Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tasigna: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tasigna

ATX kód: L01XE08

Účinná látka: nilotinib (Nilotinib)

Výrobca: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Švajčiarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Tasigna je cytostatikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Tasigna - tvrdé želatínové kapsuly (obsahujú takmer biely alebo biely prášok):

dávka 150 mg: veľkosť # 1, červenohnedá, nepriehľadná, axiálne čiernym atramentom označená ako „NVR“a „BCR“;
dávka 200 mg: veľkosť # 0, svetlo žltá, nepriehľadná, axiálne označená „NVR“a „TKI“červeným atramentom.

Balenie: 4 ks v blistri, 7 blistrov v kartónovej škatuli (4 kartónové balenia môžu byť zabalené v kartónovej škatuli); 8 ks v blistri, 5 blistrov v kartónovej škatuli (do kartónovej škatule je možné zabaliť 3 kartónové škatule). Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Tasigny.

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: nilotinib (vo forme monohydrátu hydrochloridu) - 150 alebo 200 mg;
pomocné zložky: koloidný oxid kremičitý, krospovidón, stearan horečnatý, poloxamér 188, monohydrát laktózy;
Obal kapsuly: 150 mg kapsuly - želatína, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172); kapsuly 200 mg - želatína, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172);
zloženie atramentu: kapsuly 150 mg - šelak (E904), voda, butanol, izopropanol, denaturovaný etanol (metylalkohol), makrogol, oxid čierny na báze farbiva (E172); kapsuly 200 mg - šelak (E904), voda, propylénglykol, hydroxid draselný, červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nilotinib je inhibítor proteínu tyrozínkinázy, protirakovinové liečivo. Jeho mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou potlačiť tyrozínkinázovú aktivitu onkoproteínu Bcr-Abl bunkových línií a leukemických buniek primárne pozitívnych na chromozóme Philadelphia (Ph +).

Výrazný inhibičný účinok na onkoproteín divokého typu Bcr-Abl sa vysvetľuje vysokou afinitou k väzbovým miestam s adenozíntrifosfátom (ATP). Liečivo je tiež účinné proti imatinib-rezistentným 32 a 33 mutantným formám Bcr-Abl tyrozínkinázy, okrem mutácie T315I.

U pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou (CML) nilotinib indukuje apoptózu v bunkových líniách a Ph-pozitívnych leukemických bunkách a selektívne inhibuje proliferáciu.

Tasigna má malý alebo žiadny účinok na iné známe proteínkinázy (vrátane kinázy proteínov rodiny Src), s výnimkou kináz, ktoré majú receptory pre rastové faktory krvných doštičiek (PDGRF), receptory DDR, ako aj receptory Kit a efrín - sú inhibované pri koncentráciách nilotinibu v terapeutických dávkach (na orálne podanie) odporúčaných na liečbu CML.

V chronickej fáze Ph + CML umožňuje liečba liekom v dávke 400 mg dvakrát denne s neúčinnosťou alebo intoleranciou na predchádzajúcu liečbu (vrátane imatinibu) dosiahnuť vyššiu cytogenetickú odpoveď (52% prípadov). Zároveň sa odpoveď dosiahne rýchlo (v priemere do 2,8 mesiaca) a pri pokračujúcej liečbe (po dobu 2 rokov) pretrváva u 77% pacientov. Celková miera prežitia pacientov po 24 mesiacoch liečby nilotinibom je 87%.

Vo fáze akcelerácie Ph + CML, terapie liekom v dávke 400 mg 2-krát denne s neúčinnosťou predchádzajúcej liečby (vrátane imatinibu) alebo s rozvojom rezistencie na ňu, sa hematologická odpoveď dosiahne v 55% prípadov. V takom prípade sa odpoveď dosiahne rýchlo (do 1 mesiaca) a pri pokračujúcej liečbe (po dobu 2 rokov) pretrváva u 49% pacientov. Väčšia cytogenetická odpoveď sa dosahuje u 32% pacientov a pri pokračujúcej liečbe pretrváva v 66% prípadov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní Tasigny sa absorbuje asi 30% liečiva. Maximálna koncentrácia (C _max) sa dosiahne asi za 3 hodiny. U zdravých dobrovoľníkov, ktorí užívali liek s jedlom, došlo k zvýšeniu C _max a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) o 112, respektíve 82%, v porovnaní s jednotlivcami. ktorí dostávali kapsuly nalačno.

