Berlipril 5

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Berlipril 5

ATX kód: C09AA02

Účinná látka: enalapril (enalapril)

Výrobca: Menarini-Von Heyden, GmbH (Nemecko); Berlin-Chemie (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2020-11-06

Ceny v lekárňach: od 66 rubľov.

Kúpiť

Berlipril 5 je antihypertenzívum, inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: mierne bikonvexné, okrúhle, so skosenými hranami, takmer biele, na jednej strane je použitá deliaca čiara [10 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli s 2, 3, 5 alebo 10 baleniami a návod na použitie Berliprilu 5].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: enalapril maleát - 5 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, hydrogénuhličitan horečnatý, želatína, karboxymetylškrob sodný, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Berlipril 5 je antihypertenzívum. Jeho účinná látka, enalapril, je proliečivo a patrí do skupiny ACE inhibítorov. V dôsledku hydrolýzy sa enalapril biotransformuje na enalaprilát, ktorý má inhibičný účinok na ACE. Mechanizmus účinku lieku je spôsobený znížením tvorby angiotenzínu II z angiotenzínu I, čo prispieva k priamemu zníženiu uvoľňovania aldosterónu. V tomto prípade dochádza k zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu, systolického a diastolického tlaku krvi (TK), po a pred zaťažením myokardu.

Vazodilatačný účinok je výraznejší vo vzťahu k tepnám ako k žilám; reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie (HR) sa nepozoruje.

Pri vysokej aktivite renínu v krvnej plazme sa pozoruje výraznejší antihypertenzný účinok ako pri normálnej alebo zníženej hladine. Zníženie krvného tlaku v terapeutickom rozmedzí nemá žiadny vplyv na cerebrálny obeh; prietok krvi v mozgových cievach je udržiavaný na dostatočnej úrovni. Enalapril pomáha zvyšovať koronárny a renálny prietok krvi.

Dlhodobé užívanie Berliprilu 5 pomáha znižovať hypertrofiu myokardu ľavej komory a myocytov stien rezistívnych tepien, zabraňuje progresii srdcového zlyhania, spomaľuje rozvoj dilatácie ľavej komory. Dochádza k zlepšeniu prívodu krvi do ischemického myokardu.

Berlipril 5 má mierne močopudné účinky.

Po užití tablety vo vnútri sa hypotenzný účinok dostaví po 1 hodine, po 4–6 hodinách dosiahne maximum a trvá 24 hodín. V niektorých prípadoch sa optimálna hladina krvného tlaku dosiahne po pravidelnom užívaní lieku niekoľko týždňov. Pri srdcovom zlyhaní je možné výrazný klinický účinok pozorovať až po 6 mesiacoch alebo viac.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje 60% účinnej látky. Súčasný príjem potravy nemá vplyv na jeho vstrebávanie. Maximálna koncentrácia enalaprilu v krvnej plazme (C _max) sa dosiahne po 1 hodine.

Väzba na plazmatické bielkoviny - nie viac ako 60%.

Metabolizuje sa rýchlo v pečeni tvorbou aktívneho metabolitu - enalaprilátu, jeho C _{max sa} dosiahne do 3 - 4 hodín. Enalaprilát ľahko prekonáva histohematogénne bariéry, okrem hematoencefalickej bariéry. Jeho malé množstvo prechádza placentou a do materského mlieka.

Polčas aktívneho metabolitu je asi 11 hodín.

Vylučuje sa hlavne obličkami: 20% prijatej dávky - nezmenené, 40% - vo forme enalaprilátu. Crevami sa vylúči 33% prijatej dávky, z toho 27% vo forme enalaprilátu.

Odstraňuje sa počas hemodialýzy (rýchlosť eliminácie - 62 ml / min) a peritoneálnej dialýzy.

U starších pacientov je rýchlosť eliminácie enalaprilu znížená.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia (vrátane renovaskulárnej hypertenzie);
kombinovaná terapia asymptomatickej dysfunkcie ľavej komory - na prevenciu rozvoja klinicky závažného srdcového zlyhania;
chronické srdcové zlyhanie - ako súčasť kombinovanej liečby.

Kontraindikácie

Absolútne:

anamnéza angioedému spôsobeného použitím ACE inhibítorov;
dedičný alebo idiopatický angioedém;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
obdobie tehotenstva a laktácie;
vek do 18 rokov;
preukázaná precitlivenosť na iné ACE inhibítory;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Berlipril sa má brať opatrne u 5 pacientov na hemodialýze so zlyhaním obličiek (proteinúria viac ako 1 g / deň), bilaterálna stenóza renálnej artérie, stenóza artérie jednej obličky, hyperkaliémia, primárny hyperaldosteronizmus, zlyhanie pečene, ischemická choroba srdca, aortálna stenóza. stenóza (so zhoršenými hemodynamickými parametrami), systémové ochorenia spojivového tkaniva, idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza, cerebrovaskulárne ochorenia, diabetes mellitus, inhibícia krvotvorby kostnej drene; v podmienkach, ktoré sú sprevádzané poklesom objemu cirkulujúcej krvi (BCC) (vrátane hnačky a zvracania); ak dodržiavate diétu s obmedzeným obsahom chloridu sodného, súčasné užívanie imunosupresív alebo saluretík,stav po transplantácii obličky; pacientov starších ako 65 rokov.

