Kapreomycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kapreomycín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: kapreomycín

ATX kód: J04AB30

Účinná látka: kapreomycín (capreomycinum)

Výrobca: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Rusko), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, JSC (Rusko), Sintez, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.07.2018

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie kapreomycín

Kapreomycín je antibakteriálny liek na liečbu pľúcnej tuberkulózy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma je prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: biely alebo takmer biely (500, 750 a 1000 mg v 10 ml injekčných liekovkách, hermeticky uzavretých gumovými zátkami, ktoré sú zvlnené hliníkovými uzávermi alebo kombinovanými hliníkovými uzávermi s plastovými uzávermi, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 10 fliaš; balenie pre nemocnice - 50 fliaš v kartónovej škatuli).

Účinná látka v jednej fľaši: kapreomycínsulfát - 500, 750 alebo 1 000 mg v podobe kapreomycínu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kapreomycín je polypeptidové antibiotikum produkované baktériami druhu Streptomyces capreolus. Má bakteriostatický účinok iba na kmene Mycobacterium tuberculosis (pri stanovení v kvapalnom prostredí je minimálna inhibičná koncentrácia v priemere 1,25–2,5 mg / l).

Mechanizmus účinku lieku je spôsobený jeho schopnosťou potlačiť syntézu bielkovín v bakteriálnej bunke.

Podľa klasifikácie Svetovej zdravotníckej organizácie je kapreomycín antituberkulóznym liekom druhej voľby.

Pri monoterapii kapreomycín rýchlo vyvoláva vývoj rezistentných kmeňov mykobaktérií, preto sa používa iba ako súčasť komplexnej liečby ako antituberkulózny liek druhej voľby, a to aj v prípade neúčinnosti a intolerancie antituberkulóznych liekov prvej voľby (ako pyrazinamid, etambutol, rifampicín, streptomycín, izoniazid) a tiež za prítomnosti citlivosti mykobaktérií na kapreomycín a súčasne užívali ďalšie antituberkulózne lieky.

Kapreomycín má úplnú krížovú rezistenciu s viomycínom, čiastočnú krížovú rezistenciu s niektorými aminoglykozidovými antibiotikami (vrátane neomycínu a kanamycínu). Skrížená rezistencia sa nepozoruje medzi kapreomycínom a kyselinou aminosalicylovou, streptomycínom, etambutolom, cykloserínom, izoniazidom, etionamidom.

Liečivo má teratogénny účinok. V experimentoch na potkanoch sa zistili kostrové anomálie.

Farmakokinetika

Kapreomycín sa podáva iba parenterálne, pretože sa neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte. Po intramuskulárnej (i / m) injekcii 1 000 mg liečiva sa maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne po 1-2 hodinách a je 20 - 47 mg / l, po 10 hodinách je koncentrácia približne 4 mg / l. Po intravenóznom (iv) podaní 1 000 mg liečiva sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne do 1 hodiny a je 30-50 mg / l.

AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) je rovnaká pre intramuskulárne a intravenózne podanie.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami (do 12 hodín asi 50-60% podanej dávky) glomerulárnou filtráciou nezmenené, v malom množstve - žlčou.

Kapreomycín prechádza placentárnou bariérou. Nepreniká hematoencefalickou bariérou. Neakumuluje sa v tele, ak sa podáva každý deň v dávke 1 000 mg počas 30 dní, podlieha normálnej funkcii obličiek. U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa polčas rozpadu liečiva zvyšuje a zaznamenáva sa tendencia kumulácie.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa kapreomycín používa ako súčasť komplexnej terapie pľúcnej tuberkulózy u pacientov s rezistenciou na antituberkulózne lieky prvej línie alebo s ich intoleranciou.

Kontraindikácie

detstvo;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na liek.

Liek sa používa s opatrnosťou:

so zlyhaním obličiek;
s poruchou sluchu;
s alergiami (vrátane liekov);
s myasthenia gravis;
s dehydratáciou;
s parkinsonizmom;
v starobe;
ak sa užíva súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú neuromuskulárnu blokádu (najmä s vysokým rizikom úplného zastavenia), počas a po operácii.

