Klabaks OD

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Klabaks OD: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Klabax OD

ATX kód: J01FA09

Účinná látka: klaritromycín (klaritromycín)

Výrobca: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (India); Runbaxi Laboratories, Ltd. (Ranbaxy Laboratories, Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 219 rubľov.

Kúpiť

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené, Klabaks OD

Klabaks OD je antibakteriálne liečivo makrolidovej skupiny na perorálne podávanie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené: svetlo žltá, oválna bikonvexná, na jednej strane s potlačou „CLNXL“čiernym atramentom (v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre s 5 alebo 7 tabletami a návod na použitie Klabaks OD).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: klaritromycín - 500 mg;
pomocné zložky: stearylfumarát sodný - 16 mg; stearan horečnatý - 4 mg; mastenec - 15 mg; mikrokryštalická celulóza - 85,2 mg; povidón - 12 mg; hypromelóza - 35 mg; monohydrát laktózy - 127,8 mg; koloidný oxid kremičitý - 5 mg;
obal filmu: Opadry žlté farbivo 20H52875 (propylénglykol - 12,315%; oxid titaničitý - 7,266%; mastenec - 5,131%; hyprolóza - 6,157%; vanilín - 7,266%; hypromelóza - 61,574%; 18-24% chinolínovo žlté farbivo - 0,291%) - 16 mg;
atrament: Opacode S - 1–17823 čierny: (izopropanol - 26 882%; šelak 45% v etanole - 44 467%; farbivo čierny oxid železitý - 23 409%; propylénglykol - 2%; n-butanol - 2,242%; 28% hydroxid amónny - 1%) - v dostatočnom množstve.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Klaritromycín, účinná látka Klabaxu OD, je makrolidové bakteriostatické antibiotikum druhej generácie zo skupiny širokospektrálnych makrolidov. Jeho účinok je založený na narušení syntézy mikrobiálnych proteínov (viaže sa na podjednotku 50S ribozómovej membrány mikrobiálnej bunky).

Vykazuje aktivitu proti: Streptococcus agalactiae (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Listeria monocyella Branhamella) catarrhalis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Pasteurella multocida, Treicobacter (Campylobacter). Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp.) A všetky mykobaktérie okrem M. tuberculosis.

Hlavným metabolitom klaritromycínu je 14-hydroxyklaritromycín. Z hľadiska mikrobiologickej aktivity nie je horšia ako pôvodná látka alebo vo vzťahu k väčšine mikroorganizmov je 1-2krát slabšia. Výnimkou je H. influenzae, v súvislosti s ktorým je účinnosť metabolitu dvakrát vyššia. Klaritromycín a jeho hlavný metabolit na H. influenzae majú aditívny alebo synergický účinok (v závislosti od kultúry baktérií).

Farmakokinetika

Klaritromycín sa metabolizuje v pečeni v systéme cytochrómu P4503A (CYP3A). Absolútna biologická dostupnosť je približne 50%. Pri opakovanom podávaní Klabaxu OD sa kumulácia nezistila, povaha metabolizmu v ľudskom tele sa nemení.

Vzťah klaritromycínu s proteínmi krvnej plazmy je na úrovni 70% pri koncentrácii 0,45–4,5 μg / ml. Ak je koncentrácia 45 μg / ml, dôjde k zníženiu väzby na 41%, čo je pravdepodobne spôsobené saturáciou väzbových miest. Tento účinok sa vyskytuje iba pri koncentráciách, ktoré sú mnohonásobne vyššie ako terapeutické.

Pri perorálnom podaní dlhodobo pôsobiaceho klaritromycínu v dennej dávke 500 mg je možné udržiavať rovnovážnu hladinu C _max (maximálna koncentrácia) klaritromycínu a jeho aktívneho metabolitu v krvi. Rovnovážne C _max a T _1/2 (polčas) sú pre klaritromycín 1,3 μg / ml, respektíve 5,3 hodiny; pre 14-hydroxyklaritromycín - 0,48 μg / ml a 7,7 hodiny.

Pri dlhodobom užívaní klaritromycínu v dennej dávke 2 tablety po 500 mg (1 000 mg) sú hodnoty rovnovážnej hladiny C _max, respektíve T _1/2, v priemere: pre látku - 2,4 μg / ml a 5,8 hodiny; pre jeho metabolit a 0,67 μg / ml a 8,9 hodín.