Berlipril 5, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Berlipril 5 tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Použitie lieku je indikované ako prostriedok na monoterapiu, tak aj v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Trvanie liečby závisí od jej účinnosti.

Odporúčané dávkovanie:

arteriálna hypertenzia: začiatočná dávka je od 5 do 20 mg jedenkrát denne. Dávka Berliprilu 5 sa vyberá individuálne pre každého pacienta a závisí od závažnosti arteriálnej hypertenzie, s miernou závažnosťou by mala byť 5 - 10 mg, v ostatných prípadoch - 20 mg jedenkrát denne. Udržiavacia dávka je 20 mg jedenkrát denne. Maximálna denná dávka je 40 mg, možno ju rozdeliť na dve dávky alebo raz;
renovaskulárna hypertenzia: začiatočná dávka je 5 mg (alebo menej) raz denne. Je potrebné mať na pamäti, že u tejto kategórie pacientov môže byť krvný tlak a funkcia obličiek citlivejšie na inhibíciu ACE, preto sa má liečba začať s najnižšou dávkou. Ďalej sa môže zvýšiť, s prihliadnutím na reakciu na prebiehajúcu liečbu, na klinicky účinnú dennú dávku, ktorá je zvyčajne 20 mg. Ak je pacient liečený diuretikami, potom keď je predpísaný Berlipril 5, je potrebné diuretikum vysadiť 2-3 dni pred začiatkom liečby. V prípadoch, keď to nie je možné, by úvodná denná dávka ACE inhibítora nemala prekročiť 2,5 mg (1/2 tablety). V prípade hyponatrémie (množstvo iónov sodíka v krvnom sére menej ako 130 mmol / l) alebo koncentrácie kreatinínu v krvnom sére viac ako 0,14 mmol / l je počiatočná dávka lieku 2,5 mg jedenkrát denne. Maximálna denná dávka je 20 mg;
chronické srdcové zlyhanie, asymptomatická dysfunkcia ľavej komory: začiatočná dávka - 2,5 mg jedenkrát denne. Užívanie Berliprilu 5 sa má začať pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa zistil jeho primárny účinok na krvný tlak. Na liečbu závažných klinických prejavov srdcového zlyhania je indikované použitie lieku v kombinácii s diuretikami a srdcovými glykozidmi. Ak je Berlipril 5 dobre znášaný, jeho dávka sa má postupne zvyšovať na udržiavaciu dennú dávku 20 mg, ktorá sa užíva raz alebo ráno a večer v rovnakých podieloch. Ak sa počas užívania lieku vyskytne symptomatická arteriálna hypotenzia, je potrebné zodpovedajúcim spôsobom upraviť dávku ACE inhibítora. Individuálny výber dávky zvyčajne trvá 14 až 28 dní,ale ak existujú zvyškové príznaky a príznaky srdcového zlyhania, vykoná sa za kratší čas.

Ak užívanie Berliprilu 5 spôsobí výrazné zníženie krvného tlaku, jeho dávka sa postupne znižuje.

Počiatočná dávka u starších pacientov má byť 1,25 mg, zníži sa tak riziko vzniku výrazného hypotenzného účinku.

Odporúčaná denná dávka Berliprilu 5 pre pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, berúc do úvahy nasledujúci klírens kreatinínu (CC):

CC 30-80 ml / min: 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
CC menej ako 10 ml / min: 1,25–2,5 mg iba v dňoch hemodialýzy. Ak sa hemodialýza neuskutoční, dávka sa upraví v závislosti od krvného tlaku. Kumulácia enalaprilu nastáva, keď je CC nižšia ako 10 ml / min.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich reakcií pri použití Berliprilu 5 je klasifikovaný nasledovne: veľmi často (viac ako 1/10); často (menej ako 1/10, ale viac ako 1/100); zriedka (menej ako 1/100, ale viac ako 1/1000); zriedka (menej ako 1/1 000, ale viac ako 1/10 000); veľmi zriedkavé (menej ako 1/10 000); frekvencia nebola stanovená (na základe dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov).

