Suxametóniumchlorid
Suxametóniumchlorid: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Suxametóniumchlorid
ATX kód: M03AB01
Účinná látka: Suxametóniumchlorid (Suxametóniumchlorid)
Výrobca: JSC Sintez (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 16.01.2020
Suxametóniumchlorid je depolarizačný svalový relaxant periférneho pôsobenia, cholínový derivát.
Uvoľnenie formy a zloženia
Liečivo sa vyrába vo forme roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: priehľadná alebo mierne opaleskujúca bezfarebná tekutina, môže mať žltý odtieň [každá po 5 ml v ampulkách z bezfarebného / neutrálneho skla chrániaceho svetlo, ampulky môžu byť vybavené krúžkom na rozbitie alebo zárezom a bodkou: v kartónoch po 10 ampulkách; v obrysových bunkových baleniach po 5 ampulkách, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia; v blistroch po 10 ampulkách, v kartónovej škatuli 1 balenie. Pri ampulkách bez prerušovacieho krúžku alebo zárezu a hrotu je do kartónovej škatule / balenia vložený vertikutátor ampuliek. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie suxametóniumchloridu].
1 ml roztoku obsahuje:
- účinná látka: suxametóniumchlorid - 20 mg;
- pomocné zložky: chlorid sodný, edetát disodný [dvojsodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej (Trilon B)], voda na injekciu.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Suxametóniumchlorid je krátkodobo pôsobiaci depolarizačný svalový relaxant, ktorý blokuje neuromuskulárny prenos. V dôsledku stimulácie n-cholínergných receptorov účinnou látkou dochádza k depolarizácii koncovej platničky. Šírenie procesu na susedné membrány spôsobuje generalizovanú dezorganizovanú kontrakciu myofibríl. Krátkodobé zmiernenie nervovosvalového prenosu sprevádza svalové zášklby, ktoré predchádzajú vývoju blokády. Membrány zostávajú depolarizované a nereagujú na ďalšie impulzy. Vyskytuje sa spastická paralýza, pretože na udržanie svalového tonusu je potrebné dostávať opakované impulzy spojené s repolarizáciou koncovej platničky. Relaxácia svalov po intravenóznej injekcii prebieha v tomto poradí: svaly očných viečok, žuvacie svaly, svaly prstov, očí, končatín,krk, chrbát a brucho, hlasivky, potom medzirebrové svaly a bránica.
Použitie lieku v celkovej anestézii zvyšuje prietok krvi mozgom a intrakraniálny tlak.
Po intravenóznom podaní suxametóniumchloridu začne pôsobiť za 1 minútu, po intramuskulárnom podaní - po 2–4 minútach. Maximálna svalová relaxácia pomocou intravenóznej injekcie sa dosiahne za 2 - 3 minúty a úplne sa udržiava počas 3 minút. Celková doba svalovej relaxácie je 5-10 minút.
Množstvo podanej dávky ovplyvňuje závažnosť účinku lieku. Pre relaxáciu kostrového svalstva bez výrazného ovplyvnenia dýchacích svalov je teda potrebná dávka, ktorá sa získa v množstve 0,1 mg na 1 kg telesnej hmotnosti (mg / kg) pacienta. Na úplné uvoľnenie dýchacích svalov s úplným zastavením alebo výrazným obmedzením spontánneho dýchania a svalov brušnej steny - 0,2–1 mg / kg. Ak je potrebné dlhodobé uvoľnenie svalov, znovu sa podá požadovaná dávka. Použitie lieku vám umožňuje vytvoriť kontrolovanú a kontrolovanú svalovú relaxáciu v dôsledku rýchleho nástupu účinku a následného rýchleho obnovenia svalového tonusu.
Farmakokinetika
Po intravenóznom podaní sa suxametóniumchlorid distribuuje v plazme a extracelulárnej tekutine. Cholinesteráza v krvi hydrolyzuje viac ako 90% podanej dávky na kyselinu jantárovú a cholim.
Pri normálnej úrovni koncentrácie cholínesterázy je polčas 1,5 minúty. Vylučuje sa obličkami, a to aj v nezmenenej forme - 10%. Neakumuluje sa v tele.
Neprechádza neporušenou hematoencefalickou bariérou.
