Glivek - Návod Na Použitie Lieku, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gleevec

Gleevec: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Glivec

ATX kód: L01XE01

Aktívna zložka: Imatinib

Výrobca: Novartis Pharma (Švajčiarsko)

Popis a foto aktualizované: 30.7.2019

Ceny v lekárňach: od 63 000 rubľov.

Kúpiť

Glivec je inhibítor proteín tyrozínkinázy, protinádorové činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

Nepriehľadné kapsuly: veľkosť č. 3 - označená červeným atramentom „NVR SH“, od oranžovožltej po svetložltú, alebo veľkosť č. 1 - označená „NVR SI“, od oranžovej so šedým odtieňom po oranžovú; obsah kapsúl - prášok, biely so žltým odtieňom (veľkosť č. 3: 10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 3 blistre; veľkosť č. 1: 12 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli 2, 3, 4, 8, 10 alebo 15 blistrov);
Obalené tablety: od hnedo-oranžovej po tmavožltú, bikonvexné, skosené: okrúhle - na jednej strane označené „NVR“, na druhej strane - „S“a „A“na oboch stranách deliacich značiek alebo oválne - s označenie na jednej strane „400“, na druhej strane - „SL“a „SL“na oboch stranách rizík (10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke: 100 mg - 2 alebo 6 blistrov, 400 mg - 1 alebo 3 pľuzgier).

Liečivo je imatinib mezylát:

1 kapsula (veľkosť # 3 / veľkosť # 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, čo zodpovedá obsahu imatinibu 50 mg / 100 mg;
1 tableta (okrúhla / oválna) - 119,5 mg / 478 mg, čo zodpovedá 100 mg / 400 mg imatinibu.

Pomocné komponenty:

Kapsuly: oxid titaničitý, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, krospovidón, stearát horečnatý, žltý oxid železitý, želatína;
Tablety: krospovidón, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, makrogol 4000, žltý oxid železitý, červený oxid železitý, mastenec.

Ďalej v zložení kapsúl Glivec: atrament - sójový lecitín, červené oxid železitý (E172), šelak.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Imatinib má na telo nasledujúce selektívne účinky:

inhibuje na bunkovej úrovni enzým Bcr-Abl-tyrozínkinázu, ktorý je tvorený fúziou protoonkogénu Abel (Abelson) a oblasti génu Bcr (oblasť zlomu klastra);
inhibuje proliferáciu a vyvoláva apoptózu bunkových línií exprimujúcich Bsr-Abbl-tyrozínkinázu (vrátane nezrelých leukemických buniek, ktoré sa tvoria u pacientov s akútnou lymfoblastickou leukémiou pozitívnou na chromozómy Philadelphia a chronickou myeloidnou leukémiou);
inhibuje kolónie pozitívne na Bcr-Abbl, ktoré sa získali z krviniek pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou;
inhibuje proliferáciu a indukuje apoptózu buniek stromálnych novotvarov gastrointestinálneho traktu, ktoré exprimujú tyrozínkinázu s mutáciou receptora c-Kit.

Použitie imatinibu na liečbu pacientov s metastatickými a / alebo neoperovateľnými malígnymi gastrointestinálnymi stromálnymi neoplazmami viedlo k významnému zvýšeniu prežívania bez chorôb (21 mesiacov) a celkového prežívania pacientov (48,8 mesiacov). Pri adjuvantnej liečbe gastrointestinálnych stromálnych nádorov do 1 roka sa riziko relapsu znížilo o 89% a zvýšilo sa prežívanie bez ochorenia (placebo - 20 mesiacov, imatinib - 38 mesiacov). Výsledkom takejto liečby po dobu 3 rokov bolo významné zvýšenie celkového prežívania a prežitia bez príznakov progresie ochorenia (v porovnaní s liečbou trvajúcou 1 rok).

Rozsah farmakokinetických parametrov Gleevca je od 25 do 1 000 mg. Analýza farmakokinetických profilov sa uskutočňovala 1. deň, a tiež keď sa rovnovážne plazmatické koncentrácie imatinibu dosiahli 7. alebo 28. deň.

Keď sa užíva perorálne, biologická dostupnosť liečiva je asi 98%, variácie v ukazovateli AUC sú od 40 do 60%. V rozmedzí dávok 25–1 000 mg existuje priama lineárna závislosť AUC od dávky.

Pri porovnaní príjmu lieku na prázdny žalúdok a s tučnými jedlami sa zistilo, že v druhom prípade sa mierne znižujú nasledujúce ukazovatele:

stupeň absorpcie (maximálna koncentrácia imatinibu v plazme klesá o 11%, AUC - o 7,4%);
rýchlosť absorpcie (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie imatinibu v plazme sa zvyšuje o 1,5 hodiny).

Plazmatické bielkoviny (hlavne albumín a kyslé alfa-glykoproteíny, v malej miere - lipoproteíny) viažu asi 95% liečiva.

Metabolizmus imatinibu sa vyskytuje hlavne v pečeni. Výsledný hlavný metabolit (N-demetylovaný derivát piperazínu) cirkuluje v krvi. Farmakologická aktivita tohto metabolitu in vitro je podobná ako u pôvodnej látky. AUC metabolitu je 16% AUC imatinibu. Plazmatické bielkoviny sa viažu na metabolit ako imatinib.

Obdobie stiahnutia z tela jednej dávky Glivecu je 7 dní, polčas je približne 18 hodín. Liečivo sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov (13% obličkami a 68% črevami). Približne 25% dávky sa vylúči v nezmenenej podobe (5% obličkami a 20% črevom).

Opakované podávanie lieku raz denne nespôsobuje zmeny vo farmakokinetických parametroch a rovnovážna koncentrácia imatinibu prevyšuje pôvodnú 1,5 - 2,5-násobne.

U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, keď sa liek užíva perorálne, sa liek rýchlo vstrebáva ústami. U tejto skupiny pacientov je AUC indikátor v rozmedzí dávok 260 a 340 mg / m2 podobný ako u dospelých v rozmedzí dávok 400 mg a 600 mg. Pri porovnaní hodnôt AUC u detí a dospievajúcich 1. a 8. deň po opakovanej jednorazovej dávke Gleevecu v dávke 340 mg / m2 denne, došlo k zvýšeniu tohto ukazovateľa o 1,7-násobok (dôkaz kumulácie imatinibu).

Ak Gleevec užívajú pacienti starší ako 65 rokov, dochádza k miernemu zvýšeniu distribučného objemu (o 12%). U pacientov s telesnou hmotnosťou 100 kg je priemerný klírens imatinibu 11,8 l / h, s telesnou hmotnosťou 50 kg - 8,5 l / h. Tieto rozdiely sú nepodstatné, takže nie je potrebné upravovať dávku v závislosti od telesnej hmotnosti.

Pohlavné rozdiely neovplyvňujú farmakokinetiku imatinibu. Pri súčasnom podávaní Glivecu a iných liekov sa distribučný objem a rýchlosť klírensu imatinibu zmenia nevýznamne, preto nie je potrebná zmena dávky.

Súhrnná populačná farmakokinetická analýza uskutočnená u detí s hematologickými ochoreniami (CML, Ph + ALL atď.) Ukázala, že klírens imatinibu je priamo úmerný ploche povrchu tela, ale ostatné demografické parametre (BMI, telesná hmotnosť) nemajú klinicky významný vplyv na jeho expozíciu., Vek). Existujú potvrdené dôkazy, že účinok imatinibu na deti v rozmedzí dávok 260 alebo 340 mg / m2 (v uvedenom poradí, nie vyšších ako 400 a 600 mg), ak sa užívajú 1-krát denne, je podobný účinku u dospelých pacientov, ktorí dostávali imatinib v dávkach 400 alebo 600 mg 1. raz za deň. U pacientov s rôznym stupňom patológie pečeňových funkcií sa priemerné hodnoty AUC nezvyšujú.

