Nivalin
Nivalin: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Nivalin
ATX kód: N06DA04
Účinná látka: galantamín (Galantamín)
Výrobca: Sopharma, JSC (Bulharsko)
Popis a foto aktualizované: 29.11.2018
Ceny v lekárňach: od 850 rubľov.
Kúpiť
Nivalín je anticholínesterázové činidlo.
Uvoľnenie formy a zloženia
- injekčný roztok: od bezfarebného po bledožltý, priehľadný (po 1 ml v bezfarebných sklenených ampulkách, 10 ampuliek v blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 10 blistrov);
- tablety: okrúhle, ploché, biele, s obojstranným skosením a zárezom na jednej strane (v dávke 5 mg - 10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1 blister; 20 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre; v dávke 10 mg - 10 ks. v blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre).
Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Nivalinu.
Zloženie 1 ampulky roztoku:
- účinná látka: galantamín hydrobromid - 1; 2,5; 5 alebo 10 mg;
- pomocné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: galantamín hydrobromid - 5 alebo 10 mg;
- pomocné zložky: pšeničný škrob, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza (typ 101), stearan horečnatý, mastenec; 5 mg tablety tiež obsahujú dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinná látka Nivalinu, galantamín hydrobromid, je reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy. Stimuluje n-cholinergné receptory a zvyšuje citlivosť postsynaptickej membrány na acetylcholín.
Liečivo uľahčuje vedenie nervových impulzov v oblasti neuromuskulárnych synapsií, zvyšuje excitačné procesy v reflexných zónach mozgu a miechy.
Zvyšuje tonus a stimuluje kontrakciu kostrových a hladkých svalov, zvyšuje vylučovanie potu a tráviacich žliaz. Obnovuje neuromuskulárnu vodivosť, ktorá je blokovaná curariformnými svalovými relaxanciami nedepolarizačného typu. Znižuje vnútroočný tlak pri glaukóme s uzavretým uhlom, spôsobuje akomodačný kŕč a miózu.
Zvyšovaním aktivity cholinergného systému zvyšuje galantamín hydrobromid kognitívne funkcie u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu, neovplyvňuje však vývoj samotnej choroby.
Farmakokinetika
Po subkutánnom a perorálnom podaní nivalínu sa galantamín rýchlo vstrebáva. Terapeutická koncentrácia sa dosiahne do 30 minút. Po aplikácii dávky 10 mg sa maximálna plazmatická koncentrácia pozoruje po 2 hodinách a je 1,2 mg / ml.
Absolútna biologická dostupnosť môže dosiahnuť 90%.
Pri dlhodobom používaní Nivalinu sa dosiahne rovnovážna koncentrácia. Galantamín sa slabo viaže na krvné bielkoviny. Ľahko preniká hematoencefalickou bariérou (BBB), nachádza sa v mozgových tkanivách.
V zanedbateľnej miere (až 10%) sa metabolizuje v pečeni demetyláciou za tvorby metabolitov galantaminónu a epigalanthamínu, ktoré sa nachádzajú v plazme a moči.
Vylučuje sa v nezmenenej forme a ako metabolity hlavne glomerulárnou filtráciou v moči (až 74% pri perorálnom podaní, až 89% po subkutánnom podaní). Polčas je 5 hodín. V malom množstve (0,2 ± 0,1% / 24 hodín) sa vylučuje žlčou. Renálny klírens je približne 100 ml / min., Čo je takmer klírens inulínu zodpovedajúci klírensu kreatinínu (CC).
Plazmatická koncentrácia liečiva sa zvyšuje u pacientov so stredne ťažkým a ťažkým poškodením funkcie obličiek / pečene s Alzheimerovou chorobou.
