Selemycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Selemycin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Selemycin

ATX kód: J01GB06

Účinná látka: amikacín (amikacín)

Výrobca: Medochemie Ltd. (Medochemie Ltd.) (Cyprus)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-25

Ceny v lekárňach: od 8987 rubľov.

Kúpiť

Infúzny roztok a intramuskulárne podanie Selemycin

Selemycín - antibakteriálne liečivo zo skupiny aminoglykozidov, má široké spektrum baktericídneho účinku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme infúzneho roztoku a intramuskulárneho (i / m) podania: číra tekutina, žltkastá alebo bezfarebná (2 ml v injekčných liekovkách, 5 injekčných liekoviek v blistroch, 20 balení v papierovej škatuli a návod na použitie Selemycínu).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: amikacín sulfát (z hľadiska amikacínovej bázy) - 250 mg;
pomocné zložky: citrát sodný, koncentrovaná kyselina sírová, disiričitan sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Selemycín je polosyntetické antibakteriálne liečivo so širokým spektrom účinku, pôsobí baktericídne. Farmakologický účinok lieku je spôsobený vlastnosťou jeho účinnej látky, amikacínu, viazať sa na podjednotku ribozómu 30S a zabrániť tvorbe komplexu transportnej a mediátorovej RNA (kyselina ribonukleová), čo vedie k blokovaniu syntézy proteínov a deštrukcii bakteriálnych cytoplazmatických membrán.

Amikacín je aminoglykozid, ktorý je vysoko aktívny proti nasledujúcim aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aerug coli. Escherichia. Niektoré grampozitívne mikroorganizmy Staphylococcus spp. Sú navyše citlivé na amikacín. (vrátane druhov rezistentných na penicilín a niektoré cefalosporíny). Pokiaľ ide o Streptococcus spp. Selemycín je mierne aktívny.

V kombinácii s benzylpenicilínom má amikacín synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis.

Amikacín zostáva aktívny pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú ďalšie aminoglykozidy. Citlivé sú kmene Pseudomonas aeruginosa rezistentné na gentamicín, tobramycín a netilmicín.

Anaeróbne mikroorganizmy nie sú citlivé na amikacín.

Farmakokinetika

Po i / m podaní Selemycínu sa amikacín rýchlo a úplne vstrebáva. Jeho maximálna koncentrácia (C _max) pri intramuskulárnom podaní v dávke 7,5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti (mg / kg) pacienta sa dosiahne po 1,5 hodine a je 0,021 mg / ml. S _max po intravenóznom (i / v) odkvapkávaní 7,5 mg / kg po dobu 0,5 h - 0,038 mg / ml.

Väzba na plazmatické bielkoviny - od 4 do 11% podanej dávky.

Pri parenterálnom podaní je amikacín dobre distribuovaný v extracelulárnej tekutine (lymfatické, ascitické, perikardiálne, synoviálne a peritoneálne tekutiny, obsah abscesov, pleurálny výpotok). Látka sa nachádza vo vysokých koncentráciách v moči. V materskom mlieku, žlči, bronchiálnych sekrétoch, spúte, komorovej tekutine v oku a mozgovomiechovom moku (CSF) je jeho obsah zanedbateľný. Dobre preniká do všetkých tkanív tela a akumuluje sa intracelulárne. Vysoká úroveň amikacínu je zaznamenaná v orgánoch s dobrým zásobovaním krvou, ako sú pečeň, slezina, myokard, pľúca, obličky a môže sa tiež hromadiť v kôre. Jeho obsah je nižší vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach.

Ak sa amikacín podáva dospelým pacientom v stredných terapeutických dávkach, neprekonáva hematoencefalickú bariéru, permeabilita sa mierne zvyšuje v prípade zápalu mozgových blán. Preniká placentou a nachádza sa v plodovej vode a krvi plodu.

Koncentrácie lieku v mozgovomiechovom moku sú vyššie u novorodencov ako u dospelých.

Distribučný objem (V _d): dospelí - 0,26 l / kg, pre deti -, 2-0,4l / kg. V _d u novorodencov mladších ako 1 týždeň: s telesnou hmotnosťou nižšou ako 1 500 g - do 0,68 l / kg, s telesnou hmotnosťou vyššou ako 1 500 g - do 0,58 l / kg. V _d u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg.

Po intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa priemerná terapeutická koncentrácia liečiva udržuje po dobu 10-12 hodín.

Účinná látka v tele nie je biotransformovaná.

Polčas (T _1/2): dospelí - 2–4 hodiny, deti - 2,5–4 hodiny, novorodenci - 5–8 hodín. Konečný T _1/2 (uvoľnenie z intracelulárnych zásob) je viac ako 100 hodín.

Vylučuje sa obličkami hlavne v nezmenenej podobe glomerulárnou filtráciou (65–94%). Renálny klírens amikacínu je 79-100 ml / min.

V prípade poškodenia funkcie obličiek sa T _1/2 zvyšuje u dospelých, v závislosti od stupňa poškodenia a môže trvať až 100 hodín. T _1/2 s cystickou fibrózou je 1 - 2 hodiny. V dôsledku zvýšeného klírensu pri popáleninách a hypertermii sa T _1/2 môže znížiť v porovnaní s s priemerným výkonom.

Pri hemodialýze trvajúcej 4–6 hodín sa vylúči 50% podanej dávky, pri 48–72 hodinách peritoneálnej dialýzy - 25%.

Indikácie pre použitie

Používanie antibiotika Selemycin je indikované na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených gramnegatívnymi mikroorganizmami rezistentnými na gentamicín, sisomycín a kanamycín alebo na asociácie gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov vrátane patológií, ako sú:

infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pleurálny empyém, zápal pľúc, pľúcny absces);
sepsa;
septická endokarditída;
meningitída a iné infekcie centrálneho nervového systému (CNS);
brušné infekcie (vrátane zápalu pobrušnice);
infekcie močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitída, kvapavka);
hnisavé infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných popálenín, vredov alebo preležanín rôzneho pôvodu);
infekcie žlčových ciest;
osteomyelitída a iné infekcie kostí a kĺbov;
otitis;
pooperačné infekcie;
infikované rany.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou;
neuritída sluchového nervu;
obdobie tehotenstva;
indikácia precitlivenosti na aminoglykozidy v anamnéze;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Selemycín sa má používať opatrne na liečbu predčasne alebo novorodencov, ako aj pacientov so zlyhaním obličiek, myasthenia gravis, parkinsonizmom, dehydratáciou, botulizmom, v starobe, počas laktácie.

Selemycín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Roztok selenycínu sa používa intravenózne kvapkaním alebo vstrekovaním (do 2 minút) a intramuskulárnou injekciou.

V roztoku na intravenózne podanie nesmie koncentrácia amikacínu prekročiť 5 mg / ml. Pri príprave na intravenózne kvapkanie sa má požadovaná dávka liečiva rozpustiť v 200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy.

Denná dávka liečiva sa v závislosti od frekvencie postupov podáva v pravidelných intervaloch.

Odporúčané dávkovanie selenycínu:

obvyklá dávka: 5 mg / kg telesnej hmotnosti pacienta 3-krát denne alebo 7,5 mg / kg 2-krát denne;
dávka pri bakteriálnych nekomplikovaných infekciách močových ciest: 250 mg 2-krát denne;
dávka použitá pri liečbe popálenín: 5–7,5 mg / kg telesnej hmotnosti 4–6-krát denne.

Maximálna denná dávka pre dospelých nie je vyššia ako 15 mg / kg telesnej hmotnosti.

Dĺžka liečby s / v úvode je 3 - 7 dní, v / m - 7 - 10 dní.

Po hemodialýze je indikované ďalšie podávanie selemycínu v dávke 3 - 5 mg / kg.

Počiatočná dávka pre novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) je 10 mg / kg telesnej hmotnosti. Ďalej liečba pokračuje dávkou 7,5 mg / kg dvakrát denne, pre predčasne narodené deti - 7,5 mg / kg jedenkrát denne. Trvanie kurzu je 7-10 dní.

Pri zlyhaní obličiek vyžadujú pacienti úpravu dávkovacieho režimu selenycínu.

Vedľajšie účinky

zo strany krvotvorných orgánov: leukopénia, trombocytopénia, anémia, granulocytopénia;
z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvracanie, poruchy funkcie pečene (hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz);
zo zmyslov: ototoxicita (porucha sluchu, ireverzibilná hluchota, vestibulárne poruchy a poruchy labyrintu), toxické účinky na vestibulárny aparát (nevoľnosť, zvracanie, závraty, porucha koordinácie pohybov);
z nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, výskyt príznakov neurotoxicity (pocit necitlivosti a / alebo mravčenie, zášklby svalov, epileptické záchvaty), poruchy nervosvalového prenosu až do zástavy dýchania;
z močového systému: nefrotoxicita (mikrohematúria, oligúria, proteinúria);
z imunitného systému: alergické reakcie (vrátane svrbenia, vyrážky, Quinckeho edému, hyperémie, horúčky).

Predávkovanie

Príznaky: toxické reakcie - nevoľnosť, zvracanie, smäd, strata chuti do jedla, závraty, pocit upchatia alebo zvonenie v ušiach, strata sluchu, ataxia, poruchy močenia, zlyhanie dýchania.

Liečba: vymenovanie symptomatickej a podpornej liečby. Ukázalo sa, že použitie hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy zmierňuje blokádu nervovosvalového prenosu a jeho následky, ak je to potrebné, umelú ventiláciu pľúc, anticholínesterázové prípravky a vápenaté soli.

špeciálne pokyny

Pred použitím selemycínu je potrebné stanoviť stupeň citlivosti izolovaných mikroorganizmov. Na stanovenie citlivosti sa používajú disky obsahujúce 0,03 mg amikacínu. Pôvodca infekcie sa považuje za citlivý, ak je priemer zóny bez rastu 17 mm alebo viac, stredne citlivý - od 15 do 16 mm, odolný voči liečivu - menší ako 14 mm.

Obsah amikacínu v plazme by nemal prekročiť terapeutickú koncentráciu, ktorá je od 0,015 do 0,025 mg / ml.

Liečba liekom musí byť sprevádzaná pravidelným (raz za 7 dní) monitorovaním funkcie obličiek, vestibulárneho aparátu a sluchového nervu. Užívanie selemycínu je spojené so zvýšeným rizikom nefrotoxicity, preto je potrebné denné sledovanie funkcie obličiek, ak je potrebné predpisovať vysoké dávky alebo dlhší priebeh liečby, ako aj pri liečbe pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Neuspokojivé audiometrické testy sú základom pre zníženie dávky alebo vysadenie Selemycinu.

Pri liečbe infekčných a zápalových ochorení močových ciest sa pacientom odporúča konzumovať veľa tekutín.

Vývoj rezistentných mikroorganizmov je možný, preto je pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky nevyhnutné prestať používať Selemycin a začať alternatívnu liečbu.

Pri podávaní roztoku, najmä pacientom s alergickou anamnézou, je potrebné vziať do úvahy existujúce riziko vzniku alergických komplikácií až po anafylaktické reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Je kontraindikované používať antibiotikum Selemycin počas tehotenstva.

S opatrnosťou, iba v prípade životne dôležitých indikácií, je vymenovanie aminoglykozidov povolené počas dojčenia.

Použitie v detstve

Selemycín sa má používať s opatrnosťou na liečbu novorodencov vrátane predčasne narodených detí.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Selemycinu je kontraindikované na liečbu pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek s azotémiou a urémiou.

U pacientov s renálnou insuficienciou je potrebné postupovať opatrne a upraviť dávkovací režim.

Použitie u starších ľudí

Selemycin sa má na liečbu starších pacientov používať opatrne.

Liekové interakcie

Je potrebné vziať do úvahy farmaceutickú inkompatibilitu roztoku amikacínu s heparínom, cefalosporínmi, penicilínmi, erytromycínom, kapreomycínom, amfotericínom B, hydrochlorotiazidom, nitrofurantoínom, chloridom draselným, vitamínmi B a C.

Pri súčasnom použití s benzylpenicilínom, karbenicilínom, cefalosporínmi vykazuje selenycín synergiu. Pri závažnom chronickom zlyhaní obličiek môže účinnosť aminoglykozidov klesnúť v dôsledku interakcie s betalaktámovými antibiotikami.

Pri kombinovanej liečbe s kyselinou nalidixovou zvyšuje polymyxín B, cisplatina alebo vankomycín riziko vzniku nefro- a ototoxicity.

Pri súčasnej liečbe cefalosporínmi, penicilínmi, NSAID (nesteroidnými protizápalovými liekmi), sulfónamidmi, diuretikami, najmä furosemidom, sa zvyšuje koncentrácia aminoglykozidov v krvnom sére, čo spôsobuje zvýšenie nefro- a neurotoxicity.

Na pozadí používania selenycínu zvyšujú kurariformné lieky svalový relaxačný účinok.

Počas liečby amikacínom je potrebné postupovať opatrne, ak je potrebné vykonať transfúziu veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami, použitie metoxyfluránu, polymyxínov na parenterálne podanie, kapreomycín alebo iné lieky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos (opioidné analgetiká, inhalačná anestézia s halogénovanými uhľovodíkmi), kvôli zvýšenému riziko zastavenia dýchania.

Pravdepodobnosť vzniku toxických účinkov aminoglykozidov sa zvyšuje pri súčasnom použití s indometacínom na parenterálne podanie.

Kombinácia selenycínu s anti-myastenickými liekmi pomáha znižovať ich účinok.