Indikácie pre použitie
Použitie suxametóniumchloridu je indikované pri nasledujúcich zákrokoch a stavoch vyžadujúcich krátkodobú svalovú relaxáciu:
- intratracheálna intubácia, bronchoskopia - na vypnutie spontánneho dýchania;
- endoskopia, gynekologické, hrudné alebo brušné chirurgické zákroky, zníženie dislokácií, repozícia zlomenín - na účely úplnej relaxácie svalov;
- symptomatická liečba otravy tetanom, strychnínom;
- terapia elektrickým impulzom - na prevenciu záchvatov.
Kontraindikácie
Absolútne:
- malígna hypertermia (vrátane anamnézy);
- akútne zlyhanie pečene;
- nedostatok cholínesterázy;
- myasthenia gravis, vrodená / dystrofická myotónia, DMD (Duchennova svalová dystrofia;
- bronchiálna astma, pľúcny edém;
- hyperkaliémia;
- penetrujúce poranenia očí, glaukóm s uzavretým uhlom;
- obdobie tehotenstva a laktácie;
- vek do 1 roka;
- precitlivenosť na zložky lieku.
Suxametóniumchlorid sa odporúča používať s opatrnosťou pri urgentných chirurgických zákrokoch u pacientov s plným žalúdkom, zníženou aktivitou cholínesterázy v sére (konečné zlyhanie pečene), predĺženým hladovaním, anémiou, kachexiou, chronickými infekciami, traumou, tetanom, bežnými popáleninami, zhubnými novotvarmi, tuberkulózou, chronickým ochorením obličiek nedostatočnosť, systémové ochorenia spojivového tkaniva, myxedém, plazmaferéza, stavy po transfúzii plazmy, operácie v umelom obehu, akútna alebo chronická intoxikácia insekticídmi [inhibítory cholínesterázy (ak sú požité), anticholínesterázové lieky - ekotiopát jodid, neotidostigminostigmín metylsimín, súbežná liečba prokaínom (i.v.) a inými prostriedkami,konkurentov Suxamethonium chloridu pre cholínesterázu, ako aj v popôrodnom období.
Suxametóniumchlorid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Použitie suxametóniumchloridu je indikované na pozadí celkovej anestézie iba v špecializovaných oddeleniach vybavených prístrojom na umelú ventiláciu pľúc a za prítomnosti personálu, ktorý disponuje touto technikou.
Roztok je určený na intravenózne a intramuskulárne podanie.
Do / v lieku je vstrekovaný prúd (pomaly) alebo kvapkajte.
Na dlhodobú infúziu použite 0,1% roztok liečiva. Na získanie takejto koncentrácie sa požadovaná dávka suxametóniumchloridu rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerovom roztoku, 5% roztoku fruktózy alebo 6% roztoku dextránu.
Jedna dávka a spôsob podania závisí od klinickej situácie a môže to byť:
- IV podávanie: u dospelých - od 0,1 do 1,5-2 mg / kg; u detí - 1–2 mg / kg;
- i / m úvod: u dospelých - 3-4 mg / kg, u detí - nie viac ako 2,5 mg / kg. Maximálna dávka je 150 mg.
Odporúčané dávkovanie na 1 kg hmotnosti pacienta:
- endoskopia, elektroencefalografia: 0,2 mg / kg;
- svalová relaxácia a prerušenie spontánneho dýchania: od 0,2 do 1 mg / kg;
- tracheálna intubácia: 0,2–0,8 mg / kg;
- relaxácia kostrového svalstva počas redukcie dislokácií a repozície fragmentov kostí pri zlomeninách: 0,1–0,2 mg / kg;
- prevencia komplikácií (kŕče, odtrhnutie svalov alebo šliach) počas liečby elektroimpulzom: liečivo sa predtým podáva intramuskulárne v dávke 2,5 mg / kg, počas procedúry - intravenózne v dávke 0,1–1 mg / kg.
Dlhodobé uvoľnenie svalov počas celej operácie sa dosiahne frakčným podaním liečiva v dávke 0,5 - 1 mg / kg v intervale 5 - 7 minút. Pri opakovaných dávkach je charakteristický dlhodobejší účinok.
Vedľajšie účinky
- z imunitného systému: alergické reakcie vo forme anafylaktického šoku, bronchospazmus;
- na strane kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku (TK), hyperkaliémia, arytmie, poruchy vedenia, bradykardia (zvlášť často u detí, s opakovaným podávaním u dospelých a detí), kardiogénny šok;
- z dýchacieho systému: dlhotrvajúca paralýza dýchacích svalov;
- z muskuloskeletálneho systému: myalgia (v pooperačnom období); zriedka - rabdomyolýza, sprevádzaná rozvojom myoglobinúrie a myoglobinémie;
- iné: hypersalivácia, horúčka, zvýšený vnútroočný tlak.
