Cefoperazón + sulbaktám
Cefoperazone + Sulbactam: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. Liekové interakcie
- 12. Analógy
- 13. Podmienky skladovania
- 14. Podmienky výdaja z lekární
- 15. Recenzie
- 16. Cena v lekárňach
Latinský názov: Cefoperazone + Sulbactam
ATX kód: J01DD62
Účinná látka: cefoperazón (cefoperazón) + sulbaktám (sulbaktám)
Výrobca: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Čína), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Rusko)
Popis a foto aktualizované: 23.11.2018
Cefoperazon + Sulbactam je kombinovaný širokospektrálny antibakteriálny liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Lieková forma liečiva Cefoperazone + Sulbactam je prášok na prípravu injekčného roztoku: kryštalický, biely (v kartónovej škatuli, 1 fľaša).
Účinné látky v 1 fľaši:
- sodná soľ cefoperazónu - 0,5 g alebo 1 g;
- sulbaktám sodný - 0,5 g alebo 1 g.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Antibakteriálnou zložkou liečiva, cefoperazónom, je cefalosporín tretej generácie. Pôsobí baktericídne (inhibíciou syntézy bakteriálnej steny).
Sulbaktám nemá skutočnú antibakteriálnu aktivitu, výnimkou je aktivita proti Acinetobacter a Neisseriaceae. Sulbaktám je však inhibítorom beta-laktamázy (ide o enzýmy produkované mikroorganizmami, ktoré sú rezistentné na betalaktámové antibiotiká).
Sulbaktám pomáha predchádzať deštrukcii penicilínov a cefalosporínov rezistentnými mikroorganizmami. Okrem toho existuje výrazná synergia s cefalosporínmi a penicilínmi. Sulbaktám sa tiež viaže na niektoré proteíny viažuce penicilín, preto sú citlivé mikroorganizmy citlivejšie na účinok sulbaktámu / cefoperazónu ako na účinok samotného cefoperazónu.
Kombinácia sulbaktámu s cefoperazónom je účinná proti nasledujúcim mikroorganizmom: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella morganella pneumegania
Cefoperazon + sulbaktám je in vitro účinný proti širokému spektru klinicky významných mikroorganizmov:
- grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich / neprodukujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (hlavne Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes a skupiny Streptococcus agalactia) väčšina ostatných typov beta-hemolytických streptokokov, veľa druhov Streptococcus faecalis;
- gramnegatívne mikroorganizmy: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter a Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (hlavne Proteus morganii), Providencia rettgeri (hlavne Serus rettgeri), Providencia spp. vrátane S. marcescens), druhov Shigella a Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, niektorých druhov Pseudomonas;
- anaeróbne mikroorganizmy: gramnegatívne bacily (vrátane Bacteroides fragilis, iných druhov Bacteroides a Fusobacterium), grampozitívne bacily (vrátane druhov Clostridium, Eubacterium a Lactobacillus), grampozitívne / gramnegatívne koky, Peptostreptococcus a Veillonella).
Farmakokinetika
Po intravenóznom podaní 1 g cefoperazónu je C max (maximálna koncentrácia látky) 0,114 mg / ml, čas na jeho dosiahnutie je 30 minút. Po intravenóznom podaní 0,5 alebo 1 g sulbaktámu je C max 0,021–0,04 mg / ml a 0,048–0,088 mg / ml, čas do jeho dosiahnutia je 15 minút.
Väzba na plazmatické bielkoviny: cefoperazón - od 82 do 93%, sulbaktám - 38%.
Priemerné hodnoty C max sulbaktámu a cefoperazónu po zavedení 2 g liečiva Cefoperazon + Sulbactam intravenózne po dobu 5 minút sú 0,130 2, respektíve 0,236 8 mg / ml. Z týchto dvoch liečiv má sulbaktám väčší distribučný objem, ktorý sa rovná 18 - 27,6 litrom (distribučný objem cefoperazónu je 10,2 - 11,3 litra).
Obe účinné látky sa intenzívne distribuujú v telesných tekutinách a tkanivách vrátane žlčníka, žlče, kože, vajíčkovodov, slepého čreva, maternice, vaječníkov atď.
Keď sa podáva injekčný roztok Cefoperazone + Sulbactam, približne 84% dávky sulbaktámu a 25% dávky cefoperazónu sa vylúči obličkami. Väčšina dávky cefoperazónu sa vylučuje žlčou. Po podaní lieku je priemerný T 1/2 (polčas) sulbaktámu 1 hodina, cefoperazón - 1,7 hodiny. Plazmatické koncentrácie sú úmerné podanej dávke.
U pediatrických pacientov je priemerný T 1/2 sulbaktámu v rozmedzí 0,91–1,42 hodiny, cefoperazón –1,44–1,88 hodiny.
Po opakovanom podaní akýchkoľvek významných zmien vo farmakokinetických procesoch zložiek lieku Cefoperazone + Sulbactam sa nezistila kumulácia, ak sa aplikuje každých 8 - 12 hodín.
