Citalopram

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Citalopram: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Citalopram

ATX kód: N06AB04

Účinná látka: citalopram (citalopram)

Výrobca: ALSI Pharma (Rusko), Aurobindo Pharma (India)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 175 rubľov.

Kúpiť

Citalopram je liek s antidepresívnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma na uvoľnenie citalopramu - filmom obalené tablety: biele, okrúhle, bikonvexné; vnútorná vrstva prierezu je biela alebo biela so žltkastým odtieňom (v kartónovej škatuli 1–5 blistrov po 10 tabliet alebo 1–2 blistre po 14 tabliet).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: citalopram - 10, 20 alebo 40 mg (citalopram hydrobromid - 12,5; 25 alebo 50 mg);
pomocné zložky (10/20/40 mg): mikrokryštalická celulóza - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; stearan horečnatý - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; predželatínovaný škrob - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
škrupina (10/20/40 mg): Opadry II (mastenec - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polyvinylalkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; oxid titaničitý - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; makrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Citalopram je antidepresívum. Patrí do skupiny SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu). Má výraznú vlastnosť potláčať spätné vychytávanie serotonínu, neviaže sa alebo sa veľmi slabo viaže na množstvo receptorov, vrátane receptorov GABA (kyselina gama-aminomaslová), m-cholinergných receptorov, H ₁ -histaminov, D ₁ - a D ₂ - dopamín, α ₁ -, alfa ₂ -, beta-adrenergné a benzodiazepínovým receptorom. Z tohto dôvodu takmer úplne chýbajú také nežiaduce reakcie ako ortostatická hypotenzia, negatívne dromo-, chrono- a inotropné účinky, sedácia a xerostómia.

Inhibuje izoenzým CYP2D6 vo veľmi malom rozsahu, a preto citalopram takmer neinteraguje s liekmi metabolizovanými týmto enzýmom. Z tohto dôvodu sa vedľajšie účinky a toxické účinky prejavujú v oveľa menšej miere.

Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie po 2-4 týždňoch podávania.

Citalopram nemá žiadny vplyv na sérové hladiny rastového hormónu a prolaktínu. Prakticky nemá sedatívny účinok, nezhoršuje intelektuálne, kognitívne funkcie a psychomotorické funkcie.

Ak sa citalopram používa v dávkach nad 40 mg denne, môže viesť k abnormálnym zmenám v elektrickej aktivite srdca (predĺženie QT intervalu na EKG).

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť citalopramu je 80%, indikátor prakticky nezávisí od príjmu potravy. C _max (maximálna koncentrácia látky) v plazme sa dosiahne v priemere za 3 hodiny. Farmakokinetické procesy sú lineárne, závislé od dávky, a to pri užívaní jednej aj viacerých dávok (v rozmedzí denných dávok od 10 do 60 mg). Ak sa citalopram užíva jedenkrát denne, _Css (rovnovážna koncentrácia) v plazme sa stanoví po 1–2 týždňoch liečby.

V _d (objem distribúcie) je v rozmedzí od 12 do 17 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny - až 80%. V plazme sa nemení. Preniká do materského mlieka.

Metabolizuje sa demetyláciou, deamináciou a oxidáciou za účasti cytochrómu P ₄₅₀ (izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4 a v menšej miere CYP2D6). Vďaka tomu sa tvoria farmakologicky menej aktívne metabolity. Inhibícia jedného z týchto enzýmov môže byť kompenzovaná inými enzýmami.

T _1/2 (polčas) citalopramu je 36 hodín. Vylučuje sa pečeňou a obličkami (85%, respektíve 15%), 12–23% látky sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. Hepatálny klírens je približne 0,3 l / min, renálny klírens je 0,05–0,08 l / min.

U pacientov starších ako 65 rokov je T _1/2 dlhší. Tiež kvôli zníženiu metabolizmu sú pozorované nižšie hodnoty klírensu.

Pri zníženej funkcii pečene je eliminácia citalopramu pomalšia. T _1/2 a rovnovážne koncentrácie látky sú takmer dvakrát vyššie v porovnaní s pacientmi s nerušenou funkciou pečene.

Vylučovanie citalopramu s miernym až stredným stupňom zníženej funkcie obličiek prebieha pomalšie bez významného účinku na farmakokinetické parametre. Pri CC (klírens kreatinínu) pod 30 ml / min je použitie citalopramu potrebné opatrne.

Indikácie pre použitie

panická porucha;
depresívne epizódy stredne ťažkého až ťažkého stupňa.

Kontraindikácie

Absolútne:

vrodené predĺženie QT intervalu;
kombinovaná terapia s liekmi, ktoré predlžujú QT interval na EKG;
kombinovaná liečba s inhibítormi MAO (monoaminooxidázy) vrátane selegilínu, moklobemidu, linezolidu (antibiotikum), ako aj do 14 dní po ich ukončení. Inhibítory MAO sa môžu použiť najskôr 7 dní po ukončení užívania citalopramu;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (citalopram je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

tehotenstvo;
obdobie laktácie.

Pokyny na použitie citalopramu: spôsob a dávkovanie

Citalopram sa užíva perorálne s malým množstvom tekutiny, bez žuvania.

Je lepšie používať liek v rovnakom dennom čase. V takom prípade denný čas a príjem potravy neovplyvňujú účinnosť terapie.

Denná dávka sa užíva v jednej dávke.

Odporúčaná aplikačná schéma:

depresia: 20 mg s možným zvýšením na 40 mg (maximum);
panická porucha: 10 mg počas 7 dní, potom sa dávka zdvojnásobí; je možné použiť 40 mg citalopramu (maximum).

Starším pacientom je liek predpísaný v dávke 10 až 20 (maximálne) mg.

Pri výbere dávky u pacientov s CC pod 30 ml / min je potrebná opatrnosť.

Počiatočná dávka (počas prvých dvoch týždňov liečby) u pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou a s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 nemá prekročiť 10 mg. V prípade potreby sa dá zdvojnásobiť. Pri závažnom poškodení funkcie pečene je pri výbere dávky potrebná mimoriadna opatrnosť.

Účinok terapie sa dostaví po 2 - 4 týždňoch. Dĺžka používania závisí od stavu pacienta, účinnosti a znášanlivosti liečby. V priemere je to 6 mesiacov.

Pri prudkom vysadení citalopramu sa môže vyskytnúť bolesť hlavy, závraty, parestézia, poruchy spánku, asténia, nervozita, tremor, nevoľnosť / zvracanie.

Citalopram by sa mal vysadzovať postupne, čo zníži pravdepodobnosť abstinenčného syndrómu. Zvyčajne na to stačí asi 14 dní, lekár však v každom prípade rozhodne o tejto otázke individuálne, pretože u niektorých pacientov to môže trvať 2 až 3 mesiace.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spojené s užívaním citalopramu sa zvyčajne pozorujú na začiatku liečby počas prvého až dvoch týždňov, majú mierny a prechodný charakter. Spravidla so zlepšovaním stavu ich závažnosť výrazne slabne.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

centrálny nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy, ospalosť, závraty, tremor; často - parestézia, migréna, porucha spánku; zriedka - kŕče, extrapyramídové poruchy; zriedka - serotonínový syndróm (kombinácia tremoru, agitácie, hypertermie a myoklónu); s neurčitou frekvenciou - akatízia, psychomotorická agitácia;
tráviaci systém: veľmi často - xerostómia, zápcha, nevoľnosť; často - bolesť brucha, zvracanie, hnačka, plynatosť, hepatitída; s neurčitou frekvenciou - gastrointestinálne krvácanie;
kardiovaskulárny systém: veľmi často - palpitácie; často - arteriálna hypertenzia, tachykardia, ortostatická hypotenzia; zriedka - arytmia, bradykardia, znížený krvný tlak; s neurčitou frekvenciou - predĺženie QT intervalu na EKG;
reprodukčný systém: často - sexuálna dysfunkcia (impotencia, ejakulácia / menštruačné nepravidelnosti, zníženie libida); zriedka galaktorea;
dýchací systém: často - sinusitída, rinitída; zriedka - kašeľ; zriedka - dýchavičnosť;
močový systém: často - polyúria, bolestivé močenie;
pokožka: veľmi často - zvýšené potenie; často - svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - žihľavka, fotocitlivosť, purpura, alopécia; s neistou frekvenciou - modriny, angioedém;
muskuloskeletálny systém: zriedka - artralgia, myalgia, zvýšené riziko zlomenín / úrazov;
duševná sféra: veľmi často - nervozita, agitácia; často - porušenie orgazmu (u žien), porucha koncentrácie, zníženie libida, zmätenosť, úzkosť, ospalosť, amnézia, zvláštne sny; zriedka - eufória, agresia, odosobnenie, mánia, halucinácie, zvýšené libido; s neurčitou frekvenciou - samovražedné myšlienky, bruxizmus, záchvaty paniky;
zmyslové orgány: veľmi často - porušenie akomodácie; často - zhoršené videnie / chuť; zriedka - zvonenie v ušiach;
orgány krvotvorby: zriedka - krvácania (najmä krvácanie z gastrointestinálneho traktu, gynekologické krvácanie, ekchymóza a iné formy);
alergické reakcie: zriedka - precitlivenosť; veľmi zriedka - anafylaktické reakcie;
laboratórne ukazovatele: často - zmeny v laboratórnych ukazovateľoch funkcie pečene; zriedka - zmeny na elektrokardiograme (predĺženie QT intervalu), zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hyponatrémia;
metabolizmus: často - chudnutie, znížená / zvýšená chuť do jedla; zriedka - nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu, prírastok hmotnosti, hypokaliémia, hyponatrémia;
iné: zriedka - zívanie, hypertermia.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: ospalosť, kŕče, tachykardia, bradykardia, cyanóza kože, svalová hypertenzia alebo hypotenzia, vracanie, nevoľnosť, rozšírené zrenice, tremor, stupor, nepokoj, sérotonínový syndróm, závraty, potenie, zlyhanie srdca, pľúcna hyperventilácia, blokáda nôh. Jeho, ventrikulárna arytmia, predsieňová arytmia.

Kóma a smrť pri predávkovaní citalopramom sú extrémne zriedkavé, vo väčšine prípadov k tomu dôjde pri súčasnom predávkovaní inými liekmi.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania je čo najskôr indikovaný výplach žalúdka. Terapia je symptomatická a podporná. Lekársky dohľad sa odporúča v prípade zhoršeného dýchania a straty vedomia - intubácie, ako aj starostlivé sledovanie EKG a ďalších životne dôležitých funkcií. To je spojené s vysokým rizikom smrteľných arytmií sprevádzaných junkčným rytmom, sínusovou tachykardiou, predĺžením QT intervalu, napríklad s rozvojom komorových arytmií / arytmií typu „pirueta“.

špeciálne pokyny

Vzhľadom na existujúcu pravdepodobnosť samovražedných pokusov je potrebné pacientov s depresiou na začiatku liečby starostlivo sledovať. Na zníženie rizika predávkovania sa má citalopram predpisovať v najnižších účinných dávkach. Toto odporúčanie by sa malo dodržiavať pri liečbe iných psychiatrických porúch, pretože existuje riziko simultánnej depresívnej epizódy.

Riziko samovražedného pôsobenia môže pretrvávať, kým sa nedosiahne významná remisia. Preto na začiatku liečby môže byť indikovaná kombinácia s liekmi z benzodiazepínovej skupiny alebo antipsychotikami.

Pri liečbe panickej poruchy antidepresívami / benzodiazepínmi sa u niektorých pacientov objavuje výrazné zvýšenie úzkosti alebo úzkosti v reakcii na liečbu. Tento stav (patologická dezinhibícia alebo paradoxná úzkosť) je zriedkavý. Závažnosť tejto poruchy typicky klesá počas prvých niekoľkých týždňov po začiatku liečby. Zrušenie citalopramu je indikované v prípadoch, keď takáto paradoxná reakcia dlho nezmizne alebo také komplikácie prevyšujú úžitok z užívania lieku.

V dôsledku porúch vylučovania antidiuretického hormónu sa môže vyvinúť hyponatrémia. Zvýšené riziko sa pozoruje u starších žien.

U pacientov s diabetes mellitus môže použitie citalopramu zmeniť kontrolu glykémie, v dôsledku čoho sa má upraviť dávka inzulínu a / alebo perorálnych antidiabetík.

V zriedkavých prípadoch je zaznamenaný výskyt akatízie. Táto porucha je charakterizovaná neustálym alebo prerušovaným pocitom vnútorného motorického nepokoja, ktorý sa prejavuje ako neschopnosť zostať dlho nehybný / ticho sedieť v jednej polohe (zvyčajne zmizne počas prvých týždňov liečby).

Pri bipolárnej poruche sa môžu vyskytnúť mánie. V takom prípade sa citalopram zruší. Terapia sa tiež zruší s rozvojom manického stavu.

V prípade drogovej závislosti a epileptických záchvatov (vrátane ťažkej anamnézy) je potrebné terapiu vykonávať opatrne.

Klinické skúsenosti s kombinovaným použitím citalopramu a elektrokonvulzívnej liečby nie sú dostatočné (je potrebná opatrnosť).

Na začiatku liečby sa môže vyvinúť pocit úzkosti a nespavosti, čo si môže vyžadovať úpravu začiatočnej dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti v období aplikácie citalopramu majú byť opatrní, čo súvisí s pravdepodobnosťou zníženia pozornosti v dôsledku existujúceho ochorenia a nežiaducich reakcií z liečby alebo kombinácie týchto faktorov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov možno citalopram počas tehotenstva / dojčenia predpísať pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu s možným rizikom.

