Proginova

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Proginova: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Proginova

ATX kód: G03CA03

Účinná látka: estradiolvalerát (estradiolvalerát)

Výrobca: Delpharm Lille (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 521 rubľov.

Kúpiť

Proginova je estrogénové anti-klimakterické liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania Proginova - dražé (21 ks. V blistroch, 1 blister v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: estradiolvalerát - 2 mg;
Pomocné zložky: montanglykolový vosk - 0,075 mg, monohydrát laktózy - 46,25 mg, mastenec - 2,4 mg, kukuričný škrob - 26,2 mg, povidón 25 000 - 3 mg, stearan horečnatý - 0,15 mg, makrogol 6000 - 3,719 mg, kryštalická sacharóza - 33,54 mg, povidón 700 000 - 0,323 mg, mastenec - 7,104 mg, vyzrážaný uhličitan vápenatý - 14,572 mg, glycerol 85% - 0,205 mg, indigokarmín (E132) - 0,051 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,411 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Hormón estrogén (vo forme estradiolvalerátu) je súčasťou Proginovy, ktorá sa v ľudskom tele mení na prírodný 17β-estradiol. Počas obdobia liečby nie je ovulácia potlačená. Liek prakticky neovplyvňuje produkciu hormónov v tele samotnom.

Estradiolvalerát u žien kompenzuje nedostatok estrogénu po menopauze a je nevyhnutný na zabezpečenie účinnej liečby psychoemotických a vegetatívnych klimakterických prejavov (vo forme návalov horúčavy, zvýšeného potenia, porúch spánku, podráždenosti, zvýšenej nervovej vzrušivosti, búšenia srdca, bolesti hlavy, závratov, kardialgie, zníženého libida) bolesť svalov a kĺbov), ako aj involúcia kože a slizníc, najmä slizníc urogenitálneho systému (vo forme sucha a podráždenia pošvovej sliznice, inkontinencie moču, bolesti pri pohlavnom styku).

HRT (hormonálna substitučná liečba) s adekvátnou dávkou estrogénu obsiahnutou v Proginove pomáha znižovať resorpciu kostí a oddialiť / zastaviť úbytok kostnej hmoty u postmenopauzálnych žien. Preukázalo sa, že dlhodobé užívanie HSL znižuje riziko zlomenín periférnych kostí u žien po menopauze. Po vysadení HRT je rýchlosť poklesu kostnej hmoty porovnateľná s charakteristikou obdobia bezprostredne po menopauze. Nie je dokázané, že v dôsledku použitia Proginova je možné obnoviť kostnú hmotu na premenopauzálnu hladinu.

HRT tiež priaznivo ovplyvňuje obsah kolagénu v pokožke a jej hustotu a pomáha spomaliť tvorbu vrások.

Ženám s neodstránenou maternicou počas obdobia užívania Proginova sa odporúča, aby navyše užívali gestagén najmenej počas 10 dní v každom cykle. To znižuje pravdepodobnosť hyperplázie endometria a súvisiace riziko adenokarcinómu u žien v tejto skupine.

Užívanie Proginova pomáha znižovať hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a HDL cholesterolu (lipoproteíny s nízkou a vysokou hustotou), ako aj zvyšovanie triglyceridov. Pridanie gestagénu môže mierne inhibovať účinok estradiolu na metabolizmus.

Metabolické účinky HSL sa všeobecne hodnotia ako pozitívne. Existuje názor, že Proginova znižuje riziko kardiovaskulárnych chorôb u žien po menopauze.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa estradiolvalerát rýchlo a úplne vstrebáva. Počas absorpcie a prvého prechodu pečeňou sa steroidný ester štiepi na kyselinu valerovú a estradiol. V tomto prípade sa estradiol podrobuje ďalšej významnej metabolizácii, napríklad na estriol, estrónsulfát a estrón (slabší estrogén). Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 3% estradiolu. Príjem potravy nemá na tento ukazovateľ vplyv.

C _max (maximálna koncentrácia látky) estradiolu v sére je asi 30 pg / ml, priemerný čas na jeho dosiahnutie je od 4 do 9 hodín. 24 hodín po užití Proginova sa sérová hladina estradiolu zníži asi dvakrát.

Estradiol sa viaže na albumín a SHBG (globulín, ktorý spája pohlavné hormóny). Voľná frakcia estradiolu v sére je približne 1-1,5% a podiel viazanej látky SHBG je od 30 do 40%.

Zdanlivá V _d (objem distribúcie) estradiolu po jedinom intravenóznom podaní je približne 1 l / kg.

