Exjade

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Exjade: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Exjade

ATX kód: V03AC03

Účinná látka: Deferasirox (Deferasirox)

Výrobca: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Švajčiarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Ceny v lekárňach: od 29 500 rubľov.

Kúpiť

Exjade je komplexotvorná droga.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme dispergovateľných tabliet: takmer biele, okrúhle, ploché valce, so skoseným okrajom a s vyrytým „J 125 / NVR“(dávka 125 mg), „J 250 / NVR“(dávka 250 mg) alebo „J 500 / NVR“(dávka 500 mg) (7 ks v blistroch, v papierovej škatuli so 4 alebo 12 blistrami a návod na použitie lieku Exidzhad).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: deferasirox - 125, 250 alebo 500 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy (suchý aerosól), monohydrát laktózy (200 báz), koloidný bezvodý oxid kremičitý, krospovidón, laurylsulfát sodný, mikrokryštalická celulóza, povidón K30, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Exjade je komplexotvorné liečivo, ktoré zvyšuje vylučovanie železa (Fe) z tela, hlavne stolicou. Jeho aktívnou zložkou je deferasirox, trojitý ligand, ktorý má vysokú afinitu k železu (III) a viaže ho v pomere 2: 1.

Vďaka svojej nízkej afinite k zinku a medi meď deferasirox nespôsobuje trvalé zníženie sérových hladín týchto stopových prvkov.

Zistilo sa, že pri užívaní deferasiroxu v dennej dávke 10 mg / kg u dospelých pacientov s diagnostikovanou beta-talasémiou s preťažením železom po transfúzii bolo priemerné účinné vylučovanie železa za deň 0,011 9 mg Fe na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta. Pri užívaní v dávke 20 mg / kg bolo vylučovanie železa za deň 0,329 mg Fe / kg a v dávke 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

V štúdiách zameraných na použitie deferasiroxu na chronické potransfúzne preťaženie železom dospelí a deti vo veku od dvoch rokov s chorobami vyžadujúcimi pravidelné transfúzie, ako je beta-talasémia, kosáčikovitá anémia a iné anémie vrodenej a získanej genézy (vrátane myelodysplastického syndrómu), vrodená hypoplastická anémia Diamond - Blackfena, získaná aplastická anémia).

Na pozadí prebiehajúcich transfúzií krvi u dospelých a detí s beta-talasémiou pomáha pravidelný príjem defraziroxu v dennej dávke 20 a 30 mg / kg po dobu 365 dní znižovať celkovú rezervu železa v tele. Súčasne klesá obsah železa v pečeni v priemere o 0,4, respektíve 0,9 mg Fe / g sušiny v pečeni, a pokles koncentrácie feritínu v krvnom sére je v priemere o 0,036, respektíve 0,926 mg / l.

Ak sa Exidjad používa u pacientov s preťažením železom a s inými typmi anémie v dennej dávke 20 mg / kg, je pomer vylučovania železa k jeho príjmu 1,02, čo naznačuje normálnu rovnováhu železa. Na pozadí dennej dávky 30 mg / kg je pomer 1,67, čo naznačuje zvýšené vylučovanie železa z tela. U pacientov, ktorí zriedka dostávajú výmenné transfúzie alebo krvné transfúzie, vám užívanie deferasiroxu v dávke 10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne počas 365 dní umožňuje udržiavať normálnu koncentráciu feritínu v sére a obsah železa v pečeni, čo pomáha dosiahnuť rovnováhu medzi príjmom železa v tele. a jej chov. Kritériom na hodnotenie terapeutického účinku je dynamika koncentrácie feritínu v krvnom sére,pretože odráža zmeny v obsahu železa v pečeni.

Na počiatočnej úrovni koncentrácie železa v pečeni ≥ 7 mg Fe / g sušiny pečene u 58,5% pacientov, ktorí užívali liek vo veku 2 rokov s beta-talasémiou a chronickým potransfúznym preťažením železom, ktorí neboli liečení deferoxamínom, na pozadí denného používania deferasiroxu. Pri dávke 20 - 30 mg / kg telesnej hmotnosti počas 365 dní bol pozorovaný pokles obsahu železa v pečeni na hodnotu ≤ 7 mg Fe / g sušiny v pečeni.

