Eliquis - Návod Na Použitie, Cena, Analógy, Recenzie, 5 Mg Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Eliquis

Eliquis: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Eliquis

ATX kód: B01AF02

Účinná látka: apixaban (apixaban)

Výrobca: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Portoriko)

Popis a foto aktualizované: 23.11.2018

Ceny v lekárňach: od 741 rubľov.

Kúpiť

Eliquis je inhibítor faktora Xa, priamy antikoagulant.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety:

• Elikvis 2,5 mg: filmom, žlté, na jednej strane vyrazené "893", na druhej strane - "2 ¹ / ₂ " (10 ks v blistroch v papierovej zväzkov 1, 2, 6 alebo 10 blistrov).;
• Eliquis 5 mg: oválny, bikonvexný, ružový, s vyrytým na jednej strane „894“, na druhej strane - „5“(10 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 2, 4, 6 alebo 10 blistrov; 14 ks. V blistre, v kartónovej škatuli 4 blistre).

Zloženie jednej tablety:

• účinná látka: apixaban - 2,5 alebo 5 mg;
• pomocné zložky: kroskarmelóza sodná, laurylsulfát sodný, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, laktóza;
• zloženie filmového obalu: 2,5 mg tablety - opadry II žlté (monohydrát laktózy, hypromelóza 15 cps, triacetín, oxid titaničitý, žlté farbivo oxidu železitého), 5 mg tablety - opadry II ružové (monohydrát laktózy, hypromelóza 15 cps, triacetín), oxid titaničitý, farbivo červený oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Apixaban je priamo pôsobiace antikoagulancium. Liečivo je selektívny inhibítor koagulačného faktora Xa (FXa) v krvi, ktorý selektívne a reverzibilne blokuje aktívne miesto enzýmu, na vykonávanie antitrombotickej aktivity, ktorá si nevyžaduje prítomnosť antitrombínu III. Inhibuje ako voľné, tak viazané FXa a tiež inhibuje aktivitu protrombinázy. Nepriamo inhibuje trombínom indukovanú agregáciu krvných doštičiek, ale nemá priamy účinok. Inhibíciou aktivity FXa apixaban zabraňuje tvorbe trombínu a krvných zrazenín. Z dôvodu potlačenia tohto faktora sa menia niektoré ukazovatele systému zrážania krvi: zvyšuje sa INR (International Normalized Ratio), predlžuje sa APTT (aktivovaný parciálny tromboplastínový čas) a protrombínový čas. Ak sa Eliquis užíva v terapeutickej dávke, tieto zmeny sú nevýznamné a väčšinou variabilné, preto sa neodporúča používať tieto ukazovatele na hodnotenie farmakodynamickej aktivity apixabanu.

Schopnosť apixabanu inhibovať aktivitu FXa bola potvrdená chromogénnym testom s použitím heparínu Rotachrom. Zmena anti-FXa aktivity je priamo úmerná zvýšeniu plazmatickej koncentrácie apixabanu, pričom maximálna aktivita sa zaznamená po dosiahnutí maximálnej koncentrácie liečiva v krvnej plazme. Lineárny vzťah medzi koncentráciou apixabanu a jeho anti-FXa aktivitou je zaznamenaný v širokom rozmedzí terapeutických dávok Eliquisu. So zmenou dávky a koncentrácie apixabanu sú zmeny v anti-FXa aktivite výraznejšie, ale menej variabilné v porovnaní s indikátormi zrážania krvi.

U pacientov užívajúcich liek na prevenciu mŕtvice a systémového tromboembolizmu pri nevalvulárnej fibrilácii predsiení je pomer maximálnej a minimálnej hladiny anti-FXa aktivity v intervale medzi dávkami menší ako 1,7. U pacientov, ktorí používajú Eliquis na liečbu hlbokej žilovej trombózy alebo na prevenciu jej opakovania, je tento pomer nižší ako 2,2 a u pacientov, ktorým je liek predpísaný po plánovanej artroplastike kolena alebo bedra, nepresahuje 1,6.

Počas používania apixabanu nie je potrebné neustále monitorovať jeho antikoagulačný účinok, môže však byť užitočné vykonať kalibrovaný kvantitatívny test anti-FXa aktivity v prípadoch, keď informácie o hladine apixabanu v krvi môžu ovplyvniť rozhodnutie pokračovať v liečbe.

