Loperamid Hydrochlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Loperamid hydrochlorid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Loperamid

ATX kód: A07DA03

Účinná látka: loperamid (Loperamid)

Výrobca: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Loperamid hydrochlorid je antidiarrheálne činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - kapsuly: valcovité s polguľovitými koncami, pevné, želatínové, biele alebo biele so žltkastým odtieňom; obsah - granule bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom (v kartónovej škatuli 1–2 obrysové obaly po 10 kapsúl a návod na použitie hydrochloridu loperamidu).

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: hydrochlorid loperamidu - 2 mg;
pomocné zložky: stearan horečnatý, kukuričný škrob, monohydrát laktózy;
zloženie obalu kapsuly: želatína, laurylsulfát sodný, glycerín, propylparahydroxybenzoát E 216, metylparahydroxybenzoát E 218, oxid titaničitý E 171, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Loperamid je agonista periférnych opioidných receptorov. Jeho antagonistom je naloxón.

Mechanizmus účinku loperamidiumchloridu je spôsobený schopnosťou potlačiť uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov, znížiť propulzívnu peristaltiku, skrátiť čas potrebný na prechod obsahu cez črevo a zvýšiť schopnosť steny čreva absorbovať tekutinu.

Zvyšovaním tónu análneho zvierača liek znižuje nutkanie na defekáciu a fekálnu inkontinenciu.

Loperamid je vysoko špecifický pre steny čreva. Systémový obeh dosahuje obmedzené množstvo. Prakticky nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Maximálna dávka loperamidiumchloridu s antidiaroickým účinkom je hlboko pod centrálnym prahom účinku.

Farmakokinetika

Raz v čreve sa absorbuje väčšina loperamidiumchloridu. Liečivo podlieha intenzívnemu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, preto je systémová biologická dostupnosť asi 0,3% a plazmatická koncentrácia je veľmi nízka.

V štúdiách na potkanoch sa zistilo, že loperamid má vysokú afinitu k črevnej stene a viaže sa hlavne na receptory pozdĺžnej svalovej vrstvy. Podľa predklinických údajov je loperamid substrátom pre P-glykoproteín.

Plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) viažu asi 95% dávky. Loperamid nepreniká cez BBB (hematoencefalická bariéra).

Loperamid hydrochlorid sa takmer úplne metabolizuje v pečeni konjugáciou a potom sa vylučuje žlčou. Hlavnou metabolickou cestou je oxidačná N-demetylácia s účasťou prevažne izoenzýmov CYPZA4 a CYP2C8.

Loperamid a jeho metabolity sa vylučujú hlavne stolicou. Polčas rozpadu je 9-14 hodín.

Farmakokinetické parametre loperamidu u detí sa neskúmali. Očakáva sa, že vlastnosti loperamidu budú vrátane interakcií s inými liekmi podobné ako u dospelých.

Indikácie pre použitie

Loperamid hydrochlorid je indikovaný na symptomatickú liečbu hnačiek (akútnych, chronických rôznej etiológie a hnačiek cestujúcich).

Kontraindikácie

hnačka s krvou v stolici a vysoká horúčka;
akútna ulcerózna kolitída;
črevná obštrukcia;
stavy, pri ktorých je kontraindikované potlačenie peristaltiky;
divertikulóza;
pseudomembranózna enterokolitída (hnačka spôsobená užívaním antibiotík);
akútna dyzentéria a iné infekcie gastrointestinálneho traktu (vrátane infekcií spôsobených Campylobacter spp., Salmonella spp. a Shigella spp.);
zriedkavá vrodená intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy / galaktózy;
deti do 6 rokov;
I trimester tehotenstva;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Loperamid hydrochlorid v kapsulách sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene, v II. A III. Trimestri gravidity.

Loperamid hydrochlorid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Kapsuly loperamidiumchloridu sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a premyjú sa vodou.