Účinok Exidzhadu na zmenu obsahu feritínu v sére a pomeru vylučovania železa k jeho príjmu je závislý od dávky v rozmedzí denných dávok od 5 do 30 mg / kg.

Pri kosáčikovitej anémii a chronickom posttransfúznom preťažení železom užívanie lieku znižuje obsah železa v pečeni v priemere o 1,3 mg Fe / g sušiny v pečeni, zatiaľ čo na pozadí používania deferoxamínu je tento pokles 0,7 mg Fe / g sušiny pečeň.

Zaznamenáva sa nielen zachovanie normálnej funkcie myokardu, ale aj zlepšenie zhoršenej funkcie myokardu (ejekčná frakcia ľavej komory je 56% alebo viac, priečna relaxačná doba je 5–20 ms) u pacientov s beta-talasémiou a chronickým potransfúznym preťažením železom, ktorí užívajú Exjade každý deň dávka od 30 do 40 mg / kg počas 365 dní.

Liečba liekom pomáha znižovať obsah železa v myokarde a postupne zlepšovať čas bočnej relaxácie. U pacientov bez poškodenia myokardu bráni užívanie deferasiroxu hromadeniu železa v srdci.

U pacientov s talasémiou a chronickým netransfúznym preťažením železom vedie použitie Exidjadu v dennej dávke 10 mg / kg počas 365 dní k zníženiu obsahu železa v pečeni v priemere o 3,8 mg Fe / g sušiny v pečeni, koncentrácii feritínu v sére o 0,222 mg / l oproti východiskovej hodnote, zatiaľ čo u pacientov užívajúcich placebo sa hladina železa v pečeni zvyšuje o 0,38 mg Fe / g sušiny v pečeni a hladina feritínu v sére - o 0,114 5 mg / ml.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa deferasirox dobre vstrebáva, jeho maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne v priemere za 1,5 - 4 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť je asi 70%. Ak sa Exidjad užíva 0,5 hodiny pred raňajkami s normálnym alebo vysokým obsahom tuku, zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť podľa AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou „čas-koncentrácia“) asi o 13-25%. Ak sa tableta užíva so štandardnými raňajkami alebo raňajkami, v ktorých je obsah tuku viac ako 50% z celkovej energetickej hodnoty, AUC sa zvyšuje asi dvakrát.

Relatívne hodnoty AUC pri užívaní deferaziroxu v suspenzii s jablkovým alebo pomarančovým džúsom sú ekvivalentné s hodnotami pri použití vo vodnej suspenzii.

V rovnovážnom stave nastáva zvýšenie C _max a AUC _0-24 deferasiroxu takmer lineárne s dávkou. Kumulačný faktor (F _c) v tele je 1,3–2,3.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) - až 99%. Zdanlivý distribučný objem (V _d) u dospelých je približne 14 litrov.

Hlavnou metabolickou cestou deferasiroxu je glukuronidácia UGT1A1 [uridíndifosfátglukuronyltransferáza (UGT) rodina 1, polypeptid A1] a v menšej miere UGT1A3 (rodina UGT 1, polypeptid A3), po ktorej nasleduje vylučovanie žlčou. V priebehu enterohepatálnej recirkulácie v čreve sa glukuronáty dekonjugujú a reabsorbujú. Asi 8% deferasiroxu podlieha oxidačnému metabolizmu sprostredkovanému cytochrómom CYP450.

In vitro sa nepozoruje inhibičný účinok hydroxykarbamidu na metabolizmus deferasiroxu.

Deferasirox sa vylučuje spolu s metabolitmi (84% dávky) črevami, zvyšok (až 8%) obličkami.

Priemerný polčas (T _1/2) sa môže pohybovať od 8 do 16 hodín.

U detí a dospievajúcich vo veku od 2 do 17 rokov je celková biologická dostupnosť deferasiroxu nižšia ako u dospelých pacientov, a to po jednorazovej aj opakovanej dávke. V súvislosti s individuálnym výberom dávkovacieho režimu lieku Exidjad nie sú niektoré odchýlky v biologickej dostupnosti klinicky významné.

Zistilo sa, že u pacientov so zníženou funkciou pečene triedy A a B na stupnici podľa Childa-Pugha je priemerná AUC deferasiroxu vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou pečene, a to o 16, respektíve 76%. Pri miernej a strednej závažnosti pečeňovej dysfunkcie je priemerná C _{max o} 22% vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou pečene. Zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov až 5-násobne v porovnaní s hornou hranicou normy nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku deferaziroxu.

