Artezin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Artezin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Artezine

ATX kód: C02CA04

Účinná látka: doxazosín (doxazosín)

Výrobca: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 182 rubľov.

Kúpiť

Artesin je syntetické liečivo s antihypertenzívnym a vazodilatačným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Artesin sa vyrába vo forme tabliet s plochým valcom, bielych krémových odtieňov (10 ks. V obrysovom balení).

Liečivo je doxazosín v 1 tablete - 1 mg, 2 mg alebo 4 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza, zemiakový škrob, stearát horečnatý, laurylsulfát sodný, povidón, koloidný oxid kremičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Artesin je doxazosín, selektívny konkurenčné blokátor postsynaptické α ₁ adrenergných receptorov. Znižuje OPSS (celkový periférny vaskulárny odpor) znížením tonusu cievnych svalov, čo vedie k zníženiu krvného tlaku (krvného tlaku).

Jednorazové použitie Artezinu poskytuje maximálny hypotenzný účinok v období od 2 do 6 hodín po užití tablety, celkové trvanie hypotenzného účinku trvá 24 hodín. Počas liečby doxazosínom u pacientov s arteriálnou hypertenziou nie sú rozdiely v krvnom tlaku v polohe na chrbte a v stoji.

Artesin je účinný pri liečbe arteriálnej hypertenzie sprevádzanej metabolickými poruchami u obéznych pacientov a poklesom glukózovej tolerancie. Liek znižuje pravdepodobnosť vzniku ischemickej choroby srdca. Dlhodobé užívanie doxazosínu neznižuje antihypertenzný účinok.

Počas liečby doxazosínom sa pozoruje pokles plazmatickej koncentrácie triglyceridov a celkového cholesterolu. Zároveň dochádza k miernemu zvýšeniu (o 4 - 13%) v pomere lipoproteínov s vysokou hustotou k celkovému cholesterolu.

Dlhodobá liečba poskytuje regresiu hypertrofie ľavej komory, inhibíciu agregácie krvných doštičiek, ako aj zvýšenie obsahu aktívneho plazminogénu v tkanivách.

Účinnosť využitia Artesin v benígnej hyperplázie prostaty (BPH) je založená na schopnosti doxazosínu blokovať α ₁ - adrenergné receptory umiestnené v hrdla močového mechúra, v strómy a kapsule prostaty. Z tohto dôvodu klesá odpor a tlak v močovej trubici a odolnosť vnútorného zvierača. Užívanie Artezinu na BPH vedie k významnému zlepšeniu urodynamických parametrov a zníženiu prejavov príznakov ochorenia. Liek je účinný v 66–71% prípadov, začína pôsobiť po 1–2 týždňoch od začiatku podávania, maximálny účinok sa dosiahne po 14 týždňoch liečby a pretrváva dlho. U pacientov s normálnym krvným tlakom (normotonika) nie je pokles krvného tlaku sprevádzaný.

Farmakokinetika

Doxazosín sa po perorálnom podaní v terapeutických dávkach dobre (z 80–90%) vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Užívanie tabliet súčasne s jedlom spomaľuje vstrebávanie po dobu 1 hodiny. Čas na dosiahnutie C _max (maximálna plazmatická koncentrácia) je 2–3 hodiny a pri nočnom užití 5 hodín. Biologická dostupnosť v dôsledku presystémového metabolizmu je 60–70%.

Doxazosín sa viaže na plazmatické bielkoviny z 98%.

K vylučovaniu látky z krvnej plazmy dochádza v dvoch fázach, konečný polčas (T _1/2) dosahuje 19 - 22 hodín, v dôsledku čoho môže stačiť užiť tablety Artezinu jedenkrát denne. Biotransformácia doxazosínu je rýchla; vyskytuje sa v pečeni O-demetyláciou a hydroxyláciou.

Látka sa vylučuje cez črevá, vo väčšej miere (až 65%) vo forme metabolitov, obličky sa vylučujú nezmenené asi 5%.