V prípade užitia Tasigny 30 minút a 2 hodiny po jedle sa pozoruje zvýšenie biologickej dostupnosti nilotinibu o 29, respektíve 15%. U pacientov, ktorí podstúpili čiastočnú alebo úplnú gastrektómiu, klesá absorpcia liečiva (relatívna biologická dostupnosť) asi o 22, respektíve 48%.

Biologická dostupnosť liečiva rozpusteného v jablkovej omáčke sa v porovnaní s užitím celých kapsúl nemení.

Koncentračný pomer nilotinibu v krvi a plazme je 0,71. In vitro je asi 98% dávky viazaných na plazmatické bielkoviny.

V rovnovážnom stave bola systémová expozícia lieku závislá od dávky. Avšak v prípade užitia dennej dávky viac ako 400 mg je závislosť zvýšenia expozície od dávky menej výrazná.

Denná rovnovážna koncentrácia (C _ss) v plazme je o 35% vyššia pri užívaní dávky 400 mg dvakrát denne ako pri dávke 800 mg raz denne. AUC po dávke 400 mg dvakrát denne je približne o 13,4% vyššia ako po dávke 300 mg dvakrát denne. Na pozadí liečby trvajúcej 12 mesiacov, pri použití lieku v dávke 400 mg 2-krát denne, v porovnaní s dávkou 300 mg 2-krát denne, zvýšenie C _min (minimálna koncentrácia) a C _max bolo uvedené, v tomto poradí, o 15,7 a 14,8% … S nárastom jednej dávky zo 400 mg na 600 mg (s dvojnásobnou dávkou za deň) _sa nepozorovalo významné zvýšenie _Css.

C _{ss sa} dosiahne do 8. dňa užívania Tasigny. Plazmatická expozícia nilotinibu v období medzi užitím prvej dávky a dosiahnutím _Css, keď sa liek užíva 1-krát denne, sa zvyšuje asi dvakrát, keď sa užíva dvakrát denne - 3,8-krát.

V krvnej plazme nilotinib cirkuluje hlavne v nezmenenej podobe. V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch sa účinná látka metabolizovala hlavne oxidáciou a hydroxyláciou za vzniku metabolitov s nevýznamnou farmakologickou aktivitou.

U zdravých dobrovoľníkov sa po užití jednej dávky lieku viac ako 90% vylúčilo do 7 dní, hlavne stolicou. Zároveň sa 69% vylúčilo nezmenených.

Polčas (T _½) po opakovanom podaní Tasigny je približne 17 hodín.

V prípade dysfunkcie pečene sa nepozorovali žiadne významné zmeny vo farmakokinetických vlastnostiach nilotinibu. V porovnaní s jedincami bez dysfunkcie pečene bol u pacientov s miernymi, stredne ťažkými a ťažkými funkčnými dysfunkciami pečene s jednorazovou dávkou lieku zaznamenaný pokles AUC nilotinibu o 35, 35 a 19%. C _max v rovnováhe sa zvýšila o 29, 18, respektíve 22%.

Jednotlivé rozdiely vo farmakokinetických parametroch medzi bežnou populáciou boli mierne až významné.

Indikácie pre použitie

novo diagnostikovaná Ph + CML v chronickej fáze;
Ph + CML v chronickej fáze a vo fáze akcelerácie v prípade neznášanlivosti predchádzajúcej liečby (vrátane imatinibu) alebo rezistencie na ňu.

