Pletax - Návod Na Použitie, Cena Tabliet, Analógov, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Pletax

Pletax: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Pletaks

ATX kód: B01AC23

Účinná látka: cilostazol (cilostazolum)

Výrobca: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2019

Ceny v lekárňach: od 959 rubľov.

Kúpiť

Pletax je protidoštičkový liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: biele alebo takmer biele, bikonvexné, okrúhle, na jednej strane hladké, s ryhou na druhej strane (v papierovej škatuli s 3, 4 alebo 6 blistrami, z ktorých každý obsahuje 10 alebo 14 tabliet, a návod na použitie Pletaxu).

Zloženie 1 tablety 50/100 mg, v uvedenom poradí:

• účinná látka: cilostazol - 50/100 mg;
• pomocné zložky: hypromelóza - 19 / 26,5 mg; stearan horečnatý - 1,7 / 2,3 mg; vápnik karmelózy - 1,5 / 2,2 mg; mikrokryštalická celulóza - 26/35 mg; predželatínovaný zemiakový škrob - 81,8 / 84 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Inhibícia fosfodiesterázy typu 3 je hlavným mechanizmom farmakologického účinku liečiva, vďaka čomu zvyšuje intracelulárny obsah cyklického adenozínmonofosfátu v tkanivách a orgánoch.

V priebehu experimentálnych a malých klinických štúdií sa zistilo, že cilostazol má vazodilatačný účinok. Väčšinou rozširuje femorálne tepny, v menšej miere - horné mezenterické, karotické a vertebrálne tepny. Obličkové tepny nie sú citlivé na účinky Pletaxu.

Za podmienok in vitro má látka inhibičný účinok na množenie buniek hladkého svalstva potkana a človeka.

V klinických a experimentálnych štúdiách ex vivo a in vivo sa zistilo, že liečivo zvyšuje obsah cyklického adenozínmonofosfátu v krvných doštičkách a spôsobuje reverzibilný protidoštičkový účinok.

Cilostazol reverzibilne inhibuje agregáciu krvných doštičiek, ktorej vývoj je vyvolaný rôznymi stimulmi vrátane adrenalínu, kyseliny arachidónovej, kolagénu, adenozíndifosfátu, trombínu a mechanického pôsobenia (hemodynamický šok). Látka navyše blokuje uvoľňovanie doštičkového faktora 4 (PF-4) a rastového faktora doštičiek ľudskými krvnými doštičkami.

V priebehu experimentálnych a klinických štúdií sa tiež zistili ďalšie potenciálne priaznivé účinky liečiva - zvýšenie obsahu cholesterolu v zložení lipoproteínov s vysokou hustotou a pokles triglyceridov v sére.

V klinickej štúdii užívanie cilostazolu v dávke 100 mg dvakrát denne počas 84 dní v porovnaní so skupinou s placebom znížilo koncentráciu triglyceridov v krvi v priemere o 15% (0,33 mmol na 1 l) a zvýšilo koncentráciu vysokého lipoproteínového cholesterolu v krvi. hustota v priemere o 10% (0,1 mmol na 1 liter).

Pletax má pozitívny inotropný účinok. V experimentálnych štúdiách na psoch mal druhovo špecifický škodlivý účinok na kardiovaskulárny systém (tento účinok nebol pozorovaný u opíc a potkanov). Liek nezvyšuje trvanie QT intervalu u opíc a psov.

Deväť placebom kontrolovaných klinických štúdií potvrdilo účinnosť cilostazolu u pacientov s prerušovanou klaudikáciou. Zistilo sa, že použitie látky v dávke 100 mg dvakrát denne po dobu 168 dní približne zdvojnásobuje maximálnu prejdenú vzdialenosť (od 60,4 m do 129,1 m; v priemere je absolútny nárast maximálnej prekonanej vzdialenosti 42 m) a vzdialenosť priechodné pred nástupom bolesti (od 47,3 m ² do 93,6 m ²).

Účinnosť Pletaxu u pacientov s diabetes mellitus bola nižšia ako u pacientov bez porušenia metabolizmu uhľohydrátov.

Podľa prospektívnej dvojito zaslepenej klinickej štúdie cilostazol nezvyšuje úmrtnosť u pacientov s prerušovanou klaudikáciou.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa cilostazol ľahko vstrebáva. V porovnaní s užívaním lieku na prázdny žalúdok je jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme o 16% vyššia, ak sa užíva 30 minút po jedle, a o 93% vyššia, ak sa užíva 2 hodiny po jedle.

