Lozarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lozarel: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Losarel

ATX kód: C09CA01

Účinná látka: losartan (losartan)

Výrobca: LEK dd (Slovinsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 200 rubľov.

Kúpiť

Lozarel je antihypertenzívum, antagonista receptora angiotenzínu II.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: biele so žltým odtieňom alebo biele, okrúhle, bikonvexné, s deliacou čiarou na jednej strane (30 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 3 blistre a návod na použitie Lozarelu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: losartan draselný - 50 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, koloidný bezvodý oxid kremičitý, predželatínovaný škrob;
zloženie filmového obalu: makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), hyprolóza, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lozarel je antihypertenzívum, ktorého aktívnou zložkou je losartan, ktorý je selektívnym antagonistom receptora angiotenzínu II (typ AT ₁). V tkanivách hladkého svalstva krvných ciev, v tkanivách srdca, nadobličiek, obličiek sú receptory AT ₁, selektívna väzba angiotenzínu II na ne spôsobuje vazokonstrikciu, uvoľňovanie aldosterónu a proliferáciu hladkého svalstva. Pôsobenie losartanu a jeho farmakologicky aktívneho metabolitu je zamerané na blokovanie všetkých fyziologicky dôležitých účinkov angiotenzínu II bez ohľadu na jeho pôvod. Losartan zároveň nemá inhibičný účinok na kinázu II, enzým, ktorý ničí bradykinín.

Klinickým účinkom po užití Lozarelu je pokles celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, pokles koncentrácie aldosterónu v krvi, pokles systolického a diastolického krvného tlaku (TK) a tlaku v pľúcnom obehu. Okrem toho má liek diuretický účinok, znižuje dodatočné zaťaženie, zabraňuje vzniku hypertrofie myokardu, u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním - pomáha zvyšovať toleranciu záťaže.

Na pozadí jednej dávky tablety sa maximálny hypotenzný účinok dosiahne po 6 hodinách, potom sa postupne znižuje do 24 hodín. Po 21 - 42 dňoch pravidelného podávania Lozarelu sa dosiahne maximálny hypotenzný účinok. Neinhibuje angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), neinterferuje s deštrukciou bradykinínu, nespôsobuje vedľajšie účinky nepriamo spojené s bradykinínom.

Pri arteriálnej hypertenzii bez súčasného diabetes mellitus s proteinúriou užívanie tabliet významne znižuje proteinúriu, vylučovanie imunoglobulínov G a albumínu.

Losartan pomáha stabilizovať hladinu močoviny v krvnej plazme, neovplyvňuje autonómne reflexy a dlhodobo neovplyvňuje hladinu norepinefrínu v krvnej plazme.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou nemá denná dávka do 150 mg žiadny vplyv na hladinu celkového cholesterolu, lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou a triglyceridov v krvnom sére alebo na hladinu glukózy v krvi nalačno.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je losartan dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Počas prvého prechodu pečeňou sa metabolizuje karboxyláciou za účasti izoenzýmu CYP2C9 a tvorby aktívneho metabolitu. Systémová biologická dostupnosť losartanu je približne 33%. Maximálna koncentrácia (C _max) účinnej látky Lozarelu v krvnom sére sa dosiahne približne po 1 hodine a jeho aktívneho metabolitu - po 3 - 4 hodinách. Súbežný príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť losartanu. Pri dávke do 200 mg si losartan zachováva lineárnu farmakokinetiku.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne s albumínom) - viac ako 99%.

V _d (objem distribúcie) je 34 litrov.

Takmer nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Až 14% perorálne podanej dávky losartanu sa premení na aktívny metabolit.

Plazmatický klírens losartanu je 600 ml / min, renálny klírens je 74 ml / min, jeho aktívny metabolit je 50 ml / min, respektíve 26 ml / min.

Obličkami sa približne 4% vylúčia nezmenené vo forme aktívneho metabolitu - až 6% podanej dávky. Zvyšok sa vylučuje cez črevá.

Konečný polčas nezmenenej účinnej látky je asi 2 hodiny a jeho aktívneho metabolitu až 9 hodín.

Na pozadí použitia Lozarelu v dennej dávke 100 mg dochádza k miernej akumulácii losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme.

Pri miernej až strednej závažnosti alkoholickej cirhózy pečene sa koncentrácia losartanu zvyšuje 5-krát a aktívny metabolit - 1,7-násobok v porovnaní s pacientmi bez tejto patológie.

