Kansalazin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kansalazin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Kansalazin

ATX kód: A07EC02

Účinná látka: mesalazín (mesalazín)

Výrobca: tablety s predĺženým uvoľňovaním - CJSC "Kanonfarma production" (Rusko); rektálne čapíky - Altpharm LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 600 rubľov.

Kúpiť

Tablety s predĺženým uvoľňovaním Kansalazin

Kansalazin je protizápalový a antibakteriálny liek používaný na liečbu ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.

Uvoľnenie formy a zloženia

Tablety s predĺženým uvoľňovaním: bikonvexné, okrúhle, biele so šedým odtieňom alebo takmer biele, sú možné mierne inklúzie (10 alebo 15 kusov v blistrovom páse, v papierovej škatuľke po 1, 3, 5, 6, 9 alebo 10 baleniach po 10 ks. alebo 2, 4 alebo 6 balení po 15 ks);
rektálne čapíky: torpédové, od bledosivej po takmer bielu, s možným bledoružovým odtieňom (5 ks v blistrovom páse, v kartónovej škatuli 2 alebo 6 balení).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Kansalazínu.

1 tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:

účinná látka: mesalazín - 500 mg;
ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, alginát sodný, kopovidón, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza.

1 rektálny čapík obsahuje:

účinná látka: mesalazín - 500 mg;
ďalšie zložky: dokusát sodný, tuhý tuk Witepsol N-15, cetylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazín, účinná látka v kansalazíne, má protizápalový účinok. Potláča produkciu metabolitov kyseliny arachidónovej - leukotriény a prostaglandíny, inhibuje aktivitu neutrofilnej lipoxygenázy, zabraňuje chemotaxii leukocytov. Látka pomáha spomaliť migráciu, degranuláciu a fagocytózu neutrofilov, ako aj produkciu imunoglobulínov lymfocytmi. Kansalazín vykazuje antibakteriálny účinok proti niektorým kokom a Escherichia coli (prejavujúcim sa v hrubom čreve).

Mesalazín vykazuje antioxidačné vlastnosti tým, že sa viaže na voľné kyslíkové radikály a ničí ich. Účinok liečiva po perorálnom alebo rektálnom podaní je prevažne spôsobený lokálnym účinkom pri kontakte so zapáleným črevným tkanivom.

Kansalazín je dobre tolerovaný. Liek vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním znižuje riziko relapsu pri Crohnovej chorobe, najmä u pacientov s ileitídou a s dlhým trvaním ochorenia.

Farmakokinetika

Asi 30 - 50% perorálnej dávky mesalazínu sa absorbuje väčšinou v tenkom čreve. Pri rektálnom podaní dochádza k uvoľňovaniu účinnej látky v hrubom čreve a konečníku. Metabolická premena nastáva v črevnej sliznici a v pečeni acetyláciou a v malej miere pomocou enterobaktérií za tvorby hlavného metabolitu, kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej. V dôsledku toho je plazmatická hladina liečiva relatívne nízka. Mesalazín sa viaže na plazmatické bielkoviny o 43% a jeho hlavný metabolit o 73–83%.

Mesalazín, rovnako ako jeho metabolity, neprechádza hematoencefalickou bariérou, napriek tomu však prechádza vo forme metabolitu do materského mlieka (0,1% dávky). Po perorálnom podaní kansalazínu v dennej dávke 1 500 mg sa u zdravých dobrovoľníkov zistili kumulatívne vlastnosti. Látka sa hromadí na pozadí chronického zlyhania obličiek (CRF). Mesalazín a jeho metabolity sa vylučujú z tela obličkami a črevami.

Indikácie pre použitie

Kansalazin tablety s predĺženým uvoľňovaním sa odporúčajú používať na prevenciu a liečbu exacerbácií ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.

Rektálne čapíky Kansalazin sú určené na liečbu ulceróznej kolitídy (distálneho hrubého čreva) vo fáze exacerbácie, ako aj na udržiavaciu liečbu počas remisie.

Kontraindikácie

Absolútne:

peptický vred žalúdka a dvanástnika (v období exacerbácie - pre čapíky);
závažné porušenie funkcie pečene a / alebo obličiek;
hemoragická diatéza (s predispozíciou na krvácanie - pre čapíky);
choroby krvi - na pilulky;
vek do 18 rokov - pre čapíky; vek do 12 rokov, ako aj telesná hmotnosť menšia ako 50 kg - pre tablety;
obdobie laktácie - pre tablety;
posledné 2-4 týždne tehotenstva - pre tablety;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku a iných derivátov kyseliny salicylovej.