Maximálna plazmatická koncentrácia cilostazolu a jeho aktívnych metabolitov rastie menej ako proporcionálne so zvýšením dávky. V takom prípade sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre látku a jej hlavné metabolity zväčšuje približne úmerne s nárastom dávky.

Na pozadí okluzívnych patológií periférnych artérií sa rovnovážna koncentrácia liečiva v krvi s jeho pravidelným príjmom v dávke 100 mg dvakrát denne dosiahne po 4 dňoch.

Dva farmakologicky aktívne metabolity cilostazolu sú dehydrocylostazol a 4'-trans-hydroxycylostazol. Prvý z nich je 4 až 7-krát lepší ako látka v jej schopnosti inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Druhý má 5-krát menej výraznú schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek v porovnaní s nezmeneným cilostazolom. Plazmatické hladiny dehydrocylostazolu a 4'-trans-hydroxycylostazolu merané hodnotou AUC sú 41 a 12% obsahu cilostazolu.

Spojenie liečiva s proteínmi krvnej plazmy (väčšinou s albumínom) sa pohybuje od 95 do 98%. Spojenie s proteínmi krvnej plazmy 4'-trans-hydroxycylostazolu a dehydrocylostazolu je 66, respektíve 97,4%.

Liečivo sa z väčšej časti aktívne metabolizuje pod vplyvom izoenzýmu CYP3A4, v menšej miere - izoenzýmu CYP2C19, a ešte menej - izoenzýmu CYP1A2. Nie je induktorom pečeňových mikrozomálnych peroxidačných enzýmov.

Cilostazol sa z tela vylučuje hlavne močom (74%), zvyšok sa vylučuje stolicou. V nezmenenej forme sa liek prakticky nezistí v moči. Menej ako 2% podanej dávky látky sa vylučujú močom vo forme dehydrocylostazolu, asi 30% vo forme 4'-trans-hydroxycylostazolu a zvyšok vo forme rôznych metabolitov, z ktorých každý nepresahuje 5% podanej dávky.

Pozorovaný polčas rozpadu liečiva je 10,5 hodiny. Jeho aktívne metabolity majú podobné pozorované polčasy rozpadu.

V porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek je u pacientov so závažným zlyhaním obličiek voľná frakcia látky o 27% vyššia a maximálna plazmatická koncentrácia a AUC nezmeneného cilostazolu sú o 29%, respektíve o 39% nižšie.

Indikátory maximálnej koncentrácie v krvnej plazme a AUC dehydrocylostazolu na pozadí závažného zlyhania obličiek sa v porovnaní s indikátormi u pacientov s normálnou funkciou obličiek znížia o 41%, respektíve o 47%. Zároveň sa tieto ukazovatele pre 4'-trans-hydroxycylostazol (hlavný metabolit vylučovaný močom) zvyšujú o 173, respektíve 209%, v porovnaní s ukazovateľmi u pacientov bez poškodenia funkcie obličiek.

Vymenovanie Pletaxu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek [klírens kreatinínu (CC) <25 ml za minútu].

V porovnaní so zdravými jedincami sa maximálna plazmatická koncentrácia a AUC u stredne ťažkej poruchy funkcie pečene zvyšujú o 25, respektíve 10%. U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou sa tieto ukazovatele zvyšujú o 50, respektíve 16%, v porovnaní s pacientmi bez dysfunkcie pečene.

Nie sú k dispozícii údaje o použití lieku na pozadí stredne ťažkého až ťažkého zlyhania pečene. Jeho použitie je kontraindikované u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene, pretože cilostazol sa vo veľkej miere metabolizuje pečeňovými mikrozomálnymi oxidačnými enzýmami.

Podľa štúdií, ktorých sa zúčastnili dobrovoľníci vo veku 50 až 80 rokov, sa zistilo, že pohlavie a vek významne neovplyvňujú farmakokinetiku Pletaxu.

Liek je predpísaný pacientom s prerušovanou klaudikáciou, ktorí nepociťujú bolesť v pokoji a nedochádza k prejavom nekrózy periférnych tkanív (podľa Fontainovej klasifikácie - chronická ischémia dolných končatín II. Stupňa), s cieľom zväčšiť maximálnu vzdialenosť a vzdialenosť prekonanú pacientom bez bolesti.