Farmakokinetika deferaziroxu u pacientov starších ako 65 rokov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek sa neskúmala.

Indikácie pre použitie

pacienti vo veku 2 roky a starší: chronické potransfúzne preťaženie železom;
pacienti vo veku 10 rokov a starší: chronické netransfúzne preťaženie železom na pozadí talasémie.

Kontraindikácie

Absolútne:

úroveň koncentrácie kreatinínu v krvnom sére prekračujúca hornú hranicu vekovej normy dvakrát alebo viac;
zhoršená funkcia obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 60 ml / min;
vysoko rizikový myelodysplastický syndróm, hemoblastóza, zhubné novotvary nehematologickej genézy u pacientov s rýchlou progresiou ochorenia, pre ktorých je chelatačná terapia neúčinná;
závažná dysfunkcia pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice);
intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
súčasné užívanie liekov, ktoré tvoria komplexy s iónmi železa;
dojčenie;
vek do 2 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Okrem toho je užívanie lieku počas tehotenstva kontraindikované. Vymenovanie Exidjadu je možné iba vo výnimočných prípadoch, keď podľa názoru lekára očakávaný klinický účinok pre matku prevyšuje možné toxické nebezpečenstvo pre plod.

Exjade sa má predpisovať opatrne starším pacientom (nad 65 rokov); pri koncentrácii kreatinínu v sére nad hornú hranicu vekovej normy alebo pri poškodení funkcie obličiek s CC viac ako 60 ml / min, najmä u pacientov s ďalšími rizikovými faktormi, ako sú dehydratácia, závažné infekcie a / alebo súbežná liečba liekmi, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť funkcia obličiek; so zhoršenou funkciou pečene, súčasné užívanie antikoagulancií, nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), glukokortikosteroidov (GCS), perorálnych bisfosfonátov, u pacientov s počtom krvných doštičiek pod 50 x ¹⁰⁹ / l.

Exjade, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety sa nesmú prehltnúť celé alebo hrýzť!

Suspenzia dispergovateľných tabliet sa užíva perorálne, na prázdny žalúdok, najneskôr 0,5 hodiny pred jedlom, jedenkrát denne, najlepšie vždy v rovnakom čase.

Na prípravu suspenzie sa požadovaná dávka Exidzhadu vloží do nádoby obsahujúcej 100 - 200 ml vody, pomarančového alebo jablkového džúsu a mieša sa, kým sa nezíska homogénny roztok. Po vypití hotovej suspenzie by mal pacient dodatočne naliať malé množstvo vody alebo džúsu do nádoby so zvyšnou suspenziou a po dôkladnom premiešaní vziať výslednú tekutinu dovnútra.

Na rozpustenie tabliet sa neodporúča používať sýtené nápoje alebo mlieko, pretože v týchto tekutinách trvá proces rozpúšťania dlho a je sprevádzaný tvorbou peny.

Pri predpisovaní lieku sa dávka počíta v mg na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta, pričom sa zaokrúhľuje čo najbližšie k jednej z dávok tabliet Exjade: 500 mg, 250 mg alebo 125 mg.

Chronické preťaženie železa po transfúzii

Lekár so skúsenosťami s liečbou chronického potransfúzneho preťaženia železom by mal zahájiť a podať liečbu Exjade.

V prípade chronického posttransfúzneho preťaženia železom sa liečba liekom Exidjad odporúča po transfúzii červených krviniek v objeme viac ako 20 jednotiek (približne 100 ml / kg) alebo za prítomnosti klinických údajov potvrdzujúcich vznik chronického preťaženia železom (vrátane prípadov, keď koncentrácia feritínu v sére presahuje 1 mg / kg). l).

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka - 20 mg / kg denne.

Počiatočná denná dávka poskytujúca zníženie množstva železa v tele pre dospelých pacientov, ktorí potrebujú transfúziu hmoty erytrocytov viac ako 14 ml / kg po dobu 30 dní, môže byť 30 mg / kg.

Počiatočná denná dávka, ktorá zaisťuje udržanie normálnych hladín železa v tele u dospelých pacientov, ktorí potrebujú transfúziu hmoty erytrocytov nižšiu ako 7 ml / kg po dobu 30 dní, môže byť 10 mg / kg.

