Citramon-Borimed

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Citramon-Borimed

ATX kód: N02BA51

Účinná látka: kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová) + kofeín (kofeín) + paracetamol (paracetamol)

Výrobca: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Citramon-Borimed je kombinovaný liek určený na zmiernenie bolesti strednej a miernej závažnosti.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: svetlohnedé s bielymi škvrnami, ploché, so skosením a rizikom, majú mierny kakaový zápach (v blistroch po 10 tabletách, v kartónovej škatuli 1 balenie a návod na použitie Citramon-Borim; v obrysových bezrámových obaloch podľa 6 tabliet).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinné látky: kyselina acetylsalicylová - 220 mg; paracetamol - 200 mg; kofeín - 27 mg;
pomocné zložky: kyselina stearová, kakao, mastenec, zemiakový škrob, potravinársky monohydrát kyseliny citrónovej.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Citramon Borimed je jeden z kombinovaných prípravkov, ktorých pôsobenie je dané vlastnosťami aktívnych zložiek:

kyselina acetylsalicylová: má antipyretické a protizápalové účinky; pomáha zmierniť bolesť, najmä spôsobenú zápalovým procesom; tiež je jeho účinok zameraný na zlepšenie mikrocirkulácie v zameraní zápalu a potlačenie tvorby trombov;
kofeín: podporuje zvýšenie reflexnej excitability miechy, rozšírenie krvných ciev kostrového svalstva, obličiek, srdca, mozgu, zníženie agregácie krvných doštičiek, excitáciu vazomotorických a dýchacích centier; tiež je jeho účinok zameraný na zníženie ospalosti, pocitov únavy, zrýchlenia prietoku krvi, zvýšenia tónu ciev mozgu;
paracetamol: má analgetický, antipyretický a slabý protizápalový účinok, je založený na účinku na centrum termoregulácie v hypotalame a slabej schopnosti inhibovať biosyntézu prostaglandínov, ktorá sa vyskytuje v periférnych tkanivách.

Farmakokinetika

Všetky účinné látky, ktoré tvoria látku Citramon Borimed, sa po perorálnom podaní absorbujú rýchlo a dostatočne. Kofeín zároveň zvyšuje biologickú dostupnosť ďalších účinných látok.

Kofeín a kyselina acetylsalicylová prechádzajú počas absorpcie intenzívnou biotransformáciou, pri ktorej sa tvoria aktívne metabolity. Kyselina salicylová vzniká z kyseliny acetylsalicylovej v črevnej stene a pečeni počas deacetylácie. Kofeín sa metabolizuje v pečeni na dimetylxantíny (paraxantín, teofylín) pod vplyvom izoformy cytochrómu P ₄₅₀ CYP1A2.

Maximálna plazmatická koncentrácia všetkých zložiek v krvi sa dosiahne za 20 - 60 minút. Asi 10 - 15% paracetamolu a asi 80% kyseliny salicylovej je viazaných na albumín.

Zložky Citramon Borimed ľahko prenikajú do všetkých telesných tekutín a tkanív. Salicyláty sa nachádzajú v malom množstve v mozgových tkanivách, zatiaľ čo hladiny kofeínu a paracetamolu sú porovnateľné s plazmatickými hladinami. S rozvojom acidózy prechádza kyselina salicylová do neionizovanej formy, zatiaľ čo sa zvyšuje jej prienik do tkanív nervového systému.

Všetky účinné látky liečiva rýchlo prechádzajú placentou a do materského mlieka.

Konečný metabolický proces prebieha v pečeni. 4 metabolity sú tvorené z kyseliny salicylovej (salicylofenolický glukuronid, salicylurát, gentisurónové a gentisové kyseliny), paracetamol tvorí dva neaktívne metabolity (paracetamol-glukuronid a sulfát, druhý z nich tvorí 80% z celkového množstva) a potenciálne toxický M-acetyl-benziminochinón), čo predstavuje asi 17% z celkovej sumy. Kofeín vytvára mono- a dimetylmetylxantíny, mono- a dimetylmetylurové kyseliny, trimetyl- a dimetylallantoín, deriváty uridínu.

Metabolizmus paracetamolu s tvorbou N-ABI pod vplyvom kofeínu sa mierne zvyšuje (až na 20 - 25%).