Pletax je určený na použitie ako liečba druhej voľby u pacientov s prerušovanou klaudikáciou, u ktorých zmeny životného štýlu vrátane odvykania od fajčenia a programov fyzickej rehabilitácie pod dohľadom a iných vhodných zásahov nestačia na zmiernenie prejavov ochorenia.

Indikácie pre použitie

• prerušovaná klaudikácia - na symptomatickú terapiu;
• prerušovaná klaudikácia u pacientov, ktorí nemajú bolesti v pokoji a príznaky nekrózy periférnych tkanív (podľa Fontainovej klasifikácie - chronická ischémia dolných končatín II. stupňa), - zvýšiť maximálnu vzdialenosť a prekonanú vzdialenosť bez bolesti;
• prerušovaná klaudikácia u pacientov so zmenami životného štýlu, vrátane odvykania od fajčenia a absolvovania programov fyzickej rehabilitácie pod dohľadom špecialistu, ako aj ďalšie vhodné intervencie, neboli dostatočné na zmiernenie prejavov patológie - ako liečba druhej voľby.

Kontraindikácie

Absolútne:

• chronické srdcové zlyhanie;
• stredne ťažké alebo ťažké poškodenie funkcie pečene;
• závažné zlyhanie obličiek (CC <25 ml za 1 min);
• polytopické ventrikulárne predčasné rytmy, ventrikulárna fibrilácia alebo ventrikulárna tachykardia v anamnéze (bez ohľadu na prítomnosť alebo absenciu adekvátnej antiarytmickej liečby);
• predispozícia na krvácanie (napríklad zle kontrolovaná arteriálna hypertenzia, proliferatívna diabetická retinopatia, nedávna (za posledných 6 mesiacov) hemoragická mŕtvica, exacerbácia žalúdočného alebo dvanástnikového vredu);
• anamnéza závažnej tachyarytmie;
• predĺžený QT interval na elektrokardiograme;
• invazívny zásah do koronárnych artérií, infarkt myokardu alebo nestabilná angína za posledných 6 mesiacov;
• kombinovaná liečba so silnými inhibítormi CYP2C19 alebo CYP3A4 (napríklad inhibítormi HIV-1 proteázy, omeprazolom, lanzoprazolom, ketokonazolom, erytromycínom, diltiazemom, cimetidínom);
• kombinovaná liečba dvoma alebo viacerými antikoagulačnými alebo protidoštičkovými liekmi (napríklad apixabanom, rivaroxabanom, dabigatranom, acenokumarolom, warfarínom, heparínom, klopidogrelom, kyselinou acetylsalicylovou);
• tehotenstvo;
• obdobie dojčenia;
• vek do 18 rokov;
• individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (tablety Pletaxu sa používajú pod lekárskym dohľadom):

• mierne zlyhanie pečene;
• chronická ischemická choroba srdca (najmä stabilná námahová angína);
• flutter a fibrilácia predsiení;
• komorové alebo predsieňové predčasné údery;
• cukrovka;
• súčasná terapia s liekmi, ktoré znižujú krvný tlak;
• kombinované užívanie liekov, ktoré znižujú zrážanie krvi;
• kombinované vymenovanie substrátov CYP2C19 alebo CYP3A4 (napríklad verapamil, nifedipín, midazolam, cisaprid);
• starší vek.

Pletax, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Pletax sa užívajú perorálne, pol hodiny pred jedlom. Užívanie lieku s jedlom vedie k zvýšeniu jeho maximálnej koncentrácie v krvnej plazme, čo môže byť spojené so zvýšenou frekvenciou vedľajších účinkov.

Odporúčaná dávka lieku je 100 mg dvakrát denne.

Ak vynecháte ďalšiu dávku Pletaxu, ďalšia tableta sa užije ako obvykle. Je neprijateľné brať dvojnásobnú dávku lieku.

Liečba cilostazolom sa má začať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s liečením prerušovanej krívania.

Po 3 mesiacoch od začiatku liečby musí lekár prehodnotiť stav pacienta. Ak neexistuje adekvátny terapeutický účinok alebo sa nezníži závažnosť prejavov intermitentnej klaudikácie, je potrebné Pletax zrušiť a zvážiť ďalšie spôsoby liečby.