Po predchádzajúcej účinnej liečbe deferoxamínom sa má Exidjad začať dávkou zodpovedajúcou 1/2 dávke deferoxamínu. Ak pacient dostal 40 mg / kg deferoxamínu denne, potom úvodná denná dávka deferaziroxu nemá prekročiť 20 mg / kg.

Liečba liekom sa odporúča sprevádzať pravidelným (raz za 30 dní) monitorovaním koncentrácie feritínu v krvnom sére. Ak je to potrebné, kvôli zmenám v hladinách feritínu v sére by malo byť každých 90 - 180 dní vykonaná postupná úprava dávky, zakaždým zvýšenie alebo zníženie predchádzajúcej dávky o 5 - 10 mg / kg.

Ak je počas užívania Exidjadu v dávke 30 mg / kg hladina sérového feritínu stále 2,5 mg / l alebo viac, čo naznačuje, že terapia je neúčinná, je potrebné dennú dávku zvýšiť na 40 mg / kg. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg na 1 kg hmotnosti.

Akonáhle je dosiahnutá cieľová koncentrácia feritínu v sére, ktorá je zvyčajne medzi 0,5 a 1 mg / l, je potrebné zvážiť postupné znižovanie dávky liečiva v krokoch, aby sa zabezpečilo udržanie sérových hladín feritínu v tomto rozmedzí.

Ak sú hladiny feritínu v sére významne nižšie ako 0,5 mg / l, malo by sa zvážiť prerušenie liečby Exjade.

Je potrebné mať na pamäti, že použitie neprimerane vysokej dávky deferaziroxu na liečbu pacientov s miernym stupňom preťaženia železom alebo s miernym zvýšením koncentrácie feritínu v sére zvyšuje riziko toxického účinku lieku.

Chronické netransfúzne preťaženie železom u pacientov s talasémiou

Chelačnú terapiu liekom Exjade je možné začať, iba ak sa preukáže chronické netransfúzne preťaženie železom (to znamená, že počiatočná úroveň koncentrácie železa v pečeni presahuje 5 mg Fe / g sušiny v pečeni alebo obsah feritínu v krvnom sére je vyšší ako 0,8 mg / l).

Ak nie je možné vyhodnotiť obsah železa v pečeni pacienta, musí sa chelatačná terapia vykonať opatrne, aby sa minimalizovalo riziko nadmernej chelácie.

Odporúčané dávkovanie: počiatočná denná dávka - 10 mg / kg telesnej hmotnosti. Ďalej, na základe výsledkov monitorovania koncentrácie feritínu v krvnom sére, ktoré sa vykonáva raz za 30 dní, môžete krok za krokom (o 5 - 10 mg / kg) zvyšovať dávku Exidzhadu každých 90 - 180 dní. U pacientov s dobrou toleranciou na liečbu je úprava dávky indikovaná, aj keď je obsah železa v pečeni udržiavaný na hladine 7 mg Fe / g sušiny v pečeni alebo na hladine sérového feritínu 2 mg / l (bez tendencie klesať).

Pri talasémii nebola stanovená účinnosť a bezpečnosť užívania Exidjadu v dávkach vyšších ako 20 mg / kg telesnej hmotnosti, preto je ich vymenovanie kontraindikované.

Ak je koncentrácia feritínu v sére 2 mg / l alebo menej a hodnotenie koncentrácie železa v pečeni sa neuskutočňuje, potom nemožno prekročiť dávku 10 mg / kg telesnej hmotnosti.

Keď úroveň koncentrácie železa v pečeni dosiahne menej ako 7 mg Fe / g sušiny v pečeni alebo obsah feritínu 2 mg / l alebo menej, odporúča sa pri užívaní deferaziroxu v dávke vyššej ako 10 mg / kg telesnej hmotnosti znížiť dávku liečiva.

Pri chronickom netransfúznom preťažení železom sa má liečba liekom Exjade prerušiť, ak hladina železa v pečeni dosiahne 3 mg Fe / g sušiny v pečeni alebo je koncentrácia feritínu nižšia ako 0,3 mg / l.

Ak je to klinicky potrebné, je možné pokračovať v používaní Exidjadu.

Špeciálne kategórie pacientov

Pacienti starší ako 65 rokov nemusia upravovať dávkovací režim. Táto kategória pacientov vyžaduje starostlivé sledovanie stavu. Ak sa objavia príznaky nežiaducich udalostí, malo by sa zvážiť zníženie dávky Exijadu.

