Abaktal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Abaktal: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Abaktal

ATX kód: J01MA03

Účinná látka: pefloxacín (pefloxacín)

Výrobca: Lek (Slovinsko), Sotex PharmFirma (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 150 rubľov.

Kúpiť

Abaktal je širokospektrálne antibiotikum, ktoré má baktericídny účinok proti grampozitívnym, gramnegatívnym mikroorganizmom a intracelulárnym patogénom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Abaktal je dostupný vo forme filmom obalených tabliet na perorálne podanie a infúznej kvapaliny.

Tablety od bieleho až žltkastého bikonvexného oválneho tvaru, obsahujúce 558,5 mg dihydrátu pefloxacínmezylátu, čo zodpovedá 400 mg pefloxacínu.

Každá tableta navyše obsahuje ako pomocné látky:

Monohydrát laktózy - 79,5 mg;
Kukuričný škrob - 32 mg;
Povidón - 32 mg;
Sodná soľ karboxymetylškrobu - 32 mg;
Mastenec - 27 mg;
Koloidný bezvodý oxid kremičitý - 2 mg;
Magnéziumstearát - 7 mg

Škrupina obsahuje:

Hypromelóza - 13,166 mg;
Oxid titaničitý - 2,09 mg;
Mastenec - 854 mcg;
Makrogol 400 - 1,79 mg;
Karnaubský vosk - 100 mcg.

Balené tablety Abaktal 10 kusov v blistroch, ktoré sú balené v jednotlivých kartónových škatuliach.

Koncentrát určený na prípravu roztoku na intravenózne podanie, od žltého po svetlo žltý, priehľadný. V jednej ampulke - 400 mg pefloxacínu, v 1 ml - 80 mg.

Roztok obsahuje ako pomocné látky:

Kyselina askorbová;
Edetát disodný;
Hydrogenuhličitan sodný;
Metabisulfit sodný;
Benzylalkohol;
Destilovaná voda.

Balenie po 10 ampulkách, objem 5 ml, v plastových paletách, jedna paleta v kartónovej škatuli.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pefloxacín je syntetické antimikrobiálne liečivo zo skupiny fluórchinolónov. Pôsobí baktericídne v dôsledku inhibície enzýmu DNA gyrázy a replikácie bakteriálnej DNA, replikácie A-podjednotky RNA a syntézy proteínov bakteriálnymi bunkami.

Táto látka Abaktalu účinkuje na bunky gramnegatívnych baktérií vo fázach delenia a odpočinku a na bunky grampozitívnych baktérií vo fáze mitotického delenia a tiež má poantibiotický účinok.

Pefloxacín má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Účinné proti nasledujúcim mikroorganizmom: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganarii, Protehalisella cat. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Mierna citlivosť na Abaktal je charakteristická pre Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (okrem Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Rezistentné sú Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gramnegatívne anaeróbne mikroorganizmy, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirochety (Borrelia spp., Spp.

Farmakokinetika

Pri intravenóznej infúzii pefloxacínu v dávke 400 mg raz alebo dvakrát denne u zdravých dobrovoľníkov bola maximálna plazmatická koncentrácia bezprostredne po podaní 5,8 μg / ml a po 12 hodinách zvyšková koncentrácia v krvnom sére 1,49 μg / ml. Po zavedení 10. dávky bola priemerná maximálna a priemerná zvyšková koncentrácia liečiva v krvnom sére 9,55, respektíve 4,22 μg / ml.

Pri perorálnom podaní je absorpcia vysoká: do 20 minút sa 90% liečiva absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Pri jednorazovom perorálnom podaní pefloxacínu v dávke 200 alebo 400 mg zdravým dobrovoľníkom bola maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme po dobu 1–1,5 h 2,5, respektíve 4,3 μg / ml. Pri opakovanom perorálnom podaní pefloxacínu v dávke 400 mg dvakrát denne sa maximálna a zvyšková koncentrácia dosiahne po 48 hodinách. V takom prípade je maximálna koncentrácia pefloxacínu v krvnom sére 7,9–10 μg / ml a zvyšková koncentrácia pred užitím nasledujúcej dávky je 3,8 μg / ml.

Pri perorálnom a intravenóznom podaní sú plochy pod farmakokinetickou krivkou závislosti času od času rovnaké (29,5 mg / ml / h), čo je znakom úplnej absorpcie liečiva.

Plazmatické proteíny viažu 20 - 30% pefloxacínu. Distribučný objem je 1,7 l / kg, čo umožňuje rovnomerné rozdelenie liečiva do tekutín, orgánov a tkanív tela.