Relatívne (s kansalazínom sa má zaobchádzať opatrne):

nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
zhoršená funkcia pečene a / alebo obličiek;
I trimester tehotenstva - na pilulky;
respiračná dysfunkcia (najmä prítomnosť bronchiálnej astmy) - na čapíky.

Kansalazin, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

Kansalazin tablety sa užívajú perorálne po jedle, bez rozbíjania alebo žuvania, prehltnutia celého a zapitia veľkým množstvom tekutiny. Denná dávka lieku sa vyberá individuálne a rozdelí sa na niekoľko dávok.

Odporúčané denné dávky Kansalazínu v závislosti od indikácií a veku pacientov:

ulcerózna kolitída (obdobie exacerbácie), Crohnova choroba (štádium exacerbácie a podporná liečba): dospelí - do 4 000 mg (do 8 tabliet), dospievajúci nad 12 rokov s telesnou hmotnosťou najmenej 50 kg - 20 - 30 mg / kg;
ulcerózna kolitída (udržiavacia liečba): dospelí - 2 000 mg (4 tablety), dospievajúci starší ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou najmenej 50 kg - 20 - 30 mg / kg.

Rektálne čapíky

Čípky Kansalazin sa podávajú rektálne (do konečníka) po stolici. Na liečbu ulceróznej kolitídy vo fáze exacerbácie sa liek podáva 3-krát denne, 500 mg (1 čapík), denná dávka je 1 500 mg (3 čapíky).

Vedľajšie účinky

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

kardiovaskulárny systém: bolesť na hrudníku, palpitácie, dýchavičnosť, zvýšenie / zníženie krvného tlaku (TK), tachykardia;
zažívací systém: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, bolesti brucha, hnačky, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pankreatitída, hepatitída;
nervový systém: závraty, hučanie v ušiach, bolesti hlavy, tremor, polyneuropatia, depresia;
močový systém: anúria, proteinúria, kryštalúria, oligúria, hematúria, nefrotický syndróm;
krvotvorné orgány: hypoprotrombinémia, anémia (megaloblastická, aplastická, hemolytická), leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza;
alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, dermatózy, bronchospazmus;
ďalšie: slabosť, znížená tvorba slznej tekutiny, syndróm podobný lupusu, fotosenzibilizácia, alopécia, parotitída, oligospermia.

Rektálne čapíky

krvný a lymfatický systém: extrémne zriedkavé (<0,01%, vrátane ojedinelých prípadov) - patologické parametre krvi (aplastická anémia, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, pancytopénia);
nervový systém: zriedka (> 0,01% a <0,1%) - závraty, bolesti hlavy; extrémne zriedkavé - periférna neuropatia;
kardiovaskulárny systém: zriedka - myokarditída, perikarditída;
dýchacie orgány: extrémne zriedkavo - alergické a fibrotické reakcie z pľúc (dýchavičnosť, kašeľ, alveolitída, pľúcna eozinofília, infiltrácia do pľúc, pneumonitída, bronchospazmus);
tráviaci systém: zriedka - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, nadúvanie; extrémne zriedka - akútna pankreatitída, zmeny funkcie pečene (zvýšené parametre cholestázy a aktivita transamináz), cholestatická hepatitída;
močový systém: extrémne zriedka - porucha funkcie obličiek, vrátane intersticiálnej nefritídy, zlyhania obličiek;
koža a podkožné tkanivo: extrémne zriedkavé - alopécia;
muskuloskeletálny systém: extrémne zriedkavé - myalgia, artralgia;
imunitný systém: extrémne zriedkavé - reakcie z precitlivenosti [napr. alergický exantém, horúčka po liečbe, syndróm lupus erythematosus (SLE), pankolitída];
reprodukčný systém: extrémne zriedkavé - oligospermia (reverzibilná).

Predávkovanie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

Pri jednorazovej dávke nižšej ako 150 mg / kg sa pozoruje predávkovanie miernej závažnosti, 150 - 300 mg / kg - stredné, viac ako 300 mg / kg - závažné.