Pri používaní lieku v treťom trimestri tehotenstva môže mať negatívny vplyv na psychofyzický vývoj plodu, môžu sa vyvinúť najmä kŕče, zlyhanie dýchania, dýchavičnosť, cyanóza, teplotná nestabilita, ťažkosti s kŕmením, hypoglykémia, vracanie, svalová hypo- alebo hypertenzia, hyperreflexia, tremor, podráždenosť, nervozita, neustály plač, letargia, nespavosť / ospalosť.

Tiež pri používaní citalopramu počas tehotenstva, najmä v neskorých štádiách, sa zvyšuje pravdepodobnosť pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov. Liek sa má vysadzovať postupne.

Použitie v detstve

Liečba citalopramom nie je predpísaná pacientom mladším ako 18 rokov, čo je spôsobené nedostatkom skúseností s jeho používaním v tejto vekovej skupine pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

Ak je QC nižšia ako 30 ml / min, pri výbere dávky je potrebná opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

mierne / stredne ťažké poškodenie funkcie pečene: Citalopram sa používa v znížených dávkach;
závažné poškodenie funkcie pečene: výber dávky si vyžaduje opatrnosť.

Použitie u starších ľudí

Citalopram sa predpisuje v znížených dávkach.

Liekové interakcie

Kombinované použitie je kontraindikované:

Inhibítory MAO (neselektívne a selektívne), vrátane selegilínu, moklobemidu, linezolidu: vznik závažných nežiaducich reakcií vrátane serotonínového syndrómu. Citalopram môžete začať užívať 14 dní po ukončení užívania týchto liekov; terapia inhibítormi MAO sa môže uskutočniť najskôr 7 dní po ukončení užívania citalopramu;
lieky, ktoré predlžujú QT interval, vrátane blokátorov H ₁ -histamine receptorov (mizolastín, astemizol), antiarytmiká (amiodaron, prokaínamid, atď.), tricyklickými antidepresívami a SSRI (fluoxetín), antipsychotiká / antipsychotiká, phenosidia deriváty (pimosidiazide), haloperidol), ondansetrón, domperidón, antimykotiká azolovej série (flukonazol, ketokonazol), antimikrobiálne látky (makrolidové antibiotiká a ich analógy, deriváty fluórchinolónu a chinolónu, pentamidín): vývoj abnormálnych zmien elektrickej aktivity srdca (predĺženie H intervalu) Q srdcová frekvencia (vrátane výskytu arytmií typu „piruety“), ktorá môže viesť k smrti (pri užívaní citalopramu v dávke vyššej ako 40 mg denne);
pimozid, ako aj chlórpromazín, maprotilín, amitriptylín, venlafaxín, haloperidol, terfenadín, droperidol, tioridazín: predĺženie QT intervalu.

Opatrné kombinácie:

lieky, ktoré znižujú záchvatový prah, vrátane tricyklických antidepresív, SSRI, antipsychotík - derivátov fenotiazínu, butyrofenónu a tioxanténu, ako aj meflochínu, tramadolu: prah záchvatov sa môže znížiť;
prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum): môžu sa zvýšiť vedľajšie účinky;
tryptofán, ako aj serotonergné lieky vrátane sumatriptánu alebo iných triptánov, tramadol: ich účinok sa môže zosilniť;
cimetidín (vo vysokých dávkach): rovnovážna koncentrácia citalopramu v krvi mierne stúpa;
nepriame antikoagulanciá a iné lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi (atypické antipsychotiká, deriváty fenotiazínu, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidné protizápalové lieky, tiklopidín a dipyridamol): môže sa vyskytnúť porucha zrážania krvi (na začiatku liečby cyitalopramom). monitorovať ukazovatele zrážania krvi);
warfarín: protrombínový čas sa mierne zvyšuje;
alkohol: interakcia nebola zistená, ale kombinované použitie sa neodporúča;
silné inhibítory CYP3A4 a CYP2C19 vrátane itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu, tiklopidínu, omeprazolu, fluvoxamínu, ezomeprazolu, lanzoprazolu: klírens citalopramu sa môže významne znížiť, zatiaľ čo pravdepodobnosť predĺženia QT intervalu sa zvyšuje; Citalopram v kombinácii s týmito liekmi sa má užívať v dennej dávke do 20 mg;
imipramín, desipramín: zvyšuje sa ich koncentrácia, čo si môže vyžadovať úpravu dávky.

Analógy

Analógmi Tsitalopramu sú: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na citalopram

Podľa recenzií je citalopram účinným liekom. Je potrebné poznamenať, že s rozvojom vedľajších účinkov je v niektorých prípadoch potrebné liečbu prerušiť.