Mipexol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Mipexol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Mipexole

ATX kód: N04BC05

Účinná látka: pramipexol (Pramipexol)

Výrobca: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2020

Ceny v lekárňach: od 230 rubľov.

Kúpiť

Mipexol je antiparkinsonikum; dopaminomimetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: takmer biele alebo biele; dávka 0,25 mg - podlhovastá, bikonvexná, so zaoblenými koncami, s rizikom; dávka 1 mg - plochá valcová, okrúhla, so skosením a s rizikom (10 ks v blistri; v kartónovej škatuli 1 alebo 3 balenia a návod na použitie Mipexolu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: monohydrát dihydrochloridu pramipexolu - 0,25 alebo 1 mg;
ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý (aerosil), kukuričný škrob, manitol, stearan horečnatý, povidón K-30.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku Mipexol - pramipexol označuje agonisty dopamínových receptorov; sa vyznačuje schopnosťou interagovať s D2 podtypom dopamínových receptorov, vykazujúcou vysokú selektivitu a špecificitu s najvyššou afinitou k D3 receptorom tohto podtypu.

Stimuláciou dopamínových receptorov v striate znižuje pramipexol pri Parkinsonovej chorobe deficit motorickej aktivity. Blokuje syntézu, uvoľňovanie a metabolizmus dopamínu, in vitro zabraňuje degenerácii dopamínových neurónov v dôsledku ischémie alebo neurotoxicity metamfetamínu.

Pri liečbe syndrómu nepokojných nôh (RLS) nebol v súčasnosti stanovený presný mechanizmus účinku Mipexolu. Aj keď patofyziológia RLS nebola dôkladne študovaná, boli získané neurofarmakologické dôkazy o tom, že do procesu je primárne zapojený dopaminergný systém. V priebehu štúdií uskutočňovaných s použitím štúdií pozitrónovej emisnej tomografie (PET) sa zistilo, že na patogenéze RLS sa môže podieľať mierne zhoršenie presynaptickej regulácie dopaminergnej funkcie v striate.

Mipexol pomáha chrániť neuróny pred neurotoxicitou levodopy. Znižuje vylučovanie prolaktínu spôsobom závislým od dávky.

Ak sa liečba pramipexolom uskutočňovala dlhšie ako 3 roky, neboli zaznamenané príznaky oslabenia účinnosti lieku u pacientov so syndrómom idiopatického parkinsonizmu. Pri používaní lieku počas 1 roka u pacientov s RLS sa tiež zaznamenalo zachovanie účinnosti Mipexolu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa pramipexol úplne a intenzívne vstrebáva. Súčasný príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie lieku, ale neovplyvňuje jeho celkový objem. Absolútna biologická dostupnosť účinnej látky je viac ako 90%, v plazme je maximálna koncentrácia (C _max) pozorovateľná v priemere po 1 - 3 hodinách. Pramipexol sa vyznačuje relatívne nízkou variabilitou v koncentrácii medzi pacientmi, ako aj lineárnou kinetikou.

Distribučný objem (Vd) je 400 litrov, spojenie s plazmatickými proteínmi je menej ako 20%.

Pramipexol sa v nepatrnej miere biotransformuje, vylučuje sa obličkami asi 90% podanej dávky (nezmenené - asi 80%) a črevami - menej ako 2%. Celkový klírens liečiva je v priemere 500 ml / min a renálny klírens je 400 ml / min. Hodnota polčasu (T _1/2) sa môže pohybovať od 8 hodín u mladých pacientov do 12 hodín u starších pacientov.

Indikácie pre použitie

Mipexol sa odporúča na symptomatickú liečbu nasledujúcich ochorení:

idiopatická Parkinsonova choroba ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej liečby s levodopou, keď je účinok tejto látky oslabený alebo nestabilný a dôjde k výkyvom terapeutického účinku (zapnutie / vypnutie);
idiopatická RLS.

Kontraindikácie

Absolútne:

deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (je potrebné používať Mipexol s mimoriadnou opatrnosťou kvôli zvýšenému riziku nežiaducich účinkov):

srdcovo-cievne ochorenia;
arteriálna hypotenzia;
poškodenie obličiek a / alebo pečene;
kombinované podávanie so sedatívami, agonistami dopamínových receptorov, etanolom, cimetidínom, amantadínom.

Mipexol, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Mipexol sa užívajú perorálne s vodou, bez ohľadu na čas jedla.

Symptomatická liečba Parkinsonovej choroby

Pri symptomatickej liečbe Parkinsonovej choroby je počiatočná denná dávka 0,375 mg, potom sa má zvyšovať v intervaloch 5-7 dní, kým sa nedosiahne maximálny terapeutický účinok. Predpísaná dávka sa má rovnomerne rozdeliť na 3 dávky denne.

Odporúčané denné dávky Mipexolu počas prvých 3 týždňov liečby:

I. týždeň: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II týždeň: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III týždeň: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Ak je potrebné ďalej zvyšovať dávku Mipexolu, zvyšuje sa v týždenných intervaloch o 0,75 mg. V takom prípade by maximálna prípustná dávka nemala byť vyššia ako 4,5 mg / deň.

Pri udržiavaní liečebnej kúry sa môže individuálna denná dávka pohybovať od 0,375 mg / deň do 4,5 mg / deň. U pacientov v počiatočnom a pokročilom štádiu ochorenia bola stanovená účinnosť užívania Mipexolu v dávke 1,5 mg / deň. Je však možné, že v niektorých prípadoch môže užívanie dopaminomimetika v dávkach vyšších ako 1,5 mg / deň prispieť k dosiahnutiu ďalšieho terapeutického účinku, najmä v neskorých štádiách ochorenia, keď je potrebné zníženie dávky levodopy.

Priebeh užívania Mipexolu sa má ukončiť postupne, pričom sa má dávka počas niekoľkých dní znižovať o 0,75 mg denne, až kým nedosiahne 0,75 mg, a potom sa dávka musí znížiť o 0,375 mg denne.

Pri kombinovanej liečbe s levodopou sa na pozadí zvyšujúcich sa dávok pramipexolu a počas udržiavacej liečby, aby sa zabránilo nadmernému zvýšeniu dopaminergnej stimulácie, odporúča znížiť dávku levodopy.

Symptomatická liečba idiopatickej RLS

Na symptomatickú liečbu idiopatickej RLS na začiatku liečby sa má Mipexol užiť 2-3 hodiny pred spaním v dennej dávke 0,125 mg. Ak je potrebné zvýšiť dávku, je možné ju zvyšovať v intervaloch 4 - 7 dní na maximálnu prípustnú dennú dávku 0,75 mg.

Odporúčaný režim zvyšovania dávky (sú uvedené kroky na zvýšenie a dávka užívaná 1 krát / deň pred spaním):

I krok - 0,125 mg;
II * krok - 0,25 mg;
III * krok - 0,5 mg;
IV * krok - 0,75 mg.

* v prípade potreby sa zvyšuje dávka na ďalšie zmiernenie príznakov.

Pri predpisovaní Mipexolu na udržiavaciu liečbu sa dávka určuje individuálne a môže sa pohybovať od 0,125 do 0,75 mg / deň.

Pretože podľa výsledkov výskumu náhle vysadenie Mipexolu iba u 10% pacientov s RLS zhoršilo závažnosť symptómov, je možné liečbu ukončiť bez postupného znižovania dávky. Tento účinok bol pozorovaný pri akomkoľvek dávkovaní.

Vedľajšie účinky

Nasledujú najčastejšie nežiaduce udalosti hlásené s týmto liekom u pacientov s RLS a Parkinsonovou chorobou. Drvivá väčšina nežiaducich reakcií bola miernych alebo stredne závažných a spravidla sa vyvinula v počiatočných štádiách liečby a potom prešla v procese ďalšieho používania Mipexolu:

endokrinný systém: zriedka - zhoršená sekrécia antidiuretického hormónu ¹;
infekčné a parazitárne choroby: zriedka - zápal pľúc;
duševné poruchy: často - nespavosť, abnormálne sny; navyše s Parkinsonovou chorobou - poruchy spánku, poruchy správania, halucinácie, zmätenosť; zriedka - nadmerné stravovanie ², úzkosť, paranoja ³, delírium ³, poruchy sexuálnej túžby, hypersexualita, hyperfágia ¹, nutkavé nakupovanie, patologické hráčstvo ³ (pacienti a opatrovatelia by mali byť informovaní o možnom výskyte také neobvyklé správanie; s vývojom týchto účinkov by sa mala dávka znížiť alebo sa mala vyriešiť otázka postupného vysadzovania Mipexolu);
orgán zraku: často s Parkinsonovou chorobou / zriedka s RLS - znížená jasnosť vnímania a zraková ostrosť; zhoršenie zraku vrátane diplopie (ak sa takéto javy vyskytnú, zrak by sa mal monitorovať v pravidelných intervaloch alebo ihneď po začiatku kurzu v prípade, že k porušeniu došlo skôr);
nervový systém: veľmi často pri Parkinsonovej chorobe / často pri RLS - ospalosť, závraty, dyskinéza (zriedka pri RLS); často - bolesť hlavy; zriedka - náhle zaspanie, amnézia, hyperkinéza, mdloby;
dýchací systém: zriedka - škytavka, dýchavičnosť;
kardiovaskulárny systém: zriedka - srdcové zlyhanie ¹; zníženie krvného tlaku (TK) (s Parkinsonovou chorobou - často);
koža a podkožné tkanivo: zriedka - vyrážka, svrbenie a iné príznaky precitlivenosti;
zažívací trakt: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie, zápcha;
všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - únava; často pri Parkinsonovej chorobe / zriedka pri RLS - nechutenstvo, strata hmotnosti, periférny edém; zriedka - prírastok hmotnosti.

Nežiaduce účinky Mipexolu zaznamenané počas postregistračného pozorovania (kategória frekvencií nepresahuje „zriedka“s pravdepodobnosťou 95%, môže byť však nižšia).

¹ - u pacientov s Parkinsonovou chorobou a RLS.

² - u pacientov s Parkinsonovou chorobou.

³ - u pacientov s RLS.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii údaje o závažnom predávkovaní Mipexolom. Hlavnými možnými príznakmi charakteristickými pre farmakodynamický profil agonistov dopamínových receptorov môžu byť nasledujúce poruchy: zvracanie a nevoľnosť, hyperkinéza, nepokoj, halucinácie a znížený krvný tlak.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Odporúča sa výplach žalúdka, symptomatická liečba a dynamické sledovanie stavu. Ak sa zistia príznaky excitácie centrálneho nervového systému, je možné predpísať neuroleptiká. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Zmätenosť a halucinácie sú najbežnejšími vedľajšími účinkami kombinovanej liečby agonistami dopamínu a levodopy. Pri kombinovanom použití Mipexolu s levodopou v neskorých štádiách ochorenia bol vývoj halucinácií (hlavne vizuálnych) zaznamenaný častejšie ako pri použití pramipexolu v monoterapii v počiatočnom štádiu ochorenia.

Je potrebné postupovať opatrne pri liečbe pacientov so závažnými kardiovaskulárnymi léziami. Vzhľadom na zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie pri používaní Mipexolu je potrebné sledovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby.

Počas liečby je potrebné pamätať na možný sedatívny účinok antiparkinsonického lieku. Boli hlásené prípady ospalosti a náhleho zaspávania pacientov počas denných aktivít počas ktoréhokoľvek obdobia liečby.

V prípade prudkého ukončenia užívania Mipexolu s parkinsonizmom je možný vývoj komplexu symptómov podľa prejavov podobných neuroleptickému malígnemu syndrómu.

Užívanie dopaminergných liekov na liečbu RLS môže spôsobiť ich zvýšenie, čo je skorší prejav príznakov večer alebo dokonca popoludní, zhoršenie týchto účinkov a ich rozšírenie do ďalších končatín. Podľa výsledkov klinickej štúdie navyše nebol žiadny významný rozdiel vo zvýšení závažnosti príznakov medzi skupinou s pramipexolom a skupinou s placebom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu možného vývoja halucinácií a sedatívnych účinkov počas liečby, vrátane ospalosti a epizód zaspávania, by pacienti užívajúci Mipexol mali odmietnuť viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Účinok liečby Mipexolom na graviditu a laktáciu u ľudí sa neskúmal.

Pri štúdiu možného účinku liečiva na reprodukčnú funkciu pri pokusoch na zvieratách sa zistilo, že nie je teratogénny pre potkany a králiky. Zároveň bol pramipexol pri podaní v dávkach toxických pre gravidné ženy embryotoxický u potkanov.

Počas tehotenstva sa má antiparkinsonikum používať iba vtedy, ak predpokladaný prínos liečby pre ženu výrazne preváži potenciálne nebezpečenstvo pre zdravie plodu.

Vylučovanie lieku do materského mlieka sa neskúmalo. Pretože dopaminomimetikum inhibuje produkciu prolaktínu, predpokladá sa, že inhibuje aj laktáciu. Výsledkom je, že sa Mipexol nemá používať počas dojčenia.

Použitie v detstve

U osôb mladších ako 18 rokov je liečba Mipexolom kontraindikovaná, pretože bezpečnostný profil pramipexolu sa u tejto kategórie pacientov neskúmal.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poškodenia funkcie obličiek sa majú tablety Mipexolu užívať opatrne, pretože vylučovanie pramipexolu závisí od funkcie obličiek.

Počas počiatočnej liečby Parkinsonovej choroby u pacientov s klírensom kreatinínu (CC)> 50 ml / min sa nevyžaduje znižovanie dennej dávky alebo frekvencie podávania Mipexolu. Ak je QC 20 - 50 ml / min, odporúča sa začať užívať s dennou dávkou 0,25 mg - 0,125 mg 2-krát / deň, pričom maximálna prípustná dávka by nemala presiahnuť 2,25 mg / deň. Ak je CC <20 ml / min, užíva sa Mipexol 1-krát denne, počínajúc dávkou 0,125 mg, maximálna dávka nepresahuje 1,5 mg / deň. V prípade zhoršenia funkcie obličiek počas udržiavacej liečby sa má denná dávka znížiť o rovnaké percento, o ktoré klesá CC (ak sa CC zníži o 30%, potom aj o 30%). Ak je CC 20 - 50 ml / min, denná dávka sa môže rozdeliť na 2 dávky, ak je CC <20 ml / min, liek sa užíva 1-krát denne.

U pacientov s CC> 20 ml / min nie je pri symptomatickej liečbe idiopatickej RLS potrebné zníženie dennej dávky Mipexolu. Použitie dopaminergného liečiva u pacientov s týmto syndrómom a poškodením funkcie obličiek sa neskúmalo.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri liečbe pacientov s funkčnými poruchami pečene nie je potrebné upravovať dávku.

Liekové interakcie

lieky, ktoré ovplyvňujú spojenie mipexolu s plazmatickými proteínmi alebo jeho elimináciu v dôsledku biotransformácie: takéto interakcie sú nepravdepodobné, pretože pramipexol sa vyznačuje slabou schopnosťou viazať sa na plazmatické proteíny a miernou biotransformáciou;
levodopa, selegilín: farmakokinetika pramipexolu a jeho účinok na absorpciu / elimináciu levodopy sa nezmenili; C _max levodopy sa zvyšuje o 40% a doba jej dosiahnutia klesá z 2,5 na 0,5 hodiny; v prípade zvýšenia dávky pramipexolu by sa mala dávka levodopy znížiť, dávky iných antiparkinsoník by však mali zostať na konštantnej úrovni;
cimetidín (inhibítory aktívnej sekrécie katiónových liekov v obličkových tubuloch), ako aj lieky vylučované v dôsledku aktívnej sekrécie cez obličkové tubuly: môže dôjsť k interakcii s pramipexolom, ktorá sa prejaví znížením klírensu jedného alebo oboch liekov; pri implementácii takejto kombinácie (aj s amantadínom) je potrebné sledovať možné príznaky nadmernej stimulácie dopamínu vrátane agitovanosti, dyskinézy, halucinácií; ak sa zistia tieto účinky, dávka pramipexolu sa musí znížiť;
sedatíva, etanol; lieky, ktoré zvyšujú plazmatickú hladinu pramipexolu (cimetidín): pri týchto kombináciách je potrebné postupovať opatrne kvôli možným aditívnym účinkom;
antipsychotiká: tejto kombinácii je potrebné sa vyhnúť kvôli možnému antagonistickému účinku; za prítomnosti psychotických porúch je súčasné užívanie týchto liekov s pramipexolom povolené iba vtedy, ak očakávaný prínos významne prevyšuje možnú hrozbu;
anticholinergiká: tieto lieky sú vo väčšine prípadov metabolizované, takže ich interakcia s pramipexolom je nepravdepodobná.

Analógy

Analógmi Mipexolu sú Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie lieku Mipexol

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie týkajúce sa lieku Mipexol na špecializovaných stránkach, preto nie je možné objektívne posúdiť účinnosť a nevýhody užívania antiparkinsonika.