Po hydrolýze estradiolvalerátu podlieha látka biotransformácii rovnakým spôsobom ako endogénny estradiol. Estradiol sa metabolizuje hlavne v pečeni, čiastočne v cieľových orgánoch, obličkách, črevách a kostrových svaloch. Tieto procesy sú sprevádzané tvorbou estrónu, katecholestrogénov, estriolu, ako aj glukuronidových a sulfátových konjugátov týchto zlúčenín. Všetky majú estrogénnu aktivitu v oveľa menšej miere alebo vôbec.

Určité množstvo estradiolu sa vylučuje žlčou a podlieha intestinálnej-hepatálnej recirkulácii. K vylučovaniu metabolitov dochádza hlavne vo forme glukuronidov a síranov v moči.

Sérová koncentrácia estradiolu v krvi po opakovanom použití je približne 2-krát vyššia ako po podaní jednej dávky. V priemere sa tento indikátor môže pohybovať od 30 (minimálny) do 60 (maximálny) pg / l. Koncentrácia estrónsulfátu je približne 150-krát vyššia ako koncentrácia estradiolu a estrón je približne 8-krát vyšší. Po ukončení liečby sa koncentrácie estrónu a estradiolu vrátia na základné hodnoty v priebehu 2–3 dní.

Indikácie pre použitie

Hormonálna substitučná terapia (HRT) na pozadí nasledujúcich chorôb / stavov: klimakterické poruchy, involutívne zmeny na koži a močových cestách, depresívne stavy v menopauze, príznaky nedostatku estrogénu v dôsledku sterilizácie alebo prirodzenej menopauzy;
Postmenopauzálna osteoporóza (prevencia).

Kontraindikácie

Rakovina prsníka (potvrdená alebo predpokladaná);
Vaginálne krvácanie neznámej etiológie;
Nádory pečene (benígne / malígne), v súčasnosti alebo v prítomnosti anamnestických údajov;
Hormonálne závislé prekancerózy alebo hormonálne závislé zhubné nádory (potvrdené alebo podozrivé);
Závažná hypertriglyceridémia;
Akútna arteriálna trombóza alebo tromboembolizmus (mŕtvica, infarkt myokardu);
Závažné ochorenie pečene;
Vysoká pravdepodobnosť trombózy (venóznej a arteriálnej);
Trombóza hlbokých žíl (s exacerbáciou), tromboembolizmus v súčasnosti alebo v prítomnosti anamnestických údajov;
Intolerancia laktózy, vrodený nedostatok laktázy, izomaltáza / sacharáza, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
Tehotenstvo a dojčenie;
Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na zložky Proginova.

Ak sa niektorý z opísaných stavov / chorôb prejaví po prvýkrát pri užívaní Proginova, musíte okamžite prerušiť liečbu a poradiť sa s odborníkom.

Návod na použitie Proginova: metóda a dávkovanie

Proginova sa má užívať perorálne s malým množstvom tekutiny.

Ak sa maternica neodstráni a žena stále má menštruáciu, liečba sa začne v kombinácii s niektorými progestagénmi počas prvých 5 dní menštruačného cyklu. S veľmi zriedkavou menštruáciou, ako aj v období po menopauze, môžete Proginovu začať užívať kedykoľvek po vylúčení tehotenstva.

Odporúčaný dávkovací režim je 1 tableta denne. Pri cyklickej HRT po 21 dňoch (na konci balenia) si môžete dať pauzu od užívania lieku (zvyčajne 7 dní alebo menej), pri kontinuálnej hormonálnej substitučnej liečbe sa Proginova užíva každý deň bez prerušenia.

Pri cyklickej kombinovanej HSL sa gestagén odporúča užívať každé 4 týždne počas 10 - 14 dní, s kontinuálnou kombinovanou HSL - súčasne s každou estrogénovou tabletkou.

Odporúča sa užívať Proginovu súčasne, ale denná doba nemá žiadny vplyv na účinnosť lieku. Ak vynecháte užitie jednej dávky, tablety by sa mali užiť v priebehu nasledujúcich 12 - 24 hodín. Ak bola liečba prerušená na dlhšie obdobie, môže sa vyvinúť krvácanie.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (≥ 1/10 - často; ≥ 1/10 00 a <1/10 - zriedkavo; <1/1 000 - zriedka):

