Tarceva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tarceva: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tarceva

ATX kód: L01XE03

Účinná látka: Erlotinib (Erlotinib)

Výrobca: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Švajčiarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 21.02.2019

Ceny v lekárňach: od 43 300 rubľov.

Kúpiť

Tarceva je antineoplastické činidlo, inhibítor proteíntyrozínkinázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, biele alebo biele so žltým odtieňom (10 ks. V blistri, 3 blistre v kartónovej škatuli a návod na použitie Tarcevy):

dávka 25 mg: priemer 6,3–6,7 mm; hrúbka 3–3,6 mm; originálne logo výrobcu a nápis TARCEVA 25 sú na jednej strane nanesené oranžovým atramentom;
dávka 100 mg: priemer 8,7-9,1 mm; hrúbka 4,4–5,4 mm; originálne logo výrobcu a nápis TARCEVA 100 sú na jednej strane nanesené sivým atramentom;
dávka 150 mg: priemer 10,3-10,7 mm; hrúbka 4,9–5,9 mm; originálne logo výrobcu a nápis TARCEVA 150 sú na jednej strane nanesené hnedým atramentom.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: erlotinib hydrochlorid - 27,32; 109,29 alebo 163,93 mg (zodpovedá 25, 100 alebo 150 mg erlotinibu);
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy, karboxymetylškrob sodný;
filmová vrstva: hyprolóza, oxid titaničitý (E171), hypromelóza, makrogol 400; je možné použiť hotovú zmes Opadry White Y-5-7068;
atrament na nápis: šelak upravený v denaturovanom etanole (metylalkohol) 74 OP; izopropanol, denaturovaný etanol (metylalkohol) 74 OP, propylénglykol, butanol, čistená voda; dodatočne pre žltý atrament - železo farbivo žltý oxid (E172); navyše pre sivý atrament - koncentrovaný roztok amoniaku, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý na farbenie a čierny oxid (E172); navyše pre hnedý atrament - červené oxid železitý (E172), koncentrovaný roztok amoniaku; je povolené používať hotový atrament Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Grey S-1-27645 alebo Opacode Brown S-1-26604.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Erlotinib je silný inhibítor tyrozínkinázy receptora epidermálneho rastového faktora HER1 / EGFR (HER1 - receptor typu I ľudského epidermálneho rastového faktora / EGFR - receptor epidermálneho rastového faktora). Tyrozínkináza patrí k enzýmom podtriedy proteínkináz zodpovedným za intracelulárnu fosforyláciu HER1 / EGFR. Expresia HER1 / EGFR je fixovaná na povrchu nielen normálnych, ale aj rakovinových buniek. V priebehu predklinických štúdií sa zistilo, že inhibícia fosfotyrozínu v receptoroch typu EGFR blokuje rast bunkových línií nádoru a / alebo spôsobuje ich smrť.

Mutácie EGFR môžu spôsobiť trvalú aktiváciu antiapoptotických a proliferatívnych signálnych dráh do bunky. Vysoký stupeň účinnosti erlotinibu pri blokovaní signálnych dráh závislých od EGFR v nádoroch nesúcich mutáciu EGFR je spôsobený silnou väzbou erlotinibu na oblasť viažucu ATP mutovanej domény kinázy EGFR. Na pozadí tohto účinku je potlačená kaskáda signálnych reakcií, čo vedie k inhibícii bunkovej proliferácie a k spusteniu vnútornej cesty bunkovej smrti.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní erlotinibu v dávke 150 mg v rovnovážnom stave je stredná maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) 1,995 ng / ml. Pred užitím ďalšej dávky, o 24 hodín neskôr, je stredná minimálna koncentrácia (C _min) erlotinibu v plazme 1 238 ng / ml. Medián oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) v interdávkovom intervale, keď je stanovená rovnovážna koncentrácia, je 41,3 μg / h × ml.

Keď sa erlotinib užíva perorálne, je dobre absorbovaný a má dlhú absorpčnú fázu a priemerná hodnota obdobia na dosiahnutie _Cmax v plazme (_Tmax) je 4 hodiny. Podľa výsledkov štúdie za účasti zdravých dobrovoľníkov je biologická dostupnosť účinnej látky 59%, príjem potravy môže zvýšiť biologickú dostupnosť Tarcevy. Po absorpcii je erlotinib v krvi viazaný na 95%, hlavne na proteíny krvnej plazmy - albumín a alfa1-kyslý glykoproteín, voľná frakcia predstavuje priemerne 5%.

