Anexat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Anexat: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Anexate

ATX kód: V03AB25

Účinná látka: flumazenil (Flumazenil)

Výrobca: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 23.04.2019

Ceny v lekárňach: od 7929 rubľov.

Kúpiť

Anexat je liek, ktorý blokuje benzodiazepínové receptory.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme roztoku na intravenózne podanie, čo je bezfarebná alebo takmer bezfarebná priehľadná kvapalina (po 5 ml v hermeticky uzavretých sklenených ampulkách s modrou bodkou a dvoma farebnými krúžkami na konci ampulky, po 5 ampulkách v kartónových zásobníkoch s priečkami, v kartónovej škatuli. jedna paleta a návod na použitie Anexatu).

Zloženie pre jednu ampulku (5 ml):

účinná látka: flumazenil - 0,5 mg;
pomocné zložky: ľadová kyselina octová, 0,1 M roztok hydroxidu sodného (do pH 4,0), edetát disodný, chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Flumazenil je derivát imidazobenzodiazepínu a je antagonistom benzodiazepínov. Špeciálne inhibuje účinok liekov, ktoré ovplyvňujú benzodiazepínové receptory v centrálnom nervovom systéme.

Anexat eliminuje amnéziu, sedáciu a psychomotorické poruchy spôsobené agonistami benzodiazepínových receptorov. Sedatívne a hypnotické účinky benzodiazepínov vymiznú do 1 - 2 minút po intravenóznej injekcii lieku, v priebehu niekoľkých ďalších hodín sa však môžu postupne znova rozvinúť. Závisí to od polčasov a od podaných dávok antagonistu a agonistu.

Samotný flumazenil je schopný mierne pôsobiť agonisticky (napr. Antikonvulzívne).

U pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky benzodiazepínov niekoľko týždňov, sa po zavedení Anexatu vyskytli príznaky z vysadenia benzodiazepínov, vrátane kŕčov.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre flumazenilu v akomkoľvek rozmedzí dávok (do 100 mg) závisia od dávky.

Asi 50% liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny (z toho 2/3 sú albumín). Flumazenil sa aktívne distribuuje v tkanivách a orgánoch v extravaskulárnom priestore. Jeho plazmatická koncentrácia klesá počas distribučnej fázy s eliminačným polčasom 4 až 11 minút. Po dosiahnutí rovnovážnej koncentrácie je distribučný objem látky 0,9–1,1 l / kg.

Flumazenil sa rozsiahle metabolizuje v pečeni. Hlavným neaktívnym metabolitom je karboxylová kyselina. V krvnej plazme je prítomný vo voľnej forme, v moči - vo forme glukuronidu a vo voľnej forme.

Flumazenil sa vylučuje z 99% pečeňou. Celkový klírens závisí od rýchlosti a množstva prietoku krvi v pečeni a je 0,8–1 l / h / kg. Eliminácia lieku je dokončená za takmer 72 hodín. Asi 90–95% flumazenilu sa nachádza v moči a malé množstvo (5–10%) vo výkaloch. Vylučovanie je rýchle, čo dokazuje krátky polčas, ktorý je iba 40–80 minút.

Ak počas intravenóznej infúzie Anexatu pacient užíva jedlo, klírens flumazenilu sa zvyšuje o 50%, čo je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobené zvýšeným prietokom krvi v pečeni v dôsledku príjmu potravy.

Pri zlyhaní pečene sa polčas liečiva predlžuje a je 1,3 hodiny u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a 2,4 hodiny pri ťažkom poškodení funkcie pečene. Celkový klírens flumazenilu je znížený.

U starších a senilných pacientov bez ohľadu na pohlavie, stupeň zlyhania obličiek a hemodialýzu sa farmakokinetické parametre Anexatu významne nemenia.

U detí vo veku od 1 roka sa polčas flumazenilu líši viac ako u dospelých a pohybuje sa od 20 do 75 minút (v priemere 40 minút). Distribučný objem a klírens, berúc do úvahy telesnú hmotnosť, sú v medziach typických pre dospelých pacientov.

Indikácie pre použitie

Anexat sa používa na úplnú alebo čiastočnú elimináciu centrálnych sedatívnych účinkov benzodiazepínových liekov.