Predávkovanie
Príznakom predávkovania Suxametóniumchloridom je zastavenie dýchania.
V takom prípade musí byť pacient pripojený k ventilátoru. S poklesom cholínesterázy v sére sa vykonáva transfúzia čerstvej krvi.
špeciálne pokyny
Aby sa zabránilo zášklbom svalov a následnej myalgii, odporúča sa používať nedepolarizujúce svalové relaxanciá 1 minútu pred podaním Suxamethonium chloridu.
Na dlhodobé uvoľnenie svalov sa ukazuje použitie nedepolarizujúcich svalových relaxancií na pozadí suxametóniumchloridu, ktorý sa predtým podáva na tracheálnu intubáciu. Ak je to však potrebné, môže sa liek použiť na dlhšie operácie s opakovaným podávaním vo vhodnej dávke.
Pred podaním suxametóniumchloridu sa má pacientovi podať injekcia atropínu, aby sa zabránilo účinkom vyvolaným stimuláciou m-cholinergných receptorov (vrátane závažnej bradykardie, zvýšenej bronchiálnej sekrécie).
Dlhodobé zníženie tonusu kostrového svalstva s možnou zástavou dýchania (apnoe) môže byť spôsobené atypickou sérovou cholínesterázou, dedičným nedostatkom cholínesterázy v sére alebo dočasným znížením jej koncentrácie. Je potrebné mať na pamäti, že dočasné zníženie hladiny cholínesterázy v sére u pacienta môže byť dôsledkom súbežnej dehydratácie, horúčkovitých stavov, závažného ochorenia pečene, závažnej anémie, vyčerpania na pozadí dlhodobého hladovania, kachexie, akútnej otravy alebo chronického požitia insekticídov (inhibítory cholínesterázy) alebo anticholínesterázy. prokaín (i.v.) alebo iné lieky, ktoré konkurujú Suxamethonium chloridu o cholínesterázu.
Na odstránenie dvojitého neuromuskulárneho bloku (predĺžený kurariformný účinok), ktorý vznikol na pozadí dlhodobého podávania liečiva v dávke 3 až 5 mg / kg telesnej hmotnosti, sa môže použiť neostigmínmetylsulfát.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Po ukončení pôsobenia suxametóniumchloridu počas prvých 24 hodín sa pacientom neodporúča vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktorých vykonávanie si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane riadenia a zložitých mechanizmov.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Užívanie suxametóniumchloridu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.
V období po pôrode sa má svalová relaxancia podávať opatrne.
Použitie v detstve
Použitie suxametóniumchloridu u detí mladších ako 1 rok je kontraindikované.
S poškodenou funkciou obličiek
V prípade zlyhania obličiek (ak nie sú príznaky hyperkaliémie alebo neuropatie) sa suxametóniumchlorid podáva iba v stredných dávkach a raz, kvôli riziku hyperkaliémie v dôsledku opakovaných injekcií alebo pri použití vyšších dávok.
Suxametóniumchlorid sa má používať s opatrnosťou pri CRF (chronické zlyhanie obličiek).
Pre porušenie funkcie pečene
Pri akútnom zlyhaní pečene je použitie suxametóniumchloridu kontraindikované.
Liek sa má podávať opatrne pacientom s terminálnym zlyhaním pečene.
Liekové interakcie
Pri súčasnom použití so suxametóniumchloridom:
- srdcové glykozidy: zvyšuje sa ich terapeutický účinok;
- lieky na liečbu myasthenia gravis: ich účinnosť klesá;
- anticholínesterázové látky, lidokaín, prokaín, prokaínamid, verapamil, soli horčíka a lítia, betablokátory, aminoglykozidové antibiotiká, propanidid, klindamycín, cyklopropán, amfotericín B, chinín, chlorochín, chinidín, každý z pankreatických organofosfátov, uvedené látky zvyšuje a predlžuje svalový relaxačný účinok lieku;
- iné svalové relaxanciá, narkotické analgetiká: nepozoruje sa žiadna interakcia s týmito liekmi;
- halogénované látky na celkovú anestéziu: zvyšuje sa ich nežiaduci účinok na kardiovaskulárny systém;
- tiopental sodný, atropín: tieto lieky pomáhajú znižovať negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém;
- aprotinín, difenhydramín, oxytocín, prometazín, glukokortikosteroidy (vo vysokých dávkach), estