Tiotropium-native - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tiotropium natívne

Tiotropium-native: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tiotropium-nativ

ATX kód: R03BB04

Liečivo: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)

Výrobca: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusko); Nativa LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 1861 rubľov.

Kúpiť

Kapsuly s práškom na inhaláciu. Tiotropium natívne

Tiotropium-native je bronchodilatátor, dlhodobo pôsobiaci blokátor m-cholínergných receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl s práškom na inhaláciu: č. 3, s tvrdou priehľadnou škrupinou, bezfarebnou alebo so žltým odtieňom, obsah kapsúl je takmer biely alebo biely prášok (10 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 3 alebo 6 balení kompletných s inhalačným prístrojom alebo bez neho a pokynov na použitie natívneho tiotropia).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: monohydrát tiotropiumbromidu - 22,5 mcg (ekvivalent k obsahu tiotropia - 18 mcg);
pomocné zložky: monohydrát laktózy, benzoát sodný;
obal kapsuly: hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tiotropium-native je bronchodilatátor. Jeho účinná zložka, tiotropium bromid, je dlhodobo pôsobiace anticholinergikum m-blokátor s rovnakou afinitou k rôznych podtypov muskarínových receptorov, z M ₁ až M ₅. Uvoľnenie dýchacích hladký výsledky svalovej inhibícia M ₃ receptorov. Bronchodilatačný (bronchodilatačný) účinok závisí od dávky tiotropiumbromidu a pretrváva 24 hodín. Tento predĺžený akcia je spojená s veľmi pomalou disociáciou účinné látky z M ₃-receptory v porovnaní s ipratropiumbromidom. Tiotropiumbromid je N-kvartérne anticholínergické činidlo, preto má pri inhalácii selektívny lokálny účinok a pri odporúčaných terapeutických dávkach nespôsobuje systémové nežiaduce m-anticholinergné reakcie. Disociácia tiotropiumbromidu z M ₃ receptorov dochádza pomalšie než z M ₂. Pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP) je výrazný dlhodobý bronchodilatačný účinok lieku spôsobený jeho vysokou afinitou k receptorom a pomalou disociáciou. Po inhalácii tiotropiumbromidu je bronchodilatácia dôsledkom nie systémového, ale lokálneho účinku.

Jedna dávka tiotropiumbromidu významne zlepšuje funkciu pľúc po 0,5 hodine a poskytuje zvýšenie núteného výdychového objemu za 1 sekundu (FEV ₁) a vynútenej vitálnej kapacity (FVC) počas 24 hodín. Výrazný bronchodilatačný účinok sa dosiahne po 72 hodinách, farmakodynamická rovnováha nastane do 168 hodín po začiatku liečby. Existuje výrazné zvýšenie ranného a večerného maximálneho výdechového prietoku (PEF).

Pri dlhodobom (do jedného roka) užívaní sa účinnosť natívneho tiotropia vo vzťahu k bronchodilatácii neznižuje.

Počas celého obdobia liečby tiotropiumbromidom sa pozoruje významné zníženie dýchavičnosti, zlepšenie tolerancie záťaže, významné zníženie frekvencie exacerbácií CHOCHP a zvýšenie obdobia do okamihu prvej exacerbácie, významné zníženie počtu hospitalizácií pacientov s exacerbáciou CHOCHP a predĺženie obdobia do prvej hospitalizácie. Užívanie tiotropiumbromidu počas štyroch rokov vedie k trvalému zlepšeniu FEV ₁, zatiaľ čo nedôjde k zmene rýchlosti ročného poklesu FEV ₁.

V porovnaní s užívaním salmeterolu sa počas liečby tiotropiumbromidom znižuje riziko úmrtia o 16%, obdobie pred prvou exacerbáciou so znížením rizika exacerbácií sa zvyšuje o 17%.

Farmakokinetika

Po inhalácii tiotropiumbromidu je jeho absolútna biologická dostupnosť asi 19%, čo naznačuje vysokú biologickú dostupnosť frakcie dosahujúcej pľúca. Maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme (C _max) sa dosiahne za 5–7 minút. U pacientov s CHOCHP je C _max tiotropiumbromidu v rovnovážnom stave asi 12 pg / ml a rýchlo klesá, čo naznačuje jeho inherentný viac kompartmentový typ distribúcie. Bazálna koncentrácia tiotropiumbromidu v krvnej plazme v rovnovážnom stave je asi 1,71 pg / ml.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 72%. Distribučný objem je 32 l / kg. Tiotropiumbromid neprekonáva hematoencefalickú bariéru.