Zdanlivý distribučný objem (V _d) erlotinibu je 232 l sa disperzie v nádorovom tkanive. 9. deň priebehu liečby liekom v dennej dávke 150 mg vo vzorkách nádorového tkaniva je jeho priemerná koncentrácia 1,185 ng / g, čo zodpovedá 63% plazmatickej _Cmax v rovnovážnom stave. Obsah hlavných aktívnych metabolitov v tkanive nádoru je 160 ng / g, čo je v rovnovážnom stave úmerné 113% _Cmax v plazme. Metabolická transformácia erlotinibu sa uskutočňuje izoenzýmami systému cytochrómu P ₄₅₀, hlavne izoenzýmom CYP3A4 a v menšej miere - CYP1A2. Metabolický klírens účinnej látky je zabezpečený extrahepatálnym metabolizmom pomocou izoenzýmu CYP1A1 v pľúcach, izoenzýmu CYP3A4 v čreve a izoenzýmu CYP1B1 v nádorovom tkanive.

Podľa štúdií in vitro je izoenzým CYP3A4 zodpovedný za metabolizmus 80 - 95% erlotinibu. Biotransformácia prebieha tromi spôsobmi:

O-demetylácia jedného z bočných alebo obidvoch reťazcov ďalšou oxidáciou za vzniku karboxylových kyselín;
oxidácia acetylénovej časti molekuly ďalšou hydrolýzou za vzniku kyseliny arylkarboxylovej;
aromatická hydroxylácia fenylacetylénového fragmentu molekuly.

V dôsledku O-demetylácie jedného z bočných reťazcov dochádza k tvorbe hlavných metabolitov, ktoré majú aktivitu porovnateľnú s aktivitou erlotinibu v nádorových modeloch in vivo a v predklinických štúdiách in vitro. Tieto metabolity sa stanovujú v plazme pri koncentráciách menších ako 10% koncentrácie pôvodnej látky a ich farmakokinetika je podobná farmakokinetike druhej látky. Stopové množstvá erlotinibu a jeho metabolitov sa vylučujú väčšinou (viac ako 90%) žlčou, malé množstvo perorálne podanej dávky sa vylučuje obličkami.

Počas monoterapie Tarcevou bol priemerný klírens 4,47 l / h a priemerný polčas (T _1/2) bol 36,2 hodiny. Predpokladá sa teda, že rovnovážna koncentrácia (_Css) bude pozorovaná 7-8 dní.

Nezistila sa žiadna významná súvislosť medzi klírensom látky, telesnou hmotnosťou, vekom, pohlavím a rasou pacienta. Farmakokinetika erlotinibu závisela od nasledujúcich parametrov: hladina alfa1-kyslého glykoproteínu, celkový bilirubín a súčasné fajčenie. Pokles klírensu bol zaznamenaný so zvýšením hladiny celkového bilirubínu a alfa1-kyslého glykoproteínu a jeho zvýšením - u fajčiarov.

Fajčenie tiež znižuje expozíciu erlotinibu, pravdepodobne v dôsledku indukcie izoforiem CYP1A1 v pľúcach a CYP1A2 v pečeni. AUC _0-nekonečno y pre fajčiarov je ⅓ AUC _0-nekonečno pre nefajčiarov a bývalých fajčiarov. U fajčiarov s nemalobunkovým karcinómom pľúc je minimálna hodnota _Css 0,65 μg / ml, čo je 2-krát menej ako u nefajčiarov alebo bývalých fajčiarov (1,28 μg / ml), zjavný klírens erlotinibu sa zvyšuje o 24%. So zvýšením dávky Tarcevy zo 150 mg na 300 mg (maximálna tolerovaná dávka) je zaznamenané zvýšenie expozície erlotinibu závislé od dávky a minimum _Css pri podaní dávky 300 mg fajčiarom je 1,22 μg / ml.