Kontraindikácie

Absolútne:

dedičná intolerancia galaktózy, zhoršená absorpcia glukózy / galaktózy, nedostatok laktázy;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
súčasné užívanie silných inhibítorov izoenzýmu CYP3F4 (lieky a jedlo, vrátane grapefruitového džúsu);
spoločné podávanie liekov, ktoré predlžujú QT interval, najmä pri súčasnej hypokaliémii alebo hypomagneziémii;
precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (kapsuly Tasigna sa používajú opatrne, po vyhodnotení prínosov a rizík):

pankreatitída (vrátane anamnézy);
dysfunkcia pečene;
prítomnosť rizikových faktorov pre predĺženie QT intervalu (vrodené predĺženie QT intervalu, závažné alebo liekom vyvolané nekontrolované ochorenie srdca vrátane klinicky významnej bradykardie, nestabilnej angíny pectoris, chronického srdcového zlyhania, infarktu myokardu).

Tasigna, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tasigna sa má užívať perorálne, medzi jedlami - najskôr dve hodiny po jedle a najneskôr jednu hodinu pred ďalším jedlom. Kapsuly sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa veľkým množstvom vody. Pacienti, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním, môžu kapsuly otvoriť bezprostredne pred užitím a zmiešať ich s 1 čajovou lyžičkou (už nie) jablkovej omáčky.

Odporúčaná dávka je 400 mg (2 kapsuly Tasigny 200 mg) dvakrát denne.

Ak zmeškáte ďalší termín, nemusíte užiť dvojnásobnú dávku, mali by ste dodržiavať štandardný liečebný režim.

Lieková terapia sa vykonáva, pokiaľ pretrváva klinický účinok.

Pred predpísaním lieku je potrebné upraviť hypokaliémiu / hypomagneziémiu, zvýšenú koncentráciu kyseliny močovej a klinicky významnú dehydratáciu (ak existuje). Pred užitím Tasigny, po 7 dňoch a pravidelne počas liečby, je indikovaná kontrola elektrokardiogramom (EKG). Počas liečby je tiež potrebné monitorovať hladinu horčíka a draslíka v krvnom sére, najmä u pacientov s rizikom rozvoja metabolických porúch.

Úprava dávky pri neutropénii a trombocytopénii

Ak je Ph + CML v chronickej fáze, v prípade zníženia absolútneho počtu neutrofilov <1 × 10 ⁹ / l a / alebo počtu krvných doštičiek <50 × 10 ⁹ / l by sa mala Tasigna zrušiť a mali by sa vykonať klinické krvné testy. Ak sa do 2 týždňov zvýši počet neutrofilov> 1 × 10 ⁹ / l a / alebo krvných doštičiek> 50 × ¹⁰⁹ / l, liečba sa obnoví v dávke použitej pred prerušením liečby. Ak cytopénia pretrváva, môže byť potrebné zníženie dávky na 400 mg jedenkrát denne.

Ak je Ph + CML vo fáze akcelerácie, v prípade zníženia absolútneho počtu neutrofilov <0,5 × ¹⁰⁹ / l a / alebo počtu krvných doštičiek <10 × ¹⁰⁹ / l by sa mala Tasigna zrušiť a mali by sa vykonať klinické krvné testy. Ak sa v priebehu 2 týždňov sa počet neutrofilov zvyšuje> 1 x 10 ⁵ / l a / alebo krvných doštičiek> 20 x 10 ⁹ / l, liečba pokračuje v dávke použitej pred prerušením liečby. Ak cytopénia pretrváva, môže byť potrebné zníženie dávky na 400 mg jedenkrát denne.

Úpravy dávky pre nehematologické vedľajšie účinky

Ak sa objavia stredne závažné alebo závažné nehematologické reakcie, Tasigna sa zruší.

V liečbe je možné pokračovať po vymiznutí nežiaducich porúch, avšak v dávke 400 mg 1-krát denne. V budúcnosti je možné pri 400 mg zvýšiť frekvenciu podávania až 2-krát denne.

