Naloxón - Návod Na Použitie Lieku, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Naloxón

Naloxón: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Farmakokinetika
4. 4. Indikácie pre použitie
5. 5. Kontraindikácie
6. 6. Spôsob aplikácie a dávkovanie
7. 7. Vedľajšie účinky
8. 8. Predávkovanie
9. 9. Špeciálne pokyny
10. 10. Aplikácia počas gravidity a laktácie
11. 11. Použitie v detstve
12. 12. V prípade poruchy funkcie obličiek
13. 13. Za porušenie funkcie pečene
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Ceny v lekárňach

Latinský názov: naloxón

ATX kód: V03AB15

Účinná látka: naloxón (naloxón)

Výrobca: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Španielsko); Moskovský endokrinný závod FSUE (Rusko); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 183 rubľov.

Kúpiť

Naloxón je kompetitívny antagonista opioidných receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - injekčný roztok: bezfarebná priehľadná tekutina (po 1 ml: v sklenených ampulkách bez farby, 5 ks. V paletách z polyvinylchloridu, v kartónovej škatuli 2 palety; v ampulkách, 5 ks. V plastových držiakoch, v kartónovej škatuli. 2 držiaky alebo 10 ks. V kartónovej škatuli; každá škatuľa obsahuje aj pokyny na použitie naloxónu).

Liečivo naloxónu je naloxóniumchlorid (vo forme dihydrátu naloxóniumchloridu) v 1 ml - 0,4 mg.

Pomocné zložky: kyselina chlorovodíková (do pH 3 - 5), chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Naloxón je špecifický antagonista opioidných receptorov. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou kompetitívne sa viazať na hlavné typy opioidných receptorov a eliminovať alebo predchádzať periférnemu a centrálnemu (vrátane depresie dýchania) pôsobeniu endogénnych opioidných peptidov a exogénnych opioidov (narkotické analgetiká a ich náhradné látky).

Naloxón ovplyvňuje aj dopaminergné a GABAergické systémy mozgu. Pri drogovej závislosti spôsobuje rozvoj abstinenčných príznakov. Nespôsobuje závislosť a drogovú závislosť.

Klinicky významné účinky naloxónu: oslabenie hypotenzného účinku, zníženie sedatívnych a euforizujúcich účinkov, obnovenie dýchania.

Liečivo nemá výrazný účinok na dystrofiu a psychomimetické účinky spôsobené narkotickými analgetikami skupiny agonistov-antagonistov (napríklad pentazocín alebo butopanol). Nie je schopný úplne zvrátiť účinky buprenorfínu a je neúčinný ako antagonista tramadolu.

U pacientov závislých na opioidoch spôsobuje naloxón abstinenčné príznaky.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku sa účinok rozvinie v prvých 2 minútach, po intramuskulárnom a subkutánnom podaní - v priebehu 2–5 minút. Maximálny účinok sa zaznamená po 5 - 15 minútach, jeho trvanie je 20 - 45 minút - pri intravenóznom podaní a 2,5 - 3 hodiny - pri intramuskulárnom / subkutánnom podaní.

Naloxón prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou.

Metabolizuje sa v pečeni s prevažujúcou tvorbou glukuronidov. Vylučuje sa obličkami, pričom 70% podanej dávky sa vylúči z tela do 72 hodín.

Polčas (T _1/2) z krvnej plazmy je v priemere 1 hodina (od 30 do 80 minút). T _1/2 u dospelých - 64 ± 12 minút, u novorodencov (po injekcii do pupočnej žily) - 3,1 ± 0,5 hodiny, u predčasne narodených detí - 51,8 ± 9,2 minúty.

Indikácie pre použitie

• Akútna otrava vrátane predávkovania opioidnými analgetikami (fentanyl, trimeperidín, morfín) a iných liekov, ktorých toxický účinok je spôsobený prítomnosťou opioidnej zložky (metadón, opioidné náhrady, pentazocín, butorfanol, buprenorfín, nalbufín) ako súčasť komplexných opatrení;
• Pooperačné použitie (iba ak sa počas operácie používajú narkotické analgetiká) - na urýchlenie zotavenia z celkovej anestézie pred dokončením kontrolovaného dýchania;
• Obnovenie dýchania u novorodencov v prípade zavedenia opioidných analgetík matke počas pôrodu;
• Diagnostický prostriedok na závislosť od opioidov (test naloxónu).

Kontraindikácie

Naloxón je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky lieku.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene a / alebo obličiek, u detí a novorodencov.

Menovanie počas tehotenstva a dojčenia je možné iba v nevyhnutných prípadoch.

