Relpax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Relaxax: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Relpax

ATX kód: N02CC06

Účinná látka: Eletriptan (Eletriptan)

Výrobca: Pfizer Manufacturing Deutschland (Nemecko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 8. 7. 2019

Ceny v lekárňach: od 549 rubľov.

Kúpiť

Relaxax je liek proti migréne.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: oranžové, okrúhle, bikonvexné, s vyrytým „Pfizer“na jednej strane, „REP 20“alebo „REP 40“na druhej strane (20 mg alebo 40 mg: 2, 3, 4, 6 alebo 10 ks V blistri, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5, 6 alebo 10 blistrov).

Účinnou látkou Relpaxu je eletriptan (vo forme hydrobromidu) v 1 tablete - 20 mg alebo 40 mg.

Pomocné zložky: sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza.

Zloženie filmu: Opadry oranžová OY-LS-23016 - monohydrát laktózy, hypromelóza, triacetín, oranžové žlté farbivo s hliníkovým lakom (E110), oxid titaničitý (E171); Opadry číry YS-2-19114-A - triacetín, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná zložka RELPAXu * - eletriptan - je súčasťou skupiny selektívnych agonistov neuronálnych 5-HT _1, _D a serotonínu cievne 5-HT _1B receptorov. Tiež látka sa vyznačuje vysokou afinitou k 5-HT ₁ _F receptory serotonínu a miernym vplyv na prácu 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B a 5-HT ₁ _A receptory serotonínu.

Eletriptan má výraznejší selektívny účinok na serotonínové receptory nachádzajúce sa v karotických tepnách ako na serotonínové receptory nachádzajúce sa vo femorálnych a koronárnych artériách. Protimigrénovú aktivitu Relpaxu možno vysvetliť schopnosťou jeho aktívnej zložky sťahovať vnútrolebečné krvné cievy a tiež pôsobiť ako inhibítor neurogénneho zápalu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je eletriptan dostatočne úplne a vo vysokej miere absorbovaný do gastrointestinálneho traktu (absorpcia dosahuje približne 81%). Absolútna orálna biologická dostupnosť u pacientov oboch pohlaví je približne 50%. Maximálna koncentrácia eletriptánu v krvnej plazme sa pozoruje v priemere 1,5 hodiny po podaní. Farmakokinetika látky je charakterizovaná lineárnym vzťahom, keď sa terapeutické dávky podávajú v rozmedzí 20–80 mg.

Maximálna hladina eletriptánu a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa zvyšujú asi o 20 - 30%, keď sa liek užíva po užití mastného jedla. Pri perorálnom podaní počas migrénového záchvatu sa AUC zníži asi o 30% a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme sa zvýši na 2,8 hodiny.

Pri pravidelnom používaní v dávke 20 mg 3-krát denne počas 5–7 dní zostáva farmakokinetika účinnej látky Relpaxu lineárna s predvídateľnou kumuláciou. Ak sa užíva vo vyšších denných dávkach (40 mg 3-krát denne alebo 80 mg 2-krát denne) a priebeh liečby trvá viac ako 7 dní, kumulácia eletriptánu presahuje očakávanú dávku o ~ 40%.

Pri intravenóznom podaní je distribučný objem eletriptanu 138 litrov, čo naznačuje účinnú distribúciu v tkanivách. Látka sa v miernej miere viaže na proteíny krvnej plazmy (asi 85%).

Štúdie in vitro dokazujú, že primárny metabolizmus eletriptánu je spôsobený pôsobením izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P ₄₅₀ v pečeni. To sa potvrdzuje zvýšením obsahu tejto zlúčeniny v krvnej plazme v kombinácii s erytromycínom, ktorý je silným selektívnym inhibítorom izoenzýmu CYP3A4. Zistilo sa, že izoenzým CYP2D6 sa tiež podieľa na metabolizme eletriptánu, aj keď klinické štúdie neodhalili vplyv polymorfizmu tohto prvku na farmakokinetiku Relpaxu.

Keď sa užíva eletriptan, tvoria sa dva hlavné cirkulujúce metabolity tejto látky, ktoré sú zodpovedné hlavne za zvýšenie celkovej rádioaktivity krvnej plazmy po podaní eletriptanu obsahujúceho označený izotop uhlíka _C14.