Pacienti užívajúci apixaban majú menej epizód krvácania ako pacienti užívajúci warfarín.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti apixabanu:

• absorpcia: po požití sa látka rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa pozoruje 3 - 4 hodiny po požití. Jedlo neovplyvňuje farmakokinetické parametre apixabanu. Pri použití Eliquisu v denných dávkach do 10 mg je absolútna biologická dostupnosť liečiva asi 50%, farmakokinetika je lineárna. V prípadoch, keď sa liek užíva v dávkach vyšších ako 25 mg denne, absorpcia lieku klesá, v dôsledku čoho klesá jeho biologická dostupnosť. Individuálna variabilita v ukazovateľoch metabolizmu apixabanu je nízka alebo mierna (20–30%);
• distribúcia: distribučný objem je približne 21 litrov. Spojenie s plazmatickými proteínmi je asi 87%;
• metabolizmus: hlavnými cestami biotransformácie apixabanu sú O-demetylácia a hydroxylácia na 3-oxopiperidinylovom zvyšku. Liečivo sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4 / 5, v menšej miere - za účasti izoenzýmov CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. V krvnej plazme cirkuluje apixaban v nezmenenej podobe, v krvi ne cirkulujú žiadne aktívne metabolity. Apixaban je tiež substrátom pre proteín rezistencie na rakovinu prsníka (BCRP), P-glykoproteín a transportné proteíny;
• vylučovanie: apixaban sa vylučuje hlavne cez črevá. Vylučovanie obličkami je asi 27% z celkového klírensu, čo je ~ 3,3 l / h. Približne štvrtina užitej dávky sa vylúči ako metabolity. Polčas rozpadu je 12 hodín.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách:

1. Zhoršená funkcia obličiek. Zvyšuje sa AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) v závislosti od klírensu kreatinínu (CC): pri CC 51-80 ml / min - o 16%, pri CC 30-50 ml / min - o 29%, pri CC 15-29 ml / min - 44% v porovnaní s pacientmi s normálnymi hodnotami CC. Porucha funkcie obličiek však významne neovplyvňuje vzťah medzi plazmatickou koncentráciou apixabanu a jeho anti-FXa aktivitou. Štúdie sa neuskutočnili u pacientov s CC <15 ml / min a u pacientov na dialýze.
2. Dysfunkcia pečene. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda A, respektíve B podľa klasifikácie Child-Pugh) s jednorazovou dávkou Eliquisu v dávke 5 mg neboli zistené žiadne zmeny v parametroch farmakodynamiky a farmakokinetiky apixabanu, zmeny v anti-FXa aktivite a INR boli porovnateľné s tými, ktoré sa vyskytli v zdraví dobrovoľníci. Pri aktívnej patológii hepatobiliárneho systému a závažnej hepatálnej insuficiencii sa apixaban neskúmal.
3. Starší vek (nad 65 rokov). Priemerná AUC je asi o 32% vyššia ako u mladších pacientov.
4. Telesná hmotnosť. U pacientov s hmotnosťou> 120 kg je plazmatická koncentrácia apixabanu približne o 30% nižšia ako u pacientov s hmotnosťou 65 - 85 kg. U ľudí s hmotnosťou <50 kg je toto číslo asi o 30% vyššie.
5. Podlaha. U žien je expozícia apixabanu o 18% vyššia ako u mužov.
6. Rasa. Podľa údajov z výskumu nie sú medzi zástupcami kaukazských, negroidných a mongoloidných rás významné rozdiely vo farmakokinetike apixabanu.

Vzťah medzi parametrami farmakokinetiky a farmakodynamiky (vrátane anti-FXa aktivity, MHO, APTT a protrombínového času) apixabanu a jeho plazmatickej koncentrácie bol študovaný v širokom rozmedzí dávok - od 0,5 mg do 50 mg. Zistilo sa, že túto závislosť je najlepšie opísať pomocou lineárneho modelu. Závislosť farmakokinetických a farmakodynamických parametrov apixabanu u pacientov, ktorí dostávali liek v klinických štúdiách druhej a tretej fázy, zodpovedala závislosti u zdravých dobrovoľníkov.

