Sirdalud

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sirdalud: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sirdalud

ATX kód: М03ВХ02

Účinná látka: tizanidín (tizanidín)

Výrobca: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turecko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 188 rubľov.

Kúpiť

Sirdalud je liek uvoľňujúci centrálne svaly.

Uvoľnenie formy a zloženia

Sirdalud je dostupný vo forme tabliet: biele alebo sivobiele, ploché, okrúhle, so skosenými hranami, ryhované (2 mg tablety) alebo krížené čiary (4 mg tablety) na jednej strane a OZ kódom (2 mg tablety) alebo RL (tablety 4 mg) na druhej strane (10 kusov v blistroch, v papierovej škatuli tri blistre).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: tizanidín (vo forme tizanidín hydrochloridu) - 2 mg alebo 4 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tizanidín je centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Pôsobí na určité oblasti miechy stimuláciou presynaptických alfa ₂ receptorov, čo vedie k inhibícii excitačných aminokyselín, ktoré aktivujú receptory pre N-metyl-D-aspartát (NMDA receptory). To spôsobuje inhibíciu polysynaptického prenosu excitácie na úrovni medziľahlých neurónov lokalizovaných v mieche. Pretože nadmerný svalový tonus je vyvolaný práve týmto mechanizmom, pri jeho potlačení je pozorovaný pokles svalového tonusu. Okrem svalových relaxančných vlastností sa tizanidín vyznačuje aj miernym centrálnym analgetickým účinkom.

Účinnosť Sirdaludu sa dokázala pri chronických kŕčoch mozgovej a miechovej genézy aj pri svalových kŕčoch sprevádzaných akútnymi bolesťami. Liek znižuje riziko vzniku klonických záchvatov a znižuje spasticitu, čo vedie k zníženiu odolnosti voči pasívnym pohybom a k zvýšeniu rozsahu aktívnych pohybov. Účinok svalového relaxanta, meraný pomocou testu „kyvadla“a Ashworthovej stupnice, a vedľajšie účinky (znižovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie) sú určené obsahom tizanidínu v krvnej plazme.

Farmakokinetika

Tizanidín sa vstrebáva takmer úplne a dostatočne rýchlo. Jeho maximálna plazmatická hladina sa zaznamená približne 1 hodinu po užití Sirdaludu. Látka sa vo veľkej miere metabolizuje pri prvom prechode pečeňou, vďaka čomu biologická dostupnosť dosahuje v priemere asi 34%. Maximálna koncentrácia tizanidínu je 12,3 a 15,6 ng / ml po jednorazovej a opakovanej dávke lieku v dávke 4 mg.

Po dosiahnutí rovnováhy s intravenóznym podaním je priemerný distribučný objem 2,6 l / kg. Tizanidín sa viaže na proteíny krvnej plazmy približne o 30%.

Väčšina tizanidínu (asi 95%) sa rýchlo metabolizuje v pečeni. In vitro metabolické procesy, na ktorých sa táto zlúčenina podieľa, sa uskutočňujú pomocou izoenzýmu CYP1A2 systému cytochrómu P ₄₅₀. Metabolity sa nelíšia vo farmakologickej aktivite.

Polčas aktívnej zložky Sirdaludu zo systémového obehu sa pohybuje v priemere od 2 do 4 hodín. Približne 70% užitej dávky sa vylučuje hlavne močom vo forme metabolitov. Asi 4,5% tizanidínu sa vylučuje nezmenené.

Pri súčasnom užívaní 4 mg Sirdaludu vo forme tabliet s jedlom sa nepozorujú žiadne zmeny vo farmakokinetike tizanidínu. Aj keď sa vezme do úvahy zvýšenie maximálnej koncentrácie látky v krvi o tretinu, ak sa užíva po jedle, nemá tento účinok klinický význam. V tomto prípade sa stupeň a rýchlosť absorpcie [podľa údajov o ploche pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia-čas“(AUC)) nemenia.

Pre tizanidín, ak sa užíva v dávkach 1–20 mg, je charakteristická lineárna farmakokinetika.

U pacientov s renálnou dysfunkciou (CC menej alebo rovná 25 ml / min) je maximálna hladina tizanidínu v krvnej plazme dvakrát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Terminálny polčas je u týchto pacientov asi 14 hodín, čo približne 6-krát zvyšuje systémovú biologickú dostupnosť tizanidínu, ktorá sa meria pomocou AUC.

Farmakokinetické štúdie tizanidínu u pacientov s poruchami funkcie pečene sa prakticky neuskutočnili. Pretože tizanidín sa metabolizuje hlavne v pečeni za účasti izoenzýmu CYP1A2 cytochrómového systému, môžu dysfunkcie pečene spôsobiť zvýšenie systémovej expozície lieku.

Nie sú k dispozícii spoľahlivé informácie o farmakokinetike lieku u pacientov starších ako 65 rokov. Farmakokinetické vlastnosti tizanidínu nezávisia od pohlavia a vplyv rasy a etnického pôvodu na ne sa neskúmal.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Sirdalud používa na bolestivé svalové kŕče spôsobené funkčnými a statickými ochoreniami chrbtice (bedrové a krčné syndrómy) alebo po operácii (napríklad chirurgický zákrok na artrózu bedrového kĺbu alebo medzistavcovú herniu).