Indikácie pre použitie
Injekcia
Neurológia:
- mozgová obrna;
- traumatické poškodenie nervového systému;
- ochorenia miechy (myelitída, poliomyelitída, poliomyelitída vo forme kliešťovej encefalitídy);
- myopatia;
- idiopatická paréza tvárového nervu;
- polyneuropatia, polyneuritída, polyradikuloneuritída, neuritída;
- Guillain-Barrého syndróm;
- zmáčanie postele.
Anesteziológia a chirurgia:
- pooperačná atónia čriev a močového mechúra;
- potreba znížiť účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií (ako antagonista).
Ďalšie indikácie na použitie:
- toxikológia: intoxikácia anticholinergickými liekmi, morfínom alebo jeho analógmi;
- fyzioterapia: choroby periférneho nervového systému (vo forme ionoforézy);
- rádiológia: funkčná diagnostika stavu tráviaceho systému a žlčníka (s cieľom zlepšiť kvalitu diagnostiky).
Tabletky
- mozgová obrna;
- myopatia;
- demencia Alzheimerovej choroby, mierna až stredná;
- progresívna svalová dystrofia;
- radikulitída;
- neuritída;
- myasthenia gravis;
- poliomyelitída (bezprostredne po skončení horúčkovitého obdobia, ako aj v období zotavenia a období zvyškových účinkov).
Kontraindikácie
Absolútne kontraindikácie pre obe dávkové formy Nivalinu:
- obštrukčné choroby močových ciest (mechanická obštrukcia);
- chronické srdcové zlyhanie;
- atrioventrikulárny blok;
- bradykardia;
- angina pectoris;
- hyperkinéza;
- epilepsia;
- bronchiálna astma;
- mechanická črevná obštrukcia;
- ťažké poškodenie funkcie pečene (> 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
- závažné zlyhanie obličiek (CC <9 ml / min);
- obdobie tehotenstva a laktácie;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Ďalej pre injekčný roztok Nivalin:
- vek do 1 roka;
- vek do 18 rokov pri použití na zlepšenie kvality röntgenových štúdií.
Ďalej pre tablety Nivalin:
- chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD);
- arteriálna hypertenzia;
- nedávno podstúpil operáciu na orgánoch gastrointestinálneho traktu (GIT), močových ciest alebo prostaty;
- vek do 9 rokov.
Relatívne kontraindikácie pre injekčný roztok (je potrebné postupovať opatrne):
- zlyhanie obličiek;
- poruchy močenia;
- operácie používajúce celkovú anestéziu;
- nedávny chirurgický zákrok na prostate.
Relatívne kontraindikácie pre tablety (je potrebné postupovať opatrne):
- mierna až stredne závažná dysfunkcia obličiek / pečene;
- syndróm chorého sínusu a iné poruchy supraventrikulárneho vedenia;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika alebo riziko vzniku erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu;
- gluténová enteropatia;
- syndróm malabsorpcie glukózy / galaktózy, galaktozémia, nedostatok laktázy;
- operácie používajúce celkovú anestéziu;
- súčasné užívanie liekov, ktoré môžu spomaliť srdcovú frekvenciu (napríklad betablokátory alebo digoxín).
Nivalin, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Injekcia
V tejto dávkovej forme sa Nivalin podáva subkutánne (subkutánne), intramuskulárne (intramuskulárne) alebo intravenózne (intravenózne).
Dávka a trvanie liečby určuje lekár s prihliadnutím na závažnosť symptómov ochorenia a individuálne charakteristiky pacienta.
Liečba začína minimálnou dávkou a postupne sa zvyšuje.
Pre dospelých so subkutánnym podaním sú maximálne dávky: jednorazová - 10 mg, denná - 20 mg.
Odporúčané dávky Nivalinu (na subkutánne podávanie) pre deti v závislosti od ich veku:
- 1-2 roky - 0,1-0,2 ml 0,25% roztoku (0,25-1 mg);
- 3-5 rokov - 0,2-0,4 ml 0,25% roztoku (0,5-5 mg);
- Vo veku 6-8 rokov - 0,3-0,42 ml 0,25% roztoku (0,75-7,5 mg);
- 9-11 rokov - 0,5 ml 0,25% roztoku - 0,6 ml 0,5% roztoku (1-10 mg);
- 12-15 rokov - 0,7 ml 0,25% roztoku - 1 ml 0,5% roztoku (1,25-12,5 mg);
- nad 15 rokov - 0,2-0,7 ml 1% roztoku (12,5-20 mg).
Trvanie liečby závisí od závažnosti a charakteristík ochorenia, v priemere 40-60 dní. Ak je to potrebné, kurzy sa opakujú 2–3krát v intervaloch 1–2 mesiacov.
U detí s nočným pomočovaním a chorobami periférneho nervového systému sa Nivalin podáva vo forme ionoforézy. Priraďte v dávke 1-2 ml 0,25% roztoku.
Nivalin sa zvyčajne podáva 1 krát. Ak je predpísaná vysoká denná dávka, môže sa rozdeliť na 2 podania.
Ako antagonista nedepolarizujúcich svalových relaxancií u dospelých pacientov sa Nivalin predpisuje v dennej dávke 10–20 mg podávaných intravenózne.
Na zlepšenie kvality röntgenových štúdií u dospelých je liek predpísaný v dávke 1–5 mg podávaných intramuskulárne.
Tabletky
Nivalin vo forme tabliet sa má užívať perorálne, s jedlom, zapiť vodou a zapiť tabletu.
Denná dávka pre dospelých je 10 - 40 mg, v závislosti od objemu je rozdelená na 2 - 4 dávky, s myasthenia gravis - na 3 dávky.
Pri Alzheimerovej chorobe je počiatočná odporúčaná dávka 5 mg dvakrát denne. Počas nasledujúcich 4 týždňov sa v prípade potreby denná dávka postupne zvyšuje na 20 mg - 10 mg každé ráno a večer. Pacienti počas liečby majú konzumovať dostatočné množstvo tekutiny. V prípadoch, keď je potrebné prerušiť liečbu, sa má v liečbe pokračovať nízkou dávkou a postupne zvyšovať.
Denné dávky Nivalinu pre deti s detskou mozgovou obrnou a poliomyelitídou, v závislosti od veku:
- 9-11 rokov: 5-15 mg v 2-3 dávkach;
- 12-15 rokov: 5-20 mg v 2-4 dávkach.
Pacienti so stredne závažným poškodením funkcie obličiek / pečene majú užívať najmenej 5 týždňov 1 mg (ráno) najmenej počas prvého týždňa liečby a 5 mg dvakrát denne ďalšie 4 týždne. Celková denná dávka Nivalinu nemá prekročiť 15 mg.
Vedľajšie účinky
Injekcia
- z tráviaceho systému: často - zvýšené slinenie, kŕče bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky, vracanie, anorexia; zriedka - črevná kolika;
- z centrálneho nervového systému: často - ospalosť, bolesť hlavy, závraty, únava; zriedka - kŕč ubytovania, nespavosť;
- iné: zvýšené potenie; zriedka - infekcia močových ciest, nádcha, bronchospazmus, bradykardia, obličková kolika.