Indikácie pre použitie

• liečba pľúcnej embólie (PE) a hlbokej žilovej trombózy (DVT), prevencia ich opakovania;
• prevencia venózneho tromboembolizmu po artroplastike kolena alebo bedra;
• prevencia systémového tromboembolizmu a mozgovej príhody u dospelých pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení za prítomnosti najmenej jedného rizikového faktora [ako je anamnéza prechodného ischemického záchvatu, hypertenzia, symptomatické chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda II a vyššia podľa NYHA), anamnéza mozgovej príhody, diabetes mellitus, vek 75 rokov a starší], s výnimkou pacientov s umelými srdcovými chlopňami, stredne ťažkou a ťažkou mitrálnou stenózou.

Kontraindikácie

Absolútne:

• ťažké poškodenie funkcie obličiek (CC <15 ml / min) alebo potreba dialýzy;
• závažná dysfunkcia pečene, ako aj ochorenie pečene sprevádzané klinicky významným rizikom krvácania a poruchami v systéme zrážania krvi;
• intolerancia laktózy, vrodený nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
• stavy charakterizované zvýšeným rizikom krvácania: hemoragická mozgová príhoda v anamnéze, bakteriálna endokarditída, trombocytopatia, trombocytopénia, exacerbácia gastrointestinálneho vredového ochorenia, poruchy zrážania krvi (vrodené alebo získané), ťažká nekontrolovaná arteriálna hypertenzia, nedávne orgánové videnie alebo mozog;
• klinicky významné krvácanie;
• vek do 18 rokov;
• obdobie tehotenstva;
• laktácia;
• potreba liečby liekom, kvôli ktorej môže dôjsť k rozvoju závažného krvácania, ako sú napríklad deriváty heparínu (napríklad fondaparinux), akékoľvek antikoagulačné lieky, nízkomolekulárne heparíny (napríklad dalteparín alebo enoxaparín), nefrakcionované heparíny, perorálne antikoagulanciá (napríklad ri dabigatran) alebo warfarín), pokiaľ pacient nie je prevedený na liečbu apixabanom alebo z nej, a pokiaľ mu nie je predpísaný nefrakcionovaný heparín v udržiavacích dávkach na zabezpečenie priechodnosti centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku Eliquisu.

Relatívny:

• dysfunkcia pečene strednej a miernej závažnosti (triedy A alebo B podľa klasifikácie Child-Pugh);
• indikácia v anamnéze pre urgentný chirurgický zákrok pri zlomenine bedrového kĺbu;
• súčasné užívanie nesteroidných protizápalových liekov (vrátane kyseliny acetylsalicylovej);
• kombinované použitie silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu, ako sú rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín, ľubovník bodkovaný, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, inhibítory HIV proteázy (napríklad ritonazol);
• potreba použitia trombolytických látok na zmiernenie akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody;
• vykonávanie spinálnej / epidurálnej punkcie alebo anestézie.

Pokyny na použitie Eliquisu: metóda a dávkovanie

Tablety Eliquis sa majú užívať perorálne, bez ohľadu na čas jedla.

Odporúčané dávkovacie režimy:

• obdobie po plánovanej endoprotetike kolena alebo bedrového kĺbu: 2,5 mg dvakrát denne (prvá dávka sa odporúča 12-24 hodín po operácii). Trvanie liečby je 10 - 14 dní po výmene kolena, 32 - 38 dní po výmene bedrového kĺbu;
• fibrilácia predsiení: Eliquis 5 mg 2-krát denne. U pacientov, ktorí kombinujú najmenej dva z nasledujúcich faktorov: je potrebná telesná hmotnosť ≤ 60 kg, vek ≥ 80 rokov, plazmatická koncentrácia kreatinínu ≥ 1,5 mg / deň, je potrebné dvojnásobné zníženie dennej dávky (2,5 mg dvakrát denne). dl (133 μmol / l);
• liečba pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy: prvých 7 dní - 10 mg 2-krát denne, potom 5 mg 2-krát denne. Trvanie liečby je najmenej 3 mesiace, v závislosti od prejavov ochorenia, pomeru očakávaného prínosu a možného rizika vzniku klinicky významného krvácania, prítomnosti a reverzibility faktorov predisponujúcich k recidíve (trauma, nedávny chirurgický zákrok, predĺžená imobilizácia atď.);
• prevencia opakovanej pľúcnej embólie a DVT: 2,5 mg dvakrát denne. Preventívna liečba je predpísaná najmenej po 6 mesiacoch liečby týchto chorôb.