Indikácie pre použitie
- infekcie horných / dolných močových ciest;
- infekcie horných / dolných dýchacích ciest vrátane bakteriálnej sinusitídy;
- brušné infekcie vrátane cholecystitídy, peritonitídy, cholangitídy;
- infekcia panvy vrátane endometritídy;
- infekcie kože, mäkkých tkanív, kĺbov a kostí;
- zápal mozgových blán;
- septikémia;
- kvapavka.
Kontraindikácie
Absolútne:
- obdobie laktácie;
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Relatívne (Cefoperazone + Sulbactam je predpísané pod lekárskym dohľadom):
- novorodenecké obdobie;
- tehotenstvo.
Návod na použitie Cefoperazone + Sulbactam: metóda a dávkovanie
Spôsob podávania lieku Cefoperazon + Sulbactam: intramuskulárne a intravenózne.
Pred začatím liečby je potrebné vykonať kožný test znášanlivosti.
Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 2–4 g, rozdelená na 2 rovnaké dávky a podaná každých 12 hodín. Pri liečbe závažných / rezistentných infekcií je prípustné zvýšenie dennej dávky na 8 g (maximum).
Pri ťažkej obštrukčnej žltačke a závažnom ochorení pečene alebo v prípadoch, keď sú obe patológie sprevádzané zhoršenou funkciou obličiek, sa dávka Cefoperazonu + Sulbaktámu upravuje.
V prípade poškodenia funkcie pečene a súbežného poškodenia funkcie obličiek je potrebná kontrola plazmatickej koncentrácie cefoperazónu a v prípade potreby úprava dávky. Ak sledovanie koncentrácie nie je možné, maximálna dávka cefoperazónu by mala byť 2 g denne.
V prípadoch užívania lieku s významným poklesom funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml / min) sa na vyrovnanie zníženého klírensu sulbaktámu upravuje denná dávka lieku. Pri klírense kreatinínu 15 - 30 ml / min a <15 ml / min by maximálna jednotlivá dávka sulbaktámu mala byť 1 a 0,5 g, denná dávka by mala byť 2, respektíve 1 g. Pri závažných infekciách je možné ďalšie podávanie cefoperazónu.
Pri hemodialýze je potrebné dávku lieku Cefoperazon + Sulbactam korigovať (súvisí so zmenou farmakokinetického profilu sulbaktámu a poklesom T 1/2 cefoperazónu).
Priemerná dávka pre deti je 0,04–0,08 g / kg denne. Denná dávka je rozdelená rovnomerne a podáva sa 2–4krát denne v pravidelných intervaloch. Pri závažných / žiaruvzdorných infekciách možno dávku zvýšiť na 0,16 g / kg denne.
Cefoperazon + sulbaktám sa podáva novorodencom prvého týždňa života každých 12 hodín. Maximálna denná dávka je 0,08 g / kg.
Pred infúziou po kvapkách musí byť obsah každej injekčnej liekovky rozpustený vo vhodnom množstve 5% dextrózy vo vode, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vode na injekciu. Bezprostredne pred podaním sa objem upraví na 20 ml podobným roztokom. Liečivo sa podáva 15-60 minút.
Cefoperazone + Sulbactam je kompatibilný s vodou na injekciu, 5% roztokom dextrózy v 0,225% soľnom roztoku a 5% dextrózou v normálnom soľnom roztoku v koncentráciách 0,01–0,125 g / ml každej z účinných látok.
Ringerov laktátový roztok sa môže použiť na riedenie intravenóznou infúziou; nemožno ho použiť na primárne riedenie.
Na intravenóznu injekciu sa liek zriedi rovnakým spôsobom. Čas podania je minimálne 3 minúty.
Pri intramuskulárnom podaní je lidokaínchlorid prijateľným riediacim roztokom; nemožno ho použiť na primárne riedenie.
Vedľajšie účinky
- tráviaci systém: hnačka, vracanie, nevoľnosť, pseudomembranózna kolitída;
- kardiovaskulárny systém: vaskulitída, arteriálna hypotenzia;
- hematopoetický systém: leukopénia, mierny pokles počtu neutrofilov; pri dlhodobom používaní - reverzibilná neutropénia; v niektorých prípadoch pozitívny priamy Coombsov test, zníženie hemoglobínu / hematokritu, eozinofílie, trombocytopénie a hypoprotrombinémie;
- nervový systém: pokles rezervy koncentrácie albumínu (v dôsledku cefoperazónu); pri liečbe novorodencov so žltačkou - zvýšenie pravdepodobnosti vzniku bilirubínovej encefalopatie;
- močový systém: hematúria;
- kožné reakcie: makulopapulárna vyrážka, svrbenie, žihľavka, Stevens-Johnsonov syndróm (pravdepodobnosť porušenia je vyššia u pacientov s anamnézou alergických reakcií, najmä na penicilíny);
- miestne reakcie: s intramuskulárnou injekciou (zriedka) - bolesť v mieste vpichu; s infúziou - flebitída v mieste infúzie, keď sa roztok podáva intravenóznym katétrom;
- laboratórne parametre: nekonzistentné zvýšenie ukazovateľov funkčných pečeňových testov na hladinu aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a bilirubínu;
- ďalšie: horúčka, bolesť hlavy, zášklby svalov, bolesť v mieste vpichu, anafylaktické reakcie (vrátane šoku).