Indikácie pre použitie

terapia prvej línie pre metastatický alebo lokálne pokročilý (stupeň IIIB - IV) nemalobunkový karcinóm pľúc s aktivujúcimi mutáciami v géne EGFR;
metastatický alebo lokálne pokročilý nemalobunkový karcinóm pľúc pri absencii účinku z jedného alebo viacerých režimov chemoterapie;
udržiavacia liečba metastatického alebo lokálne pokročilého nemalobunkového karcinómu pľúc pri absencii progresie lézie po štyroch cykloch chemoterapie prvej voľby na báze platinových liekov;
liečba prvej línie pre metastatický alebo lokálne pokročilý karcinóm pankreasu v kombinácii s gemcitabínom.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 18 rokov;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
ťažké poškodenie funkcie obličiek;
ťažká dysfunkcia pečene (10 alebo viac bodov na stupnici Child-Pugh);
silná precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Tarcevu užívajte s mimoriadnou opatrnosťou):

malabsorpcia glukózy a galaktózy, intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy;
fajčenie;
porušenie pečene;
prítomnosť peptického vredu alebo divertikulárneho ochorenia (vrátane anamnézy indikácií);
súčasné použitie so silnými induktormi alebo inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, antiangiogénnymi liekmi, glukokortikosteroidmi (GCS), nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID);
dostávajúci chemoterapiu, ktorá zahŕňa taxány.

Tarceva, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Tarcevu sa užívajú perorálne 1 krát denne najmenej 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.

Odporúčané dávky lieku v závislosti od indikácií:

nemalobunkový karcinóm pľúc: 150 mg denne, dlhodobo;
rakovina pankreasu: denne, 100 mg, dlhodobo, v kombinácii s gemcitabínom; ak sa vyrážka neobjaví do 4–8 týždňov po liečbe, má sa prehodnotiť ďalšia liečba erlotinibom.

Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, je potrebné liečbu prerušiť.

Na pozadí súčasného používania modulátorov alebo substrátov izoenzýmu CYP3A4 môže byť potrebné zmeniť dávku Tarcevy. V takom prípade sa odporúča znižovať dávku postupne o 50 mg.

Fajčenie môže znížiť vašu expozíciu erlotinibu o 50-60%. U fajčiarov s nemalobunkovým karcinómom pľúc je maximálna tolerovaná dávka Tarcevy 300 mg. Účinnosť a bezpečnosť používania dávok presahujúcich dávky odporúčané na začiatku liečby u pacientov, ktorí pokračujú v fajčení, neboli stanovené.

Vedľajšie účinky

metabolizmus: veľmi často - anorexia;
hepatobiliárny systém: často - porucha funkcie pečene, vrátane zvýšenej aktivity alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST), zvýšenia obsahu bilirubínu; zriedka - zlyhanie pečene (až do smrti);
tráviaci systém: veľmi často - stomatitída, nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, dyspepsia, plynatosť, hnačky; často - gastrointestinálne krvácanie (vrátane ojedinelých prípadov so smrteľnými následkami), niektoré z nich boli dôsledkom kombinovaného užívania Tarcevy s warfarínom alebo NSAID; zriedka - perforácia gastrointestinálneho traktu (GIT), v niektorých prípadoch smrteľná;
dýchací systém: veľmi často - dýchavičnosť, kašeľ; často - krvácanie z nosa; zriedka - príznaky podobné intersticiálnej chorobe pľúc (ILD), vrátane smrteľných prípadov;
orgán zraku: veľmi často - suchá keratokonjunktivitída, konjunktivitída; často - keratitída; zriedka - zhoršený rast mihalníc (vrátane nadmerného rastu a zahustenia mihalníc, zarastania mihalníc); extrémne zriedkavé - ulcerácia / perforácia rohovky;
psychika: veľmi často - depresia;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy, neuropatia;
pokožka a podkožný tuk: veľmi často - suchá pokožka, vyrážky (papulopustulárne a erytematózne vyrážky, ktoré sa objavujú alebo zosilňujú pod vplyvom slnečného žiarenia), alopécia, svrbenie; často - paronychia, praskliny na koži, väčšinou nie závažnej povahy, zvyčajne spojené so suchou pokožkou a vyrážkou; zriedka - krehkosť a stratifikácia nechtov, zmeny mihalníc / obočia, hirzutizmus, hyperpigmentácia; prípady exfoliatívnych, bulóznych a pľuzgierovitých lézií na koži (vrátane, extrémne zriedkavo, podozrení na Stevens-Johnsonov syndróm / toxickú epidermálnu nekrolýzu, niekedy smrteľné);
iní: veľmi často - zvýšená únava, strata hmotnosti, zimnica, horúčka, ťažké infekcie (s neutropéniou alebo bez nej, sepsa, zápal pľúc, flegmón).