Ak sa vynechá ďalšia dávka, je potrebné užiť tabletu čo najskôr, ako si to pacient pamätá. V budúcnosti by ste mali dodržiavať pôvodný terapeutický režim s užívaním lieku dvakrát denne. S dočasným prerušením liečby sa zvyšuje riziko trombózy. Pacienti by si mali byť vedomí dôležitosti kontinuálnej antikoagulačnej liečby.

Prechod pacienta do Eliquisu z parenterálnych antikoagulancií a naopak sa môže uskutočniť v čase nasledujúceho odobratia nasledujúceho plánovaného príjmu liečiva bez použitia ďalšej dávky liečiva, ktoré sa má nahradiť.

Je možné previesť pacienta na Eliquis z warfarínu alebo iných antagonistov vitamínu K, ak je hodnota INR nižšia ako 2. Ak sa pacient prevedie na warfarín alebo iných antagonistov vitamínu K, v liečbe Eliquisom sa má pokračovať, kým hodnota INR nedosiahne ≥ 2. Tento indikátor je potrebné sledovať pred každé prijatie apixabanu: akonáhle sa rovná alebo prekročí 2, Eliquis sa zruší.

Vedľajšie účinky

Výskyt vedľajších účinkov sa hodnotí na nasledujúcej škále: často (od? 1/100 do <1/10), zriedkavo (od 1/ 1/1 000 do <1/100), zriedkavo (od 1/ 1/10 000 do <1/1000)).

Vedľajšie účinky pri prevencii žilovej tromboembólie u pacientov po elektívnej artroplastike bedrového alebo kolenného kĺbu:

• na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - arteriálna hypotenzia (vrátane hypotenzie počas procedúry);
• na strane krvi a lymfatického systému: často - anémia (vrátane posthemoragickej a pooperačnej, sprevádzaná zmenami v laboratórnych výsledkoch), krvácanie (vrátane hematómu, vaginálneho a uretrálneho krvácania); zriedka - trombocytopénia (vrátane zníženia počtu krvných doštičiek);
• z tráviaceho systému: často - nevoľnosť; zriedka - gastrointestinálne krvácanie (vrátane meleny, zvracania zmiešaného s krvou), prítomnosť nezmenenej krvi vo výkaloch; zriedka - krvácanie z ďasien, krvácanie z konečníka;
• z pečene a žlčových ciest: zriedka - zvýšenie aktivity transamináz, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvi a aktivita alkalickej fosfatázy, patologické zmeny v testoch funkcie pečene;
• z močového systému: zriedka - hematúria;
• z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti;
• z pohybového aparátu: zriedka - svalové krvácanie;
• z dýchacieho systému: zriedka - krvácanie z nosa; zriedka - hemoptýza;
• na strane orgánu videnia: zriedka - krvácanie v tkanive očnej gule (vrátane krvácania do spojovky);
• iní: často - uzavreté zranenie; zriedka - krvácanie počas operácie, krvácanie v oblasti rezu (vrátane hematómu v oblasti rezu), prítomnosť výtoku z rany, krvácanie a krvácanie po invazívnych zákrokoch (vrátane hematómu po zákroku, v mieste zavedenia katétra) a v oblasti prepichnutia cievy krvácanie z pooperačnej rany).