V anestéziológii je flumazenil indikovaný na lekársky predpis v nasledujúcich prípadoch:

eliminácia sedácie spôsobenej benzodiazepínmi v krátkodobých terapeutických a diagnostických postupoch u ambulantných a stacionárnych pacientov;
eliminácia sedatívneho účinku so zachovaním vedomia spôsobeného benzodiazepínovými liekmi u detí vo veku od 1 roka;
odstránenie stacionárnych pacientov z celkovej anestézie, zahájené a udržiavané benzodiazepínmi.

Anexat sa tiež používa v intenzívnej starostlivosti a pri liečbe pacientov so stratou vedomia neznámeho pôvodu:

intoxikácia benzodiazepínovými liekmi: s cieľom eliminovať centrálne účinky benzodiazepínov v prípade otravy nimi (na obnovenie vedomia a spontánneho dýchania, čo pomáha vyhnúť sa intubácii alebo umožňuje extubáciu pacienta);
vyhlásenie alebo vylúčenie diagnózy predávkovania benzodiazepínmi;
diferenciálna diagnostika u pacientov so stratou vedomia neznámeho pôvodu.

Kontraindikácie

otrava mono-, di-, tri-, tetracyklickými a atypickými cyklickými antidepresívami;
súčasná liečba benzodiazepínmi pri stavoch, ktoré potenciálne ohrozujú život pacienta (napríklad na kontrolu intrakraniálneho tlaku alebo status epilepticus);
zvýšená individuálna citlivosť na Anexat.

Anexat, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Normálny režim dávkovania

Roztok Anexat v ampulkách je určený iba na intravenózne podanie (infúziu alebo bolus) pod dohľadom kvalifikovaného anestéziológa alebo terapeuta. Na prípravu infúzneho roztoku môžete použiť 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok dextrózy. Aby sa zachovala sterilita, liek sa má odobrať z ampulky bezprostredne pred podaním. Po zriedení alebo súprave Anexatu v injekčnej striekačke sa musí použiť do 24 hodín.

Dávka lieku sa má titrovať, až kým sa nedosiahne očakávaný účinok. Pretože doba pôsobenia jednotlivých benzodiazepínov presahuje trvanie flumazenilu, v niektorých prípadoch môže byť potrebné opakované podávanie Anexatu (ak sa po dosiahnutí vedomia znovu objaví sedácia).

Anesteziológia

V anestéziológii sa Anexat používa v počiatočnej dávke 0,2 mg (podáva sa intravenózne po dobu 15 sekúnd). Ak sa po 1 minúte po prvej injekcii lieku nedosiahne požadovaný výsledok, môže sa podať druhá dávka 0,1 mg. Ak je to potrebné, tento postup sa opakuje v intervaloch 1 minúty, kým sa nedosiahne celková dávka 1 mg. V priemere je jedna dávka flumazenilu 0,3-0,6 mg, ale v praxi sa môže veľmi líšiť, čo závisí od dávky benzodiazepínu, ktorá sa užila alebo podala skôr, od doby jeho pôsobenia a od individuálnych charakteristík pacienta.

Intenzívna starostlivosť a správa prípadov pre nejasnú stratu vedomia

Odporúča sa intravenózne podanie Anexatu v počiatočnej dávke 0,3 mg. Ak nedôjde k požadovanému zotaveniu vedomia, liek sa znovu podáva v intervaloch 1 minúty, kým sa nedosiahne maximálna celková dávka 2 mg. Ak má pacient relaps zmätenosti, flumazenil sa podáva znovu (ako infúzia rýchlosťou 0,1–0,4 mg za hodinu alebo bolusom). Rýchlosť infúzie sa vyberá individuálne.

Ak opakované podávanie Anexatu nevedie k dostatočnému obnoveniu dýchacích funkcií alebo vedomia, možno predpokladať, že porucha vedomia je nebenzodiazepínového pôvodu.

Pacienti, ktorí dostávajú dlhodobo vysoké dávky benzodiazepínov, ako aj pacienti, ktorí sú na jednotkách intenzívnej starostlivosti, by nemali mať abstinenčné príznaky pri individuálnom výbere dávky Anexatu a jeho pomalom intravenóznom podaní. Ak sa objavia nežiaduce príznaky hyperstimulácie, odporúča sa intravenózne podanie midazolamu alebo diazepamu (je potrebné starostlivo titrovať ich dávky a vziať do úvahy reakciu pacienta).

