Tamoxifén
Tamoxifen: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. Liekové interakcie
- 12. Analógy
- 13. Podmienky skladovania
- 14. Podmienky výdaja z lekární
- 15. Recenzie
- 16. Cena v lekárňach
Latinský názov: Tamoxifenum
ATX kód: L02BA01
Účinná látka: tamoxiféncitrát (tamoxiféncitrát)
Výrobca: Shreya Life Science Pvt. Ltd (India), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rusko), Orion Corporation (Fínsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08
Ceny v lekárňach: od 30 rubľov.
Kúpiť
Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénne liečivo s protinádorovým účinkom.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma tamoxifénu - tablety: od bielej po bielu s krémovým alebo sivastým odtieňom, ploché valcovité; 10 mg každý - so skosením; 20 mg každý - s ryskou a skosením (30, 50, 100 ks vo fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli; 10 alebo 30 ks v blistroch, 1–6 alebo 10 balení v kartónovej škatuli; 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 ks. V polymérnych nádobách, 1 nádoba v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: tamoxifén - 10 alebo 20 mg (tamoxiféncitrát - 15,2 mg alebo 30,4 mg);
- pomocné zložky (10/20 mg, v uvedenom poradí): stearan horečnatý - 1,8 / 3,6 mg; monohydrát laktózy - 117,2 / 234,4 mg; povidón - 6,1 / 12,2 mg; zemiakový škrob - 39,7 / 79,4 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénové liečivo, ktoré má tiež slabú estrogénnu aktivitu. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený jeho schopnosťou blokovať estrogénové receptory. Metabolity liečiva a samotný tamoxifén sú konkurenciou pre estradiol a viažu sa na cytoplazmatické estrogénové receptory umiestnené v tkanivách prednej hypofýzy, maternice, vagíny, prsníkov, ako aj v nádorových tkanivách. Komplex receptora tamoxifénu, na rozdiel od komplexu estrogénových receptorov, nestimuluje tvorbu DNA v jadre. Inhibuje bunkové delenie a spôsobuje odumieranie nádorových buniek.
Farmakokinetika
Tamoxifén sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva. Jeho maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne do 4 - 7 hodín po užití jednej dávky. Rovnovážné koncentrácie liečiva sa pozorujú v sére asi po 3 - 4 týždňoch liečby. Tamoxifén sa z 99% viaže na plazmatické bielkoviny.
Liečivo sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2C9. Vďaka tomu sa vytvára niekoľko metabolitov.
Tamoxifén sa vylučuje v dvoch fázach: počiatočný polčas eliminácie je 7-14 hodín, terminálny polčas je 7 dní. Liečivo sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov a hlavne cez črevá. Iba malá časť tamoxifénu sa vylučuje obličkami.
Indikácie pre použitie
- skorý karcinóm prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi (adjuvantná liečba);
- lokálne pokročilý alebo metastatický karcinóm prsníka s estrogén-pozitívnymi receptormi (liečba);
- rakovina prsníka, vrátane mužských pacientov po kastrácii.
V prítomnosti nadmernej expresie estrogénových receptorov sa Tamoxifen môže použiť aj na liečbu iných solídnych nádorov, ktoré sú rezistentné na štandardné terapie.
Kontraindikácie
Absolútne:
- vek do 18 rokov (pre túto kategóriu pacientov nebol bezpečnostný profil študovaný);
- tehotenstvo a dojčenie;
- precitlivenosť na zložky lieku.
Relatívne (tamoxifén sa predpisuje opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov):
- očné choroby vrátane šedého zákalu;
- hyperlipidémia;
- hyperkalcémia;
- trombocytopénia;
- ťažká tromboflebitída;
- ochorenie pečene;
- tromboembolická choroba vrátane prítomnosti anamnestických údajov;
- leukopénia;
- dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia galaktózy / glukózy (laktóza je súčasťou tamoxifénu).
Pokyny na použitie tamoxifénu: spôsob a dávkovanie
Tamoxifén sa užíva ústami s malým množstvom tekutiny. Tablety nežujte.
Denná dávka sa užíva 1-krát denne (ráno) alebo rozdelená do 2 dávok (ráno a večer).
Lekár obvykle určuje dávkovací režim individuálne.
Denná dávka sa môže pohybovať od 20 do 40 mg.
Ako štandardná dávka sa odporúča denný príjem 20 mg dlhodobo.
Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, podávanie tamoxifénu sa preruší.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie vedľajšie účinky tamoxifénu sú spojené s jeho antiestrogénnym účinkom, prejavujú sa ako návaly horúčavy (návaly horúčavy), vaginálne krvácanie alebo výtok, svrbenie v oblasti genitálií, alopécia, bolesť v oblasti lézie, ossalgia, prírastok hmotnosti.
Menej často sa pozoruje vývoj nasledujúcich porúch: alergické reakcie (vrátane angioedému), horúčka, anorexia, zadržiavanie tekutín, nevoľnosť, zápcha, vracanie, zmätenosť, depresia, únava, bolesti hlavy, ospalosť, závraty, kožné vyrážky (vrátane ojedinelých prípadov) multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm a bulózny pemfigoid), poruchy zraku (vrátane retinopatie, katarakty, zmeny rohovky), retrobulbárna neuritída, zníženie libida u mužov, impotencia.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa počas používania tamoxifénu zaznamená vývoj intersticiálnej pneumonitídy.
Na začiatku kurzu môže dôjsť k lokálnej exacerbácii ochorenia (vo forme zväčšenia formácií mäkkých tkanív), v niektorých prípadoch je sprevádzaná výrazným erytémom postihnutých oblastí a priľahlých oblastí. Tieto porušenia majú spravidla prechodný charakter a zmiznú do 14 dní.
Ďalšie možné poruchy: často - kŕče v nohách; zriedka - prechodná trombocytopénia / leukopénia, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (vo veľmi zriedkavých prípadoch sprevádzané závažnejšími funkčnými poruchami pečene - infiltrácia tukov do pečene, hepatitída, cholestáza); zriedka - zvýšenie koncentrácie triglyceridov v sére (niekedy sa vyskytuje v kombinácii s pankreatitídou).
U niektorých pacientov s kostnými metastázami na začiatku kurzu bol pozorovaný rozvoj hyperkalcémie. Počas obdobia užívania tamoxifénu sa môže zvýšiť pravdepodobnosť tromboembólie a tromboflebitídy.
Možné vedľajšie účinky tamoxifénu u žien: amenorea alebo nepravidelná menštruácia (v období pred menopauzou), reverzibilné cystické nádory vaječníkov; pri dlhodobom používaní lieku - zmeny v endometriu, vrátane maternicových fibroidov, polypov, hyperplázie, v zriedkavých prípadoch - sarkóm maternice a rakovina endometria.
Predávkovanie
Prípady akútneho predávkovania neboli zaregistrované. Pri užívaní ultravysokých dávok lieku je možný vývoj príznakov neurotoxicity: závraty, hyperreflexia, tremor, nestabilita chôdze.
Pre tamoxifén neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba.
špeciálne pokyny
Je dokázané, že ženy v období užívania tamoxifénu pravidelne (1 krát za 3 mesiace) vykonávajú gynekologické vyšetrenia. V prípade vaginálneho krvácania alebo vaginálneho krvácania sa terapia zruší.
Tamoxifén môže spôsobiť ovuláciu, čo zvyšuje pravdepodobnosť tehotenstva. Počas obdobia užívania lieku a 3 mesiace po ukončení kurzu sa ženám v reprodukčnom veku odporúča používať spoľahlivé nehormonálne metódy antikoncepcie.
V prítomnosti kostných metastáz, pravidelne počas počiatočného obdobia liečby, je potrebné stanoviť sérovú koncentráciu vápnika v krvi. V prípade závažných porúch (hyperkalcémia) sa tamoxifén dočasne zastaví.
Na pozadí hyperlipidémie je potrebné kontrolovať sérovú koncentráciu cholesterolu a triglyceridov v krvi.
V prípade známok trombózy žíl dolných končatín (vo forme bolesti nôh alebo ich opuchu), pľúcnej embólie (vo forme dýchavičnosti) sa terapia zruší.
Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať tieto ukazovatele: zrážanie krvi, funkcia pečene, obsah vápnika v krvi, krvný obraz (leukocyty, krvné doštičky). Je tiež potrebné sledovať krvný tlak a každé 3 mesiace podstúpiť očné vyšetrenie.
Počas obdobia používania tamoxifénu sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov je použitie tamoxifénu počas tehotenstva zakázané. Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, malo by sa dojčenie prerušiť.
V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že tamoxifén má teratogénny účinok na plod.
Použitie v detstve
Liek je zakázané používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti podávania tamoxifénu deťom.
Liekové interakcie
Pri kombinovanom použití tamoxifénu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:
- nepriame antikoagulanciá - kumarínové deriváty (napríklad warfarín): zvýšený antikoagulačný účinok;
- cytostatiká: zvýšenie pravdepodobnosti tvorby trombov;
- tegafur: zvýšená pravdepodobnosť vzniku cirhózy pečene a aktívnej chronickej hepatitídy;
- lieky, ktoré znižujú vylučovanie vápnika (napríklad tiazidové diuretiká): zvýšenie pravdepodobnosti hyperkalcémie;
- bromokriptín: zvýšenie plazmatickej koncentrácie tamoxifénu a N-desmetyltamoxifénu v krvi;
- iné hormonálne lieky (najmä antikoncepcia obsahujúca estrogén): oslabenie účinku oboch liekov.
Analógy
Analógmi tamoxifénu sú: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na tamoxifén
Liek sa používa na liečbu závažných ochorení, vrátane hormonálnych porúch a rakoviny. Recenzie o tamoxiféne sú všeobecne pozitívne, pretože liek je skutočne účinným liekom. Hodnotenie tamoxifénu na základe recenzií však nie je úplne správne z dôvodu individuálneho účinku lieku na každého pacienta.
Hlavnou nevýhodou lieku je výskyt vedľajších účinkov a výskyt ďalších, nie menej závažných patológií, napríklad rakoviny endometria, počas liečby. Toto ochorenie sa však vyvíja iba pri dlhodobej (viac ako 10 rokoch) liečbe a frekvencia jej výskytu nepresahuje 3% (u žien, ktoré užívali Tamoxifen po dobu 5 rokov - nie viac ako 1,6%).
Výsledky štúdií ukázali, že pri dlhodobej liečbe tamoxifénom sa miera prežitia u žien s rakovinou prsníka zvyšuje rádovo, preto o otázke účinnosti lieku a účelnosti jeho vymenovania rozhoduje výlučne ošetrujúci lekár bez ohľadu na prítomnosť pozitívnych alebo negatívnych hodnotení lieku.
Cena tamoxifénu v lekárňach
Ceny tamoxifénu závisia od dávkovania, balenia a krajiny pôvodu. Takže tablety v dávke 10 mg ruskej výroby (30 ks. V balení) je možné kúpiť za cenu 40-50 rubľov, fínska výroba - 100-125 rubľov. Tamoxifén v 20 mg tabletách (30 v balení), vyrobený v Rusku, stojí 50-135 rubľov a vyrába sa vo Fínsku - 130-215 rubľov. Tablety fínskej výroby v dávke 20 mg (100 kusov v balení) sa predávajú v lekárňach za cenu 600 - 700 rubľov.
Tamoxifén: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Tamoxifen 10 mg tablety 30 ks. 30 RUB Kúpiť |
|
Tamoxifen 20 mg tablety 30 ks. 49 RUB Kúpiť |
|
Tablety tamoxifénu 10 mg, ozón č. 30 50 RUB Kúpiť |
|
Tamoxifen 20 mg tablety 30 ks. 80 RUB Kúpiť |
|
Tamoxifen 10 mg tablety 30 ks. 95 RUB Kúpiť |
|
Tablety tamoxifénu 20 mg 30 ks. Ozón 118 RUB Kúpiť |
|
Tablety tamoxifénu 10 mg 30 ks. 118 RUB Kúpiť |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg filmom obalené tablety 30 ks. 130 RUB Kúpiť |
|
Tamoxifénové tablety p.p. 20mg 30 ks. 180 RUB Kúpiť |
|
Tablety tamoxifénu 20 mg 30 ks. 209 RUB Kúpiť |
|
Tamoxifen 20 mg tablety 100 ks. 399 RUB Kúpiť |
|
Tablety tamoxifénu 20 mg 100 ks. 555 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