Predávkovanie

Po jednorazovom perorálnom podaní erlotinibu v dávke do 1 000 mg zdravým dobrovoľníkom a raz týždenne u pacientov s onkologickými léziami v dávke do 1 600 mg bol liek dobre znášaný. Zároveň bolo po niekoľkých dňoch oveľa horšie znášané opakované užívanie lieku zdravými dobrovoľníkmi dvakrát denne v dávke 200 mg.

Užívanie Tarcevy v dávke vyššej, ako je odporúčaná, môže viesť k rozvoju takých závažných nežiaducich udalostí, ako sú kožné vyrážky, hnačky, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

V prípade podozrenia na predávkovanie je potrebné liečbu prerušiť a predpísať symptomatickú liečbu. Protilátka pre erlotinib nie je v súčasnosti známa.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Tarcevou je u pacientov s nemalobunkovým karcinómom pľúc, ktorí predtým nepodstúpili chemoterapiu, potrebné vykonať test na prítomnosť mutácie L858R v exóne 21 alebo Del19 (delécia v exóne 19) génu EGFR.

Počas liečby je celkový výskyt symptómov podobných ILD 0,6%. Medzi najčastejšie diagnózy u pacientov s podozrením na príznaky patria: intersticiálna pneumónia, pneumonitída, alergická intersticiálna pneumonitída, radiačná pneumonitída, obliterujúca (konstrikčná) bronchiolitída, intersticiálna choroba pľúc, pľúcna fibróza, alveolitída, infiltrácia pľúc, syndróm akútnej respiračnej tiesne. Tieto javy sa vyvinuli v období od niekoľkých dní do niekoľkých mesiacov po začiatku liečby. Väčšina z týchto prípadov bola dôsledkom anamnézy parenchýmu pľúc, infekcie alebo metastatického ochorenia pľúc, súbežnej alebo predchádzajúcej chemoterapie / rádioterapie. S progresiou a / alebo objavením sa nových nevysvetliteľných pľúcnych príznakov (kašeľ, dýchavičnosť,Tarceva musí byť dočasne opustená, kým sa nezistí príčina ich vývoja. Ak sa potvrdí diagnóza ILD, je potrebné liečbu liekom prerušiť a zahájiť vhodnú liečbu.

Ak sa vyskytne ťažká / stredne ťažká hnačka, je potrebné použiť loperamid, niekedy môže byť potrebné zníženie dávky. Ak sa vyskytnú silné / pretrvávajúce hnačky, anorexia, nevoľnosť alebo zvracanie s dehydratáciou, je potrebné vysadiť Tarcevu a podať rehydratáciu.

Počas obdobia liečby sa niekedy zaznamenal výskyt zlyhania obličiek a hypokaliémie, vrátane fatálnych prípadov. Niektoré prípady zlyhania obličiek boli spojené so závažnou dehydratáciou v dôsledku zvracania, hnačiek a / alebo anorexie, zatiaľ čo iné boli spojené so súčasnou chemoterapiou.

Na pozadí ťažkej / pretrvávajúcej hnačky alebo v podmienkach spôsobujúcich dehydratáciu, najmä u rizikových pacientov (sprievodné choroby / liečba, vysoký vek), sa má Tarcev dočasne vysadiť a má sa vykonať parenterálna rehydratácia. Ak existuje vysoké riziko dehydratácie, je potrebné sledovať hladinu elektrolytov v sére (vrátane draslíka) a funkciu obličiek.

Pacienti so súčasným ochorením pečene alebo užívajúci hepatotoxické lieky by mali pravidelne monitorovať činnosť pečene a v prípade závažného poškodenia ukončiť liečbu Tarcevou.