V prípade prekročenia hornej hranice normálnej (UHN) aktivity lipázy v krvi 2-krát, koncentrácie bilirubínu 3-krát alebo pečeňových transamináz 5-krát, dávka Tasigny sa má znížiť na 400 mg 1-krát denne alebo sa má podávanie lieku dočasne prerušiť.

Vedľajšie účinky

Tasigna môže spôsobovať nasledujúce vedľajšie účinky (podľa frekvencie výskytu sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zriedkavo - od ≥ 1/1000 do <1/100, frekvencia nie je známa) - niektoré nežiaduce reakcie s neznámou frekvenciou):

benígne a malígne novotvary: často - papilóm kože; neznáma frekvencia - papilóm ústnej sliznice;
infekcie: často - folikulitída; zriedka - kandidóza (vrátane perorálnej), herpetická infekcia, infekcie močových ciest, gastroenteritída, infekcie horných dýchacích ciest (vrátane rinitídy, faryngitídy, nazofaryngitídy), bronchitída, pneumónia; neznáma frekvencia - furuncle, subkutánny absces, absces perianálnej oblasti, sepsa, mykóza hladkej kože nôh;
z hematopoetického systému: veľmi často - trombocytopénia, neutropénia, anémia; často - lymfopénia, pancytopénia, febrilná neutropénia; neznáma frekvencia - leukocytóza, trombocytémia, eozinofília;
metabolizmus: často - anorexia, znížená chuť do jedla, hypercholesterolémia, hyperglykémia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, poruchy elektrolytov (hypokaliémia, hyperkaliémia, hypokalciémia, hyperkalcémia, hyperfosfatémia, hypofosfatémia, hyponatrémia, hypomagneziémia); zriedka - zvýšená chuť do jedla, dehydratácia; neznáma frekvencia - dyslipidémia, hyperurikémia, hypoglykémia, dna;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - pocit búšenia srdca, návaly horúčavy, predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, angina pectoris, zvýšený krvný tlak, arytmie (vrátane bradykardie, tachykardie, extrasystolu, predsieňový flutter, fibrilácia predsiení, AV blok); zriedka - cyanóza, hypertenzná kríza, výskyt šelestu v srdci, ischemická choroba srdca, perikardiálny výpotok, zlyhanie srdca, tvorba hematómov, oklúzia periférnych tepien; neznáma frekvencia - zníženie krvného tlaku, dysfunkcia komôr, zníženie ejekčnej frakcie, perikarditída, trombóza, hemoragický šok, infarkt myokardu;
z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka; často - bolesť brucha (vrátane v epigastrickej oblasti), plynatosť, nadúvanie, brušné ťažkosti, dyspepsia, dysfunkcia pečene, pankreatitída; zriedka - sucho v ústach, ulcerácia sliznice ústnej dutiny, stomatitída, bolesť v pažeráku, gastroezofageálny reflux, meléna, gastrointestinálne krvácanie, toxické poškodenie pečene, žltačka, hepatitída; častosť neznáma - zvýšená citlivosť zubnej skloviny, zápal ďasien, enterokolitída, gastritída, retroperitoneálne krvácanie, zvracanie s krvou, perforácia gastrointestinálnych vredov, žalúdočné vredy, čiastočná intestinálna obštrukcia, hiátová hernia, ulcerózna ezofagitída, hepatomegália, cholangitída;
z dýchacieho systému: často - krvácanie z nosa, dysfónia, kašeľ, dýchavičnosť v pokoji a počas cvičenia; zriedka - podráždenie sliznice hltanu, bolesť hltana a / alebo hrtana, bolesť na hrudníku, intersticiálna choroba pľúc, pleuréza, pleurálna bolesť, pleurálny výpotok, pľúcny edém; neznáma frekvencia - sipot, pľúcna hypertenzia;