Na liečbu detí a dospievajúcich vo veku 2 - 17 rokov sa používa všeobecný dávkovací režim, iba v priebehu času je pri výpočte dávky potrebné vziať do úvahy možnú zmenu telesnej hmotnosti.

V prípade poškodenia funkcie obličiek nie je potrebná úprava začiatočnej dávky. Liečba tejto kategórie pacientov by mala byť sprevádzaná pravidelným (raz za 30 dní) monitorovaním hladiny kreatinínu v sére a v prípade potreby znížením dennej dávky o 10 mg / kg.

V prípade stredne závažnej dysfunkcie pečene (trieda B podľa Childovej-Pughovej stupnice) sa má úvodná dávka znížiť asi o 1/2 zvyčajnej dávky. Monitorovanie stavu pečene by sa malo vykonávať pred začatím liečby, potom raz za 14 dní počas prvých 30 dní liečby, potom - v intervale 30 dní.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce udalosti sa klasifikujú takto: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, <1/10); zriedkavo (≥ 1/1 000, <1/100), veľmi zriedkavo (<1/10 000); frekvencia výskytu nie je známa - existujú samostatné správy o nežiaducich reakciách (nie je možné preukázať súvislosť medzi používaním Exidjadu a vznikom týchto reakcií):

z imunitného systému: frekvencia nebola stanovená - reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému, anafylaktické reakcie (častejšie počas prvých mesiacov liečby);
z nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - závrat;
na strane orgánu sluchu: zriedka - strata sluchu;
na strane orgánu videnia: zriedka - makulopatia, skorý katarakta; zriedka - optická neuritída;
z dýchacieho systému: zriedka - bolesť v hrtane a / alebo hltane;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, hnačky, nadúvanie, zápcha, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedka - žalúdočné a dvanástnikové vredy, gastrointestinálne krvácanie, cholelitiáza, gastritída, hepatitída, cholelitiáza; zriedka - ezofagitída; frekvencia nie je stanovená - zlyhanie pečene;
z močového systému: frekvencia nebola stanovená - akútne zlyhanie obličiek (vo väčšine prípadov je reverzibilné), tubulointersticiálna nefritída;
duševné poruchy: zriedka - úzkosť, poruchy spánku;
dermatologické reakcie: často - svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - porušenie pigmentácie; frekvencia nie je stanovená - žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, alopécia, leukocytoklastická vaskulitída;
laboratórne ukazovatele: veľmi často - zvýšenie hladiny kreatinínu v krvnom sére; často - proteinúria; zriedka - glukozúria, tubulopatia (Fanconiho syndróm);
iní: zriedka - pocit zvýšenej únavy, zvýšenie telesnej teploty, opuchy.

Predávkovanie

Príznaky

V prípade akútneho predávkovania Exidjadom môže dôjsť k rozvoju nevoľnosti, vracania, hnačiek, bolesti hlavy. Boli hlásené prípady subklinickej hepatitídy. Na pozadí jednorazovej dávky 80 mg / kg sa u pacientov s diagnostikovanou beta-talasémiou s preťažením železom môžu vyskytnúť mierne nevoľnosti a hnačky. Jediná dávka do 40 mg / kg je u zdravých jedincov dobre tolerovaná.

Liečba

V prípade akútneho predávkovania je potrebné vyvolať umelé zvracanie alebo výplach žalúdka. V prípade potreby je predpísaná symptomatická terapia. Na zastavenie subklinickej hepatitídy je potrebné prerušiť liečbu, z dlhodobého hľadiska sa u pacientov nevyvinú komplikácie.

špeciálne pokyny

Liečba liekom Exjade sa má zahájiť a podať iba na základe výsledkov príslušných štúdií potvrdzujúcich ochorenie a po individuálnom posúdení možných rizík a prínosov chelatačnej liečby.

Na pozadí liečby drogami existuje riziko zvýšenia sérového kreatinínu (asi u 36% pacientov), zvyčajne nie je progresívne a zostáva v normálnom rozmedzí.