Metabolické produkty sa vylučujú obličkami v nezmenenej podobe (salicyláty - 60%, kofeín - 10%, paracetamol - 5%) a ako metabolity. Rýchlosť eliminácie všetkých aktívnych látok kombinácie je približne rovnaká, T _1/2 (polčas) je v rozmedzí od 2 do 4,5 hodiny. So zvyšovaním dávky Citramon-Borimidu sa vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej spomaľuje v porovnaní s ostatnými zložkami až na 15 hodín, u fajčiarov sa vylučovanie kofeínu v porovnaní s ostatnými zložkami urýchľuje.

Indikácie pre použitie

bolestivý syndróm strednej a slabej závažnosti: bolesť hlavy a zubov, migréna, algomenorea, neuralgia, artralgia, myalgia;
febrilný syndróm rôznej etiológie (Citramon-Borimed sa používa ako antipyretikum).

Kontraindikácie

poškodenie obličiek a pečene;
vrodená hyperbilirubinémia;
bronchiálna astma, akútna rinitída alebo žihľavka spojené s používaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov v anamnéze;
benígna hyperbilirubinémia (vrátane vírusovej hepatitídy, Gilbertovho syndrómu, alkoholického poškodenia pečene);
choroby krvi, anémia, leukopénia;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
gastrointestinálne krvácanie (vrátane anamnézy);
exacerbácia žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov;
hemofília, hemoragická diatéza, hypoprotrombinémia;
nedostatok vitamínu K;
dna;
závažné kardiovaskulárne choroby vrátane arytmií, závažných srdcových chorôb, ťažkej aterosklerózy, ťažkej arteriálnej hypertenzie a srdcového zlyhania;
stavy poruchy spánku, zvýšené vzrušenie;
portálna hypertenzia;
alkoholizmus;
glaukóm;
epilepsia a sklon k záchvatom;
kombinované použitie s inhibítormi monoaminooxidázy (vrátane 14 dní po ich vysadení);
kombinované použitie s metotrexátom v dávke 15 mg týždenne alebo viac;
chirurgické zákroky, ktoré sú sprevádzané silným krvácaním;
vek do 18 rokov;
starší vek;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia voči zložkám kyseliny citramonovej, iných derivátov xantínu (teofylín, teobromín) a salicylátov.

Citramon Borimed, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety s obsahom citramónu sa užívajú perorálne, najlepšie bezprostredne po jedle alebo medzi jedlami.

Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých: 2 - 3 krát denne (v intervale najmenej 6 - 8 hodín), 1 tableta. Maximálna jednotlivá dávka sú 2 tablety. Môžete užiť najviac 4 tablety denne.

Ako antipyretikum sa liek Citramon-Borimed predpisuje pri telesnej teplote 38,5 ° C (so zaťaženou anamnézou febrilných kŕčov - pri teplote 37,5 ° C) v dávke 1 - 2 tablety.

Trvanie užívania - do 3 alebo 5 dní (ako antipyretikum a na tlmenie bolesti).

Vedľajšie účinky

zažívací systém: dyspeptické poruchy vrátane zvracania, nevoľnosti, bolesti a nepohodlia v epigastriu, pálenia záhy, bolesti brucha, zápalu a erozívnych a ulceratívnych lézií gastrointestinálneho traktu, ktoré v niektorých prípadoch môžu spôsobiť gastrointestinálne krvácanie a perforáciu so zodpovedajúcimi klinickými a laboratórne prejavy;
imunitný systém: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie, rinitídy, anafylaktického šoku, upchatia nosa;
endokrinný systém: hypoglykémia, až hypoglykemická kóma;
koža a podkožné tkanivo: svrbenie, vyrážka na slizniciach a pokožke (vrátane žihľavky a erytematóznych vyrážok), angioedém, exsudatívny multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm;
hepatobiliárny systém: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hlavne bez rozvoja žltačky, hepatonekróza (je závislý od dávky);
kardiovaskulárny systém: palpitácie, tachykardia, arteriálna hypertenzia;
neurologické poruchy: celková slabosť, úzkosť, bolesti hlavy, závraty, zvonenie v ušiach, nespavosť, poruchy spánku, úzkosť, parestézia, tremor, strach, nepokoj, podráždenosť;
krvný a lymfatický systém: anémia, síranová hemoglobinémia a methemoglobinémia (vo forme cyanózy, dýchavičnosti, bolesti v srdci), hemolytická anémia; zvýšené riziko krvácania (spojené s protidoštičkovým účinkom kyseliny acetylsalicylovej na krvné doštičky); počas liečby sa môže vyskytnúť krvácanie, ako sú hematómy, intraoperačné a cerebrálne krvácanie, nazálne a gastrointestinálne krvácanie, krvácanie z močovej a pohlavnej sústavy, ďasná;
močový systém: nefrotický syndróm, papilárna nekróza, intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek (pri dlhodobom používaní);
iné: nekardiogénny pľúcny edém, akútna alebo chronická posthemoragická anémia / anémia z nedostatku železa (spojená s takzvaným latentným mikrobiologickým krvácaním) so zodpovedajúcimi klinickými príznakmi (vo forme asténie, bledosti kože, hypoperfúzie) a laboratórnych prejavov.

Predávkovanie

Známky predávkovania liekom Citramon Borimed

Hlavné príznaky predávkovania liekom sú určené účinnou látkou, ktorá ho spôsobila.

Predávkovanie paracetamolom

Poškodenie pečene sa môže vyskytnúť u dospelých a detí, ktoré užili 10 000 mg a 150 mg / kg paracetamolu.

Počas prvých 24 hodín sa pozorujú nasledujúce poruchy: bledosť kože, vracanie, nevoľnosť, bolesti hlavy, anorexia, hepatonekróza, zvýšenie protrombínového indexu, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz. Poškodenie pečene môže nastať 12–48 hodín po užití nadmerných dávok látky. Možná metabolická acidóza a porucha metabolizmu glukózy.

Zlyhanie pečene na pozadí ťažkej otravy môže viesť k následkom, ako sú encefalopatia, kóma a smrť. Akútne zlyhanie obličiek v kombinácii s akútnou tubulárnou nekrózou sa môže vyskytnúť aj u pacientov bez závažného poškodenia funkcie obličiek.

Existujú aj informácie o srdcových arytmiách. Pri dlhodobom užívaní vysokých dávok sa môžu vyvinúť poruchy vo forme aplastickej anémie, trombocytopénie, pancytopénie, agranulocytózy, neutropénie, leukopénie.

Predávkovanie kofeínom

Pri užívaní veľkých dávok kofeínu sú možné bolesti v epigastrickej oblasti, zvracanie, rýchle dýchanie, diuréza, extrasystol, tachykardia alebo srdcová arytmia.

Predávkovanie môže mať vplyv na centrálny nervový systém, čo sa prejavuje závratmi, nespavosťou, nervovým vzrušením, podráždenosťou, vášňou, úzkosťou, trasením, kŕčmi.

Predávkovanie kyselinou acetylsalicylovou

Predávkovanie salicylátmi môže viesť k chronickej intoxikácii spôsobenej dlhodobou liečbou (pri použití lieku v dávke 100 mg / kg denne dlhšie ako 2 dni sú možné toxické účinky), ako aj k akútnej intoxikácii (v dôsledku náhodného použitia deťmi alebo neúmyselného predávkovania).

Chronická otrava môže byť latentná, pretože neexistujú žiadne špecifické znaky. Mierna chronická intoxikácia spojená s príjmom salicylátov sa vo väčšine prípadov vyskytuje až po opakovanom podaní veľkých dávok lieku.

Predávkovanie kyselinou acetylsalicylovou sa prejavuje nerovnováhou, závratmi, zvonením v ušiach, hluchotou, zvýšeným potením, nevoľnosťou a vracaním, bolesťami hlavy, zmätenosťou. Tieto príznaky je možné kontrolovať znížením dávky.

Pri plazmatickej koncentrácii salicylátov v krvi 0,15–0,3 mg / ml môže dôjsť k zvoneniu v ušiach. K vzniku závažných vedľajších účinkov dochádza, keď je plazmatická koncentrácia salicylátov v krvi od 0,3 mg / ml.

Znakom akútnej intoxikácie je výrazná zmena acidobázickej rovnováhy, ktorá sa líši v závislosti od závažnosti intoxikácie a veku. Nie je možné určiť závažnosť stavu iba na základe plazmatickej koncentrácie salicylátov v krvi.

Liečba predávkovaním citramónom

Pri prvých príznakoch intoxikácie je indikované zrušenie Citramon-Borimed. Aby sa zabránilo absorpcii liečiva v žalúdku a črevách, je predpísaný výplach žalúdka s aktívnym uhlím a užívajú sa soľné preháňadlá (síran horečnatý). Alkalizujúce látky sa zavádzajú na udržanie pH moču na 7,5–8,0. Pri hladine salicylátu v plazme 300 a 500 mg / l (2,2 a 3,6 mmol / l) u detí a dospelých je nutná nútená alkalická diuréza (intravenózna infúzia hydrogenuhličitanu sodného 88 mEq / la 5% roztok glukózy rýchlosťou 10– 15 ml / kg / hs furosemidom v dávke 40-60 mg).

Je potrebné zabezpečiť obnovenie objemu cirkulujúcej krvi a upraviť acidobázický stav.

Ďalšie možné opatrenia v závislosti od indikácií:

mozgový edém: umelá ventilácia pľúc zmesou obohatenou kyslíkom v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; hyperventilácia v kombinácii s osmotickými diuretikami;
poškodenie pečene: Zavádza sa N-acetylcysteín - špecifické antidotum paracetamolu. 20% roztok N-acetylcysteínu sa môže podávať orálne a intravenózne. Prvá dávka je 140 mg / kg (0,7 ml / kg), potom sa zníži na polovicu. Je zobrazených celkom 17 dávok. Najlepšie výsledky sa dosiahnu, ak sa liečba začne počas prvých 10 hodín po rozvoji intoxikácie. Po 36 hodinách od okamihu intoxikácie sa táto metóda terapie považuje za neúčinnú;
zvýšenie protrombínového indexu: ak hodnota indikátora presiahne 1,5, je indikované použitie 1-10 mg vitamínu K ₁ (fytomenadión); keď sa táto hodnota zvýši na 3 alebo viac, je potrebné zahájiť infúziu natívnej plazmy alebo koncentrátu koagulačných faktorov (od 1 do 2 jednotiek).

Hemodialýza je kontraindikovaná pri liečbe intoxikácie. Užívanie glukokortikosteroidov a antihistaminík je neprijateľné. Neodporúča sa používať acetazolamid na alkalizáciu moču, čo súvisí s pravdepodobnosťou acidémie a zvýšených toxických účinkov salicylátu.

špeciálne pokyny

Kombinované užívanie Citramonu s inými liekmi obsahujúcimi paracetamol a kyselinu acetylsalicylovú sa neodporúča. Je potrebné dodržiavať predpísané dávky a trvanie priebehu užívania.

Citramon-Borimed sa má používať opatrne u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych vredov, vrátane tých s anamnézou chronického / opakovaného peptického vredu alebo s gastrointestinálnym krvácaním, a v kombinácii s antikoagulanciami, v prípade poruchy funkcie obličiek a / alebo pečene. …

Pravdepodobnosť poškodenia funkcie pečene paracetamolom za prítomnosti ochorenia pečene sa zvyšuje. U pacientov s alkoholickým poškodením pečene je riziko predávkovania vyššie. Počas liečby by ste sa mali zdržať pitia alkoholu, pretože to zvyšuje riziko toxického poškodenia pečene a gastrointestinálneho krvácania.

Počas užívania Citramon-Borimed sa neodporúča konzumovať nadmerné množstvo kofeínových nápojov (napríklad káva, čaj). Je to spôsobené pravdepodobnosťou vzniku porúch spánku, chvenia, podráždenosti, pocitu napätia, palpitácie.

Kyselina acetylsalicylová pomáha znižovať vylučovanie kyseliny močovej z tela, čo môže u predisponovaných pacientov viesť k akútnemu záchvatu dny.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej môže spôsobiť rozvoj bronchospazmu, záchvat bronchiálnej astmy alebo iné reakcie z precitlivenosti. Rizikové faktory: zhoršená anamnéza bronchiálnej astmy, senná nádcha, nosová polypóza, bronchopulmonálne ochorenia, prípady alergií (kožné vyrážky, alergická nádcha).

Kyselina acetylsalicylová pomáha spomaliť zrážanie krvi. Tento účinok pretrváva niekoľko dní po podaní, čo je potrebné vziať do úvahy, ak sú potrebné chirurgické zákroky, vrátane menších operácií (napríklad extrakcia zuba).

U pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy môže kyselina acetylsalicylová spôsobiť hemolytickú anémiu alebo hemolýzu. Prispievajúcimi faktormi sú akútna infekcia alebo použitie vysokých dávok.

Pri hemochromatóze, talasémii a tiež pri existencii predispozície na opakovanú nefrolitiázu alebo nefrolitiázu z oxalátu vápenatého je pri použití Citramon-Borimed potrebné postupovať opatrne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Ak užívate Citramon-Borimed vo vysokých dávkach, mali by ste sa zdržať vedenia motorových vozidiel a iných pracovných činností s potenciálne nebezpečnými následkami. Je to spôsobené značnou pravdepodobnosťou vzniku vedľajších účinkov na nervový systém, ako je zvýšená excitabilita, závrat, porucha pozornosti a orientácie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Citramon Borimed nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Kvôli existujúcemu riziku Reyeovho syndrómu pri hypertermii na pozadí vírusových ochorení (vo forme hyperpyrexie, metabolickej acidózy, porúch duševného a nervového systému, zvracania, pečeňových dysfunkcií) sa liek Citramon-Borimed nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Na zlyhanie obličiek je kontraindikované užívať tablety s obsahom citramónu.

