Vankomycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Vankomycín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Vankomycín

ATX kód: J01XA01

Účinná látka: vankomycín (vankomycín)

Výrobca: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Kraspharma (Rusko), MAKIZ-PHARMA (Rusko), JODAS EXPOIM (India)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 159 rubľov.

Kúpiť

Prášok na prípravu infúzneho roztoku Vankomycín

Vankomycín je antibiotikum glykopeptidovej skupiny.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme prášku (lyofilizátu) na prípravu infúzneho roztoku (0,5 g alebo 1 g v sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Liečivo je vankomycín (vo forme hydrochloridu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Vankomycín je tricyklické glykopeptidové antibiotikum izolované z Amycolatopsis orientalis. Táto látka inhibuje biosyntézu bunkovej steny mikroorganizmov (baktericídny účinok), ovplyvňuje permeabilitu bunkovej membrány a mení syntézu RNA. Medzi antibiotikami iných skupín a vankomycínom nie je krížová rezistencia.

Vankomycín in vitro je aktívny proti grampozitívnym mikroorganizmom (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis vrátane heterogénnych kmeňov rezistentných na meticilín), Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín-pykus), Streptococcus spp. skupiny viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokoky (napríklad Enterococcus faecalis a Clostridium difficile vrátane toxigénnych kmeňov) a Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes a mikroorganizmy z rodu Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus a Clostridium sú tiež citlivé na vankomycín in vitro.

Existujú dôkazy, že niektoré izolované kmene stafylokokov a enterokokov in vitro vykazujú rezistenciu na túto látku.

Kombinácia aminoglykozidov a vankomycínu in vitro je synergická s ohľadom na mnoho kmeňov Streptococcus spp. (okrem enteroskupiny D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. skupiny viridans a Enterococcus spp.

Vankomycín je in vitro neaktívny proti vírusom, gramnegatívnym mikroorganizmom, mykobaktériám, plesniam a prvokom.

Ak sa podáva orálne, nemá systémový účinok a lokálne ovplyvňuje citlivú mikroflóru gastrointestinálneho traktu (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa vankomycín absorbuje v minimálnom množstve. Vstrebávanie lieku je mierne zvýšené v prípade zápalu črevnej sliznice. Po užití 500 mg liečiva každých 6 hodín sa maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme so zápalom črevnej sliznice pohybuje od 2,4 do 3 mg / l.

Po intravenóznom podaní 500 mg vankomycínu pacientom s normálnou funkciou obličiek je maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme 33 mg / l a pozoruje sa okamžite po podaní lieku. 1 hodinu po podaní je tento údaj asi 7,3 mg / l.

V dôsledku intravenózneho podania 1 000 mg vankomycínu sa jeho koncentrácia v krvnej plazme zdvojnásobuje. Ihneď po infúzii sa tento údaj pohybuje od 20 do 50 mg / l, po 12 hodinách - od 5 do 10 mg / l.

Po intravenóznom podaní 500 mg vankomycínu po dobu 1 hodiny bola jeho priemerná koncentrácia v krvnej plazme na konci infúzie približne 33 mg / l, po 1 hodine - 7,3 mg / l a po 4 hodinách - 5,7 mg / l.

Pri opakovanom podávaní vankomycínu je jeho koncentrácia v krvnej plazme podobná ako v prípade jednorazového podania.

Distribučný objem je 0,2 - 1,25 l / kg.

U detí, vrátane novorodencov, je distribučný objem o niečo menší ako u dospelých - od 0,53 do 0,82 l / kg. Výsledky ultrafiltrácie ukazujú, že pri koncentrácii vankomycínu 10–100 mg / l v krvnom sére je jeho väzba na plazmatické bielkoviny 30 až 55%. Po intravenóznom podaní sa vankomycín nachádza v rôznych tkanivách tela (pečeň, obličky, srdce, steny abscesov, steny krvných ciev, pľúca, tkanivo predsieňového prívesku), telesných tekutinách (perikardiálny, pleurálny, peritoneálny, ascitický, synoviálny) a v moči (v koncentrácii, ktorá inhibuje rast citlivých mikroorganizmov). Zaznamenal sa pomalý prienik vankomycínu do mozgovomiechového moku, avšak v prípade zápalu mozgových blán sa pozoruje priamo úmerné zvýšenie rýchlosti prieniku liečiva cez hematoencefalickú bariéru. Liek prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Vankomycín sa prakticky nemetabolizuje. Pri normálnej funkcii obličiek je priemerný plazmatický polčas 4–6 hodín. Približne 75% dávky vankomycínu počas prvých 24 hodín sa vylučuje obličkami mechanizmom glomerulárnej filtrácie. Pomocou žlče sa môže vylučovať v malom množstve. Pri peritoneálnej dialýze alebo hemodialýze sa vylučuje v malom množstve. Priemerný plazmatický klírens je približne 0,058 l / kg / h, priemerný renálny klírens je 0,048 l / kg / h. V dôsledku pomerne konštantného renálneho klírensu je vylučovanie vankomycínu 70–80%.

