Orgasporin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Orgasporin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Orgasporin

ATX kód: L04AD01

Aktívna zložka: cyklosporín (cyklosporín)

Výrobca: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rusko); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2019

Orgasporín je imunosupresívny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl: želatínové, s priehľadnou mäkkou škrupinou, od svetložltej po hnedú, v dávke 25 mg - sférické, v dávke 50 mg a 100 mg - podlhovasté; obsah kapsúl je olejovitá priehľadná tekutá hmota svetlo žltej farby (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 5 balení; 10 alebo 50 ks v polymérnych plechovkách, kartónová škatuľa s 1 plechovkou. Každé balenie obsahuje aj návod o používaní Orgasporinu).

Jedna kapsula obsahuje:

účinná látka: cyklosporín - 25, 50 alebo 100 mg;
pomocné zložky: propylénglykol kaprylát (propándiol monokaprylát), glyceryl monokaprylát (monoglycerid kyseliny kaprylovej), propylénglykol, makrogol glyceryl hydroxystearát 40 (hydrogenovaný ricínový olej polyoxyl 40), alfa-tokoferol glycerol a octanový olej, makrogol
Obal kapsuly: želatína, metylparahydroxybenzoát, glycerol, propylparahydroxybenzoát, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orgasporín je imunosupresívny liek obsahujúci ako aktívnu zložku cyklosporín, čo je cyklický polypeptid pozostávajúci z 11 aminokyselín.

Mechanizmus účinku lieku je spojený so schopnosťou cyklosporínu na bunkovej úrovni blokovať lymfocyty spočívajúce vo fáze G0 alebo G1 bunkového cyklu a potláčať produkciu a sekréciu spustenú antigénom a sekréciu interleukínu-2, rastového faktora T-lymfocytov a ďalších cytokínov aktivovaných T-lymfocytmi. Látka pôsobí reverzibilne na lymfocyty.

Potlačenie vývoja reakcií bunkového typu, ako je imunita proti aloštepu, kožná precitlivenosť oneskoreného typu, alergická encefalomyelitída, reakcia štepu proti hostiteľovi (GVHD) spôsobená podaním artritídy vyvolanej Freundovou adjuvans, tvorba protilátok v závislosti od T-lymfocytov. inhibuje krvotvorbu a neovplyvňuje fungovanie fagocytárnych buniek.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia cyklosporínu dosiahne po 1,5 - 3,5 hod. Jeho biologická dostupnosť zostáva v priemere 30% a zvyšuje sa so zvyšujúcou sa dávkou, ako aj s trvaním liečby. U pacientov po transplantácii pečene s ochorením pečene alebo patológiou gastrointestinálneho traktu (vracanie, hnačka, paralytická intestinálna obštrukcia) absorpcia liečiva klesá.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne lipoproteíny) na 90%. Vďaka intenzívnemu spojeniu s bielkovinami a krvnými telieskami je koncentrácia cyklosporínu v celej krvi 2–9-krát vyššia ako v plazme. Distribuuje sa hlavne mimo krvi. Plazma obsahuje 33 až 47% dávky, lymfocyty 4–9%, erytrocyty 41–58%, granulocyty 5–12%.

Metabolizuje sa za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7, väčšinou v pečeni, malá časť v stene gastrointestinálneho traktu a v obličkách.

Bez ohľadu na dávku alebo spôsob podania je polčas (T _1/2) cyklosporínu u dospelých priemerne 19 hodín, u detí - od 7 do 19 hodín. 6% podanej perorálnej dávky sa vylučuje obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou. Cyklosporín sa vylučuje do materského mlieka. Pri hemodialýze sa nezobrazuje.

Indikácie pre použitie

Pri transplantácii sa Orgasporin používa na transplantáciu pevných orgánov, ako sú obličky, pečeň, srdce, kombinovaný kardiopulmonálny transplantát, pľúca alebo pankreas, aby sa zabránilo odmietnutiu aloštepu. Liek je tiež predpísaný na liečbu odmietnutia transplantátu u pacientov, ktorí predtým dostávali iné imunosupresíva.

Pri transplantácii kostnej drene je indikáciou pre použitie Orgasporinu:

obdobie po transplantácii kostnej drene - na prevenciu odmietnutia transplantátu;
GVHD (choroba štepu proti hostiteľovi) - na liečbu a prevenciu.

Autoimunitné ochorenia, ktoré nesúvisia s transplantáciou orgánov, pre ktoré sa odporúča užívať Orgasporin:

uveitída: endogénna uveitída (aktívna fáza videnia ohrozujúcej uveitídy strednej alebo zadnej oblasti oka neinfekčnej etiológie) - ak neexistuje konvenčný liečebný účinok alebo nespôsobuje u pacienta závažné nežiaduce reakcie; Behcetova uveitída (s recidívou zápalu postihujúceho sietnicu);
psoriáza: najťažšie formy, ktoré nereagujú na tradičnú systémovú terapiu alebo keď nie sú dostatočne účinné;
nefrotický syndróm: závislý od steroidov a odolný voči steroidom u dospelých a detí (kvôli minimálnej zmene nefropatie, fokálnej a segmentálnej glomeruloskleróze, membránovej glomerulonefritíde vedúcej ku glomerulárnej patológii) za predpokladu, že predchádzajúca liečba cytostatikami nebola dostatočne účinná alebo viedla k rozvoju závažných vedľajších účinkov reakcie. Je predpísaný výlučne na liečbu pacientov, ktorých ukazovatele funkcie obličiek sú najmenej 50% normy. Orgasporín sa používa na vyvolanie / udržanie remisie, ako aj na udržanie remisie vyvolanej použitím glukokortikosteroidov, aby sa zabezpečila možnosť ich zrušenia;
reumatoidná artritída: ťažké formy aktívnej reumatoidnej artritídy, ktorej predchádzajúca liečba základnými DMARD (antireumatické lieky modifikujúce chorobu) bola neúčinná alebo viedla k rozvoju závažných nežiaducich reakcií;
atopická dermatitída: ťažké formy ochorenia, keď predchádzajúca liečba nebola dostatočne účinná alebo spôsobovala závažné vedľajšie účinky vyžadujúce systémovú liečbu.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre vymenovanie Orgasporinu:

malabsorpcia sacharózy-izomaltózy, potravinová intolerancia na fruktózu, galaktozémia (v kapsulách je obsiahnutý sorbitol);
obdobie laktácie;
vek detí do troch rokov (táto dávková forma);
preukázaná intolerancia na polyoxyetylovaný ricínový olej, precitlivenosť na cyklosporín a / alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Absolútne kontraindikácie pri liečbe stavov / chorôb, ktoré nesúvisia s transplantáciou:

zhoršená funkcia obličiek (s výnimkou pacientov so stredne závažným nefrotickým syndrómom);
NCAG (nekontrolovaná arteriálna hypertenzia);
infekčné choroby rezistentné na príslušnú terapiu;
zhubné nádory, prekancerózne ochorenia kože.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre liečbu psoriázy:

závažné poškodenie funkcie pečene;
dlhodobá liečba metotrexátom;
súčasná terapia PUVA (psoralen-ultrafialové žiarenie) alebo ultrafialové ošetrenie (tiež kontraindikované pri atopickej dermatitíde);
kombinované použitie iných imunosupresív (retinoidy, metotrexát atď.).

Orgasporin sa má používať opatrne u pacientov s ovčími kiahňami (vrátane nedávnych kiahní alebo kontaktu s pacientom), varicellou zoster a inými vírusovými alebo infekčnými chorobami, zlyhaním obličiek a / alebo pečene, arteriálnou hypertenziou, hyperkaliémiou, malabsorpčným syndrómom počas tehotenstva.

Orgasporin, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly Orgasporin sa užívajú perorálne.

Nižšie uvedené rozsahy dávok cyklosporínu sa majú považovať za približné. Na účely ich korekcie sa pacientom poskytuje kontrola plazmatickej koncentrácie cyklosporínu pomocou enzýmovo viazaného imunosorbentného testu s použitím monoklonálnych protilátok.