Stupeň biotransformácie je zanedbateľný. V dôsledku neenzymatického štiepenia éterovými väzbami sa vytvárajú etanol-N-metylskopín a kyselina dithienylglykolová, ktoré sa neviažu na muskarínové receptory. Metabolizmus účinnej látky môže byť narušený súčasným užívaním gestodénu, chinidínu, ketokonazolu, čo sú inhibítory izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4, čo naznačuje ich účasť na metabolizme tiotropiumbromidu. Liek používaný aj v superterapeutických koncentráciách neinhibuje izoenzýmy CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 2E1 v pečeňových mikrozómoch.

Po inhalácii môže byť T _1/2 (polčas rozpadu) tiotropiumbromidu od 27 do 45 hodín. Renálny klírens prevyšuje klírens kreatinínu, čo naznačuje tubulárnu sekréciu tiotropiumbromidu. Farmakokinetická rovnováha u pacientov s CHOCHP na pozadí použitia natívneho tiotropia sa dosahuje jedenkrát denne 7. deň, pričom sa nepozoruje žiadna kumulácia.

V rozmedzí terapeutických dávok vykazuje tiotropiumbromid lineárnu farmakokinetiku.

Vylučuje sa obličkami do 24 hodín až do 7% dávky, cez črevá - zvyšok.

U starších pacientov s CHOCHP na pozadí poklesu renálneho klírensu (do 365 ml / min u pacientov s CHOCHP do 65 rokov a do 271 ml / min u pacientov s CHOCHP 65 rokov a starších), zodpovedajúca variácia týchto charakteristík tiotropiumbromidu ako C _max a AUC _{0-6 h} (plocha pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia - čas“v období od 0 do 6 hodín) sa v krvi nevyskytuje.

Vlastnosti farmakokinetiky u pacientov s poškodením funkcie obličiek:

mierne zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) 50 - 80 ml / min: inhalačné použitie tiotropiumbromidu jedenkrát denne v rovnovážnom stave spôsobuje zvýšenie hodnoty AUC o _{0-6 hodín} na 30%, zatiaľ čo C _max sa nemení;
stredne závažné alebo závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 50 ml / min): v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek dochádza k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie látky v krvnej plazme.

V prípade poškodenia funkcie pečene je nepravdepodobná významná zmena vo farmakokinetike tiotropiumbromidu, ktorá je spôsobená jeho prednostným vylučovaním obličkami a tvorbou metabolitov pomocou neenzymatického štiepenia éterových väzieb.

Indikácie pre použitie

Použitie natívneho tiotropia je indikované ako udržiavacia liečba u pacientov s CHOCHP, vrátane pacientov s chronickou bronchitídou a emfyzémom (na prevenciu exacerbácií a s pretrvávajúcou dýchavičnosťou).

Kontraindikácie

Absolútne:

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
I trimester tehotenstva;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na atropín (vrátane ipratropia, oxytropia a jeho ďalších derivátov) a na ďalšie zložky lieku.

Pri predpisovaní pôvodného tiotropia pacientom s glaukómom so zatvoreným uhlom, obštrukciou krku močového mechúra, hyperpláziou prostaty, stredne ťažkým a ťažkým zlyhaním obličiek (CC menej ako 50 ml / min) je potrebná opatrnosť.

Neodporúča sa používať tiotropiumbromid počas tehotenstva alebo dojčenia, pokiaľ očakávaný terapeutický účinok pre matku neprevažuje nad možnou hrozbou pre plod alebo dieťa.

Tiotropium-native, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Kapsuly nie sú určené na perorálne podávanie. Nemôžete ich prehltnúť!

Tiotropium-native sa používa vo forme inhalácií pomocou inhalátora Inhaler CDM.

Inhalátor CDM je jednodávkové zariadenie na podanie lieku inhaláciou - plastové zariadenie vysoké asi 6 cm. Jeho použitie je veľmi jednoduché a je vybavené pohyblivou hornou časťou a zaťahovacou priehradkou na kapsuly, ktoré umožňujú dávkovať a inhalovať veľmi malé dávky lieku pri vykonávaní. aktívna inhalácia cez náustok.

