Nolodatak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nolodatak: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nolodatac

ATX kód: N02BG07

Účinná látka: flupirtín (flupirtín)

Výrobca: Akrikhin, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Nolodatak je analgetický nenarkotický liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Nolodatak sa vyrába vo forme kapsúl: hnedá, želatínová pevná látka, veľkosť č. 1; obsah kapsúl je prášok od bielej do bielej so šedým alebo žltým odtieňom farby (10 ks v blistrovom páse, v kartónovej škatuli s 1, 3 alebo 5 baleniami).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: flupirtín maleát - 100 mg (v prepočte na 100% látky);
ďalšie látky: sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kopovidón, koloidný oxid kremičitý;
Obal kapsuly: oxid titaničitý, želatína, farbivá - oxidy železa červené, žlté a čierne.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Flupirtín je centrálne pôsobiace neopioidné analgetikum a patrí do triedy selektívneho otvárača neurálnych draslíkových kanálov (SNEPCO). Účinná látka Nolodataka nevedie k závislosti a abstinenčnému syndrómu a tiež vykazuje svalový relaxačný účinok.

Vďaka schopnosti flupirtínu aktivovať neuronálne draslíkové kanály vnútornej korekcie spojené s G-proteínom sa uvoľňujú draselné ióny, čo vedie k stabilizácii pokojového potenciálu a zníženiu excitability neurónových membrán. Tento proces poskytuje inhibíciu aktivity NMDA (N-metyl-D-aspartátových) receptorov v dôsledku skutočnosti, že blokáda NMDA receptorov horčíkovými iónmi prebieha pred nástupom depolarizácie bunkovej membrány (nepriamy antagonizmus proti NMDA receptorom).

Flupirtín v terapeutických koncentráciách nepreukazuje spojenie s alfa1-, alfa2-adrenergnými receptormi, serotonínovými 5HT1-, 5HT2-receptormi, benzodiazepínmi, dopamínom, opioidmi, centrálnymi muskarínovými a nikotín-senzitívnymi cholinergnými receptormi (m- a n-cholinergné receptory).

Centrálne pôsobenie účinnej látky Nolodatak sa realizuje vďaka trom hlavným účinkom:

analgetický účinok: flupirtín v dôsledku aktivácie draslíkových kanálov nezávislých od napätia stabilizuje membránový potenciál nervovej bunky; toto je sprevádzané potlačením aktivity NMDA receptorov a spôsobuje blokovanie neurónových kalciových iónových kanálov a zníženie prúdu vápenatých iónov vo vnútri bunky; v dôsledku vznikajúcej inhibície excitácie neurónov v reakcii na nociceptívne stimuly (inhibícia nociceptívnej aktivácie) dochádza k analgetickému účinku a pozoruje sa spomalenie reakcie neurónov na opakované vystavenie bolestivým stimulom, čo zabraňuje zosilneniu bolesti a jej prechodu na chronickú formu a za prítomnosti syndrómu chronickej bolesti poskytuje jej oslabenie intenzita;tiež odhalila schopnosť flupirtínu ovplyvňovať vnímanie bolesti prostredníctvom zostupného noradrenergného systému;
svalový relaxačný účinok: antispastický účinok látky na svaly je spôsobený inhibíciou prenosu impulzov na motorické neuróny a interneuróny, v dôsledku čoho sa uvoľňuje svalové napätie; táto vlastnosť flupirtínu sa prejavuje na pozadí mnohých chronických ochorení vyskytujúcich sa s bolestivými svalovými kŕčmi (fibromyalgia, bolesti hlavy s napätím, artropatie, muskuloskeletálne bolesti krku a chrbta);
účinok procesov chronizácie: procesy chronizácie sa považujú za procesy vedenia impulzov neurónmi spojené s ich schopnosťou regenerovať a vytvárať nové neurálne spojenia (pružnosť neurónových funkcií); aktiváciou intracelulárnych procesov poskytuje plasticita neuronálnych funkcií podmienky na spustenie mechanizmov, ako je inflácia, počas ktorej je zaznamenaný nárast odpovede na každý nasledujúci impulz bolesti, majú NMDA receptory dôležitú úlohu pri uskutočňovaní týchto zmien (génová expresia); v dôsledku vplyvu flupirtínu dochádza k nepriamej blokáde týchto receptorov a potlačeniu ich účinku; liek teda zabraňuje prechodu bolesti do chronickej formy a v prípade už existujúcej chronickej bolesti pomáha vymazať pamäť bolesti stabilizáciou membránového potenciálu,čo vedie k zníženiu citlivosti na bolesť.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní Nolodataku sa flupirtín rýchlo a takmer úplne (90%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, hladina účinnej látky v krvnej plazme je úmerná dávke.

V pečeni až 75% prijatej dávky látky prechádza metabolickou premenou za tvorby aktívneho metabolitu M1 a neaktívneho metabolitu M2. Metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluór) -benzylaminopyridín], ktorý vzniká hydrolýzou uretánovej štruktúry (fáza I reakcie) a ďalšou acetyláciou (fáza II reakcie), poskytuje asi 25% analgetického účinku flupirtínu. Druhý metabolit M2 vzniká v dôsledku oxidačnej reakcie (fáza I) p-fluórbenzylu, po ktorej nasleduje konjugácia (fáza II) kyseliny p-fluórbenzoovej s glycínom.

Ktorý z izoenzýmov je zapojený predovšetkým do dráhy oxidačnej deštrukcie, nebol stanovený. Predpokladá sa, že flupirtín má iba malú schopnosť interagovať s inými liekmi.

Polčas (T1 / 2) z krvnej plazmy je približne 7 hodín (10 hodín pre metabolit M1 a flupirtín), čo je dostatočná podmienka na zabezpečenie analgetického účinku, ak sa liek užíva v súlade s odporúčaným dávkovacím režimom.

Asi 69% podanej dávky sa vylúči obličkami: vo forme metabolitu M1 (acetyl metabolit) - 28%, vo forme metabolitu M2 (kyselina p-fluórhydrapurová) - 12%, v nezmenenej podobe - 27%, zvyšok (1/3) sa vylúči vo forme metabolitov, ktorých štruktúra ešte nie je objasnená. Malá časť dávky sa vylučuje žlčou do čriev.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Nolodatak odporúča na liečbu akútnej bolesti miernej až strednej intenzity u dospelých.

Kontraindikácie

Absolútne:

prítomnosť rizika rozvoja hepatálnej encefalopatie a cholestázy (môže sa vyskytnúť encefalopatia alebo sa môže skomplikovať priebeh už existujúcej encefalopatie alebo ataxie);
myasthenia gravis (v dôsledku svalového relaxačného účinku flupirtínu);
sprievodné ochorenie pečene;
alkoholizmus;
vek do 18 rokov;
existujúci alebo nedávno vyliečený tinnitus (kvôli vysokému riziku zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov);
kombinované použitie s inými liekmi, ktoré môžu mať hepatotoxický účinok;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (vyžaduje sa opatrnosť pri používaní Nolodataku):

pokročilý vek (nad 65 rokov);
hypoalbuminémia;
zlyhanie obličiek.

Pokyny na použitie Nolodataku: metóda a dávkovanie

Nolodatak sa užíva perorálne. Kapsula sa bez žuvania prehltne celá a zapije sa 100 ml tekutiny. Nápravu je vhodné užívať v sede alebo v stoji.

V prípade potreby môžete v niektorých prípadoch kapsulu otvoriť a použiť iba prášok v nej obsiahnutý a rozpustiť ho vo vode. Na neutralizáciu veľmi horkej chuti výsledného roztoku sa odporúča jesť.

Dávka sa vyberá s prihliadnutím na stupeň intenzity bolesti a individuálnu citlivosť pacienta na flupirtín. Odporúča sa užívať Nolodatak 1 kapsulu (100 mg) 3-4 krát denne v rovnakých intervaloch medzi dávkami. Pri syndróme silnej bolesti sú predpísané 2 kapsuly (200 mg) 3-krát denne. Maximálna prípustná denná dávka by nemala presiahnuť 6 kapsúl (600 mg). Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár po vyhodnotení dynamiky bolestivého syndrómu a v závislosti od tolerancie lieku. Na pozadí dlhodobého užívania je potrebné monitorovať aktivitu pečeňových transamináz, aby sa zistili možné včasné príznaky hepatotoxicity. Kurz terapie by nemal presiahnuť 14 dní.

U pacientov s hypoalbuminémiou je Nolodatak predpísaný v dennej dávke nepresahujúcej 3 kapsuly (300 mg). Ak je potrebné užiť vyššie dávky, je potrebné sledovať stav pacienta.

Vedľajšie účinky

nervový systém: často - závraty, poruchy spánku, bolesti hlavy, tras, úzkosť / nervozita, depresia; zriedka - zmätené vedomie;
pečeň a žlčové cesty: veľmi často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; s neznámou frekvenciou - zlyhanie pečene, hepatitída;
metabolizmus: často - nedostatok chuti do jedla;
Gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, bolesť v epigastrickej oblasti, dyspepsia, vracanie, bolesti brucha, zápcha, plynatosť, suchosť ústnej sliznice, hnačka;
imunitný systém: zriedka - alergické reakcie (niekedy sa prejavujúce kožnou vyrážkou, svrbením, žihľavkou, horúčkou), precitlivenosť na liek;
pokožka a podkožie: často - potenie;
orgán zraku: zriedka - zhoršenie zraku;
iní: veľmi často - únava / slabosť (u 15% pacientov), vo väčšine prípadov na začiatku kurzu.

Vedľajšie účinky spravidla závisia od dávky flupirtínu (s výnimkou alergických reakcií) a v mnohých prípadoch vymiznú samy pri ďalšej liečbe alebo po jej ukončení.

Predávkovanie

Existujú ojedinelé prípady predávkovania Nolodatakom s cieľom spáchať samovraždu. Zároveň sa pri užívaní flupirtínu v dávke 5 g pozorovali nasledujúce reakcie: sucho v ústach, nevoľnosť, plačlivosť, stav vyčerpanosti, omráčenie, zmätenosť, tachykardia. Po nútenej diuréze alebo zvracaní, zavedení elektrolytov a príjme aktívneho uhlia sa zlepšenie pohody zaznamenalo po 6-12 hodinách. Neboli hlásené žiadne prípady rozvoja život ohrozujúcich príznakov.

Je potrebné mať na pamäti, že na pozadí predávkovania alebo pri prejavoch intoxikácie sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky na centrálny nervový systém a prejav toxických účinkov na pečeň typom zhoršenia metabolických porúch v pečeni. V tomto prípade je predpísaná symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Nolodatak sa odporúča užívať, iba ak je kontraindikovaná liečba inými liekmi proti bolesti, vrátane nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) alebo opioidov.

Počas užívania lieku musíte venovať pozornosť všetkým príznakom, ktoré sú charakteristické pre poškodenie pečene (napríklad pocit únavy, nevoľnosť, strata chuti do jedla, zvracanie, bolesti brucha, tmavý moč, svrbenie, žltačka). Ak dôjde k niektorému z týchto porušení, musíte prestať užívať Nolodatak a urgentne sa poradiť s lekárom.

Počas liečby sú možné falošne pozitívne výsledky pri stanovení koncentrácie urobilinogénu, bilirubínu a bielkovín v moči, keď sa vykonajú testy diagnostickými prúžkami. Pri kvantifikácii obsahu bilirubínu v krvnej plazme existuje pravdepodobnosť podobnej reakcie.

Na pozadí používania flupirtínu vo vysokých dávkach môže v niektorých prípadoch moč zozelenieť; tento jav sa nevzťahuje na klinické príznaky akejkoľvek poruchy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu možného výskytu ospalosti a závratov pri používaní Nolodataku počas liečby by sa pacienti mali zdržať vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných a zložitých mechanizmov. Je to nevyhnutné mať na pamäti pri pití alkoholu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o použití flupirtínu počas tehotenstva. V experimentálnych štúdiách na zvieratách preukázala účinná látka reprodukčnú toxicitu, ale nezistil sa žiadny teratogénny účinok. Potenciálna hrozba pre ľudí nie je známa.