Odporúčané dávkovanie:

transplantácia pevných orgánov u dospelých: monoterapia - s užívaním Orgasporinu sa má začať 12 hodín pred operáciou v dávke 10 - 15 mg na 1 kg hmotnosti pacienta (mg / kg), rozdelených do 2 dávok. Po operácii pokračuje liečba rovnakou dávkou, ktorá sa užíva každý deň po dobu 7-14 dní. Potom ju začnú postupne (o 5% za 7 dní) znižovať, až kým sa nedosiahne udržiavacia dávka - 2–6 mg / kg denne. Ako súčasť kombinovanej liečby s inými imunosupresívami alebo GCS - v počiatočnej fáze liečby je indikované použitie zníženej dávky Orgasporinu - 3–6 mg / kg denne;
Transplantácia kostnej drene: pri dennej dávke 12,5–15 mg / kg sa jej príjem začína dňom pred transplantáciou a pokračuje 14 dní po nej. Potom sa pacient prevedie na podpornú terapiu, dávka sa vyberie individuálne, berúc do úvahy subjektívny stupeň absorpcie lieku. Zvyčajná udržiavacia dávka je asi 12,5 mg / kg denne. U pacientov so zníženou absorpciou je možné použiť vyššie dávky cyklosporínu alebo prejsť na dávkové formy na intravenózne (IV) podanie. Trvanie udržiavacej liečby by malo byť najmenej 90 dní, optimálne 180 dní. Potom sa udržiavacia dávka postupne znižuje takou rýchlosťou, ktorá zabezpečí ukončenie liečby Orgasporinom do konca prvého roka po transplantácii. Ak sa u pacienta po vysadení cyklosporínu vyskytne rejekčná reakcia,liečba musí byť obnovená;
endogénna uveitída: indukcia remisie - od 5 do 7 mg / kg denne (raz alebo rozdelená do niekoľkých dávok) po dobu dostatočnú na zmiernenie zápalu a zlepšenie ostrosti videnia. Udržiavacia liečba sa má uskutočňovať pri najnižšej účinnej dávke, ktorú je možné dosiahnuť postupným znižovaním začiatočnej dávky. Počas obdobia remisie choroby by dávka nemala prekročiť 5 mg / kg denne;
nefrotický syndróm: indukcia remisie - 5 mg / kg denne, vrátane pacientov s proteinúriou. Počiatočná denná dávka pre poškodenie funkcie obličiek nie je vyššia ako 2,5 mg / kg denne. Ak monoterapia Orgasporinom neumožňuje dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok, je indikované kombinované použitie lieku s malými dávkami perorálnych foriem GCS. Ak po 90 dňoch od užitia lieku nedôjde k pozitívnemu účinku, je potrebné liečbu prerušiť. Na udržiavaciu liečbu použite minimálnu účinnú dávku;
reumatoidná artritída: 1,5 mg / kg dvakrát denne počas prvých 42 dní. Pri absencii dostatočného účinku sa pacientom s uspokojivou toleranciou ukazuje postupné zvyšovanie dennej dávky, ktoré by nemalo presiahnuť 5 mg / kg denne. Trvanie liečby je až 84 dní. Dávka udržiavacej liečby sa vyberá individuálne, berúc do úvahy znášanlivosť Orgasporinu. Možno vymenovanie cyklosporínu v kombinácii s nízkymi dávkami GCS a / alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID);
psoriáza: indukcia remisie - 2,5 mg / kg denne, rozdelená do 2 dávok. V závažných prípadoch ochorenia môžete pre rýchly účinok úvodnú dennú dávku zvýšiť na 5 mg / kg. Ak liečba dennou dávkou 5 mg / kg počas 42 dní neprináša dostatočnú odpoveď, malo by sa užívanie Orgasporinu prerušiť. Dávka udržiavacej liečby by mala byť minimálna a účinná, nepresahujúca 5 mg / kg denne;
atopická dermatitída (dospelí a deti staršie ako tri roky): úvodná dávka je 2,5 mg / kg denne, v závažných prípadoch až 5 mg / kg denne. Po dosiahnutí pozitívneho výsledku sa postupne znižuje, až kým sa úplne nezruší.

Ak dávkovací režim Orgasporinu s užívaním kapsúl ráno a večer v rovnakých dávkach nie je dostatočne účinný, najmä u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou, je možné:

Ráno a večer užite rôzne dávky drogy.
Zmeňte dávkovú formu liečiva pomocou cyklosporínu vo forme perorálneho roztoku.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak (TK), arytmie;
z močového systému: nefropatia, funkčné poruchy obličiek, hematúria, intersticiálna fibróza;
z nervového systému: poruchy spánku, bolesti hlavy, letargia, nepokoj, parestézia, hyperestézia, dezorientácia, epileptický syndróm, porucha vedomia, tremor, poruchy hybnosti, poruchy videnia, opuchy diskov optického nervu, encefalopatia;
z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hyperplázia ďasien, bolesti brucha, hnačky, anorexia, dysfunkcia pečene, pankreatitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia;
z krvotvorného systému: trombocytopénia, anémia;
zo strany metabolizmu: hyperkaliémia, hyperlipidémia, hyperurikémia, hypomagneziémia, hyperglykémia;
na strane muskuloskeletálneho systému: svalová slabosť, krátkodobé svalové kŕče, myopatia;
z endokrinného systému: gynekomastia, hypertrichóza, dysmenorea, amenorea;
z imunitného systému: alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, syndrómu respiračnej tiesne; s precitlivenosťou na polyoxyetylovaný ricínový olej - bronchospazmus, nával krvi do kože hornej časti tela a tváre, zníženie krvného tlaku, tachykardia, až šok;
iné: únava, slabosť, prírastok hmotnosti, edémový syndróm, pocit pálenia v rukách a nohách; na pozadí zlyhania obličiek a mikroangiopatickej hemolytickej anémie - vývoj hemolyticko-uremického syndrómu;
lymfoproliferatívne patológie (u pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu): zhubné ochorenia kože, lymfóm.

Predávkovanie

Predávkovanie cyklosporínom môže viesť k poškodeniu funkcie obličiek.

V tomto stave sa odporúča vymenovanie symptomatickej terapie. Použitie hemodialýzy a hemoperfúzie s použitím aktívneho uhlia na elimináciu cyklosporínu z tela je prakticky neúčinné. Ak sa počas liečby zvýši krvný tlak, hyperkreatininémia (prekročenie počiatočnej hodnoty o viac ako 30%), je potrebné znížiť dávku lieku o 25-50%. V prípade závažnej renálnej dysfunkcie alebo neschopnosti zvládnuť vedľajší účinok sa Orgasporin zruší.

špeciálne pokyny

Orgasporin by mal predpisovať lekár so skúsenosťami s imunosupresívnou liečbou. Liečba by mala byť sprevádzaná dôkladným monitorovaním stavu pacienta vrátane merania krvného tlaku, pravidelným úplným fyzickým vyšetrením a sledovaním laboratórnych parametrov. Zobrazuje sa systematické sledovanie funkčného stavu pečene a obličiek, draslíkových a horčíkových iónov v plazme (najmä so zhoršenou funkciou obličiek), hladiny sérovej koncentrácie močoviny, kyseliny močovej, kreatinínu, bilirubínu, pečeňových enzýmov, amylázy a lipidov. Malo by sa s ním začať pred použitím lieku a pokračovať po 1 mesiaci liečby. Ak dôjde k trvalému zvýšeniu koncentrácie kreatinínu, lipidov, močoviny, bilirubínu alebo pečeňových enzýmov v krvi, dávka lieku by sa mala znížiť. S rozvojom arteriálnej hypertenzie je potrebné začať s jej liečbou.

V prípadoch použitia Orgasporinu na rôzne indikácie je spektrum nežiaducich účinkov rovnaké, iba ich frekvencia a závažnosť sa môžu líšiť v závislosti od dávky a dĺžky liečby. Preto sú po transplantácii nežiaduce účinky výraznejšie a častejšie ako pri použití lieku na iné indikácie.

Na pozadí používania Orgasporinu sú pacienti menej náchylní na infekcie v porovnaní s liečbou inými antidepresívami.

Na výber dávky u pacientov podstupujúcich transplantáciu pečene sa odporúča použiť špecifické monoklonálne protilátky alebo vykonať paralelné stanovenie pomocou špecifických a nešpecifických monoklonálnych protilátok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Orgasporinom majú byť pacienti opatrní pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane riadenia a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je použitie cyklosporínu povolené vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku plne odôvodňuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Užívanie kapsúl Orgasporin počas laktácie je kontraindikované, preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak je potrebné predpísať liek.

Použitie v detstve

Je kontraindikované predpisovať Orgasporin deťom mladším ako tri roky, ako aj na liečbu psoriázy a reumatoidnej artritídy u detí starších ako tri roky.

U detí starších ako tri roky sa cyklosporín predpisuje v dávkach ako u dospelých pacientov, počítaných na 1 kg telesnej hmotnosti.