Pre správne dávkovanie natívneho tiotropia pri použití inhalátora Inhaler CDM je potrebné dodržiavať nasledujúcu postupnosť krokov:

Odstráňte priehľadný kryt zo zariadenia.
Jednou rukou pevne držte inhalátor, ukazovákom druhej ruky stlačte nápis „stlačte“v pohyblivej časti zariadenia a posuňte priehradku pre kapsulu v opačnom smere.
Po otvorení priehradky vložte kapsulu s liekom do špeciálneho otvoru (priehlbina).
Keď držíte inhalátor CDM vo zvislej polohe, uistite sa, že je kapsula v správnej polohe v štrbine a zatvorte priehradku. Za týmto účelom ho palcom zatlačte v opačnom smere, kým sa nezastaví. Zvuk kliknutia naznačuje, že je prístroj pripravený na inhaláciu.
Na prepichnutie kapsuly vo vnútri prístroja musíte silou stlačiť náustok (šípka na tele by mala zmiznúť za hranicami spodnej časti prístroja po hornú čiaru) a uvoľniť ho. V tomto okamihu sa prístup k obsahu kapsuly otvára do lúmenu náustku.
Pred inhaláciou musíte vydýchnuť. Cez náustok nemôžete dýchať.
Stlačením náustku prístroja zubami a jeho pevným zovretím perami sa zhlboka a silno nadýchnite ústami. V tomto okamihu je vo vnútri inhalátora počuť vibrujúci zvuk rotujúcej kapsuly, ktorý indikuje disperziu liečiva. Po zhlboka sa nadýchnite a zadržte dych aspoň na 10 sekúnd (alebo čo najviac).
Potom sa prístroj vyberie z úst a uskutoční sa pomalý výdych, potom pokračujú v normálnom dýchaní.
Aby sa zabezpečilo inhalovanie celej dávky liečiva, je možné opakovať inhaláciu s kapsulou už vloženou do prístroja.

Počas postupu musí byť pomôcka držaná striktne vo vzpriamenej polohe, bez toho, aby ste prstami uzatvárali otvory na bočných stranách náustku.

Pri nádychu netlačte na náustok, aby neblokoval pohyb kapsuly.

Po inhalácii sa priehradka na kapsuly otvorí, prázdna kapsula sa vyberie a zariadenie sa uzavrie. Náustok by mal byť uzavretý uzáverom. Vonkajšiu časť náustku očistite suchou handričkou.

Odporúčané dávkovanie: 1 kapsula denne, najlepšie vždy v rovnakom čase.

U starších pacientov a so zhoršenou funkciou obličiek a / alebo pečene nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti so stredne závažným alebo závažným zlyhaním obličiek, ktorí dostávajú natívne tiotropium v kombinácii s inými liekmi, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami, musia byť starostlivo sledovaní.

Vedľajšie účinky

z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: zriedka - kašeľ, dysfónia, faryngitída; zriedka - laryngitída, sinusitída, paradoxný bronchospazmus, epistaxa;
z gastrointestinálneho traktu: často - sucho v ústach (často mierne); zriedka - orofaryngeálna kandidóza, zápcha, gastroezofageálny reflux; zriedka - zápal ďasien, glositída, nevoľnosť, stomatitída, dysfágia, črevná obštrukcia (vrátane paralytického ilea); frekvencia nie je stanovená - kaz;
zo strany metabolizmu a výživy: frekvencia nie je stanovená - dehydratácia;
z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti (vrátane reakcií okamžitého typu, Quinckeho edém), žihľavka; frekvencia nie je stanovená - anafylaktické reakcie;
z nervového systému: zriedka - porušenie chuti, závraty, bolesti hlavy; zriedka - nespavosť;
na strane orgánu videnia: zriedka - rozmazané videnie; zriedka - zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm;
zo srdca: zriedka - fibrilácia predsiení; zriedka - pocit palpitácie, tachykardia (vrátane supraventrikulárnej alebo supraventrikulárnej tachykardie);
z muskuloskeletálneho systému: frekvencia nie je stanovená - opuch kĺbov;
z močového systému: zriedka - dyzúria, ťažkosti s močením, retencia moču (za prítomnosti predisponujúcich faktorov u mužov); zriedka - infekcie močových ciest;
dermatologické reakcie: zriedka - vyrážka; zriedka - svrbenie; frekvencia nie je stanovená - suchá pokožka, kožné infekcie, kožné vredy.