z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - porušenie chuti, parestézia, hypestézia, periférna neuropatia, závraty; zriedka - zhoršená koncentrácia, migréna, hyperestézia, tremor, strata vedomia, intrakraniálne krvácanie; neznáma frekvencia - dyzestézia, letargia, optická neuritída, syndróm nepokojných nôh, mozgový edém;
na strane psychiky: často - úzkosť, nespavosť, depresia; neznáma frekvencia - zmätenosť, dysfória, dezorientácia, amnézia;
z endokrinného systému: zriedka - hypo- alebo hypertyreóza; neznáma frekvencia - tyroiditída, sekundárna hyperparatyreóza;
z imunitného systému: neznáma frekvencia - precitlivenosť;
z močového systému: často - pollakiúria; zriedka - urgentné nutkanie na močenie, dyzúria, noktúria; neznáma frekvencia - inkontinencia moču, hematúria, chromatúria, zlyhanie obličiek;
z reprodukčného systému: zriedka - erektilná dysfunkcia, gynekomastia, bolesť v mliečnej žľaze; častosť neznáma - menorágia, opuch bradaviek, hrčky v prsníkoch;
z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - myalgia; často - bolesť kostí, svalové kŕče, bolesť končatín, artralgia, muskuloskeletálna bolesť (vrátane hrudníka), bolesť v oblasti iliaca, bolesť v boku; zriedka - svalová slabosť, stuhnutosť, opuch kĺbov; neznáma frekvencia - artritída;
z orgánu sluchu: často - vertigo; neznáma frekvencia - hluk / bolesť v ušiach, strata sluchu;
na strane orgánu zraku: často - syndróm suchého oka, svrbenie očí, periorbitálny edém, vnútroočné krvácanie, konjunktivitída; zriedka - podráždenie očí, edém očných viečok, zhoršenie / rozmazané videnie, hyperémia (spojivka, skléra, očná buľva), fotopsia, znížená zraková ostrosť; neznáma frekvencia - bolesť oka, opuch očných viečok, diplopia, blefaritída, edém hlavy zrakového nervu, krvácanie do spojovky, chorioretinopatia, fotofóbia, ochorenia sliznice oka, alergická konjunktivitída;
dermatologické reakcie: veľmi často - vyrážky, svrbenie; často - suchá pokožka, žihľavka, akné, nadmerné potenie, zvýšené potenie v noci, dermatitída (alergická a aknéformná), erytém, ekzém, subkutánne krvácanie; zriedka - bolestivosť kože, opuch tváre, exfoliatívna vyrážka, ekchymóza, lieková vyrážka; častosť neznáma - olupovanie kože, zmena farby kože, hyperpigmentácia kože, atrofia / hypertrofia kože, kožné cysty, pľuzgiere, hyperplázia mazových žliaz, kožné vredy, petechie, syndróm palmárno-plantárnej erytrodyzestézie, zvýšená fotocitlivosť, erytém nodosum, erytém multiforme;
laboratórne parametre: často - zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, zníženie hemoglobínu, zvýšenie plazmatickej alkalickej fosfatázy, kreatínfosfokinázy, aktivity amylázy a gama-glutamyltranspeptidázy; zriedka - zvýšenie koncentrácie močoviny a aktivity laktátdehydrogenázy v krvnej plazme; frekvencia nie je známa - zvýšenie plazmatickej hladiny paratyroidného hormónu, koncentrácie troponínu, inzulínu, nekonjugovaného bilirubínu, lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou a lipoproteínov s vysokou hustotou;
iní: veľmi často - zvýšená únava; často - zadržiavanie tekutín a opuchy, asténia, celková nevoľnosť, horúčka, nepríjemné pocity na hrudníku, bolesti krku a chrbta, bolesti na hrudníku (vrátane nekardiologických), alopécia; zriedka - zmena telesnej teploty (striedavé pocity tepla a chladu), zimnica, syndróm podobný chrípke, edém tváre, periférny edém; frekvencia nie je známa - lokalizovaný edém, ako aj syndróm rozpadu nádoru (súvislosť s použitím nilotinibu nebola stanovená).

Predávkovanie

Existujú ojedinelé správy o prípadoch predávkovania. Pacienti užívali bližšie neurčený počet kapsúl spolu s inými drogami a alkoholom. Zaznamenali sa príznaky ako zvracanie, ospalosť a neutropénia. Príznaky toxického poškodenia pečene a zmeny EKG sa nepozorovali.

V prípade užitia nadmernej dávky Tasigny je potrebné starostlivo monitorovať stav pacienta. Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Liečbu Tasignou môžu vykonávať iba špecialisti s primeranými skúsenosťami s liečbou CML. Funkcia pečene (hladiny bilirubínu a transamináz) sa má sledovať každý mesiac.

Na pozadí protinádorovej liečby sa môže vyvinúť anémia, trombocytopénia a neutropénia (najmä u pacientov s CML vo fáze akcelerácie), preto by sa mal pravidelne robiť klinický krvný test: v prvých dvoch mesiacoch - každé 2 týždne, potom - raz mesačne alebo v prípade klinickej potreby … Myelosupresia, ktorá sa vyskytuje, je zvyčajne kontrolovateľná a reverzibilná. Na normalizáciu počtu krvných doštičiek a neutrofilov je často postačujúce zníženie dávky Tasigny alebo dočasné vysadenie lieku.

V prípade zvýšenia plazmatickej aktivity lipázy sprevádzaného brušnými príznakmi by ste mali dočasne prestať užívať liek a vykonať ďalšie vyšetrenie na vylúčenie pankreatitídy.

Biologická dostupnosť nilotinibu môže byť znížená u pacientov, ktorí podstúpili gastrektómiu, preto by liečba mala prebiehať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Približne 0,1–1% pacientov so srdcovými chorobami alebo s vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií malo v klinických štúdiách náhlu smrť. Všetci pacienti mali sprievodné ochorenia alebo boli súčasne liečení inými liekmi. Ďalším rizikovým faktorom môže byť narušená repolarizácia komôr. Podľa údajov z postmarketingového výskumu bola frekvencia spontánnych hlásení prípadov náhleho úmrtia ročne na pacienta 0,02%.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia protinádorovej liečby sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky (napríklad zhoršenie zraku, závraty), ktoré môžu mať negatívny vplyv na schopnosť koncentrácie a rýchlosť reakcií. V tejto súvislosti sa pacientom užívajúcim Tasignu odporúča opatrnosť pri vedení vozidla a potenciálnych nebezpečných činnostiach.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tasigna je kontraindikovaná počas tehotenstva a laktácie.

Počas obdobia liečby drogami by muži a najmä ženy mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Použitie v detstve

Tasigna nie je predpísaná deťom a dospievajúcim do 18 rokov, pretože nie sú skúsenosti s liečením pacientov tejto vekovej skupiny týmto liekom.

S poškodenou funkciou obličiek

Nilotinib a jeho metabolity sa nevylučujú obličkami, preto sa u pacientov s renálnou insuficienciou neočakáva pokles celkového klírensu Tasigny.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri poruche funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania, ale Tasigna sa má používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Nie je potrebné upravovať režim liekovej terapie pre starších pacientov.

Liekové interakcie

Keď sa nilotinib kombinoval s ketokonazolom (silným inhibítorom izoenzýmu CYP3A4), pozorovalo sa u zdravých dobrovoľníkov trojnásobné zvýšenie biologickej dostupnosti nilotinibu. V tejto súvislosti sa odporúča vyhnúť sa súčasnému podávaniu silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 (vrátane ketokonazolu, vorikonazolu, itrakonazolu, telitromycínu, klaritromycínu, ritonaviru). V prípade potreby zvážte možnosť alternatívnej liečby liekmi, ktoré neinhibujú alebo mierne neinhibujú uvedený izoenzým. Ak je použitie týchto liekov nevyhnutné, odporúča sa prerušiť liečbu Tasignou. Ak dočasné stiahnutie nie je možné, je potrebné starostlivo sledovať možné predĺženie QTcF intervalu.

Počas liečby nilotinibom sa treba vyhnúť použitiu grapefruitového džúsu a iných potravín, ktoré sú známymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4.

Induktory izoenzýmu CYP3A4 (vrátane ľubovníka bodkovaného, fenobarbitalu, fenytoínu, karbamazepínu, rifampicínu) môžu zvýšiť metabolizmus nilotinibu a v dôsledku toho znížiť jeho plazmatickú koncentráciu. Napríklad rifampicín (používaný 12 dní v dávke 600 mg denne) znižuje systémovú expozíciu nilotinibu o 80%. Odporúča sa zvážiť možnosť predpisovania iných liekov, ktoré majú na uvedený izoenzým menej indukujúci účinok.

Lieky ovplyvňujúce P-glykoproteín a / alebo izoenzým CYP3A4 sú schopné ovplyvňovať absorpciu a zvyšovať koncentráciu nilotinibu v krvnej plazme. V klinických štúdiách kombinovaného použitia nilotinibu a imatinibu bolo zaznamenané zvýšenie AUC nilotinibu o 18-40% a AUC imatinibu o 18-39%.

Tasigna sa nemá používať spolu s antiarytmikami (ako je dizopyramid, sotalol, chinidín, prokaínamid, amiodarón) a inými liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (ako je haloperidol, klaritromycín, halofantrín, bepridil, pimozid, moxifloxacín, metadón).

Po podaní jednej dávky Tasigny s midazolamom u zdravých jedincov bolo zaznamenané zvýšenie jeho koncentrácie o 30%, ale stupeň jeho metabolizmu na hlavný metabolit (1-hydroxyimidazolam) sa nezmenil.

Rozpustnosť nilotinibu závisí od hladiny pH, takže keď stúpa, rozpustnosť liečiva klesá. U zdravých dobrovoľníkov s výrazným zvýšením pH v dôsledku príjmu ezomeprazolu (po dobu 5 dní, 40 mg jedenkrát denne) bolo zníženie absorpcie nilotinibu mierne (pokles C _max, respektíve AUC o 27%, respektíve 34%). Ak je to potrebné, Tasigna sa môže použiť v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy.

Pri súčasnom použití krvotvorných stimulancií (ako sú erytropoetíny a faktor stimulujúci kolónie granulocytov), anagrelidu a hydroxykarbamidu nedošlo k žiadnym liekovým interakciám.

U zdravých dobrovoľníkov nemal nilotinib žiadny klinicky významný vplyv na farmakologické vlastnosti warfarínu.

Ak sa Tasigna užíva s jedlom, zvyšuje sa absorpcia liečiva, v dôsledku čoho sa zvyšuje jeho plazmatická koncentrácia.

Analógy

Analógy Tasigny sú: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tasigna

Recenzie o spoločnosti Tasigna sú málo, čo je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobené špecifikami jej použitia. Lekári naznačujú, že nilotinib je liekom voľby pri liečbe chronickej myeloidnej leukémie, najmä v prípade neúčinnosti predchádzajúcej liečby Glivecom. Tasigna je účinná aj pri dlhodobom používaní, ale je všeobecne ťažké ju tolerovať. Uvádzajú sa rôzne nežiaduce reakcie vrátane nevoľnosti, nechutenstva, závratov, bolesti hlavy, bolesti kĺbov a kostí, opuchov atď.

Cena za Tasignu v lekárňach

Cena lieku závisí od dávkovania, počtu kapsúl v balení, ako aj od siete lekární a regiónu predaja. Približná cena lieku Tasigna 150 mg je 153 708 rubľov. v balení 112 kapsúl. Balenie 120 200 mg kapsúl Tasigna je možné kúpiť za 163 062 RUB. vzadu.