V priebehu štúdií farmakokinetiky doxazosínu u pacientov s poškodením funkcie obličiek a starších pacientov sa nezistili významné farmakokinetické rozdiely.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Artezin používa v nasledujúcich prípadoch:

Liečba arteriálnej hypertenzie (v monoterapii aj súčasne s inými antihypertenzívami);
Liečba benígnej hyperplázie prostaty (liek sa môže používať na vysoký aj normálny krvný tlak).

Kontraindikácie

Tablety v dávke 1 mg

Absolútnymi kontraindikáciami pre tablety v dávke 1 mg sú individuálna precitlivenosť na doxazosín, iné chinazolíny a akékoľvek ďalšie zložky Artezinu, ako aj deti / dospievajúci mladší ako 18 rokov.

Artezin sa predpisuje opatrne pri mitrálnej a aortálnej stenóze, ortostatickej hypotenzii, poruche funkcie pečene, v starobe, počas tehotenstva a počas laktácie (dojčenia).

Tablety v dávke 2 mg a 4 mg

Absolútne:

intolerancia laktózy spôsobená nedostatkom laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
závažné zlyhanie pečene;
BPH v kombinácii s ortostatickou hypotenziou alebo anamnézou arteriálnej hypotenzie;
BPH v kombinácii s obštrukciou horných močových ciest;
urolitiáza, chronické infekcie močových ciest, anúria, pretečenie močovej inkontinencie, progresívne zlyhanie obličiek;
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie (dojčenie);
individuálna precitlivenosť na chinazolínové deriváty, doxazosín, ako aj na akékoľvek pomocné zložky lieku.

Artezin sa predpisuje opatrne na mitrálnu a aortálnu stenózu, srdcové zlyhanie so zvýšeným minútovým výdajom, zlyhanie pravej komory v dôsledku pľúcnej embólie alebo perikardiálneho výpotku, zlyhanie ľavej komory s nízkym plniacim tlakom, zhoršenou cerebrálnou cirkuláciou, zlyhaním pečene, tehotenstvom a súčasne u starých ľudí. s inhibítormi PDE-5 (fosfodiesteráza typu 5).

Pokyny na použitie Artezinu: metóda a dávkovanie

Tablety Artezinu sa užívajú bez ohľadu na jedlo, 1 ks. 1krát denne ráno alebo večer. Denná dávka liečiva a dĺžka liečby závisia od choroby a určuje ich lekár.

Počiatočná denná dávka pre arteriálnu hypertenziu je 1 mg artezínu. Liečivo sa užíva pred spaním, po užití prvej dávky je potrebné zostať v posteli 6-8 hodín, aby sa zabránilo rozvoju vedľajších účinkov prejavujúcich sa vo forme „fenoménu prvej dávky“. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, po niekoľkých týždňoch sa denná dávka môže zdvojnásobiť. V budúcnosti sa dávka môže postupne (každých pár týždňov) zvyšovať o 2 mg na účinnú dávku, ktorá je zvyčajne 8 mg.

Neprekračujte 16 mg artezínu denne. Po dosiahnutí stabilného terapeutického účinku sa dávka lieku odporúča znížiť na udržiavaciu dávku, ktorá je zvyčajne 2 - 4 mg denne.

Pri liečbe prostatitídy je pred začatím liečby potrebné vylúčiť zhubné nádory prostaty. Počiatočná dávka je 1 mg artezínu denne, v prípade potreby je možné zvýšenie na 2 - 4 mg denne. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 8 mg.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe hypertenzie Artesin najčastejšie spôsobuje ortostatickú hypotenziu, najmä na začiatku liečby. Liek môže tiež spôsobiť: mdloby, opuchy, závraty, ospalosť, únava, bolesti hlavy, nevoľnosť, nádcha, asténia, malátnosť, v zriedkavých prípadoch - infarkt myokardu, angina pectoris, bradykardia, cerebrovaskulárna príhoda, palpitácie, tachykardia na hrudníku, bolesť na hrudníku arytmia.