Pre porušenie funkcie pečene

Citramon-Borimed je kontraindikovaný pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

Je kontraindikované používať Citramon-Borimed u starších pacientov.

Liekové interakcie

Kontraindikované kombinácie s Citramon Borimed:

metotrexát (15 mg týždenne): v prípade kombinovaného použitia so salicylátmi sa zvyšuje hematologická toxicita metotrexátu, ktorá je spojená so znížením jeho renálneho klírensu protizápalovými látkami a vytesňovaním z väzieb s plazmatickými proteínmi;
inhibítory monoaminooxidázy: v prípade kombinovaného použitia s kofeínom možno zaznamenať nebezpečné zvýšenie krvného tlaku.

Paracetamol v zložení Citramon-Borimed vyžaduje opatrnosť pri kombinovanom použití s nasledujúcimi látkami / prípravkami:

antidepresíva a iné stimulanty mikrozomálnej oxidácie: zvyšuje sa produkcia hydroxylovaných aktívnych metabolitov, ktoré ovplyvňujú funkciu pečene, čo pri malom predávkovaní liekom spôsobuje silnú intoxikáciu;
diuretiká: na pozadí kombinovaného užívania klesá ich účinnosť;
cholestyramín: rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže znížiť;
metoklopramid, domperidón: rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže zvýšiť;
kumarínové deriváty (warfarín): pri dlhodobom užívaní paracetamolu sa zvyšuje riziko krvácania;
chloramfenikol: jeho polčas sa zvyšuje 5-krát.

Kofeín v Citramone Borimed vyžaduje opatrnosť, ak sa používa v kombinácii s nasledujúcimi látkami / prípravkami:

hormonálna antikoncepcia, cimetidín, izoniazid: zvyšujú účinok kofeínu;
opioidné analgetiká, anxiolytiká, lieky s hypnotikami a sedatíva: ich účinok je znížený;
lieky na anestéziu a iné lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém: kofeín, ktorý je analeptikum, ich antagonizuje;
lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, adenozínové lieky, adenozíntrifosfáty: kofeín je ich kompetitívnym antagonistom;
ergotamín: zlepšuje sa jeho absorpcia v gastrointestinálnom trakte;
látky stimulujúce štítnu žľazu: zvyšuje sa účinok štítnej žľazy;
analgetiká-antipyretiká: zvyšuje sa ich účinnosť (vďaka zlepšenej biologickej dostupnosti);
xantínové deriváty, α- a β-adrenomimetiká, psychostimulanty: kofeín zosilňuje ich účinky;
lítiové prípravky: na pozadí používania kofeínu klesá koncentrácia lítia v krvi.

Kyselina acetylsalicylová v zložení Citramon Borimed vyžaduje opatrnosť pri kombinovanom použití s nasledujúcimi látkami / prípravkami:

urikosurické látky (probenecid, benzbromarón): účinok vylučovania kyseliny močovej je znížený;
inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokých dávkach): dochádza k zníženiu filtrácie glomerulov v dôsledku inhibície vazodilatačného účinku prostaglandínov a zníženiu hypotenzného účinku;
digoxín: jeho plazmatická koncentrácia v krvi sa zvýši v dôsledku zníženia vylučovania obličkami;
kyselina valproová: zvyšuje sa jej toxicita, pretože je vytesňovaná kyselinou acetylsalicylovou z väzby na proteíny krvnej plazmy;
selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvyšuje sa riziko krvácania z horného zažívacieho traktu (kvôli možnosti synergického účinku);
kortikosteroidy, deriváty sulfonylmočoviny, metotrexát: zvyšujú sa ich vedľajšie účinky;
lieky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek a zrážanie krvi: kyselina acetylsalicylová potencuje ich účinnosť;
barbituráty, antikonvulzíva, salicyláty, rifampicín, alkohol: odporúča sa vyhnúť sa kombináciám.

Analógy

Analógmi s obsahom citramónu sú Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Tsitramon-LekT, Citrapar, Citramarin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Citramone Borimed

Na špecializovaných stránkach existujú hlavne pozitívne recenzie o Citramone-Borimed. Pacienti poznamenávajú, že liek má rýchly účinok, najčastejšie sa užíva na bolesti hlavy. Správy o vývoji vedľajších účinkov sú extrémne zriedkavé.