Claruktam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Claruktam: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Klaruktam

ATX kód: J01DD51

Účinná látka: cefotaxim (cefotaxim), sulbaktám (sulbaktám)

Výrobca: LLC "Ruzpharma" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-07

Claruktam je kombinované antibakteriálne liečivo na parenterálne použitie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme prášku na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: suchá biela alebo biela hmota so žltým odtieňom, citlivá na svetlo (1 000 mg cefotaxímu + 500 mg sulbaktámu v sklenených injekčných liekovkách. objem 20 ml, utesnený gumovou zátkou a zalisovaný hliníkovým uzáverom alebo hliníkovým uzáverom s bezpečnostným plastovým vekom. Kartónová škatuľa môže obsahovať 1 fľašu prášku alebo 1 blistrové balenie vrátane 1 fľaše prášku a 1 sklenenej ampulky s rozpúšťadlom, objem 10 ml. alebo 2 blistre s 5 injekčnými liekovkami s práškom a návod na použitie Claruktamu. Kartónová škatuľa určená pre nemocnice môže obsahovať 10 - 50 injekčných liekoviek s práškom).

Zloženie prášku na fľašu: sodná soľ cefotaximu - 1048 mg, čo v ekvivalentných množstvách zodpovedá 1 000 mg cefotaximu; sulbaktám sodný - 547 mg, čo zodpovedá 500 mg sulbaktámu.

Rozpúšťadlom je voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Claruktam je antibakteriálne liečivo, ktoré je výsledkom kombinácie cefotaxímu a sulbaktámu. Táto kombinácia poskytuje liečivu okrem aktivity proti všetkým mikroorganizmom citlivým na cefotaxim aj synergizmus účinných látok proti patogénnej mikroflóre.

Farmakologické vlastnosti Claruktamu sú dané nasledujúcimi vlastnosťami zložiek:

cefotaxim: je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne podanie, má široké spektrum baktericídneho účinku na rôzne mikroorganizmy a narúša syntézu ich bunkovej steny;
sulbaktám: nemá klinicky významnú antibakteriálnu aktivitu, je ireverzibilným inhibítorom väčšiny hlavných betalaktamáz produkovaných mikroorganizmami rezistentnými na betalaktámové antibiotiká. Látka má výrazný synergizmus s cefalosporínmi a je schopná zabrániť ich zničeniu rezistentnými mikroorganizmami. Tieto vlastnosti potvrdzujú výsledky štúdií s použitím rezistentných kmeňov. Okrem toho interakcia sulbaktámu s niektorými proteínmi viažucimi penicilín prispieva k výraznejšiemu účinku liečiva na citlivé kmene.

Grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy sú citlivé na Claruktam, ktoré sú rezistentné na iné antibiotiká. Patria sem Staphylococcus spp. (špeciálne), Salmonella spp., Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersomonia spp., Serratia spp.(s výnimkou Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Stupeň aktivity klaruktamu v každej konkrétnej krajine závisí od úrovne rezistencie a epidemiologických údajov regiónu.

Odolnosť voči lieku vykazujú baktérie ako Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, gramnegatívne anaeróby, Enterococcus spp., Staphylococcus spp. Rezistentný na meticilín, Stenotrophomonas maltophomonasia spp., Stenotrophomonas.

Farmakokinetika

Farmakokinetické interakcie medzi cefotaximom a sulbaktámom pri parenterálnom podaní lieku neboli stanovené.

U dospelých sa po intravenóznom podaní Claruktamu v dávke 1 000 mg (cefotaxímu) + 500 mg (sulbaktámu) dosiahne maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme po 1/12 hodine a v priemere 0,1 mg / ml cefotaxímu a 0, 02 mg / ml sulbaktámu. Po i / m podaní rovnakej dávky sú priemerné hodnoty _Cmax 0,02–0,03 mg / ml cefotaxímu a 0,006–0,024 mg / ml sulbaktámu. Biologická dostupnosť pri intravenóznom podaní je 100%, intramuskulárne - až 95%.

Väzba na plazmatické bielkoviny: cefotaxim - 25-40%, sulbaktám - asi 38%.

Liečivo dobre preniká do väčšiny telesných tkanív. Jeho terapeutické koncentrácie sa vytvárajú v myokarde, kostiach, žlčníku, koži, mäkkých tkanivách a telesných tekutinách (cerebrospinálny, perikardiálny, synoviálny a pleurálny mok, spútum, moč, žlč).

Distribučný objem: cefotaxim - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktám - 0,29 l / kg. Liek prestupuje placentárnou bariérou, cefotaxim sa vylučuje do materského mlieka.

