Gizaar
Gizaar: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakodynamika a farmakokinetika
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Liekové interakcie
- 10. Analógy
- 11. Podmienky skladovania
- 12. Podmienky výdaja z lekární
- 13. Recenzie
- 14. Cena v lekárňach
Latinský názov: Hyzaar
ATX kód: C09DA01
Liečivo: Losartan + Hydrochlorotiazid (Losartan + Hydrochlorotiazid)
Výrobca: Merck Sharp & Dohme BV (Holandsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 31.07.2019
Ceny v lekárňach: od 250 rubľov.
Kúpiť
Gizaar je kombinovaný antihypertenzívny liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - obalené tablety: oválne, s deliacou čiarou na jednej strane a označením „717“na druhej strane, žlté (7 alebo 14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre).
Obsah účinných látok v 1 tablete:
- Draselná soľ losartanu - 50 mg;
- Hydrochlorotiazid - 12,5 mg
Pomocné látky: predželatínovaný škrob 1500, voda laktóza (sušená rozprašovaním), stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza (Avicel PH102).
Zloženie škrupiny: hydroxypropylmetylcelulóza (6 cps), hydroxypropylcelulóza (s obsahom kremíka menej ako 0,3%), karnaubský vosk, chinolínový žltý hliníkový lak (E104), oxid titaničitý (E171).
Farmakodynamika a farmakokinetika
Účinné látky lieku Gizaar - losartan a hydrochlorotiazid - sa vyznačujú aditívnym hypertenzným účinkom, pretože znižujú krvný tlak (TK) významnejšie ako každá zo zložiek zvlášť. Predpokladá sa, že tento účinok je spôsobený komplementárnym pôsobením oboch zložiek liečiva. Hydrochlorotiazid má močopudný účinok, čo vedie k zníženiu koncentrácie draslíka v krvnom sére, k zvýšeniu aktivity renínu v krvnej plazme (ARP), k zvýšeniu obsahu angiotenzínu II a k stimulácii produkcie aldosterónu.
Užívanie losartanu potláča všetky fyziologické účinky angiotenzínu II a v dôsledku zníženia účinkov aldosterónu môže pomôcť znížiť stratu draslíka spôsobenú užívaním diuretika. Losartan sa vyznačuje aj miernym a prechodným urikosurickým účinkom. Hydrochlorotiazid prispieva k miernemu zvýšeniu obsahu kyseliny močovej v krvi. Jeho kombinácia s losartanom môže znížiť závažnosť príznakov hyperurikémie spôsobenej užívaním diuretika.
Losartan sa selektívne viaže na AT 1 receptory bez väzby a blokujú ďalšie hormonálne receptory a iónové kanály, zodpovedné za reguláciu funkcie kardiovaskulárneho systému. Losartan tiež nie je inhibítorom enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE, kinináza II), ktorý spôsobuje deštrukciu bradykinínu. Z tohto dôvodu účinok losartanu na organizmus nezvyšuje účinky sprostredkované bradykinínom alebo výskyt edému.
Mechanizmus antihypertenzného účinku tiazidov nebol doteraz študovaný. Tieto zlúčeniny zvyčajne neovplyvňujú normálne hodnoty krvného tlaku.
Hydrochlorotiazid patrí do skupiny diuretík a antihypertenzív. Ovplyvňuje reabsorpciu elektrolytov v distálnych renálnych tubuloch. Hydrochlorotiazid približne rovnako zvyšuje vylučovanie iónov chloridu a sodíka. Natriurézu niekedy sprevádzajú malé straty hydrogenuhličitanov a iónov draslíka. Pri perorálnom podaní sa diuretický účinok dostaví do 2 hodín, maximálnu hodnotu dosiahne po 4 hodinách a trvá 6 - 12 hodín.
U pacientov s hypertrofiou ľavej komory a arteriálnou hypertenziou losartan, a to aj v kombinácii s hydrochlorotiazidom, znižuje riziko kardiovaskulárnych ochorení a úmrtnosti.
Losartan zabraňuje zvýšeniu systolického a diastolického tlaku krvi počas infúzie angiotenzínu II. V okamihu dosiahnutia maximálneho obsahu losartanu v krvnej plazme po užití Gizaaru v dávke 100 mg je vyššie popísaný účinok angiotenzínu II potlačený asi o 85% a deň po jednorazovej a opakovanej dávke - o 26–39%.
Losartan nemá žiadny vplyv na autonómne reflexy a po dlhšiu dobu nemení koncentráciu norepinefrínu v krvnej plazme.