T _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky) pri užívaní 500 a 1 000 mg Klabaxu OD denne je asi 6 hodín. Hladina 14-hydroxyklaritromycínu v rovnovážnom stave sa nezvyšuje úmerne s užitými dávkami klaritromycínu a T _1/2 látky a jej hlavného metabolitu sa zvyšuje súčasne so zvyšovaním dávky.

Nelineárne charakteristiky farmakokinetických parametrov klaritromycínu súvisia so znížením tvorby N-demetylovaných a 14-hydroxylovaných metabolitov pri vyšších dávkach, čo je dôkazom nelinearity metabolizmu klaritromycínu pri vysokých dávkach.

Vylučovanie klaritromycínu sa vykonáva: cez črevá - približne 30% dávky, močom - približne 40%.

Klaritromycín a jeho hlavný metabolit sú široko distribuované v telesných tekutinách a tkanivách. Po perorálnom podaní zostáva obsah látky v mozgovomiechovom moku nízky (pri absencii porušenia priepustnosti hematoencefalickej bariéry v rozmedzí od 1 do 2% sérovej hladiny v krvi). Koncentrácia v tkanivách je zvyčajne niekoľkonásobne vyššia ako koncentrácia v krvnom sére.

Pri stredne závažnom / závažnom porušení funkčného stavu pečene u pacientov so zachovanou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky. Systémový klírens a _Css (rovnovážna koncentrácia) klaritromycínu v krvnej plazme sa u pacientov tejto skupiny a u zdravých pacientov nelíši. S _SS 14-hydroxyclarithromycin u pacientov s poruchou funkcie pečene je nižšia ako u zdravých pacientov.

Na pozadí zhoršenej funkcie obličiek sa zvyšuje hodnota C _min (minimálna koncentrácia látky) a C _max klaritromycínu v krvnej plazme, T _1/2, AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) klaritromycínu a jeho hlavného metabolitu. Súčasne s tým dochádza k poklesu konštanty vylučovania a vylučovania močom. Závažnosť týchto zmien je určená stupňom poškodenia funkcie obličiek.

U starších pacientov je v porovnaní s pacientmi v mladom veku hladina látky a jej 14-OH metabolitu v krvi vyššia, zatiaľ čo dochádza k spomaleniu ich vylučovania. Predpokladá sa, že zmeny vo farmakokinetických parametroch u starších pacientov nie sú spojené hlavne s vekom, ale so zmenami klírensu kreatinínu a funkčným stavom obličiek.

Indikácie pre použitie

Klabaks OD 500 mg tablety sú predpísané na liečbu infekčných chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na účinky klaritromycínu:

folikulitída, erysipel (lézie kože a mäkkých tkanív);
sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha (poškodenie horných dýchacích ciest a orgánu sluchu);
bronchitída, zápal pľúc (lézie dolných dýchacích ciest);
mykobakteriálne infekcie (rozšírené alebo lokalizované) spôsobené Mycobacterium intracellulare a Mycobacterium avium; lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii a Mycobacterium fortuitum;
Infekcia H. pylori: s cieľom vylúčiť a znížiť mieru recidívy dvanástnikových vredov spojených s H. pylori.

Kontraindikácie

Absolútne:

porfýria;
závažné poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min);
kombinovaná terapia s námeľovými derivátmi;
kombinovaná liečba s cisapridom, pimozidom, astemizolom a terfenadínom (v takom prípade sa zvyšuje ich koncentrácia v krvi; na tomto pozadí sa môže predĺžiť QT interval a môžu sa vyskytnúť srdcové arytmie, vrátane paroxyzmálnej komorovej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie a ventrikulárneho flutteru / fibrilácie);
vek do 12 rokov;
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku, ako aj antibiotiká z makrolidovej skupiny.

Klabaks OD počas tehotenstva je predpísaný pod lekárskym dohľadom.

Klabaks OD, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Klabaks OD 500 mg tablety sú určené na perorálne podanie. Užívajú sa spolu s jedlom a prehĺtajú sa celé. Tablety sa nesmú žuvať ani lámať.