Užívanie Glivecu u pacientov s miernou alebo stredne ťažkou renálnou dysfunkciou (CC> 30 ml / min) vedie k zvýšeniu plazmatickej expozície imatinibu 1,5–2-násobne, čo zodpovedá zvýšeniu koncentrácie kyslých alfa-glykoproteínov. Pretože sa liek vylučuje obličkami v zanedbateľnej miere, klírens voľného imatinibu u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s poškodením funkcie obličiek je rovnaký. Nezistila sa žiadna korelácia medzi závažnosťou poškodenia funkcie obličiek a expozíciou lieku.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Gleevec používa na liečbu rakovinových patológií u dospelých pacientov:

Monoterapia pre rekurentnú alebo refraktérnu PH pozitívnu akútnu lymfoblastickú leukémiu (ALL);
Kombinácia s chemoterapiou pre novodiagnostikovaný chromozóm Philadelphia (Ph +) ALL;
Myeloproliferatívne alebo myelodysplastické ochorenia spôsobené génovými preusporiadaniami receptora pre rastové faktory krvných doštičiek;
Systémová mastocytóza bez mutácie c-Kit D816V alebo s neznámym stavom mutácie c-Kit;
Chronická eozinofilná leukémia a / alebo hypereozinofilný syndróm s pozitívnou alebo negatívnou abnormálnou FIP1L1-PDGRF alfa tyrozínkinázou;
Gastrointestinálne stromálne malignity pozitívne na c-Kit (CD 117) v metastatickej alebo inoperabilnej fáze;
Vypuklý dermatofibrosarkóm v metastatickom, rekurentnom a / alebo nefunkčnom štádiu;
Gastrointestinálne stromálne tumory pozitívne na c-Kit (CD 117) s adjuvantnou terapiou.

Gleevec je navyše predpísaný pre dospelých a deti:

Philadelphia chromozóm (Ph +) pozitívna chronická myeloidná leukémia (CML), novo diagnostikovaná;
PH-pozitívna myeloidná leukémia v chronickom štádiu pri absencii účinku predchádzajúcej liečby interferónom alfa, ako aj vo fáze blastickej krízy alebo akcelerácie.

Kontraindikácie

Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Vek do 2 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Glivec sa odporúča používať opatrne v prípade závažnej renálnej dysfunkcie, pravidelnej hemodialýzy, závažného zlyhania pečene, kardiovaskulárnych patológií alebo rizikových faktorov pre vznik srdcového zlyhania.

Návod na použitie Gliveku: metóda a dávkovanie

Gleevec sa užíva perorálne počas jedla, výdatne (najmenej 1 pohár) a zapíja sa vodou.

Ak je to potrebné, obsah kapsúl alebo tabliet je možné vopred rozpustiť vo vode alebo jablkovom džúse, aby sa vytvorila suspenzia. Suspenzia sa pripravuje bezprostredne pred podaním v pomere 100 mg Gleevecu na 50 ml tekutiny alebo 400 mg na 100 ml.

Dávka a doba liečby určuje lekár na základe klinických indikácií.

Liečivo v dávke 400 a 600 mg sa užíva 1 krát denne, 800 mg sa rozdelí na 2 dávky (ráno a večer) po 400 mg.