Pacienti podstupujúci terapiu Pletaxom by mali naďalej dodržiavať odporúčania týkajúce sa zmeny životného štýlu (cvičenie, odvykanie od fajčenia) a podstúpiť liečbu (použitie protidoštičkových liekov a liekov znižujúcich hladinu lipidov) zameranú na zníženie pravdepodobnosti kardiovaskulárnych komplikácií. Liek nie je náhradou za indikovanú liečbu.

Neexistujú žiadne špeciálne požiadavky na zmenu dávkovacieho režimu pre starších pacientov.

Úprava dávky pre CC> 25 ml za minútu sa nevykonáva. Pletax je kontraindikovaný u pacientov s CC <25 ml za minútu.

V prípade miernej hepatálnej insuficiencie nie sú potrebné zmeny v dávke lieku.

Nie sú skúsenosti s používaním Pletaxu pri stredne závažnom / závažnom zlyhaní pečene. Pretože sa účinná látka liečiva vo veľkej miere metabolizuje pomocou enzýmov mikrozomálnej oxidácie pečene, je jeho použitie kontraindikované na pozadí stredne závažného / závažného zlyhania pečene.

Pri kombinovanej liečbe s liekmi, ktoré majú silný inhibičný účinok na CYP3A4 (napríklad niektoré makrolidy), alebo s liekmi, ktoré majú silný inhibičný účinok na CYP2C19 (napríklad omeprazol), sa dávka cilostazolu zníži dvakrát (až na 50 mg dvakrát denne).).

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie reakcie Pletaxu (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane jednotlivých správ, - veľmi zriedkavo; v prípade ak frekvenciu nemožno určiť na základe dostupných údajov, frekvencia nie je známa):

• krvný a lymfatický systém: často - ekchymóza; zriedka - anémia; zriedka - trombocytóza, predĺžený čas krvácania; častosť neznáma - aplastická anémia, pancytopénia, leukopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, trombocytopénia, sklon ku krvácaniu;
• imunitný systém: zriedka - alergické reakcie;
• metabolizmus a výživa: často - anorexia, edém (edém tváre, periférny edém); zriedka - diabetes mellitus, hyperglykémia;
• duševné poruchy: zriedka - úzkosť;
• nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závrat; zriedka - intrakraniálne krvácanie, poruchy spánku (neobvyklé sny), nespavosť; neznáma frekvencia - hypestézia, paréza;
• orgán zraku: často - vnútroočné krvácanie; neznáma frekvencia - konjunktivitída;
• orgán sluchu a poruchy labyrintu: neznáma frekvencia - zvonenie v ušiach;
• srdce: často - ventrikulárne extrasystoly, arytmia, angina pectoris, tachykardia, palpitácie; zriedka - synkopa, ventrikulárna tachykardia, supraventrikulárna tachykardia, chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení, infarkt myokardu;
• cievy: často - ortostatická hypotenzia; zriedka - arteriálna hypotenzia, arteriálna hypertenzia, návaly horúčavy;
• dýchací systém, orgány hrudníka a mediastína: často - faryngitída, rinitída; zriedka - krvácanie z dýchacích ciest, pľúcne krvácanie, kašeľ, zápal pľúc, dýchavičnosť (dýchavičnosť); neznáma frekvencia - intersticiálna pneumónia;
• gastrointestinálny trakt: veľmi často - poruchy stolice, hnačky; často - gastrointestinálne krvácanie, bolesti brucha, plynatosť, dyspepsia, vracanie, nevoľnosť; zriedka - zápal žalúdka;
• pečeň a žlčové cesty: neznáma frekvencia - žltačka, odchýlka funkcie pečene od normálnych hodnôt, hepatitída;
• pokožka a podkožie: často - kožná vyrážka / svrbenie; zriedka - subkutánne krvácanie, žihľavka, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm, kožné vyrážky, ekzémy;
• spojivové a muskuloskeletálne tkanivo: zriedka - intramuskulárne hematómy, myalgia;
• obličky a močové cesty: zriedka - porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek; neznáma frekvencia - pollakiúria, hematúria;
• všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - asténia, bolesť na hrudníku; zriedka - malátnosť, zimnica; neznáma frekvencia - bolesť, pyrexia;
• laboratórne a prístrojové údaje: frekvencia nie je známa - zvýšenie koncentrácie kreatinínu / močoviny / kyseliny močovej v krvi.