zo strany krvi a lymfatického systému: zriedka - aplastická, hemolytická a iné druhy anémie; zriedka - pokles hladiny hemoglobínu a hematokritu, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, pancytopénia, zväčšené lymfatické uzliny, inhibícia funkcie kostnej drene, autoimunitné ochorenia;
zo strany metabolizmu a výživy: zriedka - hypoglykémia;
z centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy, depresia; zriedka - ospalosť, podráždenosť, nespavosť, závraty, zmätenosť, parestézia; zriedka - poruchy spánku, zmeny povahy snov;
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi často - závraty; často - výrazné zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku, synkopa, poruchy srdcového rytmu, tachykardia, angina pectoris, infarkt myokardu, mozgová mŕtvica; zriedka - palpitácie, ortostatická hypotenzia; zriedka - Raynaudov syndróm;
z dýchacieho systému: veľmi často - kašeľ; často - dýchavičnosť; zriedka - bolesť v krku, chrapot, rinorea, bronchospazmus, bronchiálna astma; zriedka - nádcha, pľúcne infiltráty, eozinofilná pneumónia, alergická alveolitída;
z pečene a žlčových ciest: zriedka - cholestáza, zlyhanie pečene, hepatocelulárna alebo cholestatická hepatitída (vrátane nekrózy pečene), žltačka;
z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - zmena chuti, bolesť brucha, hnačka; zriedka - suchosť sliznice ústnej dutiny, nechutenstvo, zvracanie, dyspepsia, zápcha, pankreatitída, podráždenie žalúdka, peptický vred, nepriechodnosť čriev; zriedka - stomatitída, glositída, aftové vredy; veľmi zriedka - intestinálny angioedém;
z močového systému: zriedka - funkčné poruchy obličiek, proteinúria, zlyhanie obličiek; zriedka - oligúria;
na strane orgánu videnia: veľmi často - porušenie akomodácie;
na časti kože a podkožného tuku: často - kožná vyrážka, reakcie z precitlivenosti, angioedém (vrátane tváre, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtanu, končatín); zriedka - svrbenie kože, zvýšené potenie, žihľavka, alopécia; zriedka - pemfigus, erytrodermia, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; frekvencia nebola stanovená - vývoj komplexu symptómov sprevádzaný nasledujúcimi vedľajšími účinkami (všetky alebo niektoré z nich): horúčka, serozitída, vaskulitída, artralgia alebo artritída, myalgia alebo myozitída, eozinofília, leukocytóza, zvýšený titer anti-nukleárnych protilátok (ANA) a rýchlosť sedimentácie erytrocytov, vyrážka., fotocitlivosť;
z reprodukčného systému a mliečnych žliaz: zriedka - impotencia; zriedka - gynekomastia;
laboratórne parametre: často - hyperkaliémia, zvýšené hladiny kreatinínu v sére; zriedka - hyponatrémia, zvýšená koncentrácia močoviny v sére; zriedka - hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
iní: veľmi často - asténia; často - únava; zriedka - začervenanie kože tváre, nepríjemné pocity, svalové kŕče, tinnitus, horúčka.

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku vrátane možného vývoja infarktu myokardu, kolapsu, akútnej cerebrovaskulárnej príhody a tromboembolických komplikácií, kŕčov, strnulosti.

Liečba: v prípade mierneho predávkovania je indikovaný okamžitý výplach žalúdka a požitie soľného roztoku. Pacient by mal zaujať vodorovnú polohu s nízkym čelom postele. Na stabilizáciu krvného tlaku vo vážnom stave pacienta je predpísané intravenózne podanie soľného roztoku, plazmatických náhrad, použitie angiotenzínu II a hemodialýza.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Berliprilom 5 by mal pacient podstúpiť vyšetrenie na stanovenie krvných parametrov (hemoglobín, draslík, močovina, kreatinín, aktivita pečeňových transamináz) a bielkovín v moči. Počas obdobia užívania lieku by mali byť tieto ukazovatele pravidelne sledované a pravidelne - krvný tlak.

Je potrebné mať na pamäti, že pri zníženej miere BCC sa riziko náhleho a výrazného zníženia krvného tlaku významne zvyšuje aj po užití počiatočnej dávky ACE inhibítora. Pokles BCC nastáva v dôsledku diuretickej liečby, obmedzenia príjmu chloridu sodného, hnačiek a zvracania a hemodialýzy.

V prípade prechodnej arteriálnej hypotenzie nie je zrušenie Berliprilu 5 potrebné, po stabilizácii krvného tlaku možno v liečbe pokračovať. Pri opakovanom výraznom poklese krvného tlaku by ste mali znížiť dávku alebo prestať užívať enalapril.

Použitie membrán s vysokým prietokom počas dialýzy zvyšuje riziko anafylaktickej reakcie.

Používanie Berliprilu 5 u pacientov s ischemickou chorobou srdca, závažným chronickým srdcovým zlyhaním alebo cerebrovaskulárnym ochorením si vyžaduje starostlivé sledovanie vzhľadom na skutočnosť, že prudký pokles krvného tlaku môže u tejto kategórie pacientov spôsobiť infarkt myokardu, mŕtvicu alebo renálnu dysfunkciu.