Pokyny na použitie kapreomycínu: metóda a dávkovanie

Pred začatím liečby je potrebné skontrolovať citlivosť kmeňa Mycobacterium tuberculosis na kapreomycín.

Liek sa používa v kombinácii s inými antituberkulóznymi liekmi. Injekcia sa podáva hlboko intramuskulárne alebo intravenózne vo forme dlhej (60 minút) kvapkajúcej infúzie, zvyčajne 1 000 mg jedenkrát denne počas 60–120 dní, potom 1 000 mg 2–3-krát týždenne počas 12–24 mesiacov.

Optimálna denná dávka sa stanoví individuálne, nemala by prekročiť 20 mg / kg.

Dávka kapreomycínu u pacientov s poškodením funkcie obličiek závisí od klírensu kreatinínu (CC). Klírens kreatinínu - dávka pre intervaly dávkovania 24/48/72 hodín:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Na intramuskulárne podanie sa obsah jednej injekčnej liekovky rozpustí v sterilnej vode na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného: 500 mg v 1 ml, 750 mg v 1,5 ml, 1000 mg v 2 ml. Počkajte 2 - 3 minúty, kým sa prášok úplne nerozpustí. Liek sa má vpichovať hlboko do svalu. Povrchová injekcia je zvyčajne bolestivá a môže spôsobiť aseptický absces.

Na intravenózne podanie sa roztok pripravený vyššie uvedeným spôsobom zriedi 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ktorý sa vstrekuje počas 60 minút.

Na dávku 1 000 mg použite celú injekčnú liekovku obsahujúcu 1 000 mg kapreomycínu. Ak je potrebné podať nižšiu dávku, odporúča sa na zriedenie použiť nasledujúce údaje. Objem roztoku a jeho koncentrácia závisia od množstva rozpúšťadla pridaného do 10 ml injekčnej liekovky obsahujúcej dávku 1 000 mg:

2,15 ml rozpúšťadla: 2,85 ml roztoku s koncentráciou 370 mg / ml;
2,63 ml rozpúšťadla: 3,33 ml roztoku s koncentráciou 315 mg / ml;
3,3 ml rozpúšťadla: 4 ml roztoku 260 mg / ml;
4,3 ml rozpúšťadla: 5 ml 210 mg / ml roztoku.

Roztok pripravený z prášku môže nadobudnúť bledú slamovú farbu a časom stmavnúť. Tento jav nemá vplyv na účinnosť lieku a jeho toxicitu. Zriedený roztok sa môže uchovávať v chladničke 1 deň.

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému: neuromuskulárna blokáda, neurotoxicita;
z pečene: pri súčasnom užívaní iných liekov proti tuberkulóze, ktoré spôsobujú zmeny vo funkcii pečene - zhoršené ukazovatele funkcie pečene;
z krvotvorného systému: hematúria, cylindrúria, leukocytúria, hyperurikúria, leukopénia, leukocytóza, eozinofília, trombocytopénia;
z močového systému: nefrotoxicita vrátane nerovnováhy elektrolytov (pripomínajúca vývoj toxickej nefritídy a Barterovho syndrómu), abnormálny močový sediment, zníženie vylučovania fenolsulfonftalínu, zvýšenie hladiny močovinového dusíka v krvi o viac ako 20 mg / 100 ml;
zo zmyslov: ototoxicita (závraty, hučanie v ušiach, subklinická strata sluchu);
miestne reakcie: bolesť, zatvrdnutie a zvýšené krvácanie v mieste vpichu, aseptický absces;
alergické reakcie: pri súčasnom použití liekov proti tuberkulóze - žihľavka a kožné vyrážky vo forme škvŕn a uzlín, niekedy sprevádzané horúčkou.

Predávkovanie

Príznaky: znížený celkový tonus, poškodenie sluchových a vestibulárnych častí VII páru hlavových nervov (tinnitus, vertigo, závraty), nerovnováha elektrolytov, hypokalciémia, hypokaliémia, hypomagneziémia, neuromuskulárna blokáda (obrna dýchacích ciest), akútna renálna tubulárna nekróza.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa zobrazuje hydratácia s udržaním tvorby moču na úrovni 3 - 5 ml / h / kg, kontrolou a v prípade potreby úpravou klírensu kreatinínu, hladinou elektrolytov a vodnou rovnováhou. Na elimináciu nervovosvalovej blokády sa podávajú vápnikové prípravky a inhibítory cholínesterázy.