U pacientov užívajúcich Tarcevu sa zvyšuje riziko gastrointestinálnej perforácie, niekedy smrteľnej. Hrozba tejto komplikácie sa zvyšuje pri kombinovanom použití s kortikosteroidmi, NSAID, antiangiogénnymi liekmi, ako aj pri súčasnej chemoterapii na báze taxánov alebo peptických vredov v anamnéze, divertikulárnej chorobe.

Ak sa vyskytnú akútne oftalmologické príznaky, vrátane bolesti očí alebo zhoršenia chronických oftalmologických lézií, príjem Tarcevy sa má pozastaviť alebo zrušiť kvôli riziku perforácie / ulcerácie rohovky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok protirakovinového lieku Tarceva na schopnosť viesť vozidlá alebo iné zložité pohybové mechanizmy sa neskúmal. Predpokladá sa však, že erlotinib nemá nepriaznivý vplyv na rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť sústrediť sa.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie erlotinibu počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.

Ženy musia brať do úvahy, že počas liečby, ako aj 14 dní po jej ukončení, je potrebné používať spoľahlivú antikoncepciu.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov sa bezpečnosť a účinnosť liečby Tarcevovým liekom neskúmali, v dôsledku čoho je užívanie tohto lieku u pacientov tejto vekovej kategórie kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Erlotinib, rovnako ako jeho metabolity, sa vylučuje obličkami v malom množstve - menej ako 9% jednej dávky. U pacientov s funkčným poškodením obličiek so sérovou hladinou kreatinínu v krvi viac ako 1,5-krát vyššou ako je horná hranica normálnych hodnôt (ULN) sa klinické štúdie nevykonali.

Použitie erlotinibu u pacientov s poškodením funkcie obličiek:

mierne alebo stredne závažné zlyhanie obličiek: nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu;
závažné poškodenie funkcie obličiek: užívanie Tarcevy je kontraindikované.

Pre porušenie funkcie pečene

Erlotinib sa vylučuje predovšetkým žlčou. Expozícia erlotinibu je rovnaká u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (7-9 bodov na stupnici Child-Pugh) a u jedincov bez poškodenia funkcie pečene, vrátane pacientov s metastázami do pečene alebo s primárnym nádorom v pečeni.

Použitie erlotinibu u pacientov s poškodením funkcie pečene:

mierne / stredne ťažké poškodenie funkcie pečene: používajte Tarcevu opatrne;
závažné poškodenie funkcie pečene (skóre 10 a vyššie na stupnici Child-Pugh): liečba liekom je kontraindikovaná.

V prípade výrazných nežiaducich účinkov je potrebné znížiť dávku Tarcevy alebo prerušiť liečbu. U pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou na pozadí aktivity ALT a AST viac ako 5-krát vyššou ako ULN sa účinnosť a bezpečnosť lieku neskúmali.

Použitie u starších ľudí

Špeciálne štúdie účinnosti a bezpečnosti erlotinibu pri liečbe starších pacientov sa neuskutočnili.

Liekové interakcie

Pretože metabolizmus erlotinibu u ľudí nastáva pod vplyvom takých izoenzýmov systému cytochrómu P _450, ako sú CYP1A1, CYP1A2 a CYP3A4, môžu v prípade kombinovaného použitia inhibítory / induktory týchto enzýmov a liečiv, na ktorých metabolizme sa podieľajú, pôsobiť s erlotinibom.

Možná interakcia Tarcevy so súčasne používanými liečivými látkami / prípravkami:

silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4: metabolizmus erlotinibu klesá a zvyšuje sa hladina jeho obsahu v plazme; ketokonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4, perorálne 2-krát denne, 200 mg počas 5 dní) - zvyšuje AUC a C _max erlotinibu o 86, respektíve 69%; ciprofloxacín (inhibítor izoenzýmu CYP3A4 a CYP1A2) - zvyšuje AUC o 39% a _Cmax erlotinibu o 17%; kombinácia liečiva so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP3A4 / CYP1A2 alebo CYP3A4 je predpísaná iba v nevyhnutných prípadoch; s rozvojom toxicity je potrebné znížiť dávku erlotinibu;
rifampicín, ďalšie induktory CYP3A4 (orálne): metabolizmus erlotinibu sa zvyšuje a jeho koncentrácia v plazme rýchlo klesá; rifampicín (v dávke 600 mg 4-krát denne počas 7 dní) - v porovnaní s užívaním samotného erlotinibu sa stredná AUC druhej dávky pri dávke 150 mg zníži o 69%; pri užívaní erlotinibu v dávke 450 mg je stredná hodnota AUC 57,5% oproti AUC v dávke 150 mg bez kombinácie s liečbou rifampicínom alebo bez predchádzajúceho podania; ak je to potrebné, odporúča sa táto kombinácia zvýšiť dávku Tarcevy na 300 mg pri starostlivom sledovaní bezpečnostného profilu, po 2 týždňoch sledovania bezpečnosti lieku môžete zvýšiť jeho dávku na 450 mg; použitie vyšších dávok sa neskúmalo;
erytromycín, midazolam (substráty izoenzýmu CYP3A4): nedochádza k porušeniu klírensu týchto liekov pri kombinácii s erlotinibom alebo pri jeho predchádzajúcom použití; v dôsledku perorálneho podania klesá biologická dostupnosť midazolamu o 24%, čo významne neovplyvňuje aktivitu CYP3A4;
omeprazol (inhibítor protónovej pumpy): došlo k poklesu AUC a C _max erlotinibu o 46%, respektíve 61%, zatiaľ čo T _1/2 a T _max sa nemenia; látky schopné meniť pH v hornom gastrointestinálnom trakte môžu ovplyvniť rozpustnosť a biologickú dostupnosť erlotinibu; neočakáva sa, že zvýšenie dávky erlotinibu s touto kombináciou môže kompenzovať pokles jeho expozície;
ranitidín (v dávke 300 mg) ďalšie blokátory histamínových H2-receptorov: bol zaznamenaný pokles AUC a C _max erlotinibu o 33%, respektíve 54%; odporúča sa užívať Tarcevu najmenej 2 hodiny pred alebo 10 hodín po užití liekov tejto skupiny;
statíny: myopatia spôsobená týmito liekmi sa môže zhoršiť, vrátane zriedkavých prípadov výskytu rabdomyolýzy;
deriváty kumarínu (vrátane warfarínu): došlo k zvýšeniu medzinárodného normalizovaného pomeru (INR), ako aj ku krvácaniu, v zriedkavých prípadoch so smrteľným následkom; pri tejto kombinácii je potrebné pravidelné sledovanie INR alebo protrombínového času;
kapecitabín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia erlotinibu v krvi; mierne zvyšuje C _max a štatisticky významné - AUC erlotinibu, nezistil sa žiadny jeho výrazný vplyv na farmakokinetiku kapecitabínu;
gemcitabín: nezaznamenali sa žiadne významné interakcie liekov s farmakokinetikou navzájom;
paclitaxel, karboplatina (platinové prípravky): zvyšuje sa plazmatická hladina platiny v krvi, celková AUC platiny sa zvyšuje o 10,6%, ale môže to byť tiež spôsobené poškodením funkcie obličiek; farmakokinetika erlotinibu nie je významne ovplyvnená;
substráty uridínfosfátglukuronyltransferázy 1-1 (UGT1A1): erlotinib ako inhibítor UGT1A1 môže demonštrovať interakciu s jeho substrátmi, pre ktoré je hlavnou metabolickou cestou reakcia konjugácie s kyselinou glukurónovou. Pri nízkej úrovni expresie UGT1A1 alebo u pacientov s genetickými poruchami, ktoré prispievajú k zníženiu rýchlosti glukuronidačnej reakcie (napríklad pri Gilbertovom syndróme), je pri predpisovaní erlotinibu potrebná opatrnosť, pretože to môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie bilirubínu v krvi.

Analógy

Analógy Tarsevy sú Tarlenib, Erlotinib, natívny Erlotinib atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tartsevo

Tých pár recenzií o Tarceve je väčšinou pozitívnych. Pacienti, ktorí dostávali liečbu protirakovinovými látkami, si všimnú jej vysokú účinnosť. V niektorých prípadoch malo liečivo obnovujúci účinok aj v pokročilých štádiách patologického procesu.

Nevýhody Tarcevov sú prítomnosť veľkého množstva vedľajších účinkov a jeho vysoké náklady.