmi, liekmi obsahujúcimi tryptofán.

Analógy

Analógy heptrazanu sú: ademetionín, ademetionín-liekovka, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Heptrazan

Momentálne nie sú v sociálnych sieťach žiadne recenzie o Heptrazane.

Cena za heptrazan v lekárňach

Cena Heptrazanu za balenie obsahujúce 20 tabliet môže byť od 880 rubľov, 5 injekčných liekoviek s lyofilizátom (spolu s 5 ampulkami rozpúšťadla) - od 1122 rubľov.

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!