Predávkovanie
Hlavné príznaky sú: zvýšené vedľajšie účinky. Je potrebné mať na pamäti, že pri vysokých koncentráciách betalaktámových antibiotík v mozgovomiechovom moku sa môžu vyvinúť neurologické reakcie, najmä záchvaty.
Cefoperazón a sulbaktám sa vylučujú z obehového systému hemodialýzou, preto môže tento postup viesť k zvýšenej eliminácii liečiva z tela v prípade predávkovania u pacientov s poškodením funkcie obličiek.
Terapia: symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
špeciálne pokyny
Z dôvodu zvýšeného rizika krvácania sa má Cefoperazone + Sulbactam používať opatrne u oslabených pacientov s malabsorpciou, ako aj pri konzumácii alkoholu.
V prípade superinfekcie je potrebné príslušné ošetrenie.
S rozvojom alergických reakcií je potrebné okamžite prerušiť liečbu a predpísať vhodnú liečbu. Závažné anafylaktické reakcie si vyžadujú okamžitú urgentnú liečbu (napr. Epinefrín). Ak je to indikované, môže sa použiť kyslíková terapia, intravenózne kortikosteroidy a musí sa zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest vrátane intubácie.
U niektorých pacientov vedie použitie cefoperazónu k rozvoju nedostatku vitamínu K. Riziková skupina zahŕňa pacientov s obmedzenou výživou, malabsorpciou (napríklad s fibrózou žlčníka), ako aj pacientov, ktorí sú dlhodobo na parenterálnej (intravenóznej) výžive. Títo pacienti vyžadujú kontrolu protrombínového času. Podobné sledovanie je potrebné aj u pacientov užívajúcich antikoagulanciá. V takýchto prípadoch je možný ďalší predpis exogénneho vitamínu K.
Tak ako pri použití iných antibiotík, predĺžená liečba liekom Cefoperazone + Sulbactam môže viesť k zvýšenému množeniu rezistentnej mikroflóry. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta. Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť pravidelných prejavov porušenia obličiek, pečene a krvotvorného systému. Toto varovanie sa týka najmä liečby novorodencov (vrátane predčasne narodených detí).
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
- tehotenstvo: použitie lieku Cefoperazone + Sulbactam je možné len po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu s možným rizikom (neboli vykonané žiadne kontrolované štúdie);
- obdobie laktácie: liečba je kontraindikovaná, pretože Cefoperazone + Sulbactam sa vylučuje do materského mlieka v malom množstve.
Použitie v detstve
Pred začatím používania u predčasne narodených detí alebo novorodencov je potrebné posúdiť pomer očakávaného prínosu k možnému riziku. Cefoperazon + sulbaktám sa účinne používa u dojčiat, ale neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie.
Liekové interakcie
Podľa pokynov je Cefoperazone + Sulbactam fyzicky nekompatibilný s nasledujúcimi liekmi: filgrastim, amifostín, labetalol, perfenazín, nikardipín, meperidín, ondansetron, petidín, prometazín, sargramostim, vinorelbín.
Počas liečby, ako aj ďalších 5 dní po jej ukončení sa neodporúča piť alkohol. Je to spôsobené pravdepodobnosťou vzniku nasledujúcich reakcií: sčervenanie tváre, bolesť hlavy, potenie, tachykardia. Mali by ste sa tiež vyhnúť používaniu umelej výživy obsahujúcej etanol (perorálne alebo parenterálne roztoky).
Roztoky ceperoperazónu + sulbaktámu a aminoglykozidov by sa nemali miešať priamo kvôli ich fyzikálnej nekompatibilite. Ak je nutná kombinovaná liečba, musia sa aplikovať postupne pomocou samostatného systému sekundárnych intravenóznych (IV) hadičiek. Primárny intravenózny tubusový systém by mal byť medzi infúziami dôkladne prepláchnutý vhodným roztokom. Odporúča sa, aby intervaly medzi injekciami injekčného roztoku Cefoperazone + Sulbactam a roztokmi aminoglykozidu počas dňa boli čo najdlhšie.
Pri použití Fehlingovho alebo Benediktovho roztoku môže dôjsť k falošne pozitívnej reakcii na glukózu v moči.
Analógy
Analogy Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone and Sulbactam Jodas, Cefoperazon and Sulbaktam.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15-25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na cefoperazón + sulbaktám
Podľa niekoľkých recenzií je Cefoperazone + Sulbactam účinný širokospektrálny antibakteriálny liek. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedka.
Cena za ceperoperazón + sulbaktám v lekárňach
Cena ceperoperazónu + sulbaktámu nie je známa, pretože liek nie je k dispozícii v lekárňach. Približné náklady na analógy (pre 1 fľašu obsahujúcu 1 g + 1 g účinných látok): Bakperazon - 133 rubľov, Sulzontsef - 130–150 rubľov, Sulperazon - 357–511 rubľov.
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!