Odporúčané dávkovanie:

Chronická myeloidná leukémia: chronická fáza - 400 mg denne, vo fáze akcelerácie a blastickej krízy - 600 mg denne. Pri dobrej tolerancii a absencii neutropénie, trombocytopénie alebo iných nežiaducich účinkov sa ukazuje zvýšenie dávky až o 800 mg s progresiou v ktoromkoľvek štádiu CML, absenciou uspokojivej hematologickej odpovede po 3 mesiacoch liečby alebo 12 mesiacoch cytogenetickej odpovede a v prípade straty predtým dosiahnutých hematologických a / alebo cytogenetické ukazovatele. U detí (starších ako 2 roky) sa dávka určuje na základe povrchu tela - 340 mg na 1 m ², najviac však 600 mg denne. Dieťa môže užiť vypočítanú dávku raz alebo rovnakým dielom dvakrát denne;
PH-pozitívna akútna lymfoblastická leukémia: 600 mg denne;
Myeloproliferatívne alebo myelodysplastické ochorenia: 400 mg denne;
Metastatické a / alebo neoperovateľné malígne stromálne neoplazmy gastrointestinálneho traktu (GIT): 400 mg denne, pri nedostatočnom klinickom účinku a neprítomnosti nežiaducich účinkov, je možné dávku zvýšiť na 600 alebo 800 mg. U pacientov so známkami progresie ochorenia sa má liečba Gleevcom ukončiť;
Adjuvantná liečba gastrointestinálnych stromálnych nádorov: 400 mg denne počas 36 mesiacov alebo viac;
Vypuklý dermatofibrosarkóm (nefunkčný, rekurentný a / alebo metastatický): 800 mg denne;
Systémová mastocytóza pri absencii mutácie c8 Kit D816V: 400 mg denne. Pacienti s neznámym mutačným stavom a nedostatočným účinkom predchádzajúcej liečby - 400 mg denne;
Systémová mastocytóza spôsobená abnormálnou FIP1L1-PDGFR alfa-tyrozínkinázou na pozadí fúzie génov Fip like1 a PDGFR: počiatočná dávka - 100 mg denne, s možným zvýšením na 400 mg denne;
Hypereozinofilný syndróm a / alebo chronická eozinofilná leukémia (HES / CEL): dospelí pacienti - 400 mg denne. V prípade HES / CEL s abnormálnou FIP1L1-PDGFR alfa-tyrozínkinázou - úvodná dávka Glivecu by mala byť 100 mg denne, aby sa zvýšila účinnosť a pri absencii závažných vedľajších účinkov je možné dávku zvýšiť na 400 mg denne.

Gleevec sa užíva až do konca klinického účinku.

Pacientom s ľahkou, stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene sa Glivec predpisuje v dennej dávke najviac 400 mg. S rozvojom toxických vedľajších účinkov sa musí dávka znížiť. Pri predpisovaní Gliveku pacientom so závažným poškodením funkcie pečene je potrebná osobitná opatrnosť.

V prípade poruchy funkcie obličiek, vrátane ťažkých foriem, alebo systematickej hemodialýzy, je úvodná dávka Glivecu 400 mg 1-krát denne.

U pacientov so slabou toleranciou na imatinib možno úvodnú dávku znížiť, s nízkou účinnosťou zvýšiť.

Oprava dávkovacieho režimu pre starších pacientov nie je potrebná.

V prípade výskytu závažných nehematologických vedľajších účinkov pri užívaní Gleevecu sa odporúča liečbu prerušiť, kým nebudú odstránené príznaky stavu pacienta.

Liek sa zruší, keď sa koncentrácia bilirubínu zvýši 3-krát, aktivita pečeňových transamináz v krvnom sére je 5-krát vyššia ako ukazovatele vrodenej hyperplázie nadobličiek (ANH). Po obnovení koncentrácie bilirubínu (menej ako 1,5 × VGN) a aktivity pečeňových transamináz (menej ako 2,5 × VGN) sa v liečbe pokračuje. Liečba pokračuje znížením počiatočnej dennej dávky: z 800 mg na 600 mg, zo 600 mg na 400 mg, zo 400 mg na 300 mg; u detí - od 340 do 260 mg na 1 m ².

Ak sa objaví neutropénia a trombocytopénia, je potrebné dočasné zrušenie liečby alebo zníženie dávky Glivecu.

Pre systémovú mastocytózu a HES / CEL (v dôsledku abnormálnej FIP1L1-PDGFR alfa tyrozínkinázy), chronickú fázu CML (dospelí a deti), malígne stromálne neoplazmy gastrointestinálneho traktu, myelodysplastické alebo myeloproliferatívne patológie, systémová absolútna mastocytóza a dosiahnutie počtu HES / HEL 1 500. / μl a počet trombocytov viac ako 75 000 / μl ukazuje obnovenie liečby v počiatočnej dávke. V prípade opakovaného poklesu počtu neutrofilov a krvných doštičiek by sa po ďalšom zrušení liečby malo začať s dávkou: dospelí - 300 mg, deti - 260 mg na 1 m ².

Ak je absolútny počet neutrofilov nižší ako 500 / μl a / alebo počet krvných doštičiek nižší ako 10 000 / μl u pacientov s PH-pozitívnou akútnou lymfoblastickou leukémiou a CML vo fáze akcelerácie a blastickej krízy (deti a dospelí) po jednom alebo niekoľkých mesiacoch liečby, je potrebné zabezpečiť, aby že cytopénia nie je spojená s leukémiou. Ak cytopénia nie je dôsledkom leukémie, dávka Gleevecu sa zníži na 400 mg u dospelých a na 260 mg na 1 m ² u detí; ak cytopénia pretrváva aj po 2 týždňoch liečby, dávka sa má opäť znížiť na 300 mg, respektíve 200 mg na 1 m ². Ak po 4 týždňoch užívania lieku nedôjde k žiadnemu účinku, terapia sa preruší, kým sa neobnoví absolútny počet neutrofilov na viac ako 1 000 / μl a počet krvných doštičiek je viac ako 20 000 / μl. Dospelí začínajú užívať v dávke 300 mg, deti - 260 mg na 1 m ²…

V prípade vyčnievania dermatofibrosarkómu v neoperovateľnom, rekurentnom a / alebo metastatickom štádiu po vysadení Glivecu sa liečba obnoví v dávke 600 mg s opakovaným poklesom počtu neutrofilov a / alebo počtu krvných doštičiek - v dávke 400 mg po zotavení.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách s používaním Gliveku u pacientov s neoperovateľnými a / alebo metastatickými stromálnymi malígnymi novotvarmi gastrointestinálneho traktu a CML boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:

Infekčné patológie: zriedka - sinusitída, herpes zoster, nazofaryngitída, herpes simplex, zápal pľúc, zápal podkožného tkaniva, chrípka, infekcie horných dýchacích ciest, gastroenteritída, sepsa, infekcie močových ciest; zriedka - mykózy;
Zhubné, benígne a nešpecifikované nádory vrátane polypov a cýst: zriedka - jablkový mušt na lýzu;
Hematopoetický systém: veľmi často - trombocytopénia, neutropénia, anémia; často - febrilná neutropénia, pancytopénia; zriedka - lymfopénia, trombocytémia, inhibícia krvotvorby kostnej drene, lymfadenopatia, eozinofília; zriedka - hemolytická anémia;
Metabolizmus: často - anorexia; zriedka - porucha chuti do jedla, hypokaliémia, hypofosfatémia, hyperurikémia, hyponatrémia, dehydratácia, dna, hyperglykémia, hyperkalcémia; zriedka - hypomagneziémia, hyperkaliémia;
Nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - porucha chuti, nespavosť, závrat, hypestézia, parestézia; zriedka - hemoragická mŕtvica, periférna neuropatia, mdloby, ospalosť, poruchy pamäti, migréna, ischias, tremor, syndróm nepokojných nôh, depresia, znížené libido, úzkosť; zriedka - zvýšený intrakraniálny tlak, optická neuritída, kŕče, zmätenosť;
Zmyslové orgány: často - zvýšené slzenie, edém očných viečok, krvácanie do spojiviek, syndróm suchého oka, rozmazané videnie, konjunktivitída; zriedka - bolesť očí, podráždenie očí, orbitálny edém, makulárny edém, krvácanie do sietnice, krvácanie do skléry oka, blefaritída, tinitus, vertigo, strata sluchu; zriedka - edém hlavy zrakového nervu, katarakta, glaukóm;
Kardiovaskulárny systém: zriedka - návaly horúčavy, palpitácie, tachykardia, kongestívne zlyhanie srdca, krvácanie, pľúcny edém; zriedka - angina pectoris, arytmie, znížený krvný tlak, perikardiálny výpotok, fibrilácia predsiení, infarkt myokardu, náhla zástava srdca, arteriálna hypertenzia, studené končatiny, hematómy, Raynaudov syndróm, arteriálna hypotenzia;
Dýchací systém: často - dýchavičnosť, krvácanie z nosa, kašeľ; zriedka - bolesť v hltane alebo hrtane, pleurálny výpotok, faryngitída; zriedka - pľúcna fibróza, pleurálna bolesť, pľúcne krvácanie, pľúcna hypertenzia;
Tráviaci systém: veľmi často - dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačky; často - sucho v ústach, plynatosť, zápcha, nadúvanie, gastroezofageálny reflux, zápal žalúdka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedka - grganie, stomatitída, gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia sliznice ústnej dutiny, meléna, ascites, ezofagitída, žalúdočné vredy, cheilitída, zvracanie krvi, pankreatitída, dysfágia, hyperbilirubinémia, hepatitída, žltačka; zriedka - paralytická alebo obštrukčná črevná obštrukcia, kolitída, zápal čriev, nekróza pečene, zlyhanie pečene;
Dermatologické reakcie: veľmi často - kožná vyrážka, dermatitída, periorbitálny edém, ekzém; často - suchá pokožka, svrbenie, opuch tváre, erytém, nočné potenie, fotocitlivé reakcie, alopécia; zriedka - modriny, pustulárna vyrážka, zvýšené potenie, ekchymóza, žihľavka, zvýšená náchylnosť na tvorbu modrín, hyperpigmentácia alebo hypopigmentácia kože, exfoliatívna dermatitída, hypotrichóza, poškodenie nechtov, petechie, folikulitída, psoriáza, bulózna vyrážka, fialová; zriedka - akútna febrilná neutrofilná dermatóza (Sweetov syndróm), zmena farby nechtov, angioedém, leukoplastická vaskulitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, akútny generalizovaný pustulárny exantém;
Muskuloskeletálny systém: veľmi často - myalgia, artralgia, svalové kŕče a kŕče, bolesť kostí a iná muskuloskeletálna bolesť; často - opuch kĺbov; zriedka - stuhnutosť kĺbov a svalov; zriedka - artritída, svalová slabosť; neznáma frekvencia - spomalenie rastu u detí;
Močový systém: zriedka - časté močenie, hematúria, bolesť obličiek, akútne zlyhanie obličiek;
Reprodukčný systém: zriedka - erektilná dysfunkcia, gynekomastia, menorágia, sexuálna dysfunkcia, menštruačné nepravidelnosti, bolesti bradaviek, skrotálny edém, zväčšenie prsníkov;
Celkové reakcie: veľmi často - opuchy, zadržiavanie tekutín, prírastok hmotnosti, zvýšená únava; často - horúčka, slabosť, anasarca, tras, zimnica, chudnutie; zriedka - všeobecná nevoľnosť, bolesť na hrudníku;
Laboratórne ukazovatele: zriedka - zvýšená aktivita hladín alkalickej fosfatázy, kreatínfosfokinázy, laktátdehydrogenázy a sérového kreatinínu; zriedka - zvýšenie aktivity amylázy v krvnej plazme.