Naloxón, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Liek Naloxon je určený na intravenózne (i / v), intramuskulárne (i / m) a subkutánne (s / c) podanie.

Rýchlosť podávania sa vyberá individuálne, berúc do úvahy reakciu pacienta na liek a predchádzajúce jednotlivé dávky.

Na infúzne použitie sa má roztok naloxónu zriediť v 5% roztoku dextrózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného, pričom sa musí dodržať podiel 1 ampulky liečiva na 100 ml infúzneho média. Pred priamym použitím pripravte roztok.

Dávku a spôsob podávania predpisuje lekár s prihliadnutím na stav pacienta, typ a množstvo opioidu, ktoré užíva.

Odporúčané dávkovanie pri akútnej otrave (predávkovaní) opioidnými analgetikami:

• Dospelí: úvodná jednorazová dávka - 0,4-2 mg. V život ohrozujúcich podmienkach sa má liek podávať intravenózne pomaly, počas 2 - 3 minút. Na dosiahnutie klinického účinku sa opakované podávanie ukazuje po 2 - 3 minútach, postup sa opakuje až do obnovenia jednotného dýchania a vedomia. Ak sa vedomie a dýchanie neobnovia po celkovej dávke 10 mg, má sa vziať do úvahy neopioidná príčina. Môže byť použitý v / m alebo s / c;
• Deti: počiatočná jednotlivá dávka je 0,01 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa, najlepšie intravenózne podanie po dobu 2 - 3 minút. Ak je to potrebné, indikuje sa opakované podanie dávky 0,1 mg na 1 kg hmotnosti za 2 - 3 minúty. V prípade nemožnosti intravenózneho podania sa liek podáva v čiastkových dávkach intramuskulárne alebo subkutánne s intervalom 2 - 3 minúty, v takom prípade sa účinok dostavuje pomalšie. Na dosiahnutie dlhšieho účinku sa odporúča jednorazové intramuskulárne alebo subkutánne podanie v dávke približne 0,2 mg alebo 0,06 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa.

Pooperačné použitie naloxónu:

• Dospelí: in / in, 0,1 - 0,2 mg v intervaloch 2 - 3 minúty, kým sa neobjaví normálna pľúcna ventilácia a pacient sa neprebudí, ale bez zreteľných pocitov nepohodlia a bolesti. Príznaky prekročenia minimálnej požadovanej dávky môžu byť zvýšenie krvného tlaku (TK), zastavenie analgézie, potenie, nevoľnosť, vracanie, dyscirkulačná kríza. Niekedy, najmä v prípadoch dlhodobo pôsobiacich opioidných analgetík, je potrebné ďalšie intramuskulárne podanie naloxónu po dobu 1 - 2 hodín. Liečivo sa môže podávať aj intravenóznou infúziou;
• Deti: v / v dávke 0,01 mg na 1 kg hmotnosti, pokiaľ nie je požadovaný účinok, môžete navyše zadať dávku zodpovedajúcu 0,1 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Ak nie je možnosť intravenózneho podania, indikuje sa každé 2-3 minúty frakčné intramuskulárne alebo subkutánne podanie. Jedna dávka by nemala presiahnuť 0,2 mg liečiva. Okrem toho je indikované infúzne podanie.

V prípade použitia opioidných analgetík počas pôrodu na obnovenie dýchania u novorodencov je indikované intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne podanie naloxónu. Pred podaním sa uistite, či sú dýchacie cesty dieťaťa voľné. Odporúčaná dávka je 0,01 mg na 1 kg hmotnosti, dávku je možné opakovať za 2 - 3 minúty. Na profylaxiu môže novorodenec podať 0,2 mg intramuskulárne alebo 0,06 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

Ako diagnostický nástroj závislosti na drogách (opioidoch) sa liek používa intravenóznym podaním dávky 0,0005 mg na 1 kg hmotnosti pacienta. Táto dávka vám umožní zistiť, či ťažkosti s močením a depresiou dýchania sú alebo nie sú spôsobené opioidmi. Potom je možné dávku mierne zvýšiť, nie však na veľké dávky, pretože vysoké dávky úplne odstraňujú účinok opioidu vrátane analgetického účinku a spôsobujú excitáciu obehového a sympatického systému.

Vedľajšie účinky

Užívanie naloxónu v pooperačnom období môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: udusenie, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, ventrikulárna tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, pľúcny edém, zástava srdca (tieto účinky môžu v ojedinelých prípadoch viesť ku kóme a encefalopatii až k smrti). Použitie dávok presahujúcich odporúčané dávky môže spôsobiť psychomotorický nepokoj a zmiznutie analgézie.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k poteniu, nevoľnosti, vracaniu, pľúcnemu edému, zvýšenému krvnému tlaku, tachykardii, ventrikulárnej tachykardii, ventrikulárnej fibrilácii, spôsobiť tras a kŕče v tele, zástavu srdca vrátane smrti.