Denná dávka Exidjadu by sa mala znížiť o 10 mg / kg telesnej hmotnosti, ak pri dvoch po sebe nasledujúcich návštevách je hladina kreatinínu v sére u dospelých pacientov viac ako 33% priemerných hodnôt pred liečbou a u detí presahuje hornú hranicu vekovej normy. alebo vypočítaná hodnota CC klesne na menej ako 90 ml / min (dolná hranica normy) a nie je to z iných dôvodov. V prípade potreby môžete tablety dočasne prestať užívať. Otázka obnovenia liečby sa rozhoduje na základe individuálneho klinického obrazu.

Pred začatím liečby sa odporúča stanoviť hladinu sérového kreatinínu dvakrát. Po začiatku užívania Exidjadu alebo po zmene jeho dávky sa týždenne, potom v intervaloch 4 týždňov, uskutočňujú štúdie na stanovenie koncentrácie kreatinínu v krvnej plazme, CC a / alebo obsahu cystatínu C v krvnej plazme. V niektorých prípadoch môže byť potrebné dodatočne monitorovať také ukazovatele renálnej tubulárnej funkcie, ako je glukozúria (u pacientov bez diabetes mellitus a nízkych koncentrácií draslíka, fosfátov, horčíka, kyseliny močovej), fosfatúria, aminoacidúria. V prípadoch, keď sa tieto ukazovatele renálnej tubulárnej funkcie líšia od normálnych hodnôt, je potrebné zvážiť zníženie dávky alebo dočasné vysadenie lieku.

Užívanie Exidzhadu by malo byť sprevádzané pravidelným (raz za 4 týždne) monitorovaním hladiny proteinúrie.

Pravidelné (raz za 4 týždne) sledovanie funkcie pečene by malo zahŕňať štúdiu aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, koncentrácie bilirubínu. Ak dôjde k progresii zvýšenia aktivity pečeňových transamináz, užívanie Exidjadu sa má prerušiť. Po zistení príčin biochemických zmien alebo po obnovení ukazovateľov na normálnu úroveň je možné zvážiť otázku obnovenia liečby použitím nižšej dávky. V takom prípade je potrebné dávku zvyšovať postupne a opatrne.

Po vzniku kožnej vyrážky sa často zaznamená jej spontánne vymiznutie, preto s miernou až strednou závažnosťou kožnej vyrážky možno v liečbe pokračovať bez úpravy dávky. Ak je vyrážka, ktorá sa objaví, výraznejšia, musí sa užívanie tabliet dočasne prerušiť a pokračovať v liečbe, až keď vyrážka zmizne s nižšou dávkou, a to aj v kombinácii s krátkodobým užívaním GCS.

Ak máte podozrenie na vývoj Stevens-Johnsonovho syndrómu, je potrebné liečbu prerušiť.

Ak sa počas užívania Exidjadu vyskytne hnačka a / alebo zvracanie, pacientovi sa má poskytnúť primeraná hydratácia.

Predtým, ako začnete používať Exidjad, odporúča sa pacientovi určiť sluch a zraková ostrosť. Počas liečby by sa malo pravidelne raz ročne robiť oftalmologické vyšetrenie vrátane oftalmoskopie fundusu. Ak sa zistí porucha sluchu alebo zraku, malo by sa zvážiť zníženie dávky alebo ukončenie liečby.

Liečba sa odporúča sprevádzať pravidelným sledovaním hematologických parametrov. Ak sa na pozadí použitia deferaziroxu zistí cytopénia neznámej etiológie, potom by sa mala chelatačná terapia pozastaviť na obdobie normalizácie hematologických parametrov, po ktorých sa môže pokračovať.

Pri dlhodobom užívaní Exidjadu je potrebné pravidelne vyšetrovať srdcovú funkciu pacientov na závažné preťaženie železom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na to, že na pozadí používania deferasiroxu sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky, ktoré negatívne ovplyvňujú schopnosť pacienta vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, odporúča sa pri vedení vozidla alebo pri práci so zložitými mechanizmami postupovať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Obdobie tehotenstva je kontraindikáciou užívania lieku. Vymenovanie Exijadu je možné iba vo výnimočných prípadoch, keď podľa názoru lekára očakávaný klinický účinok pre matku prevyšuje možné toxické nebezpečenstvo pre plod.

Vymenovanie lieku Exidzhad je kontraindikované počas laktácie.

Použitie v detstve

Vymenovanie lieku Exidzhad je kontraindikované pri liečbe detí mladších ako 2 roky.

