Haloperidol
Haloperidol: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: haloperidol
ATX kód: N05AD01
Účinná látka: haloperidol (haloperidol)
Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko), Moskhimpharmpreparaty ich. N. A. Semashko (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 19 rubľov.
Kúpiť
Haloperidol je antiemetikum, neuroleptikum a antipsychotikum.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy haloperidolu:
- Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 5 mg / ml (v 1 ml ampulkách, v obrysových plastových obaloch (palety) po 5 ks, 1, 2 palety v kartónovej škatuli; v 1 ml ampulkách, v blistroch po 10 ks.., 1 balenie v kartónovej škatuli);
- Roztok na intramuskulárnu injekciu 5 mg / ml (v 1 ml ampulkách s ampulkovým nožom, 10 ks. V kartónovej škatuli; v 1 ml a 2 ml ampulkách, v blistroch 5 ks, 1, 2 balenia v kartónová škatuľa; v 2 ml ampulkách, v obrysových plastových obaloch (palety), 5 ks, 1, 2 palety v kartónovej škatuli);
- Tablety: 1 mg (v injekčných liekovkách po 40 ks, 1 fľaša v kartónovej škatuli; v blistroch po 10 ks, 3 blistre v kartónovej škatuli; 20 ks. V blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli); 1,5 mg (10 ks v blistroch, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 balení v kartónovej škatuli; 20 alebo 30 ks. V blistroch, 1, 2, 3 balenia v kartónovej škatuli; 25 ks v blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli; 50 ks v blistroch, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovej škatuli; v dózy (poháre) po 50, 100, 500, 600, 1 000, 1 200 ks, každá po 1 baliacom papieri; vo fľašiach (fľaše) po 100, 500, 1 000 ks, 1 fľaša v kartónovej škatuli; v polymérnej nádobe 10, 20, 30, 40, 50, 100 ks, 1 nádoba v kartónovej škatuli);2 mg (v plechovkách (nádobách) po 25 ks, 1 plechovka v kartónovej škatuli); 5 mg (v blistroch po 10 ks, 3 alebo 5 blistroch v kartónovej škatuli; 10 ks. V blistroch, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovej škatuli; každý 15 ks v blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli; 20 alebo 30 ks v blistroch, 1, 2, 3 balenia v kartónovej škatuli; 50 ks. V blistroch, po 1, 2 kusoch, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovej škatuli; vo fľašiach (injekčné liekovky) po 30, 100, 500, 1000 ks, 1 fľaša v kartónovej škatuli; v plechovkách po 50, 100, 500, 600, 1 000, 1 200 ks, po 1 plechovke v baliacom papieri; v polymérnej nádobe 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks, 1 nádoba v kartónovej škatuli); 10 mg (10 ks. V blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli; vo fľaštičkách po 20 ks., 1 fľaša v kartónovej škatuli).
1 tableta obsahuje:
- Účinná látka: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 alebo 10 mg;
- Pomocné zložky: zemiakový škrob, monohydrát laktózy (mliečny cukor), lekárska želatína, mastenec, stearát horečnatý.
Zloženie 1 ml injekčného roztoku obsahuje:
- Účinná látka: haloperidol - 5 mg;
- Pomocné zložky: kyselina mliečna; voda na injekciu.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Haloperidol, derivát butyrofenónu, je antipsychotikum (neuroleptikum). Má výrazné antipsychotické, sedatívne a antiemetické účinky, v malých dávkach poskytuje aktivačný účinok. Spôsobuje extrapyramídové poruchy. Prakticky žiadny anticholinergný účinok. Sedatívny účinok lieku je v dôsledku mechanizmu blokády alfa-adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa, je antiemetiká účinok v dôsledku blokády dopamínu D 2 receptorom chemorecepčnú spúšťacie zóny. Pri blokovaní dopamínových receptorov hypotalamu sa prejaví hypotermický účinok a galaktorea.
V prípade dlhodobého užívania sa mení endokrinný stav, zvyšuje sa produkcia prolaktínu, klesá produkcia gonadotropných hormónov v prednej hypofýze.
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa absorbuje 60% haloperidolu, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 3 hodinách. Distribučný objem je 18 l / kg. 92% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Ľahko preniká cez hematoencefalické bariéry vrátane hematoencefalickej bariéry.