Používanie Nolodataku počas tehotenstva je povolené iba v extrémnych prípadoch, keď plánovaný prínos liečby pre matku významne preváži možné riziko pre plod.

Flupirtín sa podľa výsledkov výskumu nachádza v malom množstve v materskom mlieku. Výsledkom je, že nie je možné užívať liek počas dojčenia, s výnimkou prípadov, keď je jeho vymenovanie mimoriadne nevyhnutné, a v priebehu je potrebné ukončiť dojčenie.

Použitie v detstve

Nolodatak je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek počas liečby liekom je potrebné kontrolovať hladinu kreatinínu v krvnej plazme. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky Nolodataku.

Pacienti so závažným zlyhaním obličiek musia zmeniť dávkovanie lieku, maximálna denná dávka u tejto kategórie pacientov by nemala presiahnuť 3 kapsuly (300 mg). Ak je potrebné predpísať Nolodatak vo vyššej dávke, pacienti potrebujú starostlivý lekársky dohľad.

Pre porušenie funkcie pečene

Z dôvodu rizika zvýšenej aktivity pečeňových transamináz, ako aj výskytu zlyhania pečene a hepatitídy sa počas liečby Nolodatakom odporúča sledovať stav funkcie pečene raz týždenne.

Ak sa výsledky štúdie aktivity pečene líšia od normy alebo prejavu klinických príznakov charakteristických pre ochorenia pečene, je potrebné liečbu prerušiť.

Ak má pacient zníženú funkciu pečene, liek sa musí užívať v dennej dávke nepresahujúcej 2 kapsuly (200 mg).

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov bolo v porovnaní s mladými pacientmi zaznamenané zvýšenie T1 / 2 flupirtínu (pri jednorazovej dávke - až 14 hodín, pri použití po dobu 12 dní - až 18,6 hodín) a maximálnej plazmatickej koncentrácie v krvi za 2 –2,5 krát.

Pacientom nad 65 rokov sa odporúča užiť Nolodatak na začiatku liečby, 1 kapsulu (100 mg) 2-krát denne - ráno a večer. V závislosti od závažnosti bolesti a tolerancie látky sa dávka môže zvýšiť na 3 kapsuly.

Liekové interakcie

sedatíva, svalové relaxanciá, etanol: účinok týchto liekov sa zvyšuje;
benzylpenicilín, glibenklamid, kyselina acetylsalicylová, digoxín, klonidín, propranolol, diazepam, warfarín: je možné zvýšenie aktivity týchto liekov spôsobené flupirtínom, ak sú vylúčené zo spojenia s proteínmi (to platí najmä pre warfarín a diazepam);
kumarínové deriváty (vrátane warfarínu): je možné zmeniť protrombínový index (zvýšiť antikoagulačný účinok), je potrebné tento indikátor pravidelne monitorovať, aby bolo možné vhodne včas upraviť dávku kumarínu; neexistujú žiadne informácie o interakcii lieku s inými antikoagulanciami / protidoštičkovými látkami;
lieky, ktorých metabolizmus prebieha v pečeni: je možné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, je potrebné pravidelné sledovanie ich hladiny;
lieky obsahujúce karbamazepín a paracetamol: táto kombinácia sa neodporúča.

Analógy

Analógmi Nolodataku sú Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nolodatak

Podľa mnohých recenzií je Nolodatak účinným nástrojom používaným na zmiernenie bolestivého syndrómu miernej až strednej závažnosti rôzneho pôvodu. Pacienti si uvedomujú, že liek účinne a rýchlo zmierňuje bolesti hlavy, bolesti zubov a svalov, bolesti chrbta, krížov a zadku na pozadí medzistavcovej hernie, bolesti po zlomeninách a nespôsobuje závislosť a závislosť.

Počas príjmu sa súčasne často objavujú nežiaduce účinky, ako sú nevoľnosť, bolesti žalúdka, pálenie záhy, hnačky, bolesti hlavy, závraty, nervozita.