Choludexan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Choludexan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Choludexan

ATX kód: A05AA

Účinná látka: kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová)

Výrobca: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Egypt)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Choludexan je hepatoprotektívny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Choludexan je dostupný vo forme želatínových kapsúl veľkosti 0 s ružovým telom a červeným viečkom, ktoré obsahujú takmer biely alebo biely granulovaný prášok. Balenie: blistre - 10 ks, 2 alebo 6 blistrov je balených v kartónovej škatuli.

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: kyselina ursodeoxycholová (UDCA) - 300 mg;
ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý (aerosil 200), kukuričný škrob, stearát horečnatý, granulovaný kukuričný škrob, sorbát draselný;
obal kapsuly: želatína, oxid titaničitý, azorubínové farbivo; navyše pre čiapku - karmínové farbivo (Ponso 4R).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina ursodeoxycholová je hepatoprotektívne činidlo, ktoré má tiež cholelitholytické, choleretické, imunomodulačné, hypocholesterolemické a hypolipidemické účinky.

UDCA má vysoké polárne vlastnosti, vďaka čomu vytvára netoxické zmiešané micely s nepolárnymi (toxickými) žlčovými kyselinami. Vďaka tomu sa zníži schopnosť žalúdočného refluktátu poškodiť bunkové membrány. Tento účinok sa pozoruje u pacientov s refluxnou gastritídou a refluxnou ezofagitídou.

Liečivo navyše vytvára dvojité molekuly, ktoré sa môžu zabudovať do bunkových membrán (epiteliálne bunky gastrointestinálneho traktu, cholangiocyty, hepatocyty), stabilizovať ich a imunizovať ich proti účinkom cytotoxických micel.

UDCA znižuje koncentráciu žlčových kyselín toxických pre pečeňové bunky a stimuluje cholerézu bohatú na hydrogenuhličitany. Tieto vlastnosti Choludexanu prispievajú k ústupu intrahepatálnej cholestázy.

Liek inhibuje absorpciu cholesterolu v čreve, potláča jeho syntézu v pečeni a znižuje vylučovanie žlče, čím znižuje nasýtenie žlče touto látkou. Okrem toho vytvára s cholesterolom tekuté kryštály, čím zvyšuje jeho rozpustnosť. Znižuje litogénny index žlče. Vďaka týmto vlastnostiam Choludexanu sa cholesterolové kamene rozpúšťajú a je zabránené tvorbe nových kameňov.

Imunostimulačný účinok kyseliny ursodeoxycholovej je spôsobený okrem iného jej schopnosťou inhibovať expresiu antigénov HLA-1 na membránach hepatocytov a HLA-2 na cholangiocytoch, ako aj normalizovať prirodzenú zabíjačskú aktivitu lymfocytov.

Zistilo sa, že UDCA inhibuje progresiu fibrózy u pacientov s alkoholickou steatohepatitídou, cystickou fibrózou a primárnou biliárnou cirhózou a tiež znižuje riziko kŕčových žíl pažeráka.

Liek tiež spomaľuje procesy predčasného starnutia buniek a ich smrti, vrátane cholangiocytov a hepatocytov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa kyselina ursodeoxycholová absorbuje v tenkom čreve a ileu.

Maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 1-3 hodinách.

Pri užití dávky 50 mg plazmatická koncentrácia po 30, 60 a 90 minútach dosiahne 3,8; 5,5 a 3,7 mmol / l.

Liečivo sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny - až 99%. Preniká cez placentárnu bariéru. Pri pravidelnom príjme sa UDCA stáva hlavnou žlčovou kyselinou v krvnom sére - asi 48% z celkového množstva žlčových kyselín prítomných v krvi.

Terapeutická účinnosť Choludexanu závisí od koncentrácie kyseliny ursodeoxycholovej v žlči.

Látka sa metabolizuje v pečeni (počas počiatočnej pasáže) za tvorby taurínových a glycínových konjugátov, ktoré sa vylučujú do žlče.

Vylučuje sa hlavne žlčou - 50 - 70% z celkovej dávky. Malé množstvo UDCA, ktoré sa neabsorbovalo, vstupuje do hrubého čreva a podrobuje sa 7-dehydroxylácii (rozklad baktériami). Vytvorená kyselina lithocholová je čiastočne absorbovaná v hrubom čreve, ale väčšina z nej vstupuje do pečene, kde je sulfatovaná a potom rýchlo vylučovaná vo forme konjugátu sulfolitocholyltaurovej alebo sulfolitocholylglycínu.

Indikácie pre použitie

toxické poškodenie pečene, vrátane liečivých;
primárna sklerotizujúca cholangitída;
nealkoholická steatohepatitída;
alkoholické ochorenie pečene;
dyskinéza žlčových ciest;
primárna biliárna cirhóza;
vrodená atrézia žlčovodu;
atrézia intrahepatálnych žlčových ciest;
chronická aktívna hepatitída;
biliárna refluxná gastritída a refluxná ezofagitída;
cystická fibróza;
nekomplikovaná cholelitiáza (prevencia recidívy tvorby kameňov po cholecystektómii, rozpustenie cholesterolových žlčových kameňov v žlčníku, ak nie je možné ich odstrániť endoskopickou / chirurgickou metódou; biliárny kal).

Kontraindikácie

žlčovo-žalúdočná fistula;
obštrukcia žlčových ciest;
žlčové kamene s vysokým obsahom vápnika (röntgenové pozitívne);
akútne infekčné choroby čriev, žlčových ciest alebo žlčníka;
akútna cholecystitída;
nefunkčný žlčník;
empyém žlčníka;
akútna cholangitída;
závažné zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
cirhóza pečene v štádiu dekompenzácie;
deti do 3 rokov;
precitlivenosť na liek.

Choludexan sa má používať opatrne u detí vo veku 3 - 4 rokov (môžu mať ťažkosti s prehĺtaním kapsúl).

Pokyny na použitie Choludexanu: spôsob a dávkovanie

Kapsuly sa majú užívať ústami a prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom pitnej vody. V prípade difúznych ochorení pečene je podávanie indikované 2 - 3 krát denne s jedlom, s biliárnym refluxom a s ezofagitídou - jedenkrát denne, pred spaním.

Schémy používania Choludexanu podľa indikácií:

toxické poškodenie pečene (vrátane liečivých), alkoholické ochorenie pečene, atrézia intrahepatálnych žlčových ciest: 10 - 15 mg / kg denne počas 6 až 12 mesiacov, ak je to potrebné, je možná dlhšia liečba;
primárna biliárna cirhóza: 10 - 15 mg / kg denne, trvanie liečby je od 6 mesiacov do niekoľkých rokov. V prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku na 20 mg / kg;
primárna sklerotizujúca cholangitída: 12-15 mg / kg denne, trvanie liečby - od 6 mesiacov do niekoľkých rokov. V prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku na 20 mg / kg;
nealkoholická steatohepatitída: 13-15 mg / kg denne, trvanie liečby - od 6 mesiacov do niekoľkých rokov;
chronické ochorenia pečene, cholesterol v žlčníku, žlčové kaly: 10 - 15 mg / kg denne po dlhú dobu (až niekoľko rokov). Je potrebné užívať liek na cholesterolové žlčové kamene až do ich úplného rozpustenia a ďalšie 3 mesiace, aby sa zabránilo opätovnému tvorbe kameňov;
cystická fibróza: 20 - 30 mg / kg denne, trvanie liečby - od 6 mesiacov do niekoľkých rokov;
biliárna refluxná gastritída a refluxná ezofagitída: 300 mg jedenkrát denne pred spaním, doba liečby je od 10 dní do 6 mesiacov. Kurz sa v prípade potreby predlžuje na 2 roky;
prevencia recidívy cholelitiázy u pacientov po cholecystektómii: 300 mg 2-krát denne počas niekoľkých mesiacov.

Pre deti je Choludexan predpísaný v dennej dávke 10–20 mg / kg.

Vedľajšie účinky

Počas liečby kyselinou ursodeoxycholovou sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: hnačka (zvyčajne závislá od dávky), zápcha, nevoľnosť, vracanie, bolesť chrbta, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - alopécia, exacerbácia predtým existujúcej psoriázy, kalcifikácia žlčových kameňov; s individuálnou neznášanlivosťou lieku - alergické reakcie.

Predávkovanie

Prípady predávkovania nie sú známe.

špeciálne pokyny

Na rozpustenie žlčových kameňov sa môže Choludexan použiť, ak sú splnené nasledujúce podmienky:

kamene musia byť cholesterol (röntgenové negatívne);
veľkosť kameňov by nemala byť väčšia ako 15–20 mm;
výplň kameňov v žlčníku by nemala byť viac ako polovica;
žlčník musí byť funkčný;
musí sa zachovať priechodnosť žlčovodov a cystických ciest.

Po úplnom rozpustení kameňov po dobu ďalších 3 mesiacov sa odporúča pokračovať v užívaní lieku, aby sa zabránilo relapsu, a rozpustiť zvyšky kameňov, ktoré sú príliš malé na to, aby ich bolo možné zistiť.

Pri dlhodobom používaní Choludexanu by sa mal vykonať biochemický krvný test na stanovenie aktivity pečeňových transamináz: prvé 3 mesiace liečby - každé 4 týždne, potom - 1 krát za 3 mesiace.

Účinnosť terapie sa sleduje každých 6 mesiacov pomocou röntgenových a ultrazvukových vyšetrení žlčových ciest.

Ak po 6 mesiacoch nedôjde k aspoň čiastočnému rozpusteniu kameňov, je ďalšia liečba pravdepodobne neúčinná.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov nemá Choludexan negatívny vplyv na rýchlosť reakcií a koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa Choludexan môže používať iba vo výnimočných prípadoch, ak zamýšľaný prínos liečby pre matku preváži možné riziká pre plod, pretože prísne kontrolované adekvátne štúdie o použití UDCA počas tehotenstva u ľudí neboli vykonané.

Nie sú k dispozícii údaje o uvoľňovaní UDCA do materského mlieka, preto je potrebné vziať do úvahy vhodnosť prerušenia dojčenia počas liečby.

Ženám v plodnom veku sa odporúča, aby počas liečby používali spoľahlivé nehormonálne metódy antikoncepcie.

Použitie v detstve

deti do 3 rokov: užívanie drogy je kontraindikované;
deti 3-4 roky: liečba by sa mala vykonávať opatrne.

S poškodenou funkciou obličiek

Závažné zlyhanie obličiek je kontraindikáciou pre vymenovanie Choludexanu.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné zlyhanie pečene je kontraindikáciou pre vymenovanie Choludexanu.

Liekové interakcie

Choludexan zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemických liekov.

Absorpciu UDCA znižujú antacidové činidlá obsahujúce hliník a ionomeničové živice (napríklad cholestyramín).

Progestíny, estrogény, lieky znižujúce lipidy (najmä klofibrát) a neomycín prispievajú k zvýšeniu nasýtenia žlče cholesterolom, v dôsledku čoho môžu znižovať účinok kyseliny ursodeoxycholovej na schopnosť rozpúšťať žlčové kamene z cholesterolu.

Analógy

Analógy choludexanu sú: Ursodez, Grinterol, kyselina ursodeoxycholová, Ursomik, Livodexa, Ekshol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurohol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.

Podmienky skladovania

Skladujte najviac 3 roky mimo dosahu detí pri teplote 15-25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Choludexan

Recenzie na Choludexan od pacientov, ktorí ho užívali podľa indikácií, sú väčšinou pozitívne: liek je účinný pri dyskinéze žlčových ciest, gastritíde, ochoreniach pečene, cholelitiáze a prakticky nespôsobuje vedľajšie účinky.

Medzi nevýhody lieku patrí jeho relatívne vysoká cena a potreba dlho ho užívať.