S poškodenou funkciou obličiek

Orgasporín sa má používať opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Orgasporín sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní Orgasporinu s inými liečivými látkami / prípravkami je možná ich farmakologická interakcia s cyklosporínom:

chinidín, teofylín, kyselina valproová: pri interakcii s cyklosporínom sa zvyšuje účinnosť týchto látok;
draslík šetriace diuretiká, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, prípravky draslíka a látky obsahujúce draslík (srdcové glykozidy, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, betablokátory, heparín, draslík obsahujúce penicilíny, draslík šetriace diuretiká sa v tele majú vyhýbať z draselných iónov a draslík šetriacich iónov: s uvedenými liekmi;
GCS, azatioprín, chlorambucil, merkaptopurín, cyklofosfamid: súbežná liečba inými imunosupresívami prispieva k rozvoju nadmernej imunosupresie, ktorá môže mať za následok zvýšenú citlivosť na infekcie a výskyt lymfoproliferatívnych chorôb;
NSAID, aminoglykozidy, amfotericín B, melfalan, kolchicín, fluórchinolóny, trimetoprim: pri kombinácii s týmito liekmi sa zvyšuje pravdepodobnosť ich nefrotoxicity, preto je potrebné znížiť dávku oboch liekov;
prednizolón: klírens prednizolónu klesá, pravdepodobne v kombinácii s vysokými dávkami prednizolónu stúpa koncentrácia cyklosporínu v krvi;
alopurinol, brómkriptín, klaritromycín, cimetidín, androgény, estrogény, diltiazem, danazol, niektoré antibiotiká triedy makrolidov (vrátane erytromycínu, josamycínu), perorálne kontraceptíva, doxycyklín, propafenón, pomalé blokátory kalciových kanálov (vrátane diltiazinidazemu, nauketazolu), mikonazol, itrakonazol, inhibítory HIV proteázy (vírus ľudskej imunodeficiencie), metoklopramid, ako aj grapefruitový džús: treba mať na pamäti, že pri kombinácii s každým z týchto liekov sa zvyšuje riziko zvýšenej plazmatickej koncentrácie cyklosporínu a zvyšuje sa nefro- a hepatotoxicita;
metamizol sodný, barbituráty, fenytoín, karbamazepín, benzodiazepínové deriváty, aminoglutetimid, progesterón, estrogén-progestínu lieky, izoniazid, rifampicín, nafcilín, trimetoprim, sulfadimidín: ako induktory isozymu CYP3A, cytochróm ₄₅₀ lieky sú urýchľované, vymenované izoenzymového CYP3A opravné prostriedky; ich dávkovanie;
lovastatín, simvastatín: kombinácia s týmito statínmi zvyšuje riziko akútneho zlyhania obličiek a rabdomyolýzy;
kolchicín: súbežná liečba kolchicínom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku slabosti a myalgie;
nifedipín: riziko kombinácie gingiválnej hyperplázie sa zvyšuje, keď sa cyklosporín kombinuje s nifedipínom;
indometacín, naproxén, diklofenak: tieto lieky zvyšujú riziko zlyhania obličiek a hyperkaliémie. Je potrebné mať na pamäti, že kombinácia s NSAID môže potenciálne spôsobiť zníženie hodnoty glomerulárnej filtrácie, preto je pri pridávaní alebo zvyšovaní ich dávky potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek, najmä v počiatočnom štádiu liečby;
trioxalen, metoxalen, aktívne uhlie, terapia PUVA: zvyšuje sa riziko vzniku malígnych novotvarov kože.

Okrem toho je počas liečby Orgasporinom očkovanie menej účinné; odporúča sa vyhnúť sa použitiu živých oslabených vakcín.

Analógy

Analógmi orgasporínu sú Cyklosporín Hexal, Cyklosporín Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Orgasporin

V súčasnosti nie je k dispozícii dostatok recenzií pacientov a špecialistov na Orgasporin na posúdenie jeho bezpečnosti a účinnosti.

Liečivo je generický liek domácej výroby známeho originálneho lieku vyvinutého zahraničnou farmaceutickou spoločnosťou. Zriedka sa nachádza v predaji (v moskovských lekárňach je od 10 do 100 návrhov). Pacienti najčastejšie radšej neriskujú a napriek vyšším nákladom uprednostňujú originál, ak majú možnosť.