Podľa výsledkov štúdie použitie deferasiroxu po dobu 5 rokov deťmi s posttransfúznym preťažením železom u nich nespôsobilo spomalenie rastu, ale ako preventívne opatrenie má byť liečba pacientov vo veku od 2 do 17 rokov sprevádzaná pravidelným (raz ročne) monitorovaním telesnej hmotnosti, výšky a stupeň puberty.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Exidzhadu je kontraindikované v prípade stredne ťažkej a ťažkej renálnej dysfunkcie (CC menej ako 60 ml / min).

Je potrebné postupovať opatrne pri liečbe pacientov s hladinami kreatinínu v sére nad vekovú normu.

Korekcia počiatočnej dávky v prípade poruchy funkcie obličiek s CC nad 60 ml / min sa nevyžaduje.

Liečba má byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním hladiny kreatinínu v sére, ktoré sa vykonáva počas prvých 30 dní liečby v intervaloch 7 dní a potom každých 30 dní. Ak je to potrebné, je indikované zníženie dennej dávky deferasiroxu o 10 mg / kg telesnej hmotnosti.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie Exidzhadu je kontraindikované v prípade závažnej dysfunkcie pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice).

Liek sa má používať opatrne na liečbu pacientov s poškodením funkcie pečene.

Korekcia úvodnej dávky v prípade miernej dysfunkcie pečene nie je potrebná; v prípade stredne závažnej dysfunkcie pečene by mala byť úvodná dávka Exidzhadu približne 1/2 zvyčajnej dávky. Je potrebné mesačne sledovať stav funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Exjade sa odporúča predpisovať opatrne pacientom starším ako 65 rokov. Oprava dávkovacieho režimu pre túto kategóriu pacientov sa nevyžaduje.

Liekové interakcie

Súbežná liečba antacidami obsahujúcimi hliník a inými chelátormi železa je kontraindikovaná kvôli chýbajúcim údajom o interakcii.

U pacientov s chronickým preťažením železom, keď sa deferasirox kombinuje s midazolamom, cyklosporínom, simvastatínom, bepridilom, hormonálnymi kontraceptívami, ergotamínom a inými liekmi, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP3A4, klesá ich systémová biologická dostupnosť. V niektorých prípadoch to možno vysloviť, preto je potrebná opatrnosť, ak je nevyhnutné používať kombinácie s liekmi, ktorých metabolizmus je spojený s účasťou izoenzýmu CYP3A4.

Kombinácia s fenobarbitalom, rifampicínom, fenytoínom, ritonavirom a inými silnými induktormi UGT môže znížiť účinnosť deferasiroxu, preto je vzhľadom na klinickú odpoveď na liečbu potrebné zabezpečiť zvýšenie dávky Exidjadu.

Kontraindikované je predpísanie deferasiroxu súčasne s repaglinidom kvôli nedostatku informácií o ich interakcii. Je potrebné vziať do úvahy možnú interakciu lieku s iným substrátom izoenzýmu paklitaxelu CYP2C8.

Cholestyramín významne znižuje biologickú dostupnosť deferasiroxu.

Kombinácia s teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, je nežiaduca. V prípadoch, keď sa nedá vyhnúť jeho vymenovaniu, sa odporúča starostlivo sledovať hladinu koncentrácie teofylínu v krvnej plazme a v prípade potreby znížiť jeho dávku.

U zdravých jedincov sa nepozorovala žiadna interakcia s digoxínom.

Užívanie kyseliny askorbovej v denných dávkach do 200 mg nie je sprevádzané nežiaducimi následkami.

Kombinácia s antikoagulanciami, NSAID, GCS, bisfosfonátmi na perorálne podávanie zvyšuje riziko vzniku takých závažných nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu, ako sú ulceratívne lézie a krvácanie.

Možno pokles účinnosti hormonálnej antikoncepcie, ktorej metabolizmus je spojený s účasťou izoenzýmu CYP3A4.

Analógy

Exidjadove analógy sú Jaden, Desferal.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C, chránené pred vlhkosťou.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Exjade

Recenzie na Exjade sú zriedkavé, ale pozitívne. Užívanie piluliek má dobrý terapeutický účinok pri liečbe patológií spojených s nadbytkom železa v tele. Pacienti uvádzajú, že užívanie lieku by malo byť sprevádzané prísnou diétou, ktorá vylučuje potraviny s vysokým obsahom železa.