Okrem toho boli počas ďalších klinických štúdií zaznamenané nežiaduce reakcie, ktorých výskyt nebol stanovený pri použití Gleevca:

Kardiovaskulárny systém: zriedka - trombóza alebo embólia; zriedka - tamponáda srdca, perikarditída; veľmi zriedka - anafylaktický šok;
Tráviaci systém: zriedka - paralytická alebo obštrukčná črevná obštrukcia, nekróza gastrointestinálneho nádoru, krvácanie z gastrointestinálneho nádoru, gastrointestinálna perforácia; zriedka divertikulitída;
Dýchací systém: zriedka - intersticiálna pneumónia, akútne respiračné zlyhanie;
Orgán videnia: zriedka - krvácanie do sklovca;
Nervový systém: zriedka - mozgový edém;
Muskuloskeletálny systém: zriedka - avaskulárna nekróza, nekróza hlavy stehnovej kosti, myopatia alebo rabdomyolýza;
Reprodukčný systém: veľmi zriedka - krvácanie z cysty žltého telieska alebo vaječníkov (u žien);
Alergické reakcie: veľmi zriedka - anafylaktický šok;
Dermatologické reakcie: zriedka - palmárno-plantárna erytrodyzestézia; zriedka - lichen planus, lichenoidná keratóza, toxická epidermálna nekrolýza.

Predávkovanie

Skúsenosti s používaním Glivecu nad terapeutické dávky sú obmedzené. V klinickej praxi sa vyskytli prípady predávkovania drogami. Prípady predávkovania mali všeobecne priaznivý výsledok (stav pacientov sa zlepšil).

Príznaky predávkovania u dospelých:

v dávke 1 200 až 1 600 mg: hnačky, nevoľnosť, vracanie, opuchy (hlavne tváre), opuchy, erytémy, vyrážky, zvýšená únava, pancytopénia, svalové kŕče, trombocytopénia, bolesti hlavy, bolesti brucha, nechutenstvo na 1– 10 dní;
v dávke od 1 800 do 3 200 mg (maximálna denná dávka po dobu 6 dní - 3 200 mg): myalgia, slabosť, gastrointestinálne bolesti, zvýšené hladiny bilirubínu a CPK v krvi;
v jednej dávke 6400 mg (podľa zverejneného zdroja): edém tváre, nevoľnosť, bolesť brucha, zvracanie, hypertermia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pokles počtu neutrofilov;
v dávke od 8000 do 10 000 mg: jednorazová gastrointestinálna bolesť a zvracanie.

Príznaky predávkovania u detí a dospievajúcich:

v jednom prípade boli anorexia, hnačky, zvracanie zaznamenané u 3-ročného dieťaťa s jednorazovou dávkou 400 mg Glivecu;
v inom prípade malo 3-ročné dieťa s jednorazovou dávkou 980 mg Glivecu hnačky a pokles počtu leukocytov.

Protilátka proti Gleevcu nie je známa. V prípade predávkovania sa odporúča lekársky dohľad a symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Dajte pozor, aby prášok Gleevec neprišiel do styku s pokožkou, dýchacími cestami, očami.

Liečba sa vykonáva iba pod dohľadom onkológa.

Užívanie Glivecu sa odporúča sprevádzať pravidelnými klinickými štúdiami funkcií periférnej krvi, obličiek a pečene a starostlivým sledovaním pacientov so srdcovými chorobami.

Z dôvodu rizika závažného zadržiavania tekutín je potrebné kontrolovať telesnú hmotnosť pacientov, najmä u starších pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Ak je to potrebné, odporúča sa dočasne prestať užívať liek.

Pretože na pozadí použitia Glivecu sa u pacientov po tyreoidektómii môže vyskytnúť hypotyreóza a tí sú na substitučnej liečbe levotyroxínom, je potrebné u tejto kategórie pacientov sledovať koncentráciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu.