Odporúčané dávky pre dospelých:

akútna hnačka: prvá dávka - 2 kapsuly, potom - 1 kapsula po každom pohybe čriev v prípade riedkej stolice;
chronická hnačka: počiatočná dávka sú 2 kapsuly, potom sa dávka zvolí tak, aby frekvencia stolice bola 1–2-krát denne, čo si vyžaduje užívanie laperamidiumchloridu 1–6 kapsúl denne.

Maximálna denná dávka pre dospelých s akútnymi a chronickými hnačkami je 8 kapsúl.

Odporúčané dávky hydrochloridu loperamidu pre deti vo veku 6 - 17 rokov:

akútna hnačka: počiatočná dávka - 1 kapsula, potom - 1 kapsula po každom pohybe čriev v prípade riedkej stolice;
chronická hnačka: 1 kapsula 1 krát denne.

Maximálna dávka pre deti s akútnymi a chronickými hnačkami sa počíta podľa telesnej hmotnosti: 6 mg (3 kapsuly) na 20 kg hmotnosti, nesmie však prekročiť 16 mg (8 kapsúl) denne.

Terapia končí po objavení sa normálnej stolice alebo v neprítomnosti stolice dlhšie ako 12 hodín.

Ak sa stav pri akútnej hnačke po 48 hodinách stav nezlepší, je potrebné liečbu loperamidiumchloridom prerušiť a vyhľadať lekára.

Doplnenie tekutín a elektrolytov je dôležitým predpokladom liečby, najmä u detí.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie podľa frekvencie vývoja sú klasifikované nasledovne: veľmi často -> 10%, často - od> 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, veľmi zriedkavo - <0,01%, vrátane jednorazových prípadoch.

Vedľajšie účinky pri akútnych aj chronických hnačkách:

z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti, anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku);
z nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť; zriedka - strata vedomia, stupor, depresia vedomia, zhoršená koordinácia, zvýšený svalový tonus;
na strane orgánu videnia: zriedka - mióza;
z gastrointestinálneho traktu: často - plynatosť, nevoľnosť, zápcha; zriedka - sucho v ústach, nepríjemné pocity a bolesť brucha, zvracanie, dyspepsia; zriedka - nadúvanie, glosalgia, intestinálna obštrukcia (vrátane paralytického ileu), megakolón (vrátane toxických);
z obličiek a močového systému: zriedka - retencia moču;
z kože a podkožných tkanív: zriedka - vyrážka; zriedka - svrbenie, žihľavka, angioedém, bulózna vyrážka (vrátane multiformného erytému, toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevens-Johnsonovho syndrómu);
iné: zriedka - únava.

Predávkovanie

Predávkovanie loperamidom spôsobuje zadržiavanie moču, nepriechodnosť čriev a depresiu centrálneho nervového systému (CNS), čo sa prejavuje ospalosťou, zhoršenou koordináciou pohybov, stuporom, svalovou hypertenziou, miózou a depresiou dýchania.

Opatrenia prvej pomoci (najneskôr do 3 hodín po užití nadmernej dávky hydrochloridu loperamidu): výplach žalúdka s použitím aktívneho uhlia. Ďalšia liečba je symptomatická. Pri respiračnej depresii sa vykonáva umelá ventilácia. Protilátkou proti loperamidu je naloxón, ktorý má kratšie trvanie účinku ako loperamid a môže vyžadovať opätovné podanie. Po dobu najmenej 48 hodín by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom, aby sa zistila možná depresia centrálneho nervového systému.

špeciálne pokyny

Ak sa počas užívania loperamidu objaví zápcha, brušná distenzia alebo črevná obštrukcia, je potrebné liečbu okamžite prerušiť.

Ak sa po 48 hodinách u pacientov s akútnou hnačkou stav nezlepší, mali by ste prestať užívať Loperamid hydrochlorid a vyhľadať lekára. Na vylúčenie infekčnej genézy hnačky je potrebné ďalšie vyšetrenie.

Liečba liekom je symptomatická, preto sa odporúča súčasne používať etiotropické látky na odstránenie príčiny poruchy.