Pri liečbe prostatitídy môžu byť okrem vyššie opísaných vedľajších účinkov aj:

Sucho v ústach, hypestézia, priapizmus, hyperexcitabilita, impotencia, parestézia, tras, nespavosť;
Svalové kŕče, artralgia, svalová slabosť, myalgia;
Alopécia;
Kožná vyrážka, žihľavka;
Bronchospazmus, dýchavičnosť, kašeľ, krvácanie z nosa;
Dysúria, poruchy močenia, hematúria, polyúria, noktúria a inkontinencia moču;
Gynekomastia;
Znížený krvný tlak, ortostatická hypertenzia;
Strata chuti do jedla, hnačka, bolesti brucha, hepatitída, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, dyspepsia, plynatosť, žltačka, nevoľnosť, cholestáza;
Purpura, leukopénia, trombocytopénia;
Rozmazané videnie, tinnitus;
Bolesť chrbta, pocit tepla.

Pitie alkoholu môže zvýšiť nežiaduce vedľajšie účinky.

Pri použití Artezinu vo vyšších dávkach je možné vyvinúť výrazné zníženie krvného tlaku, ktoré môže byť sprevádzané mdlobami.

Predávkovanie

Príznakom predávkovania doxazosínom je výrazné zníženie krvného tlaku s mdlobami alebo bez nich.

Na liečbu stavu sa odporúča pacienta položiť do vodorovnej polohy s nízkym záhlavím hlavy a zdvihnúť nohy nad úroveň panvy. Potom sa symptomatická liečba uskutočňuje vo forme opatrení zameraných na udržanie krvného tlaku.

Hemodialýza je pri odstraňovaní doxazosínu neúčinná.

špeciálne pokyny

Artesin sa môže používať súčasne s betablokátormi, nepriamymi antikoagulanciami, perorálnymi hypoglykemickými látkami, tiazidovými diuretikami, furosemidom, ACE inhibítormi, blokátormi pomalých kalciových kanálov, antibiotikami a urikosurickými látkami.

Nesteroidné protizápalové lieky, sympatomimetiká a estrogény môžu znížiť antihypertenzný účinok Artezinu. Pri súčasnom užívaní liekov s inhibítormi fosfodiesterázy je potrebné postupovať opatrne z dôvodu možného zvýšenia hypotenzného účinku.

Pred začatím liečby BPH je potrebné vylúčiť malígnu degeneráciu prostaty.

Účinnosť prvej dávky Artezinu bude výraznejšia na pozadí predchádzajúcej liečby diuretikami a diéty s obmedzením sodíka.

Je potrebné mať na pamäti, že riziko vzniku ortostatických reakcií sa zvyšuje: pitím alkoholických nápojov, horúcim počasím, dlhodobým státím, cvičením. Aby sa zabránilo ortostatickým reakciám, odporúča sa vyhnúť sa náhlym a neočakávaným zmenám polohy tela, napríklad presunu z ľahu do stoja.

Artesin, rovnako ako akékoľvek vazodilatačné antihypertenzíva, sa musí používať opatrne v prípade srdcových chorôb vyžadujúcich urgentnú starostlivosť: s pľúcnym edémom v dôsledku aortálnej / mitrálnej stenózy, zlyhaním pravej komory v dôsledku pľúcnej embólie alebo perikardiálnym výpotkom, zlyhaním ľavej komory s nízkym plniacim tlakom, závažná ischémia myokardu u pacientov s príliš rýchlym alebo výrazným poklesom krvného tlaku, čo môže viesť k zvýšeným príznakom anginy pectoris.

Existujú správy prípadov vývoja predĺženej erekcie a priapizmus počas liečby alfa ₁ adrenergných blokátorov. Ak erekcia pretrváva dlhšie ako 4 hodiny, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Pri absencii okamžitej terapeutickej pomoci na zastavenie priapizmu je možné poškodenie tkanív penisu s nezvratnou stratou potencie.

Doxazosín nemá žiadny vplyv na plazmatickú koncentráciu PSA (prostatický špecifický antigén).

