Agapurín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Agapurín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Agapurin

ATX kód: C04AD03

Účinná látka: pentoxifylín (pentoxifylín)

Výrobca: Zentiva as (Slovenská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Agapurín je angioprotektor, antispazmodický liek zo skupiny purínov; zlepšuje mikrocirkuláciu, má vazodilatátor, antiagregačný účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy agapurínu:

filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, s lesklým bielym povrchom (60 ks vo fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli);
injekčný roztok: číra, bezfarebná tekutina (5 ml v ampulkách, v papierovej škatuľke s 5 ampulkami).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: pentoxifylín - 100 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, koloidný bezvodý kremík, stearan horečnatý, mastenec;
zloženie škrupiny: prášková sacharóza, kryštalická sacharóza, sodná soľ karmelózy, metylparabén, koloidný bezvodý kremík, oxid titaničitý, arabská guma, mastenec.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: pentoxifylín - 20 mg;
pomocné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Agapurín je liek na zlepšenie mikrocirkulácie a reologických vlastností krvi. Pentoxifylín je purínový derivát. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou inhibovať fosfodiesterázu a zvyšovať obsah cyklického adenozínmonofosfátu v krvných doštičkách a adenozíntrifosfátu (ATP) v erytrocytoch. Súčasné nasýtenie energetického potenciálu vedie k vazodilatácii, prispieva k zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu, zvýšeniu cievnej mozgovej príhody a minimálneho objemu krvi bez výraznej zmeny srdcovej frekvencie.

Antianginózny účinok pentoxifylínu sa prejavuje zlepšením okysličenia krvi na pozadí expanzie koronárnych artérií a zvýšenia prívodu kyslíka do myokardu.

Spôsobuje zvýšenie tónu medzirebrových svalov a bránice (dýchacích svalov).

Pri intravenóznom (i / v) podaní lieku sa zvyšuje kolaterálny obeh a zvyšuje sa objem krvi prechádzajúcej jednotkou rezu. To prispieva k zvýšeniu obsahu ATP v mozgu a má priaznivý vplyv na bioelektrickú aktivitu centrálneho nervového systému.

Pentoxifylín zvyšuje pružnosť membrány erytrocytov, znižuje viskozitu krvi a zlepšuje mikrocirkuláciu v oblastiach so zníženou cirkuláciou krvi.

Použitie Agapurinu na prerušovanú klaudikáciu spôsobenú okluzívnou léziou periférnych artérií pomáha eliminovať nočné kŕče lýtkových svalov, bolesť v pokoji a predĺženie chôdze.

Farmakokinetika

Po užití Agapurinu dochádza k absorpcii pentoxifylínu z gastrointestinálneho traktu takmer úplne. Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne po 1 hodine.

Výsledkom „prvého prechodu“pečeňou sú dva hlavné farmakologicky aktívne metabolity: 1-3-karboxypropyl-3,7-dimetylxantín a 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantín. V krvnej plazme ich koncentrácie prevyšujú hladinu pentoxifylínu 8-krát, respektíve 5-krát.

Pentoxifylín a jeho metabolity sa neviažu na proteíny krvnej plazmy.

Účinná látka agapurínu sa vylučuje do materského mlieka.

Počas prvých 4 hodín sa vylúči až 90% užitej dávky lieku. Vo forme metabolitov sa 94% vylučuje obličkami, črevami - 4%, nezmenené - 2%.

T _1/2 (polčas) je od 0,5 do 1,5 hodiny.

Dysfunkcia pečene spôsobuje zvýšenie biologickej dostupnosti pentoxifylínu a zvýšenie T _1/2.

Pri výraznom poškodení funkcie obličiek sa vylučovanie metabolitov spomaľuje.

Indikácie pre použitie

chronické alebo akútne poškodenie cerebrálneho obehu ischemického pôvodu (vrátane cerebrálnej aterosklerózy);
porušenie periférneho krvného obehu vznikajúce v dôsledku aterosklerotických, diabetických a zápalových procesov (vrátane prerušovanej klaudikácie v dôsledku diabetickej angiopatie, aterosklerózy, obliterujúcej endarteritídy);
poruchy trofického tkaniva, ktoré vznikli na pozadí narušenej arteriálnej alebo venóznej mikrocirkulácie (s omrzlinami, trofickými vredmi, gangrénou, posttromboflebitickým syndrómom);
angioneuropatia (parestézia, Raynaudova choroba, akrocyanóza);
akútne a chronické zlyhanie krvného obehu v cievnatke alebo sietnici oka spôsobené zhoršením krvného obehu v očných cievach;
funkčné poruchy stredného ucha cievneho pôvodu, vznikajúce pri strate sluchu.