Účinná látka sa metabolizuje v pečeni za tvorby 5 metabolitov (pefloxacín-N-oxid, N-dimetylpefloxacín, oxonorfloxacín, oxopefloxacín a pefloxacín-glukuronid), ktoré sa nachádzajú v moči (s výnimkou pefloxacín-glukuronidu). Hlavnými metabolitmi sú pefloxacín-N-oxid (charakterizovaný minimálnou antibakteriálnou aktivitou) a N-dimetylpefloxacín (má výrazný antibakteriálny účinok). Koncentrácia N-dimetylpefloxacínu v plazme je 2 - 3% z celkovej koncentrácie pefloxacínu.

Pri normálnej funkcii pečene a obličiek sa asi 59% dávky vylučuje nezmenené alebo vo forme hlavných metabolitov. Všeobecne sa 60% dávky vylučuje obličkami, 40% črevami (20–30% sa vylučuje žlčou vo forme pefloxacín-glukuronidu, ako aj N-oxidových derivátov). Asi 16,2% dávky sa vylúči vo forme pefloxacín-N-oxidu, ďalších 20% vo forme N-dimetylpefloxacínu.

Pri jednej infúzii je eliminačný polčas od 7,2 do 13 hodín a pri opakovanom podávaní - od 14 do 15 hodín.

Pri jednorazovom perorálnom podaní je polčas liečiva 10,5 hodiny, pri opakovanom podaní - až 12,3 hodiny Je potrebné poznamenať, že pefloxacín a jeho metabolity sa stanovia v moči do 48 hodín po podaní.

Pefloxacín sa reabsorbuje v renálnych tubuloch. V závislosti od užitej dávky je renálny klírens pefloxacínu 0,11-0,21 ml / s.

Plazmatická koncentrácia a polčas pefloxacínu sa v prípade poškodenia funkcie obličiek prakticky nemenia, pretože hlavným spôsobom vylučovania lieku je hepatálny klírens. Počas hemodialýzy sa prakticky nevylučuje.

Plazmatický klírens pefloxacínu pri dysfunkcii pečene je významne znížený a polčas sa zvyšuje.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Abaktal používa na liečbu a prevenciu infekčných chorôb spôsobených baktériami citlivými na pôsobenie pefloxacínu.

Tie obsahujú:

Infekčné choroby orgánov ORL horných a dolných dýchacích ciest (bakteriálna pneumónia, chronická a recidivujúca bronchitída, bronchopulmonálne infekcie, cystická fibróza);
Otitis media, sinusitída, tonzilitída, čelná sinusitída, tonzilitída;
Infekčné choroby urogenitálnych orgánov: uretritída, cystitída, pyelonefritída, vaginitída, prostatitída, tubulárny absces, endometritída;
Kvapavka a chlamýdie;
Cholera, salmonelóza, brušný týfus, shigelóza, cholecystitída, empyém žlčníka; osteomyelitída a artritída;
Infikované popáleniny, vredy, abscesy, rany;
Prevencia a liečba nozokomiálnych infekcií;
Komplikácie po gynekologických a chirurgických zákrokoch;
Vnútrobrušné abscesy, endokarditída, peritonitída a bakteriálna meningitída;
Znížená imunita pri prevencii a liečbe infekčných chorôb.

Abaktal sa používa v kombinácii s inými antimikrobiálnymi liekmi alebo ako monoterapia.

Po perorálnom podaní sa Abaktal absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Maximálna hladina v krvi sa pozoruje po 1,5 hodine. Stupeň spojenia s plazmatickými proteínmi nie je vyšší ako 30% podanej dávky. Liečivo sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa väčšinou močom a čiastočne žlčou, ako metabolity aj nezmenené. Po jednorazovej dávke Abaktalu je polčas 8 hodín a po druhej dávke 13 hodín. Je možné určiť prítomnosť pefloxacínu v moči do 3,5 dňa po poslednom použití.

Kontraindikácie

Abaktal je kontraindikovaný:

Osoby s precitlivenosťou na zložky lieku;
Tehotné a dojčiace ženy;
Deti do 18 rokov.

Podľa pokynov je Abaktal predpisovaný s opatrnosťou ľuďom s organickými léziami centrálneho nervového systému, závažným zlyhaním pečene, zhoršenou funkciou pečene a obličiek.

Návod na použitie Abaktalu: spôsob a dávkovanie

Tablety Abaktalu sa majú užívať perorálne počas jedla alebo po jedle a zapiť dostatočným množstvom vody. Nie je potrebné ich skartovať alebo deliť. Užívanie Abaktalu bude účinnejšie, ak sa denná dávka rozdelí na dve časti a liek sa užíva v pravidelných intervaloch.

Podľa pokynov pre Abaktal je požadovaná dávka lieku:

Pri sexuálne prenosných chorobách, gynekologických infekciách a infekčných ochoreniach močového systému - 400 mg raz denne;
S kvapavkou - 800 mg raz denne;
Medzi ďalšie infekčné choroby patrí užívanie Abaktalu dvakrát denne, 400 mg.

V prípade zhoršenej funkcie pečene sa odporúča používať Abaktal vo forme infúzneho roztoku, pre ktorý je obsah jednej ampulky predbežne zriedený v 250 ml 5% glukózy. Výsledná kompozícia sa musí vstreknúť pomaly kvapkaním. Aby sa terapeutické koncentrácie Abaktalu dosiahli rýchlejšie, je dovolené podať 800 mg v prvej dávke. Maximálna denná dávka lieku je 1,2 g.

V chirurgickom zákroku sa na prevenciu infekčných komplikácií zavádza Abaktal 1 hodinu pred operáciou v dávke 400-800 mg. Frekvencia kvapkovej infúzie u pacientov so žltačkou je 1-krát za 24 hodín, s ascitom - 1-krát za 36 hodín, so žltačkou a ascitom - nie viac ako 1-krát za 48 hodín. Starší pacienti, najmä pacienti s poškodenou funkciou obličiek, majú užívať zníženú dávku lieku, ako je uvedené v pokynoch pre Abaktal.

Vedľajšie účinky

Negatívna reakcia na Abaktal je možná zo strany:

Tráviaci systém (hnačka, zvracanie, strata chuti do jedla, zmena chuti, dyspepsia, zriedkavo pseudomembranózna kolitída);
Centrálny nervový systém (závraty, úzkosť, bolesti hlavy, depresie, rozmazané videnie, nespavosť, halucinácie, tras, zmätenosť, zriedkavo - kŕče);
Močový systém (kryštalúria, zriedka - intersticiálna nefritída, hematúria);
Muskuloskeletálny systém (artralgia, tendonitída, myalgia).

Je tiež možné vyvinúť flebitídu, kožnú vyrážku, začervenanie kože, svrbenie.

Predávkovanie

Príznaky: psychomotorický nepokoj, zmätenosť, nevoľnosť, vracanie, v závažných prípadoch, kŕče, strata vedomia, predĺženie QT intervalu.

Terapia: symptomatická. Hemodialýza je neúčinná. Vyžaduje lekársky dohľad a zabezpečenie dostatočného príjmu tekutín v tele.

špeciálne pokyny

Pri používaní Abaktalu je potrebné mať na pamäti, že:

Môžete použiť drogu pre kvapkadlá iba v nemocnici pod dohľadom zdravotníckeho personálu;
Je potrebné vyhnúť sa ultrafialovému žiareniu počas liečby a najmenej 6 dní po ukončení liečby;
Prestaňte používať Abaktal na akékoľvek alergie, reakcie na CNS, podozrenie na tendonitídu;
Je dôležité brať drogu s mimoriadnou opatrnosťou po 60 rokoch;
Analýza na stanovenie glukózy v moči počas liečby liekom by sa mala vykonať enzymatickými metódami;
V kombinácii s liekom Abaktal sa môžu použiť betalaktámové antibiotiká, vankomycín, metronidazol a rifampicín;
Zároveň s opatrnosťou predpisujte pefloxacín s izoniazidom;
Pri činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, potenciálne nebezpečné typy práce, vedenie vozidla a užívanie Abaktalu, je dôležité byť opatrný.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie lieku Abaktal u tehotných žien je kontraindikované.

Pretože pefloxacín sa vo veľkom množstve vylučuje do materského mlieka (75% sérovej koncentrácie), je potrebné dojčenie počas užívania lieku prerušiť.

Použitie v detstve

Používanie Abaktalu na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je zakázané.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa má Abaktal používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade poškodenia funkcie pečene by sa mal liek predpisovať opatrne. Pri závažnej dysfunkcii pečene je Abaktal kontraindikovaný.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov sa má Abaktal používať opatrne.

Liekové interakcie

Kombinovaným používaním pefloxacínu a rifampicínu sa dosahujú aditívne a synergické účinky. Pri kombinácii týchto liekov je potrebné kontrolovať plazmatickú koncentráciu pefloxacínu v krvnom sére, pretože rifampicín významne zvyšuje plazmatický klírens pefloxacínu.

Pri kombinácii s betalaktámovými antibiotikami (v prípade liečby stafylokokovej infekcie) sa tiež dosahuje aditívny a synergický účinok.

Pefloxacín znižuje metabolizmus teofylínu v pečeni a spôsobuje jeho zvýšenie koncentrácie v krvnej plazme a centrálnom nervovom systéme. Tento účinok môže viesť k zvýšeniu závažnosti a / alebo frekvencie vedľajších účinkov, ktoré v zriedkavých prípadoch môžu predstavovať hrozbu pre život alebo byť smrteľné, preto je potrebné v prípade súčasného užívania pefloxacínu a teofylínu kontrolovať ich plazmatickú koncentráciu a podľa toho upraviť ich dávku.

Aminoglykozidy, ceftazidím, azlocilín, piperacilín zvyšujú antibakteriálny účinok (vrátane prípadov infekcie Pseudomonas aeruginosa).

Pri užívaní perorálnych (nepriamych) antikoagulancií môže pefloxacín znížiť protrombínový index. Stupeň antikoagulačného účinku sa môže líšiť v závislosti od veku, celkového stavu pacienta a povahy choroby, preto je potrebné kontrolovať medzinárodný normalizovaný pomer počas obdobia spoločnej liečby pefloxacínom a perorálnymi antikoagulanciami, ako aj po určitú dobu po jej ukončení.

Ak sa používa spolu s ranitidínom, cimetidínom a inými inhibítormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, polčas pefloxacínu sa zvyšuje a zvyšuje sa jeho toxicita.

Antacidá (obsahujúce horčík alebo hliník) a prípravky obsahujúce zinok a železo, ako aj didanozín (liekové formy didanozínu, v ktorých sú pufrované zlúčeniny horčíka alebo hliníka) spomaľujú absorpciu pefloxacínu, preto sa odporúča užívať ho najmenej 2 hodiny pred alebo po 4 hodinách. –6 hodín po užití týchto liekov.

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie medzi uhličitanom vápenatým a pefloxacínom.

Pri kombinovanom použití cyklosporínu a fluórchinolónov je možné zvýšenie koncentrácie cyklosporínu a kreatinínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití s izoniazidom je potrebná opatrnosť.

Je povolené predpisovať pefloxacín v kombinácii s vankomycínom a metronidazolom.

V prípade kombinovaného použitia s chloramfenikolom a tetracyklínom sa pozoruje antagonizmus.

Kombinácia pefloxacínu a glukokortikosteroidov (najmä u starších pacientov vo veku nad 60 rokov so zhoršenou funkciou obličiek alebo dyslipidémiou) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov, ako je zápal šliach, ako aj poškodenie Achilovej šľachy (veľmi zriedkavé). Vo výsledku sa odporúča vyhnúť sa kombinovanému použitiu glukokortikosteroidov a pefloxacínu.

Pefloxacín v kombinácii s perorálnymi hypoglykemickými liekmi zvyšuje ich koncentráciu a predlžuje polčas rozpadu, čo znižuje aktivitu procesu mikrozomálnej oxidácie v hepatocytoch.

Pefloxacín môže spôsobiť predĺženie QT intervalu, čo si vyžaduje opatrnosť pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré predlžujú QT interval: antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, antipsychotiká (haloperidol, deriváty fenotiazínu, pimozid), niektoré antimikrobiálne látky (sp. moxifloxacín, makrolidy, antimalariká), niektoré antihistaminiká (astemizol), pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť život ohrozujúcich arytmií.

Analógy

Analógy Abaktalu z hľadiska aktívnej zložky: Pelox, Pefloxacin, Peflocin, Unicpef atď.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti Abaktalu je 3 roky.

Uchovávajte mimo dosahu detí, vyhýbajte sa svetlu, teplota v miestnosti by nemala presiahnuť 25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Abaktal

Recenzie o lieku Abaktal naznačujú jeho účinnosť pri liečbe prostatitídy, pyelonefritídy, sinusitídy a gynekologických ochorení.

Vedľajšie účinky pri užívaní tohto lieku sú zriedkavé. Autori niektorých recenzií teda uvádzajú výskyt bolesti hlavy, podráždenosti, nespavosti, úzkosti, halucinácií. Malý počet pacientov sa po užití Abaktalu sťažuje na pálenie záhy, nevoľnosť, bolesti brucha. Môže tiež dôjsť k zvýšeniu hladín transamináz, ktoré zmizne po ukončení liečby. Starší ľudia sa sťažujú na bolesti kĺbov, tendinitídu, tendovaginitídu.