Dávkovací režim vo zvláštnych prípadoch

U detí starších ako 1 rok sa na vylúčenie sedatívneho účinku pri zachovaní vedomia odporúča Anexat podávať v počiatočnej dávke 0,01 mg na kg telesnej hmotnosti (do 0,2 mg) intravenózne po dobu 15 sekúnd. Ak po 45 sekundách nedôjde k požadovanému obnoveniu vedomia, je možné ďalšie podávanie flumazenilu v dávke 0,01 mg / kg (do 0,2 mg). Potom sa postup opakuje v intervale 1 minúty (nie však viac ako 4-krát), kým sa nedosiahne požadovaný výsledok alebo maximálna celková dávka 0,05 mg / kg (nie viac ako 1 mg). Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti opakovaného podávania Anexatu (v prípade opakovanej sedácie po zotavení).

U pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebné starostlivo zvoliť dávku flumazenilu.

Vedľajšie účinky

Pacienti v akomkoľvek veku dobre znášajú Anexat. U dospelých, aj pri dávkach vyšších, ako sú odporúčané, je odpoveď na liek zvyčajne dobrá.

Počas postregistračného použitia flumazenilu sa niekedy pozorovala precitlivenosť až na anafylaxiu.

Po rýchlom podaní lieku sa v zriedkavých prípadoch vyskytli také nežiaduce javy ako palpitácie, úzkosť a pocit strachu, ktoré si nevyžadovali špeciálnu terapiu.

Boli popísané ojedinelé prípady záchvatov, ale hlavne u pacientov so závažným poškodením pečene alebo epilepsiou a po dlhodobom užívaní benzodiazepínov alebo pri predávkovaní zmiešaným liekom.

U osôb s panickou poruchou v anamnéze môže dôjsť v dôsledku podania Anexatu k záchvatu paniky.

V 3 - 9% prípadov sa s užívaním lieku spájajú nasledujúce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, sucho v ústach, závraty, nepokoj, nervozita, nespavosť, búšenie srdca, potenie, úzkosť, rozmazané videnie, hyperventilácia, tremor, dýchavičnosť, bolesť v mieste injekcie, porušenie koordinácie pohybov rôznych svalov (10%).

V 1–3% prípadov sú možné nežiaduce reakcie z nasledujúcich systémov a orgánov:

tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť;
kardiovaskulárny systém: pocit návalov krvi do kože, rozšírenie kožných ciev;
centrálny nervový systém: nestabilný emočný stav (eufória, plačlivosť, dysforia, paranoja, odosobnenie, depresia), zhoršená citlivosť, znížená citlivosť na podnety;
zmyslové orgány: porucha zorného poľa, diplopia;
celkové poruchy: asténia, kožná vyrážka, tromboflebitída.

Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytnú v menej ako 1% prípadov a sú zjavne spôsobené príjmom Anexatu alebo vysadením benzodiazepínov:

nervový systém: ospalosť, delírium, porucha koncentrácie, kŕče;
zmyslové orgány: hučanie v ušiach, zvrátené vnímanie zvukov, prechodná strata sluchu.

Predávkovanie

O akútnom predávkovaní drogami nie sú dostatočné údaje. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba spočíva vo všeobecných podporných opatreniach, sledovaní klinického stavu pacienta a sledovaní vitálnych funkcií.

Príznaky predávkovania Anexatom sa nevyvinuli ani v prípade intravenózneho podania veľkých dávok lieku, čo výrazne prevyšovalo odporúčané hodnoty.

špeciálne pokyny

V prípade predpisovania flumazenilu v prípade predávkovania zmiešaným liekom je potrebné postupovať osobitne opatrne, pretože po eliminácii účinkov benzodiazepínov sa môže prejaviť toxický účinok iných liekov užívaných v nadmerných dávkach (napríklad výskyt srdcových arytmií a záchvatov v dôsledku predávkovania cyklickými antidepresívami).