Metabolit tvorený N-oxidáciou nemá žiadnu farmakologickú aktivitu, zatiaľ čo metabolit tvorený N-demetyláciou má porovnateľnú aktivitu ako eletriptan. Tretia látka rádioaktívnej plazmy nebola v súčasnosti identifikovaná. Predpokladá sa, že ide o zmes hydroxylovaných metabolitov, ktoré sa vylučujú obličkami a črevami.

Obsah aktívneho N-demetylovaného metabolitu v krvnej plazme nepresahuje 10–20% z celkovej koncentrácie eletriptánu v tele, preto významne neovplyvňuje terapeutický účinok Relpaxu.

Po intravenóznom podaní je celkový klírens účinnej látky liečiva približne 36 l / h a polčas dosahuje 4 hodiny. Priemerný renálny klírens po perorálnom podaní je približne 3,9 l / h. Podiel nerenálneho klírensu predstavuje asi 90% z celkového klírensu, čo naznačuje elimináciu eletriptanu z tela vo forme metabolitov, hlavne močom a stolicou.

Klinické a farmakologické štúdie a farmakokinetické analýzy naznačujú, že pohlavie pacienta prakticky neovplyvňuje hladinu eletriptanu v krvnej plazme.

U pacientov vo veku 65 - 93 rokov sa v porovnaní s týmito ukazovateľmi u mladších pacientov zistil nevýznamný a štatisticky nevýznamný pokles klírensu eletriptanu o 16% a štatisticky významné predĺženie polčasu (z približne 4,4 na 5,7 hodín). Účinok eletriptanu na výkyvy krvného tlaku u starších ľudí môže byť silnejší ako u mladších pacientov.

Pacienti s dysfunkciami pečene (štádiá A a B podľa klasifikácie Child-Pugh) preukázali štatisticky významné zvýšenie AUC (o 34%) a polčasu, ako aj mierne zvýšenie maximálnej koncentrácie eletriptánu v krvi (o 18%), ale tieto javy nie sú klinicky významné.

U pacientov s miernymi (CC 61–89 ml / min), stredne ťažkými (CC 31–60 ml / min) alebo závažnými (CC menej ako 30 ml / min) renálnymi dysfunkciami neboli zistené žiadne zmeny vo farmakokinetike eletriptanu alebo stupňa jeho väzby na krvné bielkoviny.

Indikácie pre použitie

Použitie Relpaxu je indikované na zmiernenie záchvatov migrény bez aury a.

Kontraindikácie

Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
Podozrenie na koronárne ochorenie srdca (IHD) alebo jeho prítomnosť: predchádzajúci infarkt myokardu, angina pectoris, asymptomatická ischémia myokardu (potvrdená), Prinzmetalova angína;
Porušenie cerebrálneho obehu alebo známka prechodného ischemického záchvatu v anamnéze;
Okluzívna patológia periférnych ciev;
Závažná dysfunkcia pečene;
Úľava od oftalmoplegických, bazilárnych alebo hemiplegických migrén;
Súčasné podávanie iných agonistov serotonínu 5-HT ₁ receptorov;
Súbežné užívanie erytromycínu, ketokonazolu, itrakonazolu, klaritromycínu, josamycínu (inhibítory CYP3A4) a / alebo ritonaviru, nelfinaviru, indinaviru (inhibítory proteázy);
Vek do 18 rokov;
Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Okrem toho je užívanie ergotamínu a jeho derivátov (vrátane metysergidu) kontraindikované do 24 hodín pred alebo po užití Relpaxu.

Je potrebné dbať na to, aby sa liek predpisoval pacientom so súčasnou liečbou selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (kvôli riziku vzniku sérotonínového syndrómu pri užívaní eletriptánu a iných serotonergných liekov), ako aj pri dávke nad 40 mg v prípade porušenia. funkcia obličiek.

Návod na použitie Relpaxu: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, bez žuvania, s dostatočným množstvom vody.

Užívanie Relpaxu by sa malo začať, keď sa objavia prvé príznaky migrény, hoci je účinný vo všetkých štádiách záchvatu ochorenia.

Odporúčaná začiatočná dávka pre pacientov vo veku od 18 do 65 rokov je 40 mg.

Ak bolesť hlavy ustúpila, ale obnoví sa do 24 hodín po užití lieku, potom sa preukáže, že 40 mg ju opäť zmierni, najskôr však 2 hodiny po prvej tablete.

Pacienti, u ktorých počiatočná dávka nepriniesla klinický účinok počas prvých dvoch hodín, sa neodporúča užiť druhú dávku na zastavenie tohto záchvatu.

Ak nie je adekvátny účinok od dávky 40 mg pri zastavení ďalšieho záchvatu migrény, môže sa užiť 80 mg liečiva ako počiatočná dávka.

Maximálna denná dávka Relpaxu je 160 mg.

Pri miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky Relpaxu registrované v klinických štúdiách:

Kardiovaskulárny systém: často - tachykardia, búšenie srdca; zriedka - zvýšený krvný tlak (TK), angina pectoris, bradykardia, šok;
Psychické poruchy: zriedka - zmätenosť, nespavosť, poruchy myslenia, odosobnenie, nepokoj, eufória, depresia; zriedka - emočná labilita;
Nervový systém: často - bolesť hlavy, ospalosť, závraty, myasthenia gravis, porucha citlivosti (pocit mravčenia), svalová hypertonicita, hypestézia; zriedka - porucha reči, hyperestézia, ataxia, tremor, porucha chuti, hypokinéza, stupor;
Orgány rovnováhy a sluchu: často - vertigo; zriedka - zvonenie a / alebo bolesť v ušiach;
Lymfatický systém: zriedka - lymfadenopatia;
Orgán videnia: zriedka - bolesť očí, rozmazané videnie, zhoršené slzenie, fotofóbia; zriedka - konjunktivitída;
Metabolizmus: zriedka - anorexia;
Hepatobiliárny systém: zriedka - zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, hyperbilirubinémia;
Tráviaci systém: často - sucho v ústach, nevoľnosť, poruchy trávenia, bolesti brucha; zriedka - glositída, hnačka; zriedka - edém jazyka, zápcha, grganie, ezofagitída;
Dermatologické reakcie: často - zvýšené potenie; zriedka - svrbenie kože, vyrážka; zriedka - žihľavka, kožné patológie;
Močový systém: zriedka - časté močenie, polyúria;
Muskuloskeletálny systém: často - bolesti chrbta a / alebo svalov; zriedka - artróza, bolesť kĺbov, bolesť kostí; zriedka - myopatia, artritída, kŕče, myalgia;
Reprodukčný systém a mliečne žľazy: zriedka - menorágia, bolesť v mliečnych žľazách;
Poruchy mediastína, dýchania, hrudníka: často - pocit zvierania v krku; zriedka - zívanie, dýchavičnosť; zriedka - zmena zafarbenia hlasu, astma;
Infekcie: často - rinitída, faryngitída; zriedka - infekcie dýchacích ciest;
Celkové poruchy: často - návaly horúčavy do tváre, pocit tepla, zimnica, bolesť alebo pocit zúženia a / alebo tlaku na hrudníku, asténia; zriedka - smäd, celková slabosť, periférny edém, opuch tváre.

Vedľajšie účinky zistené v postmarketingových štúdiách:

Kardiovaskulárny systém: arteriálna hypertenzia;
Imunitný systém: alergické reakcie;
Tráviaci systém: zriedka - ischemická kolitída, zvracanie;
Nervový systém: zriedka - mdloby.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Relpaxom sa môže vyskytnúť arteriálna hypertenzia alebo iné poruchy kardiovaskulárneho systému. Pri užívaní vysokých dávok lieku sa žalúdok umyje a vykoná sa symptomatická liečba.

Polčas eletriptanu je približne 4 hodiny, takže v prípade predávkovania má pacient zostať pod lekárskym dohľadom najmenej 20 hodín alebo do úplného vymiznutia klinických príznakov predávkovania. Účinnosť hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy pri znižovaní plazmatických koncentrácií eletriptánu nebola preukázaná.

špeciálne pokyny

Podľa pokynov by sa Relaxax mal predpisovať iba na liečbu migrény s potvrdenou diagnózou. Liek by sa nemal užívať na atypické bolesti hlavy, pretože zužujúci účinok lieku na cievy mozgu môže byť nebezpečný, ak je bolesť spojená s prasknutím aneuryzmy, mozgovou príhodou alebo inými závažnými patológiami.

Pri predpisovaní by mal lekár navyše brať do úvahy výsledky predbežného vyšetrenia pacienta na prítomnosť alebo riziko vzniku kardiovaskulárnych chorôb.

Tablety sa odporúčajú užívať výlučne počas fázy bolesti hlavy, pretože užívanie lieku počas objavenia sa aury nebráni rozvoju bolesti hlavy.

Klinické štúdie potvrdili terapeutický účinok Relpaxu na zmiernenie príznakov sprevádzajúcich migrénu (fotofóbia, nauzea, vracanie, fonofóbia) a na liečbu bolesti hlavy, ktorá sa vracia počas záchvatu.

Liek nie je určený na profylaxiu.

Pacienti, najmä vo vyššom veku alebo so zníženou funkciou obličiek, by si mali uvedomiť, že dávka 60 mg alebo viac môže spôsobiť prechodné mierne zvýšenie krvného tlaku.

Z dôvodu možného výskytu ospalosti alebo závratov pri užívaní lieku alebo samotnej choroby sa pacientom odporúča, aby boli opatrní pri vedení vozidiel a mechanizmov počas migrenózneho záchvatu aj po priamom použití Relpaxu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Klinické skúsenosti s používaním Relpaxu počas tehotenstva prakticky chýbajú. Predpisovanie lieku sa odporúča iba v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku preváži nad vnímanými rizikami pre plod.

Eletriptan prechádza do materského mlieka. Pri jednorazovej dávke Relpaxu v dávke 80 mg počas 24 hodín sa približne 0,02% užitej dávky vylúči do materského mlieka. Riziko vystavenia lieku novorodencovi bude minimálne, ak matka odmietne dojčiť do 24 hodín po užití Relpaxu.

Laboratórne pokusy na zvieratách nepotvrdili teratogénny účinok liečiva na plod.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s renálnymi dysfunkciami je zvýšený hypertenzný účinok Relpaxu, preto sa má liek predpisovať opatrne v dávkach presahujúcich 40 mg denne. Ak sa liek užíva v denných dávkach 60 mg alebo viac, dochádza k miernemu a dočasnému zvýšeniu krvného tlaku.

Liekové interakcie

Klinicky významná interakcia Relpaxu s tricyklickými antidepresívami, betablokátormi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), flunarizínom, nebola stanovená.

Štúdie potvrdili nedostatočný vplyv na farmakokinetiku beta-blokátorov eletriptánu, SSRI, tricyklických antidepresív, hormonálnych substitučných liekov obsahujúcich estrogén, blokátorov kalciových kanálov, perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén.

Pri súčasnom použití s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) je farmakokinetická interakcia nepravdepodobná, pretože eletriptan nie je substrátom MAO.

Požitie kofeínu o 1 hodinu neskôr alebo ergotamínu 2 hodiny po užití Relpaxu vedie k aditívnemu, aj keď nevýznamnému zvýšeniu krvného tlaku. Preto je potrebné dodržať interval 24 hodín medzi užitím eletriptanu a liekov obsahujúcich ergotamín alebo podobných ergotamínov, vrátane dihydroergotamínu.

Účinok terapeutických dávok Relpaxu na systém cytochrómu P ₄₅₀ nebol stanovený.

Kombinácia so sérotonínergnými liekmi zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.

Analógy

Analógy Relpaxu sú: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Relpax

Podľa recenzií sa Relpax etabloval ako účinný liek na migrény. Pacienti naznačujú, že aj po užití 1 tablety ich príznaky charakteristické pre migrénový záchvat úplne zmizli. Príznaky sa zmiernia asi 30 minút po užití lieku.

Medzi nežiaduce účinky patrí nevoľnosť, ospalosť, tras, atď. Niektorí pacienti sa domnievajú, že po použití Relpaxu je vhodné spať, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov. Existujú aj recenzie ľudí trpiacich migrénami, ktorí tvrdia, že užívanie drogy ich stav vôbec nezlepšilo.