Metabolizuje sa v pečeni s účinkom first-pass. Na metabolizme lieku sa zúčastňujú izoenzýmy CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Je to inhibítor CYP2D6. Neboli nájdené žiadne aktívne metabolity. Pri perorálnom podaní je eliminačný polčas 24 hodín (12 až 37 hodín).
Vylučuje sa žlčou (15%) a močom (40%, 1% nezmenené). Vylučuje sa do materského mlieka.
Indikácie pre použitie
Indikácie pre haloperidol:
- Chronické a akútne psychotické poruchy vrátane schizofrénie, epileptických, maniodepresívnych a alkoholických psychóz;
- Psychomotorická agitácia, halucinácie a bludy rôzneho pôvodu;
- Chorea z Huntingtonu;
- Rozrušená depresia;
- Oligofrénia;
- Koktanie;
- Poruchy správania v detstve a starobe (vrátane detského autizmu a hyperreaktivity u detí);
- Touretteova choroba;
- Škytavka a zvracanie (trvalé a odolné voči liečbe);
- Psychosomatické poruchy;
- Nevoľnosť a zvracanie počas chemoterapie (liečba a prevencia).
Kontraindikácie
- Ťažká toxická depresia centrálneho nervového systému spôsobená drogami;
- Choroby centrálneho nervového systému sprevádzané príznakmi extrapyramídových porúch, hystéria, depresia, kóma rôznej etiológie;
- Tehotenstvo a dojčenie;
- Deti do 3 rokov;
- Precitlivenosť na zložky lieku a iné deriváty butyrofenónu.
Podľa pokynov sa má haloperidol používať s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:
- Glaukóm s uzavretým uhlom;
- Epilepsia;
- Kardiovaskulárne ochorenia s príznakmi dekompenzácie, poruchami vedenia srdcového svalu, zvýšením QT intervalu alebo rizikom zvýšenia QT intervalu (vrátane hypokaliémie a súčasného užívania s liekmi, ktoré môžu QT interval predĺžiť);
- Porucha funkcie obličiek a / alebo pečene;
- Respiračné a pľúcne srdcové zlyhanie vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) a akútnych infekčných chorôb;
- Tyreotoxikóza;
- Chronický alkoholizmus;
- Hyperplázia prostaty s retenciou moču;
- Súčasné použitie s antikoagulanciami.
Pokyny na použitie haloperidolu: spôsob a dávkovanie
Tablety haloperidolu sa užívajú perorálne, 30 minút pred jedlom. Jediná počiatočná dávka pre dospelých je 0,5 - 5 mg, frekvencia podávania je 2 - 3 krát denne. U starších pacientov nesmie jedna dávka prekročiť 2 mg.
V závislosti od odpovede pacientov na liečbu sa dávka postupne zvyšuje, zvyčajne až na 5 - 10 mg denne. Vyššie dávky (viac ako 40 mg denne) sa používajú v niektorých prípadoch pri neprítomnosti sprievodných ochorení a na krátky čas.
U detí sa dávka zvyčajne počíta na základe telesnej hmotnosti - 0,025-0,075 mg / kg denne v 2-3 dávkach.
Pri intramuskulárnom podaní haloperidolu sa počiatočná jednotlivá dávka pre dospelých pohybuje od 1 do 10 mg, interval medzi opakovanými injekciami môže byť 1-8 hodín.
Na intravenózne podanie je haloperidol predpísaný v jednej dávke 0,5 - 50 mg, dávka pri opakovanom podaní a frekvencia použitia sú určené indikáciami a klinickou situáciou.
Maximálna denná dávka pre dospelých na orálne a intramuskulárne podanie je 100 mg denne.