Počas obdobia liečby je použitie alkoholických nápojov kontraindikované.

Pri akomkoľvek chirurgickom zákroku (vrátane zubného lekárstva) by mal pacient varovať chirurga alebo anestéziológa, že užije ACE inhibítor.

Náhle ukončenie liečby enalaprilom nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas používania Berliprilu 5 musíte byť opatrní pri vedení vozidiel alebo pri potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Berliprilu 5 je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Pacienti v plodnom veku by mali byť informovaní o možnom riziku pre plod a o tom, že pri potvrdení počatia je potrebné okamžite vysadiť tablety.

Užívanie ACE inhibítorov v II. A III. Trimestri gravidity má negatívny vplyv na plod, vrátane rozvoja zlyhania obličiek, arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a / alebo hypoplázie kostí lebky u novorodenca a môže spôsobiť smrť plodu alebo novorodenca. Okrem toho je možná komplikácia, ako je oligohydramnión, ktorá vedie k deformácii kostí lebky vrátane jej tvárovej časti, kontraktúre končatín a hypoplázii pľúc.

V prípadoch, keď nemožno Berlipril 5 zrušiť počas tehotenstva, je potrebné starostlivé sledovanie novorodenca, aby sa zistila oligúria, zníženie krvného tlaku a hyperkaliémia. Na odstránenie enalaprilu z obehu novorodenca sa môže použiť peritoneálna dialýza alebo výmenná transfúzia.

Ak je počas laktácie nevyhnutné používať Berlipril 5, je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Berlipril 5 tablety sa nepoužívajú na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov kvôli neznámej účinnosti a bezpečnosti takejto liečby v tejto vekovej skupine.

S poškodenou funkciou obličiek

Berlipril 5 sa odporúča užívať opatrne v prípade zlyhania obličiek (proteinúria viac ako 1 g / deň), bilaterálnej stenózy renálnych artérií, stenózy artérie jednej obličky, hyperkaliémie, u pacientov v stave po transplantácii obličky alebo na hemodialýze.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa má denná dávka predpisovať s prihliadnutím na individuálnu hodnotu CC.

Pre porušenie funkcie pečene

Berlipril sa má brať opatrne u 5 pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Berlipril sa má predpisovať opatrne 5 pacientom vo veku nad 65 rokov.

Počiatočná dávka u starších pacientov nemá prekročiť 1,25 mg.

Liekové interakcie

selektívne inhibítory cyklooxygenázy-2 (inhibítory COX-2) a iných nesteroidných protizápalových liekov (NSAID): pri súčasnej liečbe každým z týchto liekov je možné zníženie antihypertenzného účinku. Pacienti s poškodením funkcie obličiek sú vystavení zvýšenému riziku poškodenia funkcie obličiek;
spironolaktón, amilorid, triamterén: kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami môže spôsobiť hyperkaliémiu;
lítiové prípravky: je možné prechodné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom sére, čo vedie k rozvoju jeho toxických účinkov. V tejto súvislosti sa odporúča vyhnúť sa kombinovanému použitiu Berliprilu 5 a lítiových prípravkov alebo zabezpečiť dôkladné sledovanie obsahu lítia v krvnom sére;
antipyretikum a lieky proti bolesti: pomáhajú znižovať hypotenzný účinok lieku;
teofylín: prípravky obsahujúce teofylín oslabujú ich účinok;
diuretiká, betablokátory, nitráty, metyldopa, blokátory pomalých kalciových kanálov série dihydropyridínov, prazosín, hydralazín: pomáhajú zvyšovať antihypertenzný účinok Berliprilu 5;
imunosupresíva, cytostatiká, alopurinol: kombinácia s každým z týchto prostriedkov zvyšuje hematotoxicitu;
lieky, ktoré spôsobujú potlačenie kostnej drene: tieto lieky by sa mali brať s opatrnosťou, pretože môžu spôsobiť rozvoj neutropénie a / alebo agranulocytózy;
inzulín, perorálne hypoglykemické látky: každý z týchto liekov môže zvýšiť svoj hypoglykemický účinok a zvýšiť pravdepodobnosť hypoglykémie. V tejto súvislosti by pacienti s diabetes mellitus užívajúci hypoglykemické látky mali starostlivo sledovať hladinu glukózy v krvi;
aurotiomalát sodný: parenterálne podanie zlatých prípravkov môže spôsobiť výskyt komplexu symptómov vrátane nevoľnosti, zvracania, začervenania tváre a arteriálnej hypotenzie;
etanol: alkohol a lieky obsahujúce etanol na orálne podanie zvyšujú hypotenzívny účinok lieku.

Analógy

Analógmi Berliprilu 5 sú Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Ajio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm atď.