Počas užívania kombinácie cilostazolu s inými vazodilatanciami, ktoré spôsobujú reflexnú tachykardiu (napríklad s dihydropyridínovými blokátormi pomalých kalciových kanálov), bol zaznamenaný zvýšený výskyt periférneho edému a palpitácie.

Samotný liek zvyšuje pravdepodobnosť krvácania a táto pravdepodobnosť sa môže ďalej zvyšovať kombinovanou liečbou s akýmkoľvek iným liekom, ktorý má rovnaký potenciál ako Pletax.

Pacienti s diabetes mellitus môžu mať zvýšené riziko vnútroočného krvácania.

Pacienti nad 70 rokov majú vyšší výskyt búšenia srdca a hnačiek.

Predávkovanie

Údaje o akútnom predávkovaní cilostazolom u ľudí sú obmedzené.

Hlavné očakávané príznaky: hnačka, silné bolesti hlavy, srdcové arytmie, arteriálna hypotenzia, tachykardia.

Terapia je symptomatická. S rozvojom predávkovania je potrebné starostlivé vyšetrenie a pozorovanie pacienta. Žalúdok sa má vyprázdniť vyvolaním zvracania alebo vykonaním výplachu žalúdka podľa všeobecne prijatých odporúčaní. Peritoneálna dialýza a hemodialýza sú prakticky neúčinné kvôli vysokému stupňu komunikácie cilostazolu s proteínmi krvnej plazmy.

špeciálne pokyny

Predtým, ako začnete užívať Pletax, je dôležité zhodnotiť možnosť použitia ďalších metód terapie, ako je konzervatívna liečba alebo chirurgická revaskularizácia.

Cilostazol môže mechanizmom farmakologického pôsobenia spôsobiť arteriálnu hypotenziu, tachyarytmiu, palpitácie a / alebo tachykardiu. Keď sa vezme, srdcová frekvencia sa môže zvýšiť o 5-7 úderov za minútu, čo môže viesť k rozvoju záchvatu angíny pectoris u rizikových pacientov (napríklad u osôb so stabilnou angínou pectoris).

So zvýšenou pravdepodobnosťou závažných kardiovaskulárnych komplikácií v dôsledku zvýšenia srdcovej frekvencie (napríklad stabilná koronárna choroba srdca) by sa liek mal používať pod prísnym dohľadom.

Pletax je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou závažnej tachyarytmie, invazívneho koronárneho zákroku / infarktu myokardu / nestabilnej anginy pectoris za posledných 6 mesiacov. S flutterom alebo fibriláciou predsiení, ventrikulárnym alebo predsieňovým extrasystolom je liek predpísaný s opatrnosťou.

Pacient by mal byť informovaný o potrebe informovať lekára o všetkých prípadoch podkožného hematómu (podliatiny) alebo krvácania s miernymi podliatinami. S rozvojom krvácania do sietnice sa terapia zruší.

Pretože liek je inhibítorom agregácie krvných doštičiek, počas jeho užívania sa zvyšuje chirurgická intervencia (vrátane menších invazívnych procedúr, ako je extrakcia zuba), zvyšuje sa pravdepodobnosť krvácania. V prípadoch plánovaných operácií (ak je vývoj protidoštičkových liekov nežiaduci) sa Pletax zruší 5 dní pred ich vykonaním.

Existujú správy o zriedkavých alebo veľmi zriedkavých prípadoch hematologických porúch vrátane aplastickej anémie, pancytopénie, agranulocytózy, leukopénie alebo trombocytopénie. Vo väčšine prípadov po vysadení Pletaxu tieto poruchy ustúpili samy, ale v niekoľkých prípadoch mala aplastická anémia a pancytopénia za následok smrť.

Pacient by mal byť informovaný o potrebe okamžitého informovania lekára o akýchkoľvek príznakoch, ktoré môžu byť skorými príznakmi hematologických komplikácií, ako je bolesť hrdla a pyrexia (vysoká horúčka). Ak sa objavia klinické prejavy hematologických komplikácií alebo existuje podozrenie na infekciu, je potrebné vykonať podrobný krvný test. Ak sa vyskytnú laboratórne príznaky alebo klinické príznaky hematologických komplikácií, liek sa okamžite vysadí.