Anexat sa neodporúča používať u pacientov s epilepsiou a dlhodobou liečbou benzodiazepínmi. Napriek skutočnosti, že flumazenil má svoj vlastný slabý antikonvulzívny účinok, s ostrým vylúčením benzodiazepínových účinkov u pacientov s epilepsiou, môžu sa vyvinúť záchvaty.

Je potrebné ustanoviť monitorovanie pacientov, ktorí dostávali flumazenil, aby sa vylúčili účinky benzodiazepínových liekov. Po určitý čas (s prihliadnutím na dávky a trvanie účinku predtým podaných benzodiazepínov) sa majú monitorovať dýchacie funkcie, opätovný výskyt sedácie a ďalšie reziduálne účinky benzodiazepínov. Pacienti s poškodením funkcie pečene môžu vyžadovať dlhšie sledovanie.

Anexat sa nemá používať, kým neuromuskulárna blokáda vedenia úplne nezmizne a účinok periférnych svalových relaxancií neskončí.

Liek sa predpisuje opatrne pacientom s kraniocerebrálnou traumou, pretože môže zmeniť prietok krvi mozgom a vyvolať záchvaty u osôb užívajúcich benzodiazepínové lieky.

Flumazenil sa má podávať pomaly pacientom, ktorí predtým dostávali benzodiazepíny dlhodobo a užívali ich niekoľko týždňov pred predpísaním Anexatu, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky (úzkosť, emočná nestabilita, psychomotorické nepokoje, poruchy zmyslového vnímania a mierna zmätenosť).

Neodporúča sa používať liek u pacientov so závislosťou od benzodiazepínov, ako aj na zmiernenie príznakov vysadenia benzodiazepínov.

Flumazenil sa používa opatrne na elimináciu sedatívnych účinkov pri zachovaní vedomia u dojčiat mladších ako 1 rok, na liečbu predávkovania benzodiazepínmi počas resuscitácie novorodencov a u detí v akomkoľvek veku, aby sa eliminovala sedácia pri použití benzodiazepínovej anestézie, pretože v týchto situáciách sú skúsenosti s používaním Anexatu obmedzené.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Prvý deň po zavedení Anexatu sa treba zdržať akýchkoľvek aktivít spojených so zvýšenou koncentráciou pozornosti, pretože je možné obnoviť sedatívny účinok predtým zavedených alebo užívaných benzodiazepínových liekov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V experimentoch uskutočňovaných na zvieratách sa preukázalo, že flumazenil ani vo veľkých dávkach nemá embryotoxicitu, mutagenitu, teratogenitu a neovplyvňuje plodnosť. Pri predpisovaní Anexatu tehotným ženám je však potrebné starostlivo posúdiť prínos užívania lieku pre matku a potenciálne riziko pre plod.

V urgentných situáciách nie je podávanie flumazenilu dojčiacim ženám kontraindikované.

Použitie v detstve

Anexat sa môže používať v akomkoľvek veku, ale v niektorých prípadoch je potrebná osobitná starostlivosť (pri eliminácii sedácie so zachovaním vedomia u dojčiat do 1 roka, počas resuscitácie novorodencov, s cieľom liečiť predávkovanie benzodiazepínovými liekmi u detí v akomkoľvek veku, ako aj eliminovať sedáciu, spôsobené anestéziou benzodiazepínmi).

Liekové interakcie

Anexat potláča centrálne účinky benzodiazepínových liekov kompetitívnou inhibíciou benzodiazepínových receptorov. Okrem toho blokuje účinok nebenzodiazepínových agonistov na benzodiazepínové receptory (napríklad účinky zopiklónu a triazolpyridazínov).

Farmakokinetické interakcie medzi Anexatom a etanolom, ako aj agonistami benzodiazepínových receptorov, neboli zistené.

Analógy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o analógoch Anexatu.

Podmienky skladovania

Droga patrí do zoznamu B. Uchovávajte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Anexat

Existuje iba veľmi málo recenzií o lieku Anexat, pretože tento liek môžu používať iba špeciálne vyškolení anesteziológovia alebo terapeuti. Nástroj je veľmi efektívny a efektívny a často sa používa na chirurgických oddeleniach. Je potrebné poznamenať, že Anexat sa môže podávať výlučne pod dohľadom špecialistu a po podaní musí byť pacient starostlivo sledovaný.