Hemodialýza je indikovaná u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním kapreomycínu a pravidelne počas jeho používania (1 - 2 krát týždenne) je potrebná audiometria a hodnotenie vestibulárnej funkcie.

Pred predpísaním lieku a raz týždenne počas obdobia jeho používania je tiež potrebné sledovať koncentráciu kapreomycínu v krvi, hematologické parametre a funkciu pečene.

Pri použití lieku je možné poškodenie obličiek sprevádzané výskytom patologického sedimentu v moči, zvýšením hladiny močovinového dusíka v krvi alebo sérovom kreatiníne a nekrózou obličkových tubulov. U starších pacientov, pacientov s dehydratáciou, poškodenou funkciou obličiek a pacientov užívajúcich iné nefrotoxické lieky významne stúpa riziko akútnej renálnej tubulárnej nekrózy.

U veľkého počtu pacientov, ktorí užívajú liek dlhší čas, dochádza k miernemu zvýšeniu sérového kreatinínu a močovinového dusíka. U mnohých z nich bol zaznamenaný výskyt erytrocytov, leukocytov a odliatkov v moči. V prípade zvýšenia hladiny močovinového dusíka o viac ako 30 mg / 100 ml alebo výskytu akýchkoľvek prejavov zníženej funkcie obličiek (vrátane zvýšenia hladiny močovinového dusíka) je potrebné starostlivé vyšetrenie pacienta, zníženie dávky kapreomycínu v závislosti od hladiny CC alebo úplné ukončenie liečby.

Počas liečby týmto liekom je možné poškodenie sluchových a vestibulárnych častí VIII páru hlavových nervov. Najčastejšie sa táto porucha zistí u pacientov s dehydratáciou alebo poruchou funkcie obličiek a u pacientov súčasne užívajúcich lieky s ototoxickým účinkom. Najbežnejšími príznakmi tohto poranenia sú tinnitus a závraty.

V prípade rýchlej intravenóznej injekcie lieku existuje možnosť vzniku neuromuskulárnej blokády alebo paralýzy dýchania.

Kapreomycín môže spôsobiť hypokaliémiu, preto sa odporúča stanoviť obsah draslíka v sére raz mesačne počas celého obdobia liečby.

Počas liečby je potrebné neustále monitorovať dávkovacie režimy a režim, ako aj pravidelnosť a správnosť predpisov. Ak sa vynechá ďalšia injekcia, ďalšia sa má podať čo najskôr, iba ak nie je čas na ďalšiu dávku. Používanie dvojnásobnej dávky je zakázané.

Počas liečby kapreomycínom sa neodporúča používať viomycín a streptomycín.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcií, je potrebné postupovať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kapreomycín je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Ak je počas laktácie nutná liečba, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Liek sa v pediatrii nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek môže byť kapreomycín predpísaný iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu a možného rizika poškodenia obličiek. Dávka liečiva sa znižuje v súlade s úrovňou klírensu kreatinínu.

Použitie u starších ľudí

Kapreomycín sa má pri liečbe starších pacientov používať opatrne.

Liekové interakcie

Aminoglykozidy, polymyxíny, citrátové konzervačné látky a dietyléter zvyšujú svalový relaxačný účinok, zatiaľ čo neostigmín metylsulfát ho znižuje.

Vzájomné zvýšenie nefrotoxického a ototoxického účinku je možné pri súčasnom použití kapreomycínu s inými antituberkulóznymi liekmi (viomycín, streptomycín), ako aj v kombinácii s kyselinou etakrynovou, gentamycínom, furosemidom, kolistimetátom sodným, kanamycínom, metoxyfluránom, tobramyxincomycínom, polymycínom.

Analógy

Analógmi kapreomycínu sú Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfát, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na kapreomycín

Na špecializovaných lekárskych weboch nie sú k dispozícii žiadne recenzie o kapreomycíne, ktoré by umožňovali posúdiť jeho účinnosť a bezpečnosť použitia.