Vedľajšie účinky pri prevencii mozgových príhod a systémovej embólie u pacientov s fibriláciou predsiení:

• na strane kardiovaskulárneho systému: často - krvácanie, hematómy; zriedka - krvácanie do brušnej dutiny;
• z nervového systému: zriedka - spinálne a subdurálne hematómy, krvácanie do intrakraniálneho a cerebrospinálneho kanála, subarachnoidálne krvácania;
• z dýchacieho systému: často - krvácanie z nosa; zriedka - hemoptýza; zriedka - krvácanie do dýchacieho systému (vrátane faryngálneho, laryngeálneho a pľúcneho alveolárneho krvácania);
• na strane imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti (kožné vyrážky, alergický edém, anafylaktické reakcie);
• z tráviaceho systému: často - krvácanie z ďasien, gastrointestinálne krvácanie, rektálne krvácanie; zriedka - krvácanie do úst, prítomnosť nezmenenej krvi v stolici, hemoroidné krvácanie; zriedka - retroperitoneálne (retroperitoneálne) krvácanie;
• z reprodukčného systému: zriedka - urogenitálne krvácanie, intermenštruačné vaginálne krvácanie;
• z močového systému: často - hematúria;
• na strane orgánu videnia: často - krvácanie v tkanive očnej gule;
• iní: často - uzavreté zranenie; zriedka - krvácanie po ukončení procedúry, traumatické krvácanie, krvácanie v oblasti rezu;
• laboratórne ukazovatele: zriedka - pozitívna reakcia pri analýze výkalov na skrytú krv.

Vedľajšie účinky pri liečbe hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie:

• na strane kardiovaskulárneho systému: často - hematómy; zriedka - perikardiálne krvácanie, krvácanie do brušnej dutiny, iné druhy krvácania, hemoragický šok;
• na strane krvi a lymfatického systému: zriedka - náhla tvorba hematómov, hemoragická diatéza, hemoragická anémia;
• z dýchacieho systému: často - krvácanie z nosa; zriedka - hemoptýza; zriedka - pľúcne alveolárne krvácanie;
• z reprodukčného systému: často - hypermenorea; zriedka - metrorágia, vaginálne krvácanie; zriedka - hematospermia, genitálne krvácanie, krvácanie z maternice, menometrorágia, krvácanie z mliečnej žľazy, krvácanie z maternice po menopauze;
• z močového systému: často - hematúria; zriedka - krvácanie z močového systému;
• z tráviaceho systému: často - krvácanie z ďasien; zriedka - gastrointestinálne krvácanie, prítomnosť nezmenenej krvi v stolici, krvácanie z konečníka, krvavé zvracanie, hemoroidné krvácanie; zriedka - krvácanie do úst, krvácanie do tenkého čreva, meléna, Mallory-Weissov syndróm, hematómy brušnej steny, krvácanie do žalúdka, krvácanie zo žalúdočných a dvanástnikových vredov, análne krvácanie;
• z nervového systému: zriedka - lebečné krvácanie, hemoragická mŕtvica;
• z pohybového aparátu: zriedka - svalové krvácanie;
• na strane orgánov sluchu a zraku: zriedka - krvácanie do spojovky; zriedka - krvácanie z ucha, krvácanie v tkanive očnej gule, krvácanie do skléry, sietnice, sklovca;
• na časti kože: zriedka - krvácanie z kože, podliatiny; zriedka - kalus krvi, purpura, petechie, krvácanie z kožných vredov, zvýšená tendencia ku krvácaniu;
• iné: zriedka - traumatický hematóm, hematóm v mieste vpichu / punkcie, krvácanie z rany; zriedka - periorbitálny hematóm, hematóm počas a po zákroku, subkutánny hematóm, extradurálny hematóm, hematóm obličiek, subdurálne krvácanie, krvácanie v mieste vpichu / infúzie, hematúria po zákroku, vaskulárna pseudoaneuryzma;
• laboratórne ukazovatele: zriedka - pozitívna reakcia pri analýze výkalov na skrytú krv, prítomnosť krvi v moči; zriedka - skrytá krv, prítomnosť erytrocytov v moči.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa nepozorovali žiadne klinicky významné vedľajšie účinky, zvyšuje sa riziko krvácania.

Antidotum nebolo stanovené. Použitie hemodialýzy je neúčinné. V prípade predávkovania sa odporúča užívať aktívne uhlie, ak je to potrebné, vykoná sa symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Riziko krvácania

U pacientov s fibriláciou predsiení a so stavmi vyžadujúcimi monoterapiu alebo kombinovanú liečbu dvoma protidoštičkovými liekmi môže byť Eliquis predpísaný až po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosu a rizika.