Centrálny nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - závrat; zriedka - migréna;
Reprodukčný systém: často - maternica, vaginálne krvácanie, vč. rozmazané krvácanie; zriedka - bolesť v mliečnych žľazách, zvýšená citlivosť mliečnych žliaz; zriedka - komplex symptómov predmenštruačného syndrómu, dysmenorea, zväčšenie prsníkov, vaginálny výtok;
Kardiovaskulárny systém: zriedka - palpitácie;
Imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti;
Muskuloskeletálny systém: zriedka - svalové kŕče;
Tráviaci systém: často - bolesť brucha, nevoľnosť; zriedka - dyspepsia; zriedka - nadúvanie, zvracanie;
Koža: často - vyrážka, svrbenie; zriedka - erythema nodosum, žihľavka; zriedka - hirzutizmus, akné;
Metabolizmus: často - zmena (zníženie alebo zvýšenie) telesnej hmotnosti;
Orgán videnia: zriedka - zhoršenie zraku; zriedka - neznášanlivosť kontaktných šošoviek (nepríjemné pocity pri ich nosení);
Myseľ: zriedka - znížená nálada; zriedka - úzkosť, zmena (zvýšenie alebo zníženie) libida;
Všeobecné: zriedka - opuchy; zriedka, slabosť.

V zriedkavých prípadoch je pri užívaní Proginova možné vyvinúť tromboembolizmus a hlbokú žilovú trombózu, ako aj benígne a ešte menej často - zhubné nádory pečene (v niektorých prípadoch to viedlo k intraabdominálnemu krvácaniu, ktoré predstavuje hrozbu pre život).

Pri dlhodobej monoterapii sa zvyšuje pravdepodobnosť rakoviny endometria alebo hyperplázie. Ak sa Proginova užíva niekoľko rokov, zistilo sa zvýšenie relatívneho rizika rakoviny prsníka.

U niektorých žien môže užívanie lieku viesť k rozvoju žlčových kameňov.

K dispozícii sú obmedzené údaje naznačujúce zvýšenú pravdepodobnosť demencie u pacientov začínajúcich s Proginovou vo veku 65 rokov.

V niektorých prípadoch sa môže vyvinúť chloazma, najmä u žien, ktoré majú počas tehotenstva chloazmu v anamnéze. V prítomnosti dedičných foriem angioedému môže Proginova spôsobiť alebo zhoršiť príznaky angioedému.

Predávkovanie

Pri náhodnom užití Proginovy v dávke, ktorá je mnohonásobne vyššia ako denná terapeutická dávka, nebolo zistené riziko vzniku závažných akútnych nežiaducich reakcií.

Možné príznaky: zvracanie, nevoľnosť, vaginálne krvácanie.

Terapia: symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

V prítomnosti viacerých rizikových faktorov vzniku trombózy alebo vysokého stupňa závažnosti jedného z rizikových faktorov je potrebné brať do úvahy pravdepodobnosť vzájomného posilnenia účinku týchto faktorov a predpísanej liečby na vznik trombózy. Celková hodnota existujúcich rizikových faktorov sa v takýchto prípadoch zvyšuje. Ak je veľká pravdepodobnosť rizika, Proginova sa nemá užívať.

Pred predpísaním liečebného kurzu, ako aj pravidelne počas liečby (najmenej raz za šesť mesiacov) je potrebné vykonať potrebné štúdie vrátane vyšetrenia mliečnych žliaz, gynekologických vyšetrení, merania tlaku krvi a ďalších, za prítomnosti prolaktinómu - lekárske vyšetrenie (vrátane pravidelného stanovenia koncentrácie prolaktínu).).

Ženy potrebujú starostlivý lekársky dohľad, ak majú nasledujúce stavy / choroby:

Endometrióza (v súčasnosti alebo s anamnézou indikácií);
Fibroidy maternice;
Žltačka počas predchádzajúceho tehotenstva alebo predchádzajúceho užívania pohlavných hormónov;
Epilepsia;
Choroby pečene alebo žlčníka (vymenovanie Proginovej po hepatitíde je možné najskôr o šesť mesiacov neskôr (po normalizácii ukazovateľov funkcie pečene));
Arteriálna hypertenzia;
Cukrovka;
Chloazma v súčasnosti alebo v minulosti (je potrebné sa vyhnúť dlhodobému vystaveniu slnku alebo ultrafialovému žiareniu);
Chorea;
Systémový lupus erythematosus;
Benígne ochorenia mliečnych žliaz (mastopatia);
Migréna;
Bronchiálna astma;
Porfýria;
Zvýšené hladiny triglyceridov v krvi;
Otoskleróza;
Zvýšené riziko žilovej trombózy (riziko sa zvyšuje s vekom, ako aj s nadváhou, kŕčovými žilami, trombózou v rodinnej anamnéze).

Riziko hlbokej žilovej trombózy možno krátko zvýšiť chirurgickým zákrokom, dlhotrvajúcou nehybnosťou alebo vážnym poranením. Pri plánovaní chirurgických zákrokov alebo operácií musíte o užívaní lieku vopred informovať lekára (4 - 6 týždňov vopred).

Na prevenciu srdcového infarktu alebo mozgovej príhody sa Proginova nemá používať.