Pri poškodení funkcie obličiek sa vylučovanie vankomycínu spomaľuje. Pri anúrii je priemerný polčas eliminácie 7,5 dňa. V dôsledku prirodzene spomalenej rýchlosti glomerulárnej filtrácie u starších pacientov môže celkový renálny a systémový klírens vankomycínu klesať.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je vankomycín predpísaný na liečbu závažných infekčných a zápalových ochorení spôsobených patogénmi citlivými na účinnú látku (s neúčinnosťou alebo neznášanlivosťou na liečbu inými antibiotikami, vrátane cefalosporínov alebo penicilínov), ako sú:

Sepsa;
Infekcie kostí, kĺbov, mäkkých tkanív a kože;
Pľúcny absces;
Zápal pľúc;
Endokarditída (v monoterapii alebo súčasne s inými antibiotikami);
Meningitída;
Pseudomembranózna kolitída spôsobená Clostridium difficile.

Kontraindikácie

Akustická neuritída;
Závažná renálna dysfunkcia;
Laktačné obdobie a I. trimester tehotenstva;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Užívanie v prvom trimestri gravidity je kontraindikované, čo súvisí s rizikom rozvoja oto- a nefrotoxicity. V trimestroch II-III je použitie drogy možné len zo zdravotných dôvodov.

Počas liečby počas laktácie sa odporúča prestať dojčiť.

Pokyny na použitie vankomycínu: metóda a dávkovanie

Vankomycín sa podáva intravenózne:

Dospelí - 500 mg každých 6 hodín alebo 1 000 mg každých 12 hodín;
Deti - 40 mg / kg denne.

Aby sa zabránilo kollaptoidným reakciám, infúzia by mala trvať najmenej 1 hodinu.

U pacientov s poruchou funkcie vylučovania obličiek sa dávka zníži s prihliadnutím na hodnoty CC.

Maximálna denná dávka pre dospelých je 3 000 - 4 000 mg.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém: šok, návaly horúčavy, zástava srdca, znížený krvný tlak (tieto príznaky sú spojené hlavne s rýchlou infúziou lieku);
Tráviaci systém: nevoľnosť;
Hematopoetický systém: trombocytopénia, eozinofília, neutropénia, agranulocytóza;
Zmysly: zvonenie v ušiach, vertigo, ototoxické účinky;
Močový systém: zmeny v testoch funkcie obličiek, intersticiálna nefritída, porucha funkcie obličiek;
Alergické reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm, žihľavka, vaskulitída, toxická epidermálna nekrolýza. Anafylaktoidné reakcie sú možné ihneď v procese alebo krátko po príliš rýchlej infúzii;
Dermatologické reakcie: svrbivá dermatóza, exfoliatívna dermatitída, vyrážka, benígna pľuzgierovitá dermatóza;
Ostatné: horúčka, zimnica, bolesť a nekróza tkanív v miestach vpichu, tromboflebitída. Pri rýchlom intravenóznom podaní je možné vyvinúť „syndróm červeného krku“spôsobený uvoľňovaním histamínu: mdloby, kožné vyrážky, erytém, začervenanie rúk, tváre, hornej polovice tela, krku, horúčka, búšenie srdca, vracanie, zimnica.

Predávkovanie

Príznaky: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov závislých od dávky.

Liečba: symptomatická liečba na udržanie glomerulárnej filtrácie. Pri dialýze sa vankomycín zle odstraňuje. Existujú dôkazy o zvýšení klírensu vankomycínu v dôsledku hemoperfúzie a hemofiltrácie s použitím polysulfónovej iónomeničovej živice.

špeciálne pokyny

Liek sa má používať s opatrnosťou v II. - III. Trimestri gravidity, so stredne ťažkou a miernou poruchou funkcie obličiek, sluchom (vrátane anamnézy). Počas liečby majú byť pacienti s ochorením obličiek a / alebo poškodením VIII páru FMN sledovaní z hľadiska sluchu a funkcie obličiek.

Intramuskulárne podanie vankomycínu nie je povolené, čo je spojené s vysokým rizikom nekrózy tkaniva.

Pri používaní lieku u starších pacientov alebo novorodencov je potrebné monitorovať koncentráciu účinnej látky v krvnej plazme.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie vankomycínu počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď je plánovaný prínos pre matku väčší ako potenciálne poškodenie plodu.

Užívanie lieku počas dojčenia je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek sa má liek používať opatrne. Je potrebná individuálna úprava dávky.

Liekové interakcie

Súčasné použitie lokálnych anestetík a vankomycínu môže viesť k rozvoju návalov horúčavy podobných histamínu, erytému a anafylaktického šoku.

Pri kombinácii s cisplatinou, aminoglykozidmi, furosemidom, amfotericínom B, polymyxínmi a cyklosporínom sa pozoruje zvýšenie nefro- a ototoxického účinku.

Analógy

Analógy vankomycínu sú: Vancomycin J, Vancomycin-Teva, Vero-Vancomycin, Vanko, Vankorus, Vancomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na vankomycín

Recenzie o vankomycíne naznačujú, že tento liek je silné antibiotikum, preto by sa mal používať iba pod lekárskym dohľadom. Veľa recenzií tiež obsahuje informácie o vývoji závažných vedľajších účinkov, ako je znížený krvný tlak, ťažkosti s dýchaním, začervenanie kože, vzhľad srdcového rytmu a bolesť v ušiach.