Okrem toho ďalšie indikácie na použitie určitých foriem agapurínu:

riešenie: stavy po ischemickej alebo hemoragickej cievnej mozgovej príhode;
tablety: discirkulačná alebo aterosklerotická encefalopatia, vyhladzujúca endarteritída.

Kontraindikácie

akútny infarkt myokardu;
závažné poruchy srdcového rytmu;
ťažká ateroskleróza koronárnych alebo mozgových ciev;
akútna hemoragická mŕtvica;
porfýria;
masívne krvácanie;
krvácanie do sietnice;
obdobie tehotenstva;
laktácia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na deriváty metylxantínu a zložky agapurínu.

Okrem toho je použitie roztoku kontraindikované v prípade nekontrolovanej arteriálnej hypotenzie.

Pri predpisovaní Agapurinu je potrebné starostlivé lekárske sledovanie stavu pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, nedávnym chirurgickým zákrokom, zlyhaním obličiek a / alebo pečene.

Okrem toho je potrebné liek užívať opatrne pri nasledujúcich patologických stavoch:

tablety: ateroskleróza koronárnych a / alebo mozgových ciev (najmä s arteriálnou hypotenziou, poruchami srdcového rytmu), žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
riešenie: labilný krvný tlak (TK), sklon k arteriálnej hypotenzii, sklon ku krvácaniu.

Pokyny na použitie Agapurinu: metóda a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Tablety agapurínu sa užívajú perorálne a prehĺtajú sa celé, najlepšie po jedle, vždy v rovnakom čase dňa.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka - 2 ks. (S 200 mg) 3-krát denne počas prvých 7 dní. V prípade zlej tolerancie (ťažká arteriálna hypotenzia, príznaky podráždenia z nervového systému alebo gastrointestinálneho traktu) sa má jednorazová dávka znížiť na 1 ks. (So 100 mg).

Použitie tabliet ako súčasť liečebnej terapie sa uskutočňuje v dávke 1 ks. 3x denne. Maximálna denná dávka pentoxifylínu je 1 200 mg.

U pacientov s nedostatočnou funkciou obličiek (hladina kreatinínu nad 400 mmol / l) sa denná dávka Agapurinu zníži o 30-50%.

Injekcia

Roztok je určený na intravenózne, intraarteriálne, intramuskulárne (intramuskulárne) podanie.

Lekár predpisuje dávku a spôsob podávania individuálne, berúc do úvahy závažnosť porúch mikrocirkulácie a toleranciu Agapurinu k pacientom.

Na prípravu infúzneho roztoku použite 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok dextrózy (glukózy) v nasledujúcom pomere: 1 ampulka (100 mg) liečiva na 250 - 500 ml rozpúšťadla. Trvanie infúzie je 90 až 180 minút.

Ak je dobre tolerovaná, môže sa dávka IV zvýšiť o 100 mg denne.

Maximálna denná dávka agapurínu je 300 mg.

Na prípravu roztoku na intraarteriálne podanie použite 0,9% roztok chloridu sodného. Prvý deň sa pacientovi vstrekne 100 mg liečiva rozpusteného v 20 - 50 ml 0,9% roztoku chloridu sodného počas 10 minút. Druhý a nasledujúce postupy sa uskutočňujú v dávke 200 - 300 mg s 30 - 50 ml rozpúšťadla. Karotída by sa nemala používať na podávanie lieku pacientom s ťažkou aterosklerózou mozgových ciev.

Pri chronickom zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min sa má použiť 50–70% zvyčajnej dávky.

Odporúčané dávkovanie na intramuskulárne podanie Agapurinu je 100 mg 1 - 2 krát denne.