Zvyčajná denná dávka je 500 mg v 1 dávke, v závažných prípadoch je možné zvýšiť frekvenciu užívania až 2-krát denne.

Trvanie kurzu je od 7 do 14 dní.

Pacientom s klírensom kreatinínu 30 - 60 ml / min iba so závažnými infekciami možno Klabax OD predpísať v dennej dávke 500 mg v jednej dávke.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie na pozadí liečby liekom Klabaks OD dochádza k porušeniu činnosti tráviaceho systému, ktoré sa prejavuje vo forme nevoľnosti, dyspepsie, bolesti brucha, vracania a hnačiek. Existujú informácie o vývoji pseudomembranóznej kolitídy od stredného až po život ohrozujúci stupeň. Medzi ďalšie nežiaduce reakcie patria poruchy chuti, bolesti hlavy, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (prechodná).

Existujú dôkazy o zriedkavých prípadoch parestézie, ako aj hepatitídy, ktorá sa vyskytuje pri zvýšení hladiny pečeňových enzýmov v krvi, rozvoji žltačky a cholestázy. V niektorých prípadoch bola hepatitída závažná, ale najčastejšie reverzibilná. Vo výnimočných prípadoch sa pozorovalo fatálne zlyhanie pečene.

V zriedkavých prípadoch dochádza k zvýšeniu koncentrácie kreatinínu v sére, rozvoju zlyhania obličiek a intersticiálnej nefritíde.

Počas liečby sa môžu objaviť alergické reakcie, ktorých intenzita sa pohybuje od menších (kožná vyrážka a žihľavka) po závažné (Stevensov-Johnsonov syndróm a anafylaxia). Existujú správy o strate sluchu, ktorá sa zvyčajne po zrušení Klabaks OD obnoví. Je tiež možné zmeniť vnímanie chuti, spravidla sa tento príznak vyskytuje súčasne s porušením chuti.

Existujú informácie o výskyte stomatitídy, glositídy, kandidózy ústnej sliznice, ako aj o zmene farby jazyka. Možné sfarbenie zubov (zvyčajne reverzibilné).

V zriedkavých prípadoch sa objaví hypoglykémia. Táto porucha sa pozoruje u pacientov na pozadí kombinovanej liečby perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom.

Existujú správy o ojedinelých epizódach leukopénie a trombocytopénie.

Na pozadí liečby klaritromycínom sa pozorovali prechodné nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému. Prejavovali sa vo forme závratov, úzkosti, strachu, nespavosti, tinitu, nočných môr, zmätenosti, halucinácií, dezorientácie, odosobnenia a psychóz.

Tak ako pri použití iných makrolidov, aj počas liečby klaritromycínom sa vo veľmi zriedkavých prípadoch pozoruje predĺženie QT intervalu, komorové arytmie vrátane ventrikulárnej paroxysmálnej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie / flutteru.

Predávkovanie

hlavné príznaky predávkovania klaritromycínom: bolesť hlavy, zmätenosť, nevoľnosť, hnačka, vracanie;
terapia: vykoná sa okamžitý výplach žalúdka, po ktorom je predpísaná symptomatická liečba. Peritoneálna dialýza a hemodialýza významne nemenia sérovú hladinu klaritromycínu v krvi.

špeciálne pokyny

Pacienti s chronickým ochorením pečene vyžadujú pravidelné sledovanie pečeňových enzýmov v sére.

Pri kombinovanej liečbe s liekmi metabolizovanými v pečeni je potrebná opatrnosť a kontrola koncentrácie týchto liekov v krvi.

V prípade kombinovanej liečby s warfarínom alebo inými nepriamymi antikoagulanciami je potrebné monitorovať protrombínový čas.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť skríženej rezistencie medzi Klabax OD a inými makrolidovými antibiotikami, klindamycínom a linkomycínom.

Pri opakovanom / dlhodobom používaní Klabaxu OD sa môže vyvinúť superinfekcia charakterizovaná sekundárnou infekciou rovnakými patogénmi na pozadí rozvinutej choroby.