Počas liečby je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vzniku nasledujúcich chorôb:

Rakovina endometria: Riziko stúpa pri dlhodobej monoterapii. Pri zachovanej maternici je nevyhnutné kombinované použitie Proginovej s gestagénmi. Pri častom nepravidelnom alebo medzimenštruačnom krvácaní by ste sa mali poradiť s odborníkom;
Rakovina prsníka (BC): Relatívne riziko stúpa s trvaním estrogénovej monoterapie. Počas niekoľkých prvých rokov po ukončení HSL sa zvýšené riziko postupne znižuje na normálnu hladinu. HRT môže zvýšiť mamografickú hustotu mliečnych žliaz, čo v niektorých prípadoch môže negatívne ovplyvniť röntgenovú detekciu rakoviny prsníka (na skríning rakoviny prsníka je možné použiť aj iné výskumné metódy);
Rakovina vaječníkov: pri predĺženej (viac ako 10 rokoch) substitučnej liečbe estrogénmi (ERT) sa mierne zvyšuje riziko vzniku rakoviny vaječníkov;
Nádory pečene: súvislosť s HRT nebola dokázaná. Ak sa u vás objavia neobvyklé pocity v hornej časti brucha, ktoré na krátky čas nezmiznú, mali by ste sa poradiť s odborníkom.

Ak sa objaví jedna z nasledujúcich stavov, je potrebné liečbu prerušiť a vyhľadať lekára:

Exacerbácia existujúcej migrény;
Prvý záchvat migrény (charakterizovaný nevoľnosťou a pulzujúcou bolesťou hlavy, ktorej predchádza zhoršenie zraku);
Náhle zhoršenie sluchu alebo zraku;
Akékoľvek neobvykle časté alebo neobvykle silné bolesti hlavy;
Zápal žíl (flebitída).

Dôvodom na ukončenie užívania Proginovy je tiež trombóza alebo podozrenie na ňu. Medzi príznaky možnej trombózy patrí vykašliavanie krvi, strata vedomia, nezvyčajná bolesť alebo opuch nôh alebo rúk a náhla dýchavičnosť.

V prípade žltačky alebo tehotenstva je potrebné liečbu prerušiť.

Pred vykonaním laboratórnych testov je potrebné varovať lekára, aby užíval Proginovu, pretože terapia môže ovplyvniť výsledky niektorých z nich.

Na antikoncepciu sa Proginova nemá užívať (odporúča sa používať nehormonálne metódy, okrem teploty a kalendára). V prípade podozrenia na tehotenstvo sa má liek pozastaviť (až do vylúčenia).

Ženy staršie ako 65 rokov by sa mali pred užitím Proginovej poradiť s odborníkom (z dôvodu údajov naznačujúcich zvýšenú pravdepodobnosť vzniku demencie).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov nie je Proginova predpísaná počas tehotenstva / laktácie.

Ak sa počas liečby zistí tehotenstvo, liek sa zruší.

Použitie v detstve

Liečba Proginovou je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávku.

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikácie pri užívaní Proginova sú benígne / malígne nádory pečene vrátane zaťaženej anamnézy a závažné ochorenie pečene.

Liekové interakcie

Pred začatím HSL by ste mali prerušiť užívanie hormonálnej antikoncepcie. V prípade potreby je žene predpísaná nehormonálna antikoncepcia.

Pri súčasnom používaní Proginovy s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Alkohol: zvýšené hladiny cirkulujúceho estradiolu;
Niektoré typy antibiotík (tetracyklínové a penicilínové skupiny): pokles hladiny estradiolu;
Lieky, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (niektoré antikonvulzívne a antimikrobiálne lieky): zvýšenie klírensu pohlavných hormónov a zníženie ich klinickej účinnosti;
Perorálne antidiabetiká, inzulín: zmena ich potreby (v dôsledku účinku HRT na glukózovú toleranciu);
Látky, ktoré sú silne konjugované (paracetamol): zvyšujú biologickú dostupnosť estradiolu.

Analógy

Analógy Proginova sú: etinylestradiol, folikulín, ovipol clio, sinestrol, estrovagín, elvagín, kolpotrofín, esterlán, pauzogest, estrokad, klimen, ovestín.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí za normálnych podmienok.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Proginov

Recenzie o Proginove pri používaní tohto prostriedku u žien počas menopauzy sú hlavne pozitívne. Je potrebné poznamenať, že liek účinne zmierňuje príznaky charakteristické pre zmeny v hormonálnych hladinách.

V prípade vymenovania Proginovej pri plánovaní tehotenstva majú recenzie pozitívny aj negatívny význam. Hodnotenie terapeutického účinku a znášanlivosti lieku je individuálne.