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému: úzkosť, bolesť hlavy, poruchy spánku, závraty, kŕče;
na strane kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku, tachykardia, kardialgia, arytmia, progresia angíny pectoris;
z tráviaceho systému: znížená chuť do jedla, črevná atónia, exacerbácia cholecystitídy, cholestatická hepatitída; navyše na pozadí použitia tabliet sa môže objaviť sucho v ústach, na pozadí použitia roztoku - pocit ťažkosti v žalúdku, nevoľnosť, zvracanie;
zo zmyslov: skotóm, zhoršenie zraku;
zo strany hematopoetického systému a systému hemostázy: krvácanie z ciev kože a slizníc (vrátane žalúdka, čriev), leukopénia, trombocytopénia, hypofibrinogenémia, pancytopénia;
laboratórne parametre: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov - ALT (alanínaminotransferáza), ACT (aspartátaminotransferáza), LDH (laktátdehydrogenáza), alkalická fosfatáza (alkalická fosfatáza);
dermatologické reakcie: hyperémia kože tváre, začervenanie kože hornej časti hrudníka a tváre, opuchy, zvýšená krehkosť nechtov;
alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, sčervenanie kože, angioedém, anafylaktický šok.

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, slabosť, ospalosť, závraty, začervenanie kože, areflexia, horúčka (zimnica), tonicko-klonické kŕče, tachykardia, vracanie (zvracanie je podobné kávovej usadenine, čo je známkou gastrointestinálneho krvácania), strata vedomia.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby. Pacient by mal zabezpečiť udržanie dýchacích funkcií a krvného tlaku.

špeciálne pokyny

Užívanie Agapurinu má sprevádzať starostlivé sledovanie krvného tlaku. Ak je krvný tlak nízky alebo nestabilný, je potrebné znížiť podanú dávku.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa s liečbou začína až po dosiahnutí kompenzácie krvného obehu.

U pacientov so sklonom k arteriálnej hypotenzii alebo so závažným poškodením funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne a zvyšuje sa postupne.

Je potrebné mať na pamäti, že predpisovanie vysokých dávok Agapurinu vo forme tabliet pacientom s diabetes mellitus podstupujúcich hypoglykemickú liečbu môže spôsobiť ťažkú hypoglykémiu. Môže byť potrebná úprava dávky.

Ak sa na pozadí použitia lieku vyskytne krvácanie v sietnici oka, je potrebné okamžité prerušenie liečby.

Pri súčasnom používaní antikoagulancií je potrebné zabezpečiť starostlivé sledovanie ukazovateľov systému zrážania krvi.

U pacientov, ktorí nedávno podstúpili operáciu, je potrebné systematicky sledovať hladinu koncentrácie hemoglobínu a hematokritu.

Terapeutická účinnosť agapurínu sa môže u pacientov, ktorí fajčia, znížiť.

Z prípadu na prípad sa má skontrolovať kompatibilita roztoku pentoxifylínu s iným infúznym roztokom.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Agapurin kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Ak je potrebné predpisovať liek počas laktácie, je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku u detí, preto sa Agapurin (roztok aj tablety) nemá predpisovať pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek je potrebná opatrnosť, denná dávka Agapurinu s CC menej ako 10 ml / min sa zníži o 30-50%.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri zlyhaní pečene je potrebné postupovať opatrne.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov je potrebné starostlivo určiť dávku agapurínu, berúc do úvahy faktory súvisiace s vekom - zvýšenie biologickej dostupnosti a zníženie rýchlosti vylučovania lieku.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní Agapurinu:

nepriame a priame antikoagulanciá, trombolytiká, antibiotiká (vrátane cefamandolu, cefotetánu, cefoperazónu), kyselina valproová: môžu zvyšovať ich účinok na systém zrážania krvi;
antihypertenzíva, inzulín, perorálne hypoglykemické lieky: zvýšiť ich účinnosť;
cimetidín: zvyšuje hladinu koncentrácie pentoxifylínu v krvnej plazme a riziko vzniku nežiaducich udalostí;
iné lieky zo skupiny xantínov: môžu spôsobiť nadmerné nervové vzrušenie.

Analógy

Analógy agapurínu sú: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol Nikotinate, Trenpental, Flexital, Trental.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote: roztok - 10 - 25 ° C (na suchom mieste), tablety - 15 - 25 ° C (chránené pred vlhkosťou a svetlom).

Čas použiteľnosti: roztok - 3 roky, tablety - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na agapurín

Recenzie o agapuríne sú väčšinou pozitívne. Naznačujú, že liek má vysokú terapeutickú účinnosť a dobrú znášanlivosť. K nežiaducim účinkom môže dôjsť v zriedkavých prípadoch.