Kombinovaná liečba Pletaxom s liekmi, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek, znižujú zrážanie krvi alebo krvný tlak (možnosť aditívneho účinku s rozvojom reflexnej tachykardie a arteriálnej hypotenzie), by sa mala vykonávať opatrne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože Pletax môže spôsobovať závraty, pacientom sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidla alebo vedení potenciálne nebezpečných činností, ktorých výkon si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pletax nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Nie sú k dispozícii údaje o použití cilostazolu počas tehotenstva. Podľa prebiehajúcich experimentálnych štúdií na zvieratách má reprodukčnú toxicitu. Počas týchto štúdií sa tiež nenašla jeho schopnosť preniknúť do materského mlieka. Nie je známe, či liek prechádza do materského mlieka. Liek nemal žiadny nepriaznivý vplyv na plodnosť laboratórnych zvierat.

Použitie v detstve

Pletax sa nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u pacientov tejto vekovej kategórie neboli stanovené.

S poškodenou funkciou obličiek

Pletax je kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní obličiek (CC <25 ml za minútu).

Pre porušenie funkcie pečene

• použitie Pletaxu je kontraindikované: stredne ťažké alebo ťažké poškodenie funkcie pečene;
• aplikácia vyžaduje opatrnosť: mierne poškodenie funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa predpisuje Pletax s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Možné interakcie cilostazolu s inými látkami / liekmi:

• kyselina acetylsalicylová (ASA): krátkodobé (menej ako 4 dni) kombinované užívanie liekov vedie k zvýšeniu agregácie krvných doštičiek vyvolanej ADP v podmienkach ex vivo o 23-25% v porovnaní s monoterapiou ASA. Pretože použitie kombinácie zvyšuje pravdepodobnosť krvácania, pacient musí byť starostlivo sledovaný;
• erytromycín (silný inhibítor CYP3A4): AUC cilostazolu / dehydrocylostazolu / 4'-trans-hydroxycylostazolu sa zvyšuje o 72/6/119%. Pri zohľadnení zmeny v týchto ukazovateľoch sa zistilo, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinácii s erytromycínom stúpa o 34%. Odporúča sa znížiť dávku prvej na 50 mg dvakrát denne v kombinácii s erytromycínom a inými liekmi tejto skupiny (napríklad klaritromycín);
• ketokonazol (silný inhibítor CYP3A4): AUC cilostazolu / 4'-trans-hydroxycylostazolu sa zvyšuje o 117/87%, AUC dehydrocylostazolu klesá o 15%. Pri zohľadnení zmeny v týchto ukazovateľoch sa zistilo, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinácii s ketokonazolom sa zvýšila o 34%. Odporúča sa znížiť dávku prvej na 50 mg dvakrát denne v kombinácii s ketokonazolom a inými liekmi z tejto skupiny (napríklad itrakonazol);
• diltiazem (slabý inhibítor CYP3A4): hodnoty AUC cilostazolu / dehydrocylostazolu / 4'-trans-hydroxycylostazolu sa zvyšujú o 44/4/43%. Pri zohľadnení zmeny v týchto ukazovateľoch sa zistilo, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinácii s diltiazemom sa zvýšila o 19%. Oprava dávkovacieho režimu sa nevykonáva;
• grapefruitová šťava (intestinálny inhibítor CYP3A4): jednorazová dávka 100 mg cilostazolu s 240 ml šťavy nespôsobuje významné zmeny vo farmakokinetických parametroch prvej dávky a nevyžaduje úpravu dávky. Avšak veľké množstvo grapefruitového džúsu môže ovplyvniť farmakokinetiku cilostazolu;
• omeprazol (silný inhibítor CYP2C19): AUC cilostazolu / dehydrocylostazolu sa zvyšuje o 22/68%, respektíve AUC 4'-trans-hydroxycilostazolu sa znižuje o 36%. Pri zohľadnení zmeny v týchto ukazovateľoch sa zistilo, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinácii s omeprazolom sa zvýšila o 47%. Pri predpisovaní kombinácie sa dávka lieku zníži na 50 mg dvakrát denne;
• lovastatín (substrát CYP3A4) a jeho beta-hydroxylový metabolit: ich hodnoty AUC sa zvyšujú o 70%.