Keď sa losartan užíva perorálne, dobre sa vstrebáva a metabolizuje počas „primárneho prechodu“pečeňou, kde vytvára aktívny karboxylovaný metabolit a neaktívne metabolity. Systémová biologická dostupnosť tejto zlúčeniny vo forme tabliet je asi 33%. Priemerné maximálne koncentrácie losartanu a jeho metabolických produktov sa zaznamenávajú po 1 hodine, respektíve po 3 hodinách. Keď sa Gizaar užíval s jedlom, nezistili sa žiadne klinicky významné zmeny v obsahu losartanu v krvnej plazme.
Losartan a jeho aktívny metabolit sú schopné viazať sa na bielkoviny krvnej plazmy (hlavne albumín) najmenej z 99%. Hydrochlorotiazid prechádza placentárnou bariérou (pre neho nie je k dispozícii krv a mozog) a vylučuje sa do materského mlieka.
Plazmatický klírens losartanu je približne 600, respektíve jeho aktívneho metabolitu 50 ml / min. Renálny klírens vyššie uvedených zlúčenín je približne 74, respektíve 26 ml / min. Pri perorálnom podaní losartanu sa približne 4% dávky vylúčia obličkami v nezmenenej podobe a približne 6% dávky sa vylúči ako aktívny metabolit. Po perorálnom podaní plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu polyexponenciálne klesajú, pričom konečný polčas eliminácie je asi 2, respektíve 6-9 hodín.
Ak sa Gizaar užíva v dávke 100 mg jedenkrát denne, nedochádza k významnej akumulácii losartanu alebo jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme. Tieto látky sa vylučujú obličkami a črevami žlčou.
Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a vylučuje sa významnou mierou obličkami. Monitorovanie obsahu látky v krvnej plazme po dobu 24 hodín ukázalo, že jej polčas je 5,6-14,8 hodiny. Najmenej 61% perorálne podanej dávky sa vylúči v pôvodnej forme do jedného dňa.
Keď bol Gizaar užívaný perorálne pacientmi s miernou a stredne ťažkou alkoholickou cirhózou pečene, obsah losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme bol 5 a 1,7-krát vyšší ako štandardné hodnoty.
Indikácie pre použitie
- Arteriálna hypertenzia (u pacientov s indikáciami na kombinovanú liečbu);
- Zníženie rizika kardiovaskulárnych patológií a úmrtnosti v prípade hypertrofie ľavej komory a arteriálnej hypertenzie.
Kontraindikácie
- Vek do 18 rokov;
- Závažná dysfunkcia pečene;
- Závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min);
- Anúria;
- Syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
- Obdobie tehotenstva a dojčenia;
- Precitlivenosť na deriváty sulfónamidu a / alebo na zložky liečiva.
Gizaar sa odporúča predpisovať opatrne pacientom s renálnou insuficienciou (CC 30-50 ml / min), stenózou artérie jednej obličky, bilaterálnou stenózou renálnych artérií, poruchami rovnováhy vody a elektrolytov v krvi (vrátane tých, ktoré sú spôsobené zvracaním alebo hnačkami (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia))., hypokaliémia)), dna, hyperkalcémia, hyperurikémia, diabetes mellitus, bronchiálna astma a zhoršená alergická anamnéza, hypovolémia (vrátane vysokých dávok diuretík), systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus); pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov vrátane inhibítorov cyklooxygenázy (COX) -2.
Návod na použitie Gizaaru: metóda a dávkovanie
Gizaar sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo.
Odporúčané dávkovanie: 1 tableta 1-krát denne; pri absencii terapeutického účinku po troch týždňoch liečby sa dávka môže zvýšiť na 2 tablety raz denne.
Maximálna denná dávka lieku sú 2 tablety.
U starších pacientov nie je výber počiatočnej dávky potrebný.
Vedľajšie účinky
V klinických štúdiách boli najčastejšie pozorovanými nežiaducimi reakciami slabosť, závrat a únava.
Po uvedení lieku na trh sa zistili ďalšie vedľajšie účinky:
- Tráviaci systém: zriedka - hnačka, hepatitída;
- Imunopatologické a alergické reakcie: anafylaktické reakcie, edém hrtana a hlasiviek s rozvojom upchatia dýchacích ciest alebo inými príznakmi angioedému, vrátane edému tváre, pier, jazyka a / alebo hltanu; zriedka - vaskulitída (Shenlein-Henochova purpura);
- Dermatologické reakcie: žihľavka, zvýšená fotografia a fotocitlivosť;
- Dýchací systém: prípadne - kašeľ;
- Laboratórne ukazovatele: zriedka - mierna hyperkaliémia (nevyžaduje prerušenie liečby), prechodné zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania sa môžu vyskytnúť v dôsledku dehydratácie a nedostatku elektrolytov na pozadí nadmernej diurézy a prejavujú sa výrazným poklesom krvného tlaku a tachykardie.