Liečivo sa tiež používa na spasticitu kostrových svalov pri ochoreniach neurologickej povahy, napríklad pri chronickej myelopatii, roztrúsenej skleróze, degeneratívnych ochoreniach miechy, mozgovej obrne (u pacientov starších ako 18 rokov) a následkoch mozgových príhod.

Kontraindikácie

Absolútne:

ťažká dysfunkcia pečene;
deti a dospievajúci do 18 rokov (vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním v tejto vekovej kategórii);
súbežné použitie s ciprofloxacínom alebo fluvoxamínom;
precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (Sirdalud sa používa opatrne):

mierna dysfunkcia pečene;
zhoršená funkcia obličiek;
pokročilý vek nad 65 rokov.

Návod na použitie Sirdaludu: metóda a dávkovanie

Tablety Sirdalud sa užívajú perorálne. Dávkovací režim sa vyberá individuálne, berúc do úvahy vlastnosti konkrétneho pacienta.

Počiatočná dávka je 2 mg trikrát denne, pri tejto dávke je riziko nežiaducich vedľajších reakcií minimalizované.

Tablety rôznych dávok (2 mg a 4 mg) možno rozdeliť na dve rovnaké časti.

Odporúčané dávky Sirdaludu:

bolestivý svalový kŕč: 2 mg alebo 4 mg trikrát denne. V prípade potreby je možný ďalší príjem jednej tablety (2 mg alebo 4 mg), najlepšie pred spaním, pretože liek môže spôsobiť ospalosť;
spasticita kostrových svalov v dôsledku neurologických ochorení: začiatočná dávka nie je vyššia ako 6 mg denne v troch rozdelených dávkach, potom sa dávka postupne zvyšuje o 2–4 mg každé 3–7 dni. Optimálny terapeutický účinok sa pozoroval pri dennej dávke 12 - 24 mg v 3 - 4 dávkach v pravidelných intervaloch. Maximálna dávka je 36 mg denne.

Pacientom starším ako 65 rokov a osobám so stredne závažným poškodením funkcie pečene sa Sirdalud predpisuje opatrne, pričom sa liečba začína minimálnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne dávka optimálna z hľadiska účinnosti a tolerancie.

Pri zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml / min) na začiatku liečby je dávka lieku 2 mg jedenkrát denne. Potom sa postupne zvyšuje, berúc do úvahy toleranciu a účinnosť Sirdaludu. Ak je potrebné dosiahnuť výraznejší účinok, najskôr sa zvýši jednorazovo užitá dávka a potom sa zvýši frekvencia aplikácie.

Zrušenie lieku sa uskutočňuje postupne, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú Sirdalud vo vysokých dávkach. V opačnom prípade existuje možnosť rozvinutia zvýšeného krvného tlaku a tachykardie.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, pocit sucha v ústach; často - nevoľnosť;
kardiovaskulárny systém: často - pokles krvného tlaku (v niektorých prípadoch výrazný až po stratu vedomia a kolaps); zriedka - bradykardia;
nervový systém a psychika: veľmi často - závrat, ospalosť; často - poruchy spánku, nespavosť;
muskuloskeletálny systém: veľmi často - myasthenia gravis;
laboratórne ukazovatele: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
ďalšie reakcie: veľmi často - zvýšená únava.

Pri používaní Sirdaludu v malých dávkach (s bolestivým svalovým kŕčom) sú uvedené vedľajšie účinky mierne vyjadrené a ustupujú samy. Užívanie vyšších dávok lieku odporúčaného na spasticitu vedie k zvýšeniu výskytu a závažnosti nežiaducich reakcií, ale skutočne závažné prípady vyžadujúce prerušenie liečby sú zriedkavé.

V klinickej praxi boli zaznamenané nežiaduce vedľajšie účinky z nasledujúcich systémov a orgánov (frekvencia ich výskytu nebola stanovená):

pečeň a žlčové cesty: zlyhanie pečene, hepatitída;
nervový systém, psychika a zmyslové orgány: vertigo, zmätenosť, rozmazané videnie, halucinácie;
ďalšie reakcie: abstinenčný syndróm, asténia.

Predávkovanie

V súčasnosti je známych niekoľko prípadov predávkovania liekom, vrátane prípadu, keď užitá dávka Sirdaludu bola 400 mg. Vo všetkých vyššie opísaných situáciách sa pozorovalo úplné zotavenie, ktorého proces prebiehal bez akýchkoľvek zvláštností. Medzi príznaky predávkovania patrí ospalosť, závraty, úzkosť, predĺženie QT intervalu, znížený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, depresia dýchacieho centra, kóma.