Predávkovanie

Príznakom predávkovania tiotropiumbromidom môže byť mierny prejav systémového anticholinergného účinku. V prípade náhodného požitia kapsúl je akútna intoxikácia nepravdepodobná.

Na pozadí inhalačného použitia látky u zdravých dobrovoľníkov v dávke až 340 mcg raz alebo v dávke až 170 mcg po dobu 7 dní, s výnimkou sucha v ústach, neboli pozorované žiadne ďalšie nežiaduce reakcie.

Liečba: v prípade potreby sa vykonáva symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

Tiotropium-native nie je určený na počiatočnú liečbu akútnych záchvatov bronchospazmu ako sanitka, pretože je to dlhodobo pôsobiaci bronchodilatátor na udržiavaciu liečbu.

Je potrebné mať na pamäti, že po inhalácii tiotropiumbromidu sa môžu vyvinúť okamžité reakcie z precitlivenosti a rovnako ako v prípade použitia iných inhalačných liekov paradoxný bronchospazmus.

Pri predpisovaní kapsúl sa lekár musí ubezpečiť, že pacient je oboznámený s pravidlami používania inhalátora a počas postupu presne dodržiava postupnosť všetkých krokov.

Nedovoľte, aby sa obsah kapsúl dostal do očí z dôvodu rizika útoku na glaukóm so zatvoreným uhlom. Počas vymenovania natívneho tiotropia by mal byť pacient informovaný, že ak sa objavia príznaky ako rozmazané videnie, nepríjemné pocity alebo bolesť v oku, výskyt vizuálnych halo v kombinácii so začervenaním očí, edémom rohovky a kongesciou spojovky, mal by sa okamžite poradiť s lekárom. Užívanie liekov, ktoré spôsobujú miózu, nie je v tomto prípade účinné.

Tiotropiumbromid neovplyvňuje výsledky dopingových testov u športovcov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia aplikácie natívneho tiotropia, ak je potrebné vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, by pacienti mali byť opatrní. V prípade závratov, bolesti hlavy alebo rozmazaného videnia sa odporúča, aby sa zdržali riadenia vozidiel a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie natívneho tiotropia v prvom trimestri gravidity je kontraindikované.

Vzhľadom na obmedzené informácie o účinku tiotropiumbromidu na človeka na priebeh tehotenstva, vývoj plodu, pôrod a postnatálny vývoj dieťaťa sa z preventívnych dôvodov neodporúča používať natívne tiotropium po celú dobu gravidity.

Výsledky predklinických štúdií potvrdzujú vylučovanie malého množstva tiotropiumbromidu do materského mlieka.

Tiotropium-natívny je možné predpísať tehotným ženám alebo počas dojčenia iba v prípadoch, keď podľa názoru lekára očakávaný prínos liečby pre matku preváži možné riziko pre plod alebo dieťa.

Použitie v detstve

Použitie natívneho tiotropia na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

S opatrnosťou sa má natívny tiotropium predpisovať pacientom so stredne ťažkým a ťažkým zlyhaním obličiek (CC menej ako 50 ml / min).

V prípade poruchy funkcie obličiek sa používa zvyčajný dávkovací režim.

Pre porušenie funkcie pečene

Na liečbu pacientov s poškodenou funkciou pečene nie je potrebná úprava dávky natívneho tiotropia.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu s obsahom natiotropia.

Liekové interakcie

Použitie natívneho tiotropia sa ukázalo ako súčasť kombinovanej liečby s liekmi, ako sú sympatomimetiká, metylxantíny, perorálne a inhalačné glukokortikosteroidy, ktoré sa zvyčajne používajú pri CHOCHP. Terapeutický účinok tiotropiumbromidu pri súčasnom použití s inhalačnými glukokortikosteroidmi, dlhodobo pôsobiacimi beta2-adrenergnými agonistami alebo ich kombináciami nie je narušený.

Neustále používanie natívneho tiotropia v kombinácii s inými anticholinergikami sa neodporúča kvôli nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti tejto kombinácie.

Analógy

Analógmi natívneho tiotropia sú Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na natívne tiotropium

Recenzie o pôvode z tiotropia sú svojou povahou zriedkavé a nejednoznačné. Niektorí pacienti naznačujú účinnosť lieku, zníženie frekvencie a závažnosti záchvatov a absenciu nežiaducich vedľajších reakcií. U niektorých pacientov však použitie kapsúl spôsobilo zhoršenie stavu.