špeciálne pokyny
Ukazuje vymenovanie Gizaara v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Účinok liekov na renín-angiotenzínový systém môže zvýšiť obsah kreatinínu a močoviny v krvi u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky.
Prítomnosť losartanu potláča funkciu renín-angiotenzínového systému a môže spôsobiť zmeny funkcie obličiek, zlyhanie obličiek. Zmeny sú reverzibilné a zmiznú po vysadení lieku.
Počas užívania lieku sa u pacientov môže vyvinúť symptomatická arteriálna hypotenzia.
Liečba by mala byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním rovnováhy vody a elektrolytov, čo umožní včasné zistenie klinických príznakov hyponatrémie, dehydratácie, hypochloremickej alkalózy, hypokaliémie, hypomagneziémie. Ak dôjde k zvracaniu alebo sprievodnej hnačke, mali by sa skontrolovať sérové hladiny elektrolytov.
Podľa pokynov môže Gizaar narušiť glukózovú toleranciu, takže u niektorých pacientov bude možno potrebné upraviť dávku inzulínu a iných hypoglykemických látok.
Tiazidy môžu spôsobiť mierne a epizodické zvýšenie koncentrácie vápnika v sére a znížiť jeho vylučovanie močom. Závažná hyperkalcémia môže naznačovať latentnú hyperparatyreózu.
Pretože účinok tiazidov na metabolizmus vápnika môže skresliť parametre štúdií funkcie prištítnych teliesok, pred štúdiom by sa malo prerušiť užívanie tiazidových diuretík.
Na pozadí liečby tiazidovými diuretikami sa môže zvýšiť obsah triglyceridov a cholesterolu v krvi, môže sa vyvinúť reakcia z precitlivenosti a môže sa vyvinúť alebo zhoršiť systémový lupus erythematosus.
Kombinované zloženie liečiva môže znížiť závažnosť hyperurikémie a / alebo riziko vzniku dny, pretože losartan znižuje hladinu kyseliny močovej.
Liekové interakcie
Kombinácia lieku s draslík šetriacimi diuretikami, vrátane spironolaktónu, triamterénu, amiloridu, draselných solí alebo doplnkov obsahujúcich draslík, môže zvýšiť hladinu draslíka v sére.
Terapeutický účinok lieku možno znížiť kombináciou s nesteroidnými protizápalovými liekmi.
Súbežné užívanie s etanolom, barbiturátmi, opioidnými analgetikami môže zvýšiť riziko ortostatickej arteriálnej hypotenzie.
V kombinácii s inými antihypertenzívami sa vyskytuje aditívny účinok.
Absorpcia hydrochlorotiazidu narúša prítomnosť aniónomeničových živíc. Pri súčasnom podávaní cholestyramínu alebo kolestipolu je absorpcia hydrochlorotiazidu významne znížená.
Užívanie Gizaaru s adrenokortikotropínom, kortikosteroidmi vedie k silnému zníženiu hladín elektrolytov, hypokaliémii.
Liek zvyšuje účinok tubokurarínu a iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií.
Kombinácia s lítiovými prípravkami sa neodporúča, pretože vedie k zníženiu renálneho klírensu lítia a zvyšuje riziko vzniku jeho toxického účinku.
Analógy
Gizaarove analógy sú: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote 15-30 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Gizaar
Podľa dostupných údajov sú recenzie na Gizaar ohromne priaznivé. Pacienti naznačujú dostupnosť a vysokú účinnosť lieku pri liečbe hypertenzie, ak sa užívajú najmenej 1 mesiac. Rýchlo stabilizuje krvný tlak a upravuje ho na normálnu hladinu, preto Gizaar odporúča mnoho lekárov. Tento liek umožňuje zlepšiť liečbu arteriálnej hypertenzie a súvisiacich chorôb.
Cena za Gizaar v lekárňach
Cena lieku Gizaar v lekárňach je určená počtom tabliet v balení. Cena lieku je stanovená na 340–460 rubľov (14 ks v balení). 7 ks balení Gizaar v súčasnosti nie sú zastúpené v lekárňach.
Gizaar: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg obalené tablety 14 ks. 250 RUB Kúpiť |
|
Gizaar tablety p.p. 50mg + 12,5mg 14 ks. 428 r Kúpiť |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmom obalené tablety 28 ks. 666 RUB Kúpiť |
|
Tablety Gizaar Forte p.o. 100mg + 12,5mg 28 ks. 958 RUB Kúpiť |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