Vedľajšie účinky
Počas liečby je možný vývoj porúch z niektorých systémov tela:
- Kardiovaskulárny systém: pri použití vysokých dávok haloperidolu - tachykardia, arteriálna hypotenzia, arytmia, zmeny na elektrokardiograme (EKG), vrátane príznakov flutteru, ventrikulárnej fibrilácie a predĺženia QT intervalu;
- Centrálny nervový systém: nespavosť, bolesti hlavy, úzkosť, úzkosť a strach, agitácia, ospalosť (najmä na začiatku liečby), akatízia, eufória alebo depresia, epileptický záchvat, letargia, vývoj paradoxnej reakcie (halucinácie, exacerbácia psychózy); s dlhodobou liečbou - extrapyramídové poruchy vrátane tardívnej dyskinézy, tardívnej dystónie a neuroleptického malígneho syndrómu;
- Tráviaci systém: pri užívaní lieku vo vysokých dávkach - hnačka alebo zápcha, sucho v ústach, znížená chuť do jedla, hyposeivácia, zvracanie, nevoľnosť, poruchy funkcie pečene až po vznik žltačky;
- Endokrinný systém: menštruačné nepravidelnosti, bolesť v mliečnych žľazách, gynekomastia, hyperprolaktinémia, zvýšené libido, znížená potencia, priapizmus;
- Hematopoetický systém: zriedka - agranulocytóza, leukocytóza, dočasná a mierna leukopénia, sklon k monocytóze a mierna erytropénia;
- Orgán videnia: retinopatia, katarakta, ostrosť zraku a poruchy akomodácie;
- Metabolizmus: periférny edém, hyper- a hypoglykémia, zvýšené potenie, hyponatrémia, prírastok hmotnosti;
- Dermatologické reakcie: akné podobné a makulopapulárne kožné zmeny; zriedka - alopécia, fotocitlivosť;
- Alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, laryngospazmus, bronchospazmus, hyperpyrexia;
- Účinky spôsobené cholinergným účinkom: hyposivácia, sucho v ústach, zápcha, retencia moču.
Predávkovanie
Príznaky: stuhnutosť svalov, tras, depresia vedomia, ospalosť, zníženie (v niektorých prípadoch zvýšenie) krvného tlaku. V závažných prípadoch sa objaví kóma, šok, respiračná depresia.
Liečba predávkovania perorálnym podaním: je indikovaný výplach žalúdka, predpísané je aktívne uhlie. V prípade respiračnej depresie sa vykonáva umelá pľúcna ventilácia. Na zlepšenie krvného obehu je indikované intravenózne podanie roztoku albumínu alebo plazmy, norepinefrínu. Používanie adrenalínu je prísne zakázané. Na zníženie extrapyramídových symptómov sa používajú antiparkinsoniká a centrálne anticholinergické lieky. Dialýza je neúčinná.
Liečba predávkovania intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním: ukončenie liečby neuroleptikami, použitie korektorov, intravenózne podanie roztoku glukózy, diazepamu, vitamínov skupiny B, vitamínu C, nootropík, symptomatická liečba.
špeciálne pokyny
Parenterálne užívanie lieku u detí sa neodporúča.
Starší pacienti zvyčajne vyžadujú nižšiu začiatočnú dávku a pomalšiu úpravu dávky. Títo pacienti sa vyznačujú zvýšenou pravdepodobnosťou vzniku extrapyramídových porúch. Aby sa včas zistili včasné príznaky tardívnej dyskinézy, odporúča sa starostlivé sledovanie stavu pacienta.
Ak sa vyvinie tardívna dyskinéza, dávka haloperidolu by sa mala postupne znižovať a predpísať ďalší liek.
Existujú dôkazy o možnosti, že sa počas liečby objavia príznaky diabetes insipidus, exacerbácia glaukómu, pri dlhodobej liečbe - sklon k rozvoju lymfomonocytózy.
Pri liečbe antipsychotikami je vývoj malígneho neuroleptického syndrómu možný kedykoľvek, ale najčastejšie k nemu dôjde skoro po začiatku užívania lieku alebo po prechode pacienta z jedného neuroleptika na iné, po zvýšení dávky alebo pri kombinovanej liečbe s iným psychotropným liekom.
Počas používania haloperidolu sa treba vyhnúť alkoholu.
Počas obdobia liečby by sa človek nemal venovať potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú pozornosť.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva a laktácie je zakázané používať haloperidol podľa indikácií.
Použitie v detstve
Je zakázané používať haloperidol na liečbu pacientov mladších ako 3 roky. U detí nad stanovený vek sa má liek podávať parenterálne pod zvláštnym dohľadom lekára. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa odporúča prejsť na tablety haloperidolu.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri závažnom ochorení obličiek sa má liek používať opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Pri závažnom ochorení pečene sa má liek používať opatrne.