U pacientov s myelodysplastickým syndrómom alebo myeloproliferatívnym ochorením a vysokým počtom eozinofilov sa vyšetruje sérový kardiošpecifický troponín a elektrokardiografia. V prípade odchýlok od normy sú pacientovi predpísané systémové glukokortikoidy súčasne s imatinibom počas prvých 1 - 2 týždňov liečby.

V prípade metastatického malígneho gastrointestinálneho stromálneho tumoru na začiatku používania Gliveku je potrebné dôkladné sledovanie gastrointestinálneho traktu.

Počas liečby a najmenej 3 mesiace po jej ukončení sa pacientkam odporúča používať spoľahlivú antikoncepciu.

Na zníženie rizika vzniku syndrómu z rozpadu nádoru je potrebné pred použitím lieku upraviť zvýšené hladiny kyseliny močovej a klinicky výraznú dehydratáciu u pacientov.

Pri používaní imatinibu v pediatrii je potrebné pravidelné sledovanie rastu dieťaťa.

Pretože liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré negatívne ovplyvňujú schopnosť koncentrácie a rýchlosť psychomotorických reakcií, musí byť pacient obzvlášť opatrný pri vedení vozidiel a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Je zakázané užívať Glivec počas tehotenstva a dojčenia.

Ženy v plodnom veku by mali počas užívania lieku a najmenej 3 mesiace po jeho ukončení používať spoľahlivú antikoncepciu.

Použitie v detstve

Skúsenosti s liečbou chronickej myeloidnej leukémie u detí mladších ako 3 roky sú obmedzené.

Glivec nie je predpísaný deťom mladším ako 2 roky.

Odporúčaná dávka pre deti staršie ako 2 roky závisí od povrchu tela. Liečivo v dennej dávke 340 mg / m2 sa používa na liečbu detí s chronickou fázou chronickej myeloidnej leukémie a fázou akcelerácie. Maximálna denná dávka pre deti je 600 mg.

S poškodenou funkciou obličiek

Obličky nemajú významný vplyv na elimináciu imatinibu a jeho metabolitov. Liečba pacientov s miernymi alebo stredne závažnými patologickými stavmi obličiek sa má začať minimálnou účinnou dennou dávkou 400 mg jedenkrát. Skúsenosti s používaním lieku Gleevec pri pravidelnom hemodialýze alebo pri liečbe pacientov so závažnými patologickými stavmi obličiek sú obmedzené, avšak pre túto kategóriu pacientov by sa tiež pri liečbe liekom malo začať dávkou 400 mg lieku jedenkrát denne.

U pacientov so závažnými patologickými stavmi obličiek je liek predpísaný s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Pretože metabolizmus imatinibu sa vyskytuje hlavne v pečeni, pacientom s poruchami funkcie pečene akejkoľvek závažnosti sa odporúča predpísať minimálnu dennú dávku Gleevecu - 400 mg. Ak sa objavia nežiaduce toxické účinky, dávka lieku by sa mala znížiť.

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je liek predpisovaný s opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Možnosť súčasného užívania iných liekov počas liečby Glivecom môže určiť iba onkológ individuálne.

Analógy

Analógy lieku Gleevec sú: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Tayverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatyeva, Iminibin Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Gleevec

Niekoľko recenzií o Gleevci je spravidla pozitívnych. Podľa pacientov užívajúcich liek alebo príbuzných týchto pacientov môže liečba významne zmierniť pozorované príznaky choroby.

Je však potrebné poznamenať, že takmer u všetkých pacientov liečených liekovou terapiou sa vyskytli určité vedľajšie účinky, ktoré sa v niektorých prípadoch stali dôvodom zníženia dávky alebo úplného ukončenia liečby.

Cena lieku Gleevec v lekárňach

Cena Glivecu 100 mg (60 tabliet v balení) je asi 35 000 rubľov, Glivec 400 mg (30 tabliet v balení) - asi 56 000 rubľov, Glivec 100 mg (120 kapsúl v balení) - asi 74 000 rubľov.