Koncentrácia losartanu v krvnej plazme u pacientov s klírensom kreatinínu (CC) nad 10 ml / min je podobná ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Ak je CC menej ako 10 ml / min, hodnota celkovej koncentrácie liečiva (AUC) v krvnej plazme sa zvýši asi dvakrát.

Počas hemodialýzy sa losartan a jeho aktívny metabolit nevylučujú z tela.

U starších mužov s arteriálnou hypertenziou sa úroveň koncentrácie liečiva v krvnej plazme významne nelíši od podobných parametrov u mladých mužov.

Pri arteriálnej hypertenzii u žien je plazmatická koncentrácia losartanu dvakrát vyššia ako u mužov. Obsah aktívneho metabolitu je podobný. Uvedený farmakokinetický rozdiel nemá žiadny klinický význam.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
chronické srdcové zlyhanie - s neúčinnosťou používania ACE inhibítorov;
arteriálna hypertenzia u pacientov s hypertrofiou ľavej komory - na zníženie rizika kardiovaskulárnych komplikácií a úmrtnosti;
nefropatia pri diabetes mellitus 2. typu - s cieľom znížiť riziko vzniku proteinúrie a hyperkreatininémie.

Kontraindikácie

syndróm zhoršenej absorpcie glukózy alebo galaktózy, galaktozémia, intolerancia laktózy;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Tablety Lozarel sa majú používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene, poruchou rovnováhy vody a elektrolytov, zníženým objemom cirkulujúcej krvi (BCC), zlyhaním obličiek, bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky.

Lozarel, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Lozarel sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčané dávkovanie:

arteriálna hypertenzia: začiatočná a udržiavacia dávka - 50 mg raz denne. Ak nie je u niektorých pacientov dostatočný klinický účinok, je povolené zvýšiť dávku na 100 mg, v tomto prípade sa tablety užívajú 1 alebo 2 krát denne. Pri súčasnej liečbe vysokými dávkami diuretík sa má Lozarel začať dávkou 25 mg (1/2 tablety) jedenkrát denne;
chronické srdcové zlyhanie: počiatočná dávka - 12,5 mg (1/4 tablety) raz denne, každých 7 dní sa dávka zdvojnásobí, postupne sa zvyšuje na 50 mg denne, berúc do úvahy znášanlivosť lieku;
diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou (na zníženie rizika vzniku hyperkreatininémie a proteinúrie): začiatočná dávka je 50 mg jedenkrát denne. V závislosti od ukazovateľov krvného tlaku počas liečby je možné dávku zvýšiť na 100 mg v 1 alebo 2 dávkach;
arteriálna hypertenzia u pacientov s hypertrofiou ľavej komory (znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií a úmrtnosti): úvodná dávka je 50 mg jedenkrát denne, v prípade potreby ju možno zvýšiť na 100 mg.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (CC menej ako 20 ml / min), s anamnézou ochorenia pečene, dehydratácie, vo veku nad 75 rokov alebo počas dialýzy by sa mala počiatočná denná dávka Lozarelu predpísať v množstve 25 mg (1/2 tablety).

Vedľajšie účinky

z dýchacieho systému: často - infekcie horných dýchacích ciest, upchatie nosa, opuch nosovej sliznice, faryngitída, dyspnoe, kašeľ, bronchitída;
na strane kardiovaskulárneho systému: niekedy - na dávke závislá ortostatická hypotenzia, palpitácie, krvácanie z nosa, tachykardia, arytmie, angina pectoris, bradykardia, vaskulitída, infarkt myokardu;
zo zmyslov a nervového systému: často - bolesť hlavy, únava, závraty, nespavosť, asténia; niekedy - ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, poruchy pamäti, migréna, periférna neuropatia, tremor, ataxia, parestézia, hypestézia, synkopa, depresia, poruchy videnia, konjunktivitída, zvonenie v ušiach;
z tráviaceho traktu: často - nevoľnosť, bolesti brucha, hnačky, dyspeptické príznaky; niekedy - sucho v ústach, poruchy chuti, bolesti zubov, plynatosť, zápcha, vracanie, anorexia, gastritída, porucha funkcie pečene, hepatitída;
z muskuloskeletálneho systému: často - bolesť chrbta, hrudníka a / alebo nôh, kŕče, myalgia; niekedy - artralgia, fibromyalgia, artritída; zriedka - rabdomyolýza;
na strane imunitného systému: niekedy - vývoj alergických reakcií vo forme žihľavky, svrbenia, vyrážky, angioedému;
na strane hematopoetického systému: niekedy - eozinofília, anémia, trombocytopenická purpura, trombocytopénia;
z močového systému: niekedy - časté nutkanie na močenie, infekcie močových ciest, porucha funkcie obličiek;
z reprodukčného systému: niekedy - znížené libido, impotencia;
dermatologické reakcie: niekedy - zvýšené potenie, suchá pokožka, subkutánne krvácanie, erytém, fotocitlivosť, alopécia;
laboratórne parametre: často - hyperkaliémia; niekedy - zvýšený obsah močoviny, zvyškového dusíka alebo kreatinínu v krvnom sére; veľmi zriedka - hyperbilirubinémia, mierne zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST);
iné: dna.