Deťom do 12 rokov sa odporúča užívať Klabax vo forme granúl na prípravu suspenzie určenej na perorálne podanie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Klabax OD sa môže použiť iba v prípadoch, keď je zamýšľaný prínos vyšší ako možné riziko pri absencii alternatívnej liečby;
obdobie laktácie: liečba je kontraindikovaná, pretože klaritromycín prechádza do materského mlieka.

Bezpečnostný profil klaritromycínu počas gravidity / laktácie sa neskúmal.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 12 rokov nie je Klabaks OD predpísaný.

S poškodenou funkciou obličiek

Aplikácia v závislosti od hodnoty klírensu kreatinínu:

menej ako 30 ml / min: terapia je kontraindikovaná;
30-60 ml / min: Klabaks OD sa môže používať iba na liečbu závažných infekcií v dvojnásobne zníženej dennej dávke.

Pre porušenie funkcie pečene

Klabaks OD je kontraindikovaný pre závažné poškodenie funkcie pečene.

Liekové interakcie

lovastatín, námeľové alkaloidy, perorálne antikoagulanciá, dizopyramid, karbamazepín, terfenadín, teofylín, cisaprid, astemizol, triazolam, midazolam, cyklosporín, fenytoín, rifabutín, digoxín a ďalšie lieky, metabolizmus, ktorý sa vyskytuje v pečeni, ak sa používa enzým cytochróm P ₄₅₀: pri kombinovanom použití s klaritromycínom sa zvyšuje koncentrácia vyššie uvedených liekov v krvi;
lovastatín, simvastatín (inhibítory hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy): boli hlásené zriedkavé prípady akútnej nekrózy kostrového svalstva, ktoré sa časovo zhodujú so súčasným podávaním klaritromycínu;
digoxín: existujú dôkazy o zvýšení jeho plazmatickej koncentrácie; v prípade potreby súčasné použitie, aby sa zabránilo intoxikácii digitalisom, je potrebné neustále monitorovať obsah digoxínu v sére;
triazolam: klaritromycín môže viesť k zníženiu jeho klírensu a v dôsledku toho k zvýšeniu jeho farmakologických účinkov s rozvojom zmätenosti a ospalosti;
ergotamín: pri kombinovanom použití je možné vyvinúť akútnu intoxikáciu ergotamínom, toto porušenie sa prejavuje ako závažný vazospazmus, ischémia končatín a iných tkanív;
zidovudín (orálne u dospelých infikovaných HIV): môže znižovať rovnovážne koncentrácie; Ak vezmeme do úvahy, že klaritromycín s najväčšou pravdepodobnosťou ovplyvňuje absorpciu zidovudínu, je možné sa takejto interakcii do značnej miery vyhnúť, ak sa tieto lieky používajú v rôznych denných hodinách (s prestávkou najmenej 4 hodiny);
ritonavir: pri súčasnom užívaní sa zvyšujú sérové koncentrácie klaritromycínu. U pacientov s normálnou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky klaritromycínu; u pacientov s klírensom kreatinínu 30 - 60 ml / min sa má dávka klaritromycínu znížiť dvakrát, a ak je tento ukazovateľ nižší ako 30 ml / min, nemá sa Klabax OD predpisovať. V tomto prípade je indikované použitie 250 alebo 500 mg klaritromycínu s rýchlym uvoľňovaním. V kombinovanej liečbe s ritonavirom sa nemá podávať klaritromycín vyšší ako 1 000 mg denne.

Analógy

Analógy Klabaks OD sú Bacticap, Binoclar, Lecoclar, Crixan, Mitsetinum, Clerimad, Clarithromycin, Klabaks, Kispar, Ecositrin, Clarbakt, Zimbaktar, Fromilid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Clubax OD

Na špecializovaných lekárskych webových stránkach nechávajú pacienti väčšinou pozitívne recenzie o lieku Clubax OD. Hlavné výhody lieku naznačujú jeho vysokú účinnosť, pohodlný režim dávkovania a dobrú znášanlivosť.

Cena lieku sa odhaduje na vysokú.

Cena za Klabaks OD v lekárňach

Približná cena za filmom obalené tablety Klabaks OD s predĺženým účinkom, v dávke 500 mg, 7 ks. v blistri: 1 blister v balení - 259-273 rubľov; 2 blistre v balení - 345-500 rubľov.