Na pozadí opakovaného použitia neboli stanovené klinicky významné zmeny vo farmakokinetických parametroch zložiek Claruktamu.

Polčas (T _1/2) cefotaxímu po intravenóznej infúzii je 1 hodina, po intramuskulárnej injekcii - 1–1,5 hodiny. Asi 90% cefotaxímu sa vylučuje obličkami, z toho 50% v nezmenenej podobe, zvyšok je vo forme farmakologicky aktívneho metabolitu deacetylcefotaxímu (15 - 25%) a neaktívnych metabolitov (20 - 25%). Crevami sa vylúči 10% prijatej parenterálnej dávky.

T _1/2 sulbaktámu je v priemere asi 1 hodinu. Asi 84% dávky sa vylučuje nezmenené obličkami.

Pri normálnej funkcii obličiek nedochádza ku kumulácii Claruktamu.

T _1/2 cefotaxímu pri chronickom zlyhaní obličiek a u pacientov starších ako 80 rokov je 2,5 hodiny, u detí - 0,75 - 1,5 hodiny, u novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) - 1,4-6,4 hodiny.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa zistila vysoká korelácia medzi vypočítaným klírensom kreatinínu a celkovým klírensom sulbaktámu z tela. V konečnom štádiu zlyhania obličiek môže T _1/2 sulbaktámu dosiahnuť 9,7 hodiny.

Pri hemodialýze dochádza k významnej zmene T _1/2, distribučného objemu a celkového klírensu sulbaktámu.

Indikácie pre použitie

Použitie Claruktamu je indikované na liečbu nasledujúcich infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na kombináciu cefotaxím + sulbaktám:

infekcie dolných dýchacích ciest a orgánov otolaryngológie (orgány ORL);
infekcie centrálneho nervového systému (s výnimkou meningitídy listérie);
infekcie močových ciest a panvových orgánov;
kvapavka;
infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných rán a popálenín);
intraabdominálne infekcie;
zápal pobrušnice, sepsa;
endokarditída;
borelióza (lymská borelióza);
infekcie na pozadí imunodeficiencie.

Claruktam je navyše predpísaný na prevenciu infekcií po chirurgických zákrokoch (vrátane operácií na gastrointestinálnom trakte, urologických a pôrodnícko-gynekologických).

Kontraindikácie

obdobie tehotenstva;
dojčenie;
precitlivenosť na iné cefalosporíny alebo zložky liečiva.

Navyše, pri použití roztoku lidokaínu ako rozpúšťadla je použitie antibiotika Claruktam kontraindikované u pacientov s individuálnou neznášanlivosťou lidokaínu alebo iného anestetika amidového typu, so závažným srdcovým zlyhaním, intrakardiálnou blokádou bez zavedeného kardiostimulátora, do veku 2,5 roka a na intravenózne podanie. v úvode (pre všetky vekové kategórie).

Je potrebné postupovať opatrne pri predpisovaní lieku, ak sa v minulosti vyskytli príznaky alergie na penicilíny, súčasné užívanie aminoglykozidov, chronické zlyhanie obličiek a intravenózne podanie novorodencom.

Claruktam, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Hotový roztok Claruktam sa používa intravenózne (prúdom alebo kvapkaním) a intramuskulárne.

Na prípravu roztoku na intravenózne podanie je potrebné použiť vodu na injekciu ako rozpúšťadlo v množstve 10 ml vody na 1 fľašu liečiva. Liek sa má vstreknúť prúdom do 3 - 5 minút. Na infúziu sa výsledný roztok ďalej zriedi v 50 ml alebo 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a / alebo 5% roztoku dextrózy. Trvanie infúzie je 20 - 60 minút.

Na intramuskulárne podanie sa má obsah 1 fľaše rozpustiť v 5 ml vody na injekciu alebo 1% roztoku lidokaínu. Injekcia sa podáva hlboko do veľkého svalu.

Dávkovací režim a spôsob podávania určuje lekár individuálne, berúc do úvahy stav pacienta, závažnosť infekcie a citlivosť patogénu. Liečba sa môže začať skôr, ako sa získa test citlivosti.