Príznaky mierneho až stredne závažného predávkovania Kansalazínom môžu zahŕňať príznaky salicilizmu: celková nevoľnosť, závraty, tinnitus, silné bolesti hlavy, rozmazané videnie, nevoľnosť, vracanie, horúčka (zlý prognostický znak u dospelých). Na pozadí silnej intoxikácie sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: ospalosť, anúria, kŕče, krvácanie, zmätenosť, kolaps, hyperventilácia pľúc centrálneho pôvodu, respiračná alkalóza, metabolická acidóza. Spočiatku centrálna hyperventilácia pľúc spôsobuje vývoj respiračnej alkalózy, ktorá sa prejavuje vo forme studeného lepkavého potu, dýchavičnosti, dusenia, cyanózy; so zvýšenou intoxikáciou sa zhoršuje paralýza dýchacích ciest a odpojenie oxidačnej fosforylácie, čo vedie k respiračnej acidóze.

V prípade chronického predávkovania koreluje hladina mesalazínu zistená v plazme so závažnosťou intoxikácie. Hrozba chronickej intoxikácie sa zvyšuje u starších pacientov, ktorí užívajú Kansalazin niekoľko dní v dennej dávke vyššej ako 100 mg / kg. U starších ľudí a detí sa počiatočné príznaky salicylizmu nie vždy objavia, preto sa odporúča pravidelne stanovovať obsah salicylátov v krvi. Pri stredne ťažkej / ťažkej otrave je hladina salicylátov viac ako 70 mg%, pri mimoriadne závažných, prognosticky nepriaznivých - viac ako 100 mg%. Ak dôjde k strednej intoxikácii, pacient potrebuje hospitalizáciu 24 hodín. V tomto stave je vyvolané zvracanie, je predpísané aktívne uhlie a preháňadlá,neustále monitorovať acidobázické zloženie krvi (CBS) a rovnováhu elektrolytov. Zavádza sa roztok hydrogenuhličitanu sodného, citrátu sodného alebo laktátu sodného, v závislosti od stavu metabolizmu.

Zvýšenie rezervy zásaditosti vedie k zvýšeniu eliminácie mezalazínu v dôsledku alkalizácie moču. Pri obsahu salicylátu viac ako 40 mg% sa zníženie kyslosti moču preukazuje alkalizáciou uskutočňovanou intravenóznou infúziou hydrogenuhličitanu sodného - 88 mEq v 1 litri 5% roztoku dextrózy rýchlosťou 10-15 ml / h / kg. Na obnovenie objemu cirkulujúcej krvi (BCC) a na vyvolanie diurézy v rovnakých dávkach a zriedení sa podáva hydrogenuhličitan sodný 2-3 krát. U starších pacientov je potrebná opatrnosť, pretože u nich môže dôjsť k pľúcnemu edému pri intenzívnej infúzii tekutín. Neodporúča sa používať acetazolamid na alkalizáciu moču, pretože môže spôsobiť acidémiu a zhoršiť toxické účinky salicylátov.

Hemodialýza sa odporúča, keď je hladina salicylátov vyššia ako 100 - 130 mg% a na pozadí chronickej otravy - 40 mg% alebo menej, za prítomnosti indikácií ako progresívne zhoršovanie stavu, žiaruvzdorná acidóza, vážne poškodenie centrálneho nervového systému, zlyhanie obličiek a opuchy. pľúca. Ak sa objaví pľúcny edém, je predpísaná umelá ventilácia (ALV) so zmesou obohatenou kyslíkom.

Rektálne čapíky

Prípady predávkovania Kansalazínom vo forme rektálnych čapíkov sú zriedkavé. V tomto stave nie sú žiadne príznaky nefrotoxicity / hepatotoxicity, ale môžu sa vyskytnúť príznaky otravy salicylátom (nevoľnosť, slabosť, zvracanie, ospalosť, pľúcny edém, hyperventilácia). Neexistuje žiadne špecifické antidotum, vykonáva sa symptomatická a podporná liečba.

špeciálne pokyny

Pred začiatkom kurzu, počas liečby Kansalazínom a po jeho zrušení, sa odporúča vykonať všeobecný krvný test a rozbor moču, sledovať vylučovacie funkcie obličiek a ukazovatele funkčného stavu pečene - aktivitu alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (ACT), ako aj hladinu kreatinínu v krvi. Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú vykonať spravidla 14 dní po začiatku liečby a potom 2-3 krát v intervale 4 týždňov. Ak sú výsledky testu v normálnom rozmedzí, potom je možné údaje z prieskumu vykonať každé 3 mesiace. Ak sa objavia ďalšie príznaky, sú nevyhnutne potrebné následné testy.