Tabletky
- z centrálneho a periférneho nervového systému: často - zrakové a sluchové halucinácie, perverzia chuti, letargia, synkopa, tras, behaviorálne reakcie (vrátane agitácie a agresie); zriedka - bolesť hlavy, nespavosť, ospalosť, závraty, afázia, apraxia, hypo- alebo hyperkinéza, ataxia, svalové kŕče, kŕče, parestézia, apatia, depresia (veľmi zriedkavo pri samovražde), anorexia, prechodná cerebrovaskulárna príhoda, mŕtvica, delírium, paranoidné reakcie, zvýšené libido;
- na strane tráviaceho systému: sucho v ústach, zvýšené slinenie, dyspepsia, bolesti brucha, hnačky, gastrointestinálne ťažkosti, nadúvanie, duodenitída, gastritída, nauzea, gastroenteritída, dysfágia, vracanie, anorexia, divertikulitída, hepatitída, perforácia, trávenie krvácanie z horného a dolného gastrointestinálneho traktu, zvýšenie hladiny alkalickej fosfatázy, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov;
- z kardiovaskulárneho systému: supraventrikulárny extrasystol, ventrikulárna a supraventrikulárna tachykardia, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku, AV blokáda, bradykardia, ortostatický kolaps, flutter predsiení alebo fibrilácia predsiení, predĺženie QT intervalu, návaly horúčavy, edém, srdcové zlyhanie, ischémia;
- z krvotvorného systému: purpura, trombocytopénia, anémia;
- na strane močového systému: časté močenie, inkontinencia alebo retencia moču, infekcie močových ciest, hematúria, kamene, obličková kolika;
- z muskuloskeletálneho systému: svalová slabosť, svalové kŕče;
- na strane zmyslov: akomodačný kŕč, poruchy videnia, epistaxa, nádcha; zriedka - tinnitus;
- laboratórne parametre: hyperglykémia, hypokaliémia;
- iné: zvýšené potenie, horúčka, únava, bolesť na hrudníku, strata hmotnosti, bronchospazmus, dehydratácia (v zriedkavých prípadoch s rozvojom zlyhania obličiek).
Predávkovanie
Injekcia
Príznaky: znížený krvný tlak, bradykardia, hnačka, nevoľnosť, kŕče, vracanie, bronchospazmus; v závažných prípadoch - kŕče, kóma.
Liečba: symptomatická liečba, monitorovanie a v prípade potreby udržanie funkcií kardiovaskulárneho a dýchacieho systému. Intravenózne podanie atropínu (0,5–1 mg) sa ukazuje ako antidotum, v prípade potreby je možné jeho opakované podanie.
Tabletky
Príznaky: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov, kŕče, depresia vedomia až kóma. Kombinácia silnej svalovej slabosti s nadmerným vylučovaním tracheálnej sliznice a bronchospazmom môže viesť k smrteľnému zablokovaniu dýchacích ciest.
Liečba: výplach žalúdka a symptomatická liečba. Atropín sa podáva ako antidotum. Ak je to potrebné, podáva sa opakovane, dávky sa určujú v závislosti od stavu pacienta a terapeutickej odpovede.
špeciálne pokyny
Inhibítory acetylcholínesterázy prispievajú k úbytku hmotnosti, čo je potrebné brať do úvahy najmä pri liečbe Alzheimerovej choroby, pretože u pacientov s týmto ochorením zvyčajne klesá jej hmotnosť.
Účinnosť Nivalinu pri iných druhoch demencie a poruchách pamäti nebola stanovená. Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s miernym kognitívnym poškodením, to znamená s izolovanou poruchou pamäti, ktorá presahuje očakávanú úroveň vzdelania a veku človeka, ale nespĺňa kritériá pre Alzheimerovu chorobu.
Počas obdobia užívania tabliet Nivalinu sa odporúča dostatočný príjem tekutín.
Galantamín zvyšuje riziko synkopy (mdloby), a preto vyžaduje pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä ak sa používa Nivalin v dennej dávke 40 mg. Aby sa zabránilo výskytu vedľajších účinkov na začiatku liečby, je potrebné starostlivo zvoliť dávku.
Nivalín môže spôsobiť vývoj vagotonických účinkov na časť kardiovaskulárneho systému (vrátane bradykardie). Toto je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní lieku pacientom s poruchami vodivosti (vrátane syndrómu chorého sínusu) alebo pri užívaní liekov, ktoré môžu znížiť srdcovú frekvenciu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Nivalin môže spôsobiť zhoršenie zraku, závraty a ospalosť, preto by sa pacienti počas liečby nemali zdržiavať potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia motorových vozidiel a práce so zložitými mechanizmami.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Užívanie Nivalinu počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.