Hnačka, najmä u detí, môže spôsobiť hypovolémiu a zníženie hladiny elektrolytov. Vďaka tomu je doplňovanie tekutín a elektrolytov dôležitou liečbou. Odporúča sa diéta.

Pacienti so syndrómom získanej imunodeficiencie (AIDS) by mali okamžite ukončiť liečbu pri prvých príznakoch nadúvania. Pri infekčnej a bakteriálnej kolitíde sa u týchto pacientov môže v niektorých prípadoch vyvinúť toxická expanzia hrubého čreva.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Loperamid hydrochlorid môže spôsobovať vedľajšie účinky na centrálny nervový systém (vrátane ospalosti a závratov), preto sa počas liečby odporúča zdržať sa potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V prvom trimestri gravidity je loperamid hydrochlorid kontraindikovaný. Napriek chýbajúcim údajom o teratogénnych a embryotoxických účinkoch sa liek v II. A III. Trimestri môže používať iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos vyšší ako možné riziká.

Loperamid prechádza do materského mlieka. Ak je počas laktácie nutná liečba, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Loperamid hydrochlorid je kontraindikovaný u detí mladších ako 6 rokov kvôli vysokému obsahu účinnej látky a vlastnostiam liekovej formy.

S poškodenou funkciou obličiek

Nie je potrebné upravovať dávku loperamidiumchloridu.

Pre porušenie funkcie pečene

Loperamid hydrochlorid sa má pri zlyhaní pečene používať opatrne, pretože u týchto pacientov môže dôjsť k zníženiu metabolizmu loperamidu pri prvom prechode pečeňou, a preto existuje riziko relatívneho predávkovania a následného vývoja toxických účinkov na centrálny nervový systém.

Použitie u starších ľudí

Nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Očakáva sa, že súčasné užívanie liekov s podobnými farmakologickými vlastnosťami môže zvýšiť účinok loperamidiumchloridu a liekov zvyšujúcich motilitu gastrointestinálneho traktu - zníženie jeho účinku.

Súbežné podávanie chinidínu alebo ritonaviru, ktoré sú inhibítormi P-glykoproteínu, zvyšuje plazmatickú koncentráciu loperamidu použitého v jednej dávke 16 mg dvakrát až trikrát. Ak sa liek užíva v odporúčaných dávkach, klinický význam tejto interakcie nie je známy.

Pri súčasnom použití loperamidiumchloridu v jednej dávke 16 mg a ketokonazolu, ktorý je inhibítorom enzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu, bolo zaznamenané 5-násobné zvýšenie plazmatickej koncentrácie loperamidu, čo však nebolo sprevádzané zvýšením jeho farmakodynamických účinkov.

Pri súčasnom použití loperamidu v jednej dávke 4 mg a itrakonazolu, ktorý je inhibítorom enzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu, došlo k 3-4-násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. V tej istej štúdii gemfibrozil (inhibítor CYP2C8) zvýšil plazmatické hladiny loperamidu asi dvakrát. Pri súčasnom použití itrakonazolu a gemfibrozilu sa maximálna plazmatická koncentrácia loperamidu zvýšila 4-krát a celková plazmatická expozícia sa zvýšila 13-krát. Výsledky psychomotorických testov (test substitúcie digitálnych symbolov a test subjektívneho pocitu ospalosti) však nepreukázali zvýšenie účinku kombinácie týchto látok na centrálny nervový systém.

Loperamid hydrochlorid, ak sa používa spolu, trikrát zvyšuje plazmatický obsah desmopresínu (pravdepodobne v dôsledku inhibície gastrointestinálnej motility).

Loperamid sa nemá používať u detí v kombinácii s liekmi, ktoré môžu utlmiť centrálny nervový systém.

Analógy

Analógy hydrochloridu loperamidu sú Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na hydrochlorid loperamidu

Podľa recenzií je loperamid hydrochlorid účinným, lacným a dobre tolerovaným liekom. Hnačka je problém, s ktorým sa stretáva každý človek naraz, preto by táto droga mala byť podľa väčšiny vždy prítomná v domácej lekárničke.