Použitie u starších ľudí
Pri liečbe starších pacientov sa má parenterálne podanie haloperidolu vykonávať pod zvláštnym dohľadom lekára. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa odporúča prejsť na perorálne podávanie lieku.
Liekové interakcie
Pri súčasnom používaní haloperidolu s určitými liekmi by sa mali brať do úvahy možné dôsledky takejto interakcie:
- Lieky, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém (CNS), etanol: respiračná depresia a hypotenzný účinok, zvýšená depresia CNS;
- Antikonvulzíva: zmena frekvencie a / alebo typu epileptiformných záchvatov, ako aj pokles koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
- Lieky spôsobujúce extrapyramídové reakcie: zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramídových účinkov;
- Tricyklické antidepresíva (vrátane desipramínu): zníženie ich metabolizmu, zvýšené riziko záchvatov;
- Antihypertenzíva: zosilnenie účinku haloperidolu;
- Lieky s anticholinergickou aktivitou: zvýšené anticholinergické účinky;
- Beta-blokátory (vrátane propranololu): vznik závažnej arteriálnej hypotenzie;
- Nepriame antikoagulanciá: znižovanie ich účinku;
- Soli lítia: vývoj výraznejších extrapyramídových symptómov;
- Venlafaxín: zvýšená plazmatická koncentrácia haloperidolu;
- Imipenem: vznik prechodnej arteriálnej hypertenzie;
- Guanetidín: zníženie jeho hypotenzného účinku;
- Isoniazid: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
- Indometacín: zmätenosť, ospalosť;
- Rifampicín, fenytoín, fenobarbital: pokles koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
- Metyldopa: zmätenosť, sedácia, demencia, depresia, závraty;
- Karbamazepín: Zvyšuje rýchlosť metabolizmu haloperidolu. Možný prejav príznakov neurotoxicity;
- Levodopa, pergolid: zníženie ich terapeutického účinku;
- Chinidín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
- Morfín: vývoj myoklónu;
- Cisaprid: predĺženie QT intervalu na EKG;
- Fluoxetín: vývoj extrapyramídových symptómov a dystónie;
- Fluvoxamín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme sprevádzané toxickým účinkom;
- Epinefrín: „zvrátenie“jeho presorického pôsobenia, ktoré vedie k rozvoju tachykardie a závažnej arteriálnej hypotenzii.
Analógy
Analógy haloperidolu sú: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol dekanoát, Galomond, Halopril, Senorm.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti:
- Injekčný roztok - 5 rokov pri teplote 15-30 ° C;
- Tablety - 3 roky pri teplotách do 25 ° C.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na haloperidol
Recenzie o haloperidole sú prevažne pozitívne: liek má mierny účinok a je vhodný na liečbu halucinatívnych porúch, psychóz.
Zároveň sa haloperidol považuje za zastaraný liek kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov (inhibícia, ospalosť, extrapyramídové poruchy).
Cena za haloperidol v lekárňach
Približná cena za haloperidol je: 50 tabliet 1,5 mg - 38-50 rubľov, 10 ampuliek 5 mg / ml - 65-75 rubľov.
Haloperidol: ceny v lekárňach online
Názov lieku cena Lekáreň |
Haloperidol 1,5 mg tablety 50 ks. 19 RUB Kúpiť |
Haloperidol 5 mg tablety 50 ks. 22 RUB Kúpiť |
Haloperidol 1,5 mg tablety 50 ks. 23. RUB Kúpiť |
Haloperidol 5 mg tablety 50 ks. 24. RUB Kúpiť |
Haloperidol 5 mg tablety 50 ks. 26. RUB Kúpiť |
Haloperidol 5 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 ml 5 ks. 61 RUB Kúpiť |
Haloperidol 5 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 ml 10 ks. 82 RUB Kúpiť |
Roztok haloperidolu na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu. 5mg / ml 1ml 10 ks. 85 RUB Kúpiť |
Haloperidol velpharm roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu. 5mg / ml amp. 1 ml č. 10 202 RUB Kúpiť |
Haloperidol dekanoát 50 mg / ml roztok na intramuskulárne podanie (olejový) 1 ml 5 ks. 295 RUB Kúpiť |
Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!