Po akútnom koronárnom syndróme u pacientov s viacerými sprievodnými ochoreniami (vrátane nekardiálnych) sa zvyšuje riziko krvácania v porovnaní s placebom pri súčasnom použití Eliquisu a kyseliny acetylsalicylovej.

Počas liečby apixabanom je ako každé iné antikoagulancium potrebné sledovať stav pacienta, či u neho nedošlo ku krvácaniu. Ak dôjde k silnému krvácaniu, Eliquis sa zruší.

Možné možnosti zastavenia krvácania zahŕňajú chirurgickú hemostázu a transfúziu čerstvej zmrazenej plazmy. Za život ohrozujúcich stavov, ktoré nie je možné týmito metódami regulovať, je možné zaviesť rekombinantný koagulačný faktor VIIa (v súčasnosti však nie sú skúsenosti s jeho použitím u pacientov užívajúcich apixaban).

Chirurgické a invazívne zákroky

Odporúča sa posúdiť pomer rizika krvácania a oddelenia časovania operácie. Ak existuje priemerné alebo vysoké riziko vzniku klinicky významného krvácania, musí byť Eliquis zrušený najmenej 48 hodín pred plánovaným invazívnym zákrokom alebo chirurgickým zákrokom. Ak existuje nízke riziko krvácania alebo môže dôjsť k ľahko kontrolovateľnému krvácaniu, liečba sa má vysadiť najmenej 24 hodín pred zákrokom / chirurgickým zákrokom.

V prípade nevalvulárnej fibrilácie predsiení do 1–2 dní po ukončení liečby Eliquisom sa „mostíková terapia“pred operáciou zvyčajne nevyžaduje.

Po intervencii a dosiahnutí adekvátnej hemostázy je potrebné okamžite pokračovať v podávaní apixabanu.

V prípade kardioverzie je možné v liečbe Eliquisom pokračovať.

Vykonávanie spinálnej, epidurálnej anestézie alebo punkcie

U pacientov užívajúcich antitrombotiká na prevenciu tromboembolizmu sa počas spinálnej / epidurálnej punkcie / anestézie zvyšuje riziko tvorby hematómov, čo môže viesť k rozvoju pretrvávajúcej a nezvratnej paralýzy. Toto riziko sa zvyšuje s použitím nainštalovaného epidurálneho katétra v pooperačnom období, ako aj v prípade súčasného užívania iných liekov ovplyvňujúcich hemostázu. V tejto súvislosti by sa subarachnoidálne a epidurálne katétre mali odstrániť najmenej 5 hodín pred užitím prvej dávky Eliquisu.

Nie sú klinické skúsenosti s apixabanom v prítomnosti nainštalovaného epidurálneho alebo intratekálneho katétra. Ak je to potrebné, katéter by sa mal vybrať najskôr 20 - 30 hodín po poslednej dávke Eliquisu, tj. Pred vybratím katétra bude potrebné vynechať najmenej jednu dávku liečiva.

Riziko hematómov vedúcich k rozvoju paralýzy sa zvyšuje aj pri traumatických alebo opakovaných punkciách subarachnoidálnych / epidurálnych priestorov. V tejto súvislosti je potrebné časté sledovanie pacientov s ohľadom na výskyt zhoršenej funkcie nervového systému, ako je slabosť dolných končatín alebo ich znecitlivenie, narušená funkcia močového mechúra alebo čriev. V týchto prípadoch je potrebné urgentné vyšetrenie a ošetrenie.

Pred vykonaním intervencií v subarachnoidálnych / epidurálnych priestoroch u pacientov dostávajúcich Eliquis, vrátane preventívnych opatrení proti trombóze, by sa mal posúdiť pomer očakávaných prínosov a pravdepodobných rizík.

Liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie

Na začiatku liečby sa u pacientov s pľúcnou embóliou s nestabilnou hemodynamikou, možnou trombolýzou alebo pľúcnou trombektómiou neodporúča nahradiť liečbu nefrakcionovaným (štandardným) heparínom liekom Eliquis.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Komponenty Eliquis nemajú významný vplyv na kognitívne a psychomotorické funkcie pacienta.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa predklinických štúdií nie je liek toxický pre reprodukčnú funkciu. Údaje o použití Eliquisu počas tehotenstva sú však obmedzené, preto sa vymenovanie lieku neodporúča.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o eliminácii liečiva do materského mlieka u ľudí, avšak v štúdiách na potkanoch sa zistilo, že koncentrácia apixabanu v materskom mlieku je mnohonásobne vyššia ako hladina v krvnej plazme (asi 8-násobne). To naznačuje, že liek aktívne preniká do materského mlieka, a preto existuje riziko nežiaducich účinkov u dojčiat. V tejto súvislosti sa odporúča prerušiť dojčenie, ak je počas laktácie potrebný Eliquis.

Vplyv apixabanu na plodnosť nebol v štúdiách na zvieratách stanovený.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Eliquis nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Úprava dávky Eliquisu sa nevyžaduje u pacientov s CC viac ako 15 ml / min.

Štúdie o použití apixabanu u pacientov s CC menej ako 15 ml / min a u pacientov na dialýze sa neuskutočnili, preto sa vymenovanie lieku u tejto kategórie pacientov neodporúča.

Pre porušenie funkcie pečene

Úprava dávky Eliquisu u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná, je však potrebné postupovať opatrne.

Neodporúča sa predpisovať liek pacientom s ťažkým poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Nie je potrebné upravovať dávku Eliquisu u starších ľudí, s výnimkou pacientov s fibriláciou predsiení podľa dvoch z troch kritérií.

Liekové interakcie

Vplyv apixabanu na farmakokinetiku iných liekov

V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch nemal apixaban významný vplyv na farmakokinetiku naproxénu, atenololu a digoxínu.

Štúdie in vitro nepozorovali inhibíciu aktivity izoenzýmov CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (inhibičná koncentrácia> 45 μmol / l). Pozorovala sa však slabá supresia aktivity CYP2C19 (inhibičná koncentrácia> 20 μmol / l), ak hladina apixabanu významne prevyšuje maximálnu plazmatickú koncentráciu pozorovanú pri použití lieku v súlade s odporúčaniami.

V koncentráciách do 20 μmol / l nie je apixaban induktorom izoenzýmov CYP3A4 / 5, CYP2B6 a CYP1A2, preto pri spoločnom použití pravdepodobne neovplyvní klírens liekov, na ktorých metabolizme sa tieto izoenzýmy podieľajú.

Apixaban nemá významný inhibičný účinok na aktivitu P-glykoproteínu.

Účinok iných liekov na farmakokinetiku apixabanu

Inhibítory izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu môžu zvyšovať priemerné hodnoty AUC a maximálnu koncentráciu apixabanu, preto je potrebné pri ich súčasnom použití postupovať opatrne, nie je potrebná úprava dávky.

Induktory izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu môžu viesť k zníženiu priemerných hodnôt AUC apixabanu a jeho maximálnej koncentrácie. Pri kombinovanej liečbe nie je potrebná úprava dávky Eliquisu, ale liečba sa má vykonávať opatrne. Výnimkou sú prípady, keď je apixaban predpísaný na liečbu DVT a PE - takýmto pacientom sa neodporúča súčasné užívanie silných induktorov izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu.

Pri kombinovanom použití apixabanu s enoxaparínom sa zaznamenal aditívny účinok na aktivitu FXa.

U zdravých dobrovoľníkov sa nezistili žiadne známky interakcie apixabanu s kyselinou acetylsalicylovou (v dávke 325 mg jedenkrát denne). U citlivých pacientov by sa však mala brať do úvahy pravdepodobnosť výraznejších farmakokinetických interakcií.

Počas liečby apixabanom sa neodporúča predpisovať lieky, ktoré môžu viesť k rozvoju závažného krvácania: antagonisty vitamínu K a iné perorálne antikoagulanciá, antagonisty receptorov pre glykoproteín IIb / IIIa, trombolytiká, dextrán, dipyridamol, sulfinpyrazón, nefrakcionovaný heparín alebo vrátane nízkomolekulárnych heparínov), priamych inhibítorov trombínu II (napríklad desirudínu), oligosacharidov, ktoré inhibujú FXa (napríklad fondaparinux). Je potrebné poznamenať, že nefrakcionovaný heparín sa môže použiť v dávkach, ktoré udržujú priechodnosť venózneho / arteriálneho katétra. Súbežné použitie iných protidoštičkových látok alebo iných antitrombotických liekov u pacientov po elektívnej artroplastike bedrového / kolenného kĺbu sa neodporúča.