Abstinenčné príznaky pri závislosti od opioidov: slabosť, nevoľnosť, zvracanie, horúčka, potenie, epigastrické kŕče, hnačky, zvýšený krvný tlak, tachykardia, nádcha, kýchanie, piloerekcia, nervozita, podráždenosť, zívanie, úzkosť, chvenie, bolesť neznámej lokalizácie; u novorodencov - nekontrolovateľný plač, kŕče, hyperreflexia.

Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady akútneho predávkovania.

Po zavedení vysokých dávok naloxónu (od 4 mg / kg) sú možné tieto príznaky: zimnica, nevoľnosť, vracanie, výrazné zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, bradykardia, hyperventilácia, kŕče. Je znázornená konzervatívna liečba na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Pri dávke 2 mg / kg môže liek spôsobiť kognitívne poruchy a poruchy správania vrátane nechutenstva, napätia, úzkosti, depresie, podozrenia, podráždenosti, ťažkostí so sústredením. Príznaky správania môžu trvať 2–3 dni.

Je tiež možné vyvinúť somatické príznaky, ako sú bolesti žalúdka, pocit ťažkosti, nevoľnosť, potenie, závraty.

Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Liek Naloxon sa používa v stacionárnych podmienkach s možnosťou resuscitačných opatrení (vrátane kardiopulmonálnych opatrení) a kyslíkovej terapie.

S novorodencami sa má zaobchádzať opatrne, ak má matka v anamnéze závislosť od opioidov, pretože úplné náhle vysadenie lieku môže potencovať rozvoj akútneho vysadenia.

Pacienti s ochorením pľúc, srdca, so zhoršenou funkciou obličiek a / alebo pečene, s podozrením alebo so zistenou fyzickou závislosťou od opioidov, počas tehotenstva, dojčenia, v detstve sa odporúča používať liek pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pretože odpoveď na použitie naloxónu pri liečbe depresie dýchania pri užívaní buprenorfínu môže byť neúplná a existuje riziko zníženia respiračnej aktivity, môže byť u pacienta potrebná mechanická ventilácia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania naloxónu je pacientovi zakázaná akákoľvek činnosť súvisiaca s riadením dopravných prostriedkov a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie môže byť v nevyhnutných prípadoch predpísaný naloxón.

Použitie v detstve

V pediatrii je použitie naloxónu povolené, ak je to indikované. Je potrebné dbať na to, aby ste liek predpisovali v dávkach zohľadňujúcich vek dieťaťa.

Pri liečbe novorodencov, ktorých matky majú závislosť od opioidov, je potrebná opatrnosť, pretože úplné a náhle ukončenie užívania drog môže spôsobiť akútne vysadenie.

S poškodenou funkciou obličiek

Naloxón sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Naloxón sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Liekové interakcie

Pri intravenóznom podaní sa Naloxon nesmie miešať s inými látkami a liek je tiež nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi hydrogénsiričitany.

Liečivo znižuje hypotenzívny účinok klonidínu, účinok opioidných analgetík (nalbufín, butorfanol, pentazocín, remifentanil, fentanyl), čo pomáha urýchliť nástup abstinenčného syndrómu.

Súčasné užívanie methohexitalu blokuje akútne obdobie abstinencie, ktoré vzniklo pri užívaní naloxónu u pacientov s drogovou závislosťou.

Kompatibilné s 5% roztokom dextrózy, 0,9% roztokom chloridu sodného a sterilnou vodou na injekciu.

Analógy

Analógy naloxónu sú Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte na tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o naloxóne

Recenzie naloxónu sú málo, ale väčšinou pozitívne. Niektorí pacienti sa obávajú, že liek môže spôsobiť oneskorené zdravotné problémy. Podľa správ sa to však nedeje.

Lekári hovoria o naloxóne pozitívne. Tvrdia, že liek pomáha zachraňovať životy mnohých pacientov v prípade náhodného a zámerného predávkovania analgetikami a / alebo opioidmi. Okrem toho tento liek umožňuje identifikovať latentnú drogovú závislosť.

Cena naloxónu v lekárňach

V priemere je cena naloxónu 200 rubľov. pre 10 ampuliek injekčného roztoku 0,4 mg / ml.

Naloxón: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Roztok naloxónu pre v. 0,4 mg / ml 1 ml 10 ks. 183 r Kúpiť

Naloxon 0,4 mg / ml injekčný roztok 1 ml 10 ks. 183 r Kúpiť

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!