Použitie v detstve
Ak sa roztok použije na zlepšenie kvality röntgenových vyšetrení, je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov, pre iné indikácie - do 1 roka.
Tablety Nivalin nie sú predpísané pre deti do 9 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Použitie Nivalinu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC <9 ml / min).
Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek majú byť liečení opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Použitie Nivalinu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene (> 9 bodov podľa Childovej-Pughovej stupnice).
Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene majú byť liečení opatrne.
Liekové interakcie
Vzájomný pokles účinkov sa zaznamenal pri kombinácii nivalínu a m-cholinergných blokátorov (atropín), nedepolarizujúcich svalových relaxancií (tubokurarín), blokátorov ganglií (hexametónium, azametóniumbromid, pachykarpín), novokaínamidu a chinínu.
Súčasné užívanie galantamínu zvyšuje účinok depolarizácie svalových relaxancií.
Cimetidín je schopný zvýšiť biologickú dostupnosť galantamínu.
Terapeutický účinok Nivalinu možno znížiť aminoglykozidovými antibiotikami (napríklad gentamicín alebo amikacín).
Galantamín znižuje inhibičný účinok opioidov (morfín a jeho analógy) na dýchacie centrum. Posilňuje neuromuskulárnu blokádu počas celkovej anestézie (vrátane použitia suxametónia ako relaxancie periférnych svalov). Posilňuje depresívny účinok etanolu a sedatív na centrálny nervový systém.
Pri kombinovanom užívaní liekov znižujúcich srdcovú frekvenciu (napríklad betablokátory alebo digoxín) sa bradykardia zhoršuje.
Nivalin sa neodporúča užívať v kombinácii s inými cholinomimetikami.
CYP2D6 a CYP3D4 sú izoenzýmy zapojené do metabolizmu galantamínu. Erytromycín, zidovudín a ketokonazol sú inhibítory izoenzýmu CYP3D4, fluoxetín, paroxetín, chinidín, fluvoxamín a amitriptylín sú inhibítory izoenzýmu CYP2D6. V dôsledku toho môžu tieto lieky ovplyvňovať metabolizmus galantamínu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v sére a v dôsledku toho k zvýšeniu frekvencie cholinergných vedľajších účinkov (najmä nevoľnosti a zvracania). V takom prípade môže byť potrebné zníženie udržiavacej dávky Nivalinu.
Analógy
Analógy Nivalinu sú: Axamon, Alzepil, Alcenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou.
Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Nivaline
Napriek širokému spektru použitia tejto drogy sú recenzie na Nivalin ponechávané hlavne príbuznými a opatrovníkmi starších ľudí, ktorí užívajú tento liek na demenciu. Povaha správ je prevažne negatívna: nezaznamená sa žiadny prínos liečby a stav sa nezlepší.
Cena Nivalinu v lekárňach
Približné ceny Nivalinu (za balenie 10 ampuliek):
- roztok 1 mg / ml - 841–904 rubľov;
- roztok 2,5 mg / ml - 1128-1232 rubľov;
- roztok 5 mg / ml - 1793-1850 rubľov;
- roztok 10 mg / ml - 3326–3519 rubľov.
Nivalin: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Nivalin 1 mg / ml injekčný roztok 1 ml 10 ks. 850 RUB Kúpiť |
|
Nivalin 2,5 mg / ml injekčný roztok 1 ml 10 ks. 1080 RUB Kúpiť |
|
Nivalin 5 mg / ml injekčný roztok 1 ml 10 ks. 1639 RUB Kúpiť |
|
Nivalin rr d / in. 1% amp. 1 ml č. 10 3312 RUB Kúpiť |
|
Nivalin 10 mg / ml injekčný roztok 1 ml 10 ks. 3418 RUB Kúpiť |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