V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi nemalo použitie kombinácie cilostazolu s klopidogrelom žiadny vplyv na počet krvných doštičiek, aktivovaný parciálny tromboplastínový čas a protrombínový čas. Monoterapia klopidogrelom, ako aj kombinácia s cilostazolom, u zdravých osôb spôsobili predĺženie času krvácania. Použitie posledne menovaného neviedlo k ďalšiemu významnému predĺženiu času krvácania, odporúča sa však opatrne ho používať v kombinácii s akýmkoľvek liekom, ktorý inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Odporúča sa pravidelné sledovanie času krvácania. Vymenovanie Pletaxu je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú súčasne dve alebo viac protidoštičkových / antikoagulačných liekov.

V klinickej štúdii jedna dávka lieku neinhibovala metabolizmus warfarínu a neovplyvnila parametre zrážania krvi (počet krvných doštičiek, aktivovaný parciálny tromboplastínový čas a protrombínový čas). Je však dôležité postupovať opatrne, keď sa Cilostazol podáva súčasne s akýmkoľvek antikoagulačným liekom.

Pletax je kontraindikovaný u pacientov, ktorým je predpísané použitie dvoch alebo viacerých protidoštičkových / antikoagulačných liekov.

Cilostazol sa metabolizuje hlavne v pečeni pod vplyvom enzýmov cytochrómu P ₄₅₀, väčšinou CYP2C19 a CYP3A4 a v menšej miere CYP1A2. Predpokladá sa, že dehydrocylostazol sa tvorí hlavne za účasti CYP3A4 a 4'-trans-hydroxycylostazol sa tvorí hlavne pôsobením CYP2C19. V takom prípade je prvý 4–7-krát lepší ako cilostazol v schopnosti inhibovať agregáciu krvných doštičiek a druhý má 5-krát menej výraznú schopnosť inhibovať agregáciu trombocytov.

Preto lieky, ktoré inhibujú CYP3A4, napríklad inhibítory proteázy vírusu ľudskej imunodeficiencie, azolové antimykotiká (itrakonazol, ketokonazol), niektoré makrolidy (klaritromycín, erytromycín) a CYP2C19, napríklad inhibítory protónovej pumpy (omeprazeprazol) všeobecnú farmakologickú aktivitu cilostazolu a môže zvyšovať jeho vedľajšie účinky. V tomto ohľade je pacientom, ktorým je predpísaná liečba silnými inhibítormi CYP2C19 alebo CYP3A4, cilostazol predpísaný v dávke 50 mg dvakrát denne.

Pri súčasnej liečbe substrátmi CYP3A4, ktoré majú úzke terapeutické rozmedzie (námeľové alkaloidy, pimozid, halofantrín, cisaprid), je potrebné postupovať opatrne. Je tiež dôležité byť opatrný pri používaní cilostazolu v kombinácii so statínmi (inhibítory hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy) metabolizovanými za účasti CYP3A4 (lovastatín, atorvastatín a simvastatín).

Účinok liekov, ktoré zvyšujú aktivitu CYP2C19 a CYP3A4 (ľubovník bodkovaný, rifampicín, fenytoín, karbamazepín), na farmakokinetiku cilostazolu sa neskúmal. Kombinovaná liečba môže teoreticky znížiť jej protidoštičkový účinok, a preto je dôležité pravidelné sledovanie času krvácania. V prebiehajúcich klinických štúdiách sa zistilo, že fajčenie (faktor, ktorý zvyšuje aktivitu CYP1A2) znižuje koncentráciu látky v krvnej plazme o 18%.

S opatrnosťou sa má Pletax pod dohľadom lekára užívať súčasne s akýmikoľvek liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, vrátane inhibítorov fosfodiesterázy-5 a nitrátov. Je to spôsobené tým, že sa môže vyvinúť aditívny účinok s prejavom reflexnej tachykardie a arteriálnej hypotenzie.

Analógy

Analógom Pletaxu je Aducil.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Pletax

O lieku Pletax je len málo recenzií, ktoré poukazujú na jeho účinnosť.

Cena Pletaxu v lekárňach

Približná cena za Pletax je: v balení po 30 tabliet po 50 mg - od 970 do 1045 rubľov; v balení 60 tabliet po 100 mg - od 2041 do 2200 rubľov.

Pletax: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Pletax 50 mg tablety 30 ks. 959 r Kúpiť

Pletax 100 mg tablety 60 ks. 1979 RUB Kúpiť

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!