Odporúčané dávkovanie z hľadiska cefotaximu:

dospelí a deti vo veku nad 12 rokov (telesná hmotnosť 50 kg a viac): mierne a stredne závažné infekcie - 1 g 2-krát denne s rovnakým intervalom medzi postupmi. Výber dávky závisí od stavu pacienta, závažnosti infekcie a citlivosti patogénu. Ak je pôvodcom Pseudomonas spp., Potom by denná dávka Claruktamu mala byť viac ako 6 g, pri závažných infekciách môže dosiahnuť 12 g, rozdelených na 3-4 injekcie. Maximálna denná dávka sulbaktámu nie je väčšia ako 4 g. Ak sú potrebné vyššie dávky cefotaxímu, je to možné dosiahnuť ďalším užívaním liekov, ktoré sulbaktám neobsahujú;
deti do 12 rokov (telesná hmotnosť do 50 kg): v dávke 0,1-0,15 g na 1 kg telesnej hmotnosti dieťaťa (g / kg) za deň, rozdelené na 2-4 injekcie. Pri liečbe závažných foriem infekčných chorôb možno dennú dávku zvýšiť na 0,2 g / kg. Maximálna denná dávka sulbaktámu je 0,08 g / kg;
novorodenci: obvyklá denná dávka je 0,05 g / kg, pri závažných infekciách 0,15–0,2 g / kg, rozdelená na 2–4 injekcie. Dávka sulbaktámu by nemala presiahnuť 0,08 g / kg denne;
kvapavka: 1 g ako jedna intravenózna alebo intramuskulárna injekcia;
prevencia rozvoja infekcií počas rozsiahleho chirurgického zákroku: intravenózne alebo intramuskulárne - 1 g 0,5-1,5 hodiny pred začiatkom operácie;
Cisársky rez: IV, 1 g 3-krát - keď sa svorky aplikujú na pupočnú žilu, potom po 6 a 12 hodinách.

V prípade zlyhania obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min po zavedení úvodnej jednotlivej dávky by sa mala celková denná dávka cefotaxímu znížiť dvakrát, bez zmeny frekvencie podávania. Napríklad, ak si pri všeobecnom dávkovacom režime vyžaduje infekčné ochorenie vymenovanie Claruktamu v dávke 1 g dvakrát denne, potom by u pacientov s renálnou insuficienciou s hodnotou CC menej ako 10 ml / min mala byť dávka 0,5 g dvakrát denne. V prípade potreby je indikovaná úprava dávky s prihliadnutím na všeobecný stav pacienta a priebeh infekcie. Maximálna denná dávka sulbaktámu s CC 15 - 30 ml / min je 2 g, s CC menej ako 15 ml / min - 1 g. Pri liečbe závažných infekcií je možné ďalšie podávanie cefotaximu.

Vedľajšie účinky

z orgánov krvotvorby: nedostatočnosť krvotvorby kostnej drene, trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, pancytopénia, neutropénia, hemolytická anémia, agranulocytóza;
z centrálneho a periférneho nervového systému: závraty, bolesti hlavy, encefalopatia (vo forme poruchy vedomia, pohybových porúch), kŕče;
z tráviaceho systému: bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, zápcha, hnačky, pseudomembranózna kolitída, zvýšená aktivita laktátdehydrogenázy, alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a / alebo gama-glutamyltransferázy, zvýšenie koncentrácie bituchulózy;
na strane kardiovaskulárneho systému: rýchlou bolusovou injekciou do centrálnej žily - arytmia;
z močového systému: znížená funkcia obličiek alebo hyperkreatininémia (častejšie pri súčasnom použití s aminoglykozidmi), intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek;
z imunitného systému: bronchospazmus, angioedém, anafylaktické reakcie, anafylaktický šok; pri liečbe boreliózy - Jarisch-Herxheimerova reakcia (vrátane príznakov ako horúčka, kožná vyrážka, svrbenie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, dýchavičnosť, leukopénia, ťažkosti v kĺboch);
dermatologické reakcie: svrbenie, žihľavka, vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, Lyellov syndróm, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza;
lokálne reakcie: zápal v mieste vpichu, flebitída alebo tromboflebitída, bolestivosť a infiltrácia v mieste vpichu, horúčka; pri použití lidokaínu ako rozpúšťadla vývoj systémových reakcií spôsobených použitím lidokaínu (vrátane injekcií do vysoko vaskularizovaných tkanív, náhodného podania Claruktamu intravenózne alebo predávkovania);
iné: superinfekcia (vrátane kandidózy sliznice ústnej dutiny, kandidovej vaginitídy).

Predávkovanie

Príznaky: neuromuskulárna excitabilita, kŕče, tras, encefalopatia (častejšie u pacientov so zlyhaním obličiek).