U niektorých pacientov liečených alebo liečených s a ₁ -blokátory, intraoperačnej iris syndróm atonické (jedna z variantov úzkej syndrómu zrenice) bola zaznamenaná pri operácii sivého zákalu. Pretože to môže spôsobiť nárast komplikácií počas chirurgického zákroku, je potrebné varovať operujúceho chirurga, že doxazosín užíva v súčasnosti alebo v predoperačnom období.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na to, že Artezin môže spôsobiť ortostatické reakcie na začiatku liečby alebo v období zvyšovania dávok, odporúča sa zdržať sa všetkých potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia motorových vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Skúsenosti s používaním Artezinu u gravidných / dojčiacich žien sú zatiaľ obmedzené. V tomto ohľade sa použitie lieku odporúča iba podľa pokynov lekára, za predpokladu, že očakávaný prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod / dieťa.

Ak je počas laktácie nevyhnutné používať tablety Artezinu v dávke 2 mg alebo 4 mg, malo by sa počas liečby dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti lieku u detí a dospievajúcich do 18 rokov sa Artezin v pediatrickej praxi nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

Tablety Artezinu v dávke 2 mg a 4 mg sú kontraindikované u pacientov s progresívnym zlyhaním obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Rovnako ako iné lieky, ktoré sú úplne biotransformované v pečeni, je Artezin predpisovaný s opatrnosťou pacientom s hepatálnou insuficienciou, najmä v rovnakom čase ako lieky, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť funkciu pečene. Zhoršenie týchto laboratórnych ukazovateľov funkčného stavu pečene si vyžaduje okamžité vysadenie Artezinu.

U tabliet s dávkou 2 mg a 4 mg je kontraindikáciou ťažké poškodenie funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti Artezin sa predpisuje opatrne kvôli možnému rozvoju ortostatickej hypotenzie. Je tiež potrebné vziať do úvahy zvýšenie s vekom pravdepodobnosti závratov, mdloby a poškodenia zraku.

Liekové interakcie

iné antihypertenzíva: doxazosín zvyšuje ich antihypertenznú účinnosť, ktorá si v prípade potreby môže vyžadovať úpravu dávky;
iné blokátory α-adrenergných receptorov: neodporúča sa užívať súčasne s doxazosínom;
tiazidové diuretiká, furosemid, β-blokátory, blokátory pomalého vápnikového kanála, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, antibiotiká, hypoglykemické látky na perorálne podávanie, nepriame antikoagulanciá, urikosurické lieky: pri súčasnom použití neboli pozorované žiadne nežiaduce interakcie s doxazosínom;
digoxín, fenytoín: doxazosín neovplyvňuje stupeň ich väzby na plazmatické bielkoviny;
induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni: je možné zvýšiť účinnosť doxazosínu;
inhibítory mikrozomálnej oxidácie v pečeni: je možné zníženie účinnosti doxazosínu;
estrogény, sympatomimetické lieky, NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), najmä indometacín: môžu znížiť hypotenznú účinnosť doxazosínu;
cimetidín: zvyšuje biologickú dostupnosť doxazosínu;
Inhibítory PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): kombinované použitie s doxazosínom môže viesť k symptomatickej hypotenzii; medzi ich použitím je potrebný 6-hodinový interval, aby sa znížilo riziko poklesu krvného tlaku, sa liečba začína inhibítormi PDE-5;
epinefrín: doxazosín inhibuje jeho α-adrenostimulačné účinky a môže viesť k rozvoju arteriálnej hypotenzie a tachykardie.

Analógy

Artezinove analógy sú:

Podľa účinnej látky: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Podľa mechanizmu účinku: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Artezin

Podľa jednej z indikácií sa liek používa na liečbu prostaty a nakoniec na zlepšenie sexuálnych funkcií u mužov. O lieku Artezin, ktorý sa používa na liečbu BPH, neexistujú prakticky žiadne spoľahlivé informácie.

Ako antihypertenzívum je Artezin účinný pri dlhodobom užívaní. Pacienti si zvyčajne od druhej polovice kurzu všimnú zlepšenie stavu, normalizáciu tlaku a ústup bolesti hlavy.

V každom prípade každý odporúča užívať liek iba podľa pokynov lekára, prísne dodržiavať určitý dávkovací režim.