Na úplné vylúčenie Sirdaludu z tela sa odporúča viacnásobný príjem aktívneho uhlia. Je pravdepodobné, že nútená diuréza podporuje aj urýchlené vylučovanie tizanidínu. V budúcnosti bude možno potrebná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Dysfunkcia pečene bola pozorovaná častejšie u pacientov, ktorí dostávali Sirdalud v dávke viac ako 12 mg denne. U takýchto pacientov, ako aj u pacientov s klinickými príznakmi poškodenia funkcie pečene (nauzea, únava, anorexia) sa odporúča sledovať funkciu pečene a raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby vykonať príslušné testy. Ak hladiny alanínaminotransferázy a aspartátaminotransferázy neustále presahujú hornú hranicu normy trikrát alebo viackrát, je potrebné liečbu prerušiť.

Sirdalud sa neodporúča pacientom so závažným nedostatkom laktázy, dedičnou intoleranciou galaktózy alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy, pretože tablety obsahujú laktózu.

S rozvojom ospalosti počas liečby liekom by sa pacienti mali zdržať vykonávania práce spojenej s vysokou koncentráciou pozornosti a rýchlou psychomotorickou reakciou.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kontrolované štúdie o použití Sirdaludu u gravidných pacientok sa neuskutočnili, preto by sa nemal zaraďovať do tejto kategórie pacientov (s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos preváži možné riziká). Pokusy na zvieratách neodhalili jasné príznaky teratogenity lieku. Pri podaní zvieratám v denných dávkach 10 a 30 mg / kg sa pozorovalo zvýšenie gestačného obdobia. Boli hlásené prípady prenatálnej a postnatálnej smrti plodu, ako aj oneskorený vývoj plodu. Keď samice užili vyššie uvedené dávky, vykazovali výrazné príznaky sedácie a svalovej relaxácie. Ak vezmeme do úvahy povrch tela, vyššie uvedené dávky prekročili maximálnu prípustnú dávku pre ľudí (0,72 mg / kg denne) asi 2,2 a 6,7-krát.

Štúdie na zvieratách ukazujú, že malé koncentrácie tizanidínu sa vylučujú do mlieka dojčiacich žien. Neodporúča sa používať Sirdalud počas laktácie, pretože nie sú k dispozícii žiadne informácie o penetrácii tejto látky do materského mlieka u ľudí.

Pred začatím liečby Sirdaludom by mali byť pacientky v reprodukčnom veku informované o výsledku tehotenského testu.

Keď sa Sirdalud podával v denných dávkach 10 a 30 mg / kg mužom a ženám, respektíve mužom a ženám, nemal žiadny nepriaznivý vplyv na plodnosť. U mužov, ktorí dostávali liek v dávkach vyšších ako 30 mg / kg denne, a žien v dávkach vyšších ako 10 mg / kg denne, sa pozoroval pokles plodnosti. Vzhľadom na povrch tela tieto dávky prekročili maximálnu prípustnú dávku pre ľudí (rovnajúcu sa 0,72 mg / kg denne) 2,2 a 6,7-krát. Pri užívaní týchto dávok gravidné ženy pozorovali zvláštne klinické príznaky, vyjadrené v ataxii, chudnutí a výrazných prejavoch útlmu.

Liekové interakcie

Sirdalud sa neodporúča používať súbežne s cimetidínom, rofekoxibom, tiklopidínom, antiarytmikami (propafenón, mexiletín, amiodarón), perorálnymi kontraceptívami a niektorými fluórchinolónmi (pefloxacín, enoxacín, norfloxacín), pretože také kombinácie môžu viesť k zvýšeniu plazmidínu., predĺženie QT intervalu _c.

Sirdalud sa predpisuje opatrne spolu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (azitromycín, amitriptylín, cisaprid).

Ak sa používa spolu s antihypertenzívami, je možný výrazný pokles krvného tlaku a bradykardia; s rifampicínom - zníženie koncentrácie tizanidínu v plazme o 50%, čo vedie k zníženiu terapeutického účinku Sirdaludu.

U fajčiacich pacientov (fajčiacich viac ako 10 cigariet denne) je systémová biologická dostupnosť tizanidínu znížená takmer o 30%, preto pri dlhodobej liečbe môže byť potrebné zvýšenie dávky lieku.

Etanol môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov lieku. Sirdalud je zase schopný zvýšiť potlačujúci účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Antihistaminiká, hypnotiká a sedatíva môžu zvyšovať sedatívny účinok tizanidínu. Iné alfa ₂ agonisty adrenergných receptorov, pri použití súčasne s Sirdalud, potenciálne zvýšiť hypotenzný účinok.

Analógy

Tizalud a Midokalm sú analógmi Sirdaludu.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sirdalud

Podľa recenzií sa Sirdalud používa u pacientov rôznych vekových kategórií. V priemere hodnotia výsledky svojej liečby na 3,9 bodoch z 5. Mnoho pacientov zaznamenáva výskyt nepríjemných vedľajších účinkov, medzi ktorými prevláda únava a ospalosť. Bol tiež zaznamenaný významný účinok lieku na pečeň.

Lekári predpisujú Sirdalud ako prostriedok symptomatickej liečby na zníženie kŕčov kostrového svalstva. V prípade závažných prejavov vedľajších účinkov alebo absencie výrazného výsledku po 3 dňoch liečby by ste sa mali poradiť s odborníkom, ktorý upraví terapeutický režim.