Liečba: špecifické antidotum nebolo stanovené, preto je v prípade predávkovania pacientovi pod starostlivým lekárskym dohľadom a v prípade potreby predpísaná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Vymenovanie cefalosporínového antibiotika sa vykonáva po zhromaždení a dôkladnom štúdiu alergickej histórie. Je potrebné mať na pamäti, že prítomnosť indikácií precitlivenosti na penicilíny v anamnéze pacienta zvyšuje pravdepodobnosť vzniku skrížených alergických reakcií. Ak sa objavia príznaky alergickej reakcie, použitie lieku sa musí zrušiť. Prvý postup na zavedenie Claruktamu by sa mal vykonať s maximálnou opatrnosťou a starostlivým sledovaním stavu pacienta. Je to z dôvodu existujúceho rizika rozvoja anafylaktických reakcií, ktoré môžu mať fatálne následky. Keď sa zistia prvé príznaky anafylaktického šoku, musí sa podávanie lieku okamžite zastaviť a musí sa predpísať adekvátna liečba.

Abnormality v laboratórnych parametroch aktivity pečeňových enzýmov môžu byť spojené s prítomnosťou infekcie. V zriedkavých prípadoch prekračujú hornú hranicu normy dvakrát, čo naznačuje poškodenie pečene, ktoré sa prejavuje cholestázou a je často bez príznakov.

Ak sa na pozadí antibiotickej liečby alebo po jej ukončení, vrátane prítomnosti krvi, objaví dlhotrvajúca silná hnačka, nemôžete užívať lieky, ktoré inhibujú črevnú peristaltiku, samy o sebe, mali by ste okamžite vyhľadať lekára. Pri diagnostikovaní poruchy gastrointestinálneho traktu je potrebné vykonať príslušné štúdie na vylúčenie (alebo potvrdenie) možného vývoja pseudomembranóznej kolitídy.

U starších pacientov alebo pacientov s renálnou insuficienciou je dôležité zabezpečiť kontrolu funkcie obličiek, ak je potrebné súbežne liečiť aminoglykozidmi alebo inými nefrotoxickými látkami.

Dlhodobé užívanie Claruktamu môže mať negatívny vplyv na krvotvorný systém, preto je pri liečbe dlhšej ako 10 dní potrebné kontrolovať počet krviniek. Odchýlka od normy hematologických parametrov je základom pre ukončenie liečby.

Ak potrebujete dodržiavať diétu, ktorá obmedzuje príjem sodíka, treba mať na pamäti, že obsah sodíka v 1 fľaši je 48 mg.

Na pozadí používania antibiotika je možné získať falošne pozitívnu reakciu pri uskutočňovaní Coombsovho testu a testu moču na glukózu. Na stanovenie úrovne koncentrácie glukózy v krvnej plazme je potrebné použiť metódy glukózooxidázy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Liečba Claruktamom môže interferovať s koncentráciou a mať negatívny vplyv na psychomotorické reakcie pacienta, a preto je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla a iných zložitých mechanizmoch. Ak sa objavia závraty, je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Antibiotikum Claruktam sa nemá používať počas tehotenstva a laktácie.

Použitie v detstve

Zavedenie Claruktamu intramuskulárne u detí mladších ako 2,5 roka je kontraindikované, ak sa ako rozpúšťadlo použil roztok lidokaínu.

Je potrebné postupovať opatrne pri intravenóznom podaní lieku novorodencom.

S poškodenou funkciou obličiek

S opatrnosťou je Claruktam predpísaný na chronické zlyhanie obličiek. Dávka liečiva sa upravuje s prihliadnutím na QC pacienta.

Použitie u starších ľudí

Ak je to potrebné, súčasné užívanie Claruktamu s nefrotoxickými látkami by starší pacienti mali starostlivo sledovať funkčný stav obličiek.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní Claruktamu:

aminoglykozidy, kľučkové diuretiká, polymyxín B: kombinácia s týmito látkami zvyšuje riziko renálnej dysfunkcie;
blokátory tubulárnej sekrécie: pomáhajú spomaliť vylučovanie liečiva a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu;
probenecid: oneskorenie vylučovania cefalosporínov, spôsobuje zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme;
iné antibiotiká: nedovoľte miešať roztok liečiva v tej istej injekčnej striekačke alebo kvapkadle s inými antibiotikami, pretože je s nimi farmaceutický nekompatibilný.

Analógy

Analógy Claruktamu sú: Cefotaxim, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxim atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Dátum spotreby: príprava - 3 roky, rozpúšťadlo - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Claruktam

Vzhľadom na to, že až v roku 2018 farmaceutická spoločnosť „Ruzpharma“zahájila celý cyklus výroby Claruktamu, recenzie o nej na špecializovaných stránkach a fórach sú mimoriadne zriedkavé. Pacienti, ktorí dostávali liek intravenóznou infúziou v dennej dávke 2 g, tvrdia, že terapia je tolerovaná normálne.