U pacientov patriacich k pomalým acetylátorom sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií; moč a slzy môžu byť žltooranžové, zafarbené mäkkými kontaktnými šošovkami.

U pacientov s funkčným poškodením obličiek sa neodporúča používať rektálne čapíky. Ak sa počas liečby zistí zhoršenie činnosti obličiek, je potrebné vziať do úvahy možný nefrotoxický účinok mesalazínu.

Pacienti so zhoršenou funkciou pľúc (najmä tí, ktorí trpia bronchiálnou astmou), keď používajú čapíky, je potrebné starostlivo sledovať.

Osoby so stanovenou precitlivenosťou na lieky obsahujúce sulfasalazín môžu začať liečbu s kansalazínom iba pod prísnym lekárskym dohľadom. V prípade príznakov akútnej intolerancie, ktoré môžu zahŕňať akútnu bolesť a kŕče v bruchu, silné bolesti hlavy, horúčku a kožné vyrážky, je potrebné užívanie lieku okamžite ukončiť.

Ak pacient vynechá ďalšiu dávku tabliet, vynechanú dávku musí užiť kedykoľvek alebo spolu s nasledujúcou dávkou. Ak sa vynechá niekoľko dávok, je potrebné sa bez prerušenia liečby poradiť s odborníkom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacientom, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú iné zložité a pohyblivé mechanizmy, sa odporúča, aby sa počas liečby Kansalazinom zdržali vykonávania týchto typov činností z dôvodu možného výskytu nežiaducich reakcií (závraty a iné).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bolo preukázané, že mesalazín preniká placentárnou bariérou, ale keďže skúsenosti s jeho použitím u gravidných žien sú obmedzené, nie je možné vyhodnotiť riziko možných nežiaducich účinkov počas liečby liekom počas tehotenstva. V priebehu štúdií na zvieratách, v ktorých sa liek používal orálne, sa nezistili žiadne negatívne účinky na graviditu, vývoj embrya / plodu a pôrod.

Terapia u tehotných žien je možná, iba ak očakávaný prínos pre matku významne preváži možné riziko pre zdravie plodu. V posledných 2–4 týždňoch tehotenstva je užívanie tabliet Kansalazinu kontraindikované.

Mesalazín sa vylučuje do materského mlieka v signifikantne nižších koncentráciách v porovnaní s koncentráciami v ženskej krvi. Avšak acetyl-mesalazín (jeho hlavný metabolit) sa vylučuje v podobných alebo vyšších koncentráciách. Ak je nevyhnutné používať Kansalazin počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Rektálne čapíky Kansalazin sú kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov, tablety s predĺženým uvoľňovaním - u pacientov mladších ako 12 rokov, ako aj u pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažného stupňa zlyhania obličiek je použitie Kansalazínu kontraindikované, v prípade mierneho až stredného stupňa sa odporúča používať liek opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného poškodenia pečene je použitie Kansalazínu kontraindikované, pri miernom a strednom stupni je potrebné liek používať opatrne.

Liekové interakcie

deriváty sulfonylmočoviny: zvyšuje sa ich hypoglykemický účinok;
sulfónamidy, furosemid, rifampicín, spironolaktón: ich aktivita klesá;
urikosurické lieky (blokátory tubulárnej sekrécie): zvyšuje sa ich účinnosť;
metotrexát: riziko jeho toxických účinkov sa zvyšuje;
glukokortikosteroidy: zvyšuje sa ich ulcerogénny účinok;
antikoagulanciá: zvyšuje sa ich terapeutický účinok;
tioguanín, azatioprin, 6-merkaptopurín: môže dôjsť k zvýšeniu myelosupresívneho účinku týchto látok;
warfarín (nepriame antikoagulancium): jeho antikoagulačný účinok môže byť oslabený (pri tejto kombinácii je potrebné monitorovať protrombínový čas);
kyanokobalamín: jeho absorpcia sa spomaľuje.

Analógy

Analógmi Kansalazínu sú: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred vlhkosťou a svetlom (pre tablety), pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Kansalazin

Recenzie o kansalazíne na lekárskych stránkach sú dosť zriedkavé a týkajú sa hlavne tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Pacienti si všeobecne uvedomujú účinnosť lieku pri liečbe exacerbácií ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby. Kansalazin sa odporúča používať iba podľa pokynov lekára a v ním predpísaných dávkach.

Medzi nevýhody fondov patria vysoké náklady a niekedy naznačujú ich absenciu v sieti lekární.