U pacientov s akútnym koronárnym syndrómom a mnohými sprievodnými ochoreniami (srdcovými alebo nekardiálnymi) je riziko krvácania významne zvýšené v prípade kombinovaného podávania kyseliny acetylsalicylovej alebo trojitej antitrombotickej liečby (použitie kombinácie apixaban + kyselina acetylsalicylová + klopidogrel).

U pacientov s fibriláciou predsiení sa riziko krvácania zvyšuje pri súčasnom použití jedného alebo dvoch protidoštičkových látok, takže túto kombináciu liekov je možné predpísať po vyhodnotení prínosov a rizík. Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

Účinné induktory CYP3A4 a P-glykoproteínu (ako sú prípravky z ľubovníka bodkovaného, karbamazepín, fenytoín, rifampicín a fenobarbital) môžu znížiť koncentráciu apixabanu v krvnej plazme na polovicu. Tieto kombinácie by sa mali používať opatrne. Ak je Eliquis predpísaný na liečbu DVT alebo PE, kombinované použitie silných induktorov CYP3A4 a P-glykoproteínu sa neodporúča.

Pri súčasnom použití atenololu, famotidínu, nedošlo k žiadnym klinicky významným interakciám.

Analógy

Eliquisovými analógmi sú Ksarelto, Arikstra.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Eliquis

Podľa recenzií je Eliquis účinným antikoagulačným činidlom. Často sa predpisuje na zníženie rizika systémového tromboembolizmu a mozgovej príhody, najmä u pacientov so sprievodným chronickým srdcovým zlyhaním, mozgovou príhodou v anamnéze a u starších ľudí. V porovnaní s rivaroxabanom, warfarínom a antagonistami vitamínu K je u apixabanu významne menej pravdepodobné, že dôjde k krvácaniu, pretože blokuje iba jednu fázu koagulácie. Okrem toho Eliquis menej interaguje s inými liekmi, jeho dávky sa na rozdiel od warfarínu dajú ľahko upraviť.

Používanie Eliquisu je jednoduché: pacientom sa predpisuje fixná dávka dvakrát denne, čo eliminuje potrebu neustáleho laboratórneho monitorovania. Tento faktor je obzvlášť dôležitý pri fibrilácii predsiení s vymenovaním antikoagulancií na celý život, aby sa zabránilo kardioembolickej mozgovej príhode.

Recenzie o lieku sú väčšinou pozitívne. Niektorí pacienti sa sťažujú na vedľajšie účinky.

Jednou z komplikácií apixabanu je krvácanie. Na zníženie rizika sa odporúča vykonať antitrombotickú terapiu v čo najkratších kúrach.

Cena za Eliquis v lekárňach

Približné ceny pre Eliquis: 2,5 mg tablety (20 ks v balení) - 793-920 rubľov, 2,5 mg tablety (60 ks v balení) - 2288-2678 rubľov, 5 mg tablety (20 ks. V balení) - 794-868 rubľov, 5 mg tablety (60 ks. V balení) - 2289-2668 rubľov.

Eliquis: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Eliquis 5 mg filmom obalené tablety 20 ks. 741 RUB Kúpiť

Eliquis 2,5 mg filmom obalené tablety 20 ks. 743 RUB Kúpiť

Eliquis tablety p.p. 2,5mg 20 ks. 770 RUB Kúpiť

Eliquis tablety p.p. 5mg 20 ks. 788 RUB Kúpiť

Eliquis 5 mg filmom obalené tablety 60 ks. 2110 RUB Kúpiť

Eliquis tablety p.p. 5mg 60 ks. 2171 RUB Kúpiť

Eliquis 2,5 mg filmom obalené tablety 60 ks. 2206 RUB Kúpiť

Eliquis tablety p.p. 2,5mg 60 ks. 2273 RUB Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!