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, bradykardia.

Liečba: nútená diuréza, vymenovanie symptomatickej terapie. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Je potrebné mať na pamäti, že lieky ovplyvňujúce systém RAAS (renín-aldosterón-angiotenzínový systém) môžu zvýšiť sérovú koncentráciu kreatinínu a močoviny v bilaterálnej stenóze renálnej artérie alebo stenóze artérie jednej obličky.

U pacientov s dehydratáciou je potrebné pred vymenovaním losartanu upraviť dehydratáciu, čo zníži riziko symptomatickej arteriálnej hypotenzie.

Dlhodobé užívanie losartanu musí byť sprevádzané pravidelným sledovaním obsahu draslíka v krvnej plazme.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Lozarel neovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá vrátane automobilov a pracovať so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Lozarelu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť použitia losartanu u pacientov mladších ako 18 rokov neboli stanovené, preto sa Lozarel nemá predpisovať v detstve a dospievaní.

S poškodenou funkciou obličiek

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov so zlyhaním obličiek, bilaterálnou stenózou renálnej artérie, stenózou artérie jednej obličky.

Odporúčané dávkovanie pri poruche funkcie obličiek (CC menej ako 20 ml / min): začiatočná dávka - 25 mg (1/2 tablety) jedenkrát denne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri liečbe pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebné postupovať opatrne.

Počiatočná denná dávka Lozarelu pre pacientov s ochorením pečene v anamnéze by mala byť 25 mg (1/2 tablety).

Použitie u starších ľudí

Odporúčané dávkovanie pre pacientov starších ako 75 rokov: začiatočná dávka Lozarelu je 25 mg (1/2 tablety) jedenkrát denne.

Liekové interakcie

Možné liekové interakcie pri súčasnom užívaní Lozarelu:

hydrochlorotiazid, digoxín, warfarín, cimetidín, fenobarbital, ketokonazol, erytromycín: tieto lieky nespôsobujú farmakokinetické interakcie s losartanom;
rifampicín, flukonazol: hladina aktívneho metabolitu losartanu v krvnej plazme sa môže pri užívaní rifampicínu alebo flukonazolu znížiť;
draslík šetriace diuretiká (vrátane spironolaktónu, triamterénu, amiloridu), draselné prípravky, soli obsahujúce draslík: zvyšuje sa riziko hyperkaliémie;
NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), vrátane kyseliny acetylsalicylovej (v dennej dávke 3 g alebo viac), selektívne inhibítory cyklooxygenázy-2: NSAID môžu znížiť účinnosť lieku, spôsobiť reverzibilnú renálnu dysfunkciu vrátane zvýšených hladín draslíka v plazme a akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek;
lítiové prípravky: zvyšuje sa riziko klinicky významného zvýšenia koncentrácie lítia v krvnej plazme, preto je kombinácia losartanu a lítia povolená až po dôkladnom zhodnotení prínosov a rizík a malo by byť sprevádzané pravidelným sledovaním obsahu lítia v krvnej plazme;
diuretiká, betablokátory, sympatolytiká: vyskytuje sa aditívny účinok.

Analógy

Analógy Lozarelu sú: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lozarelle

Spätná väzba od pacientov a odborníkov na Lozarel je pozitívna. Lekári poznamenávajú, že liek má okrem antihypertenzného účinku aj ďalší diuretický účinok. Recepcia Lozarel znižuje záťaž a zabraňuje vzniku a rozvoju hypertrofie myokardu. Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa zvyšuje schopnosť odolávať fyzickej aktivite.

U pacientov s diabetes mellitus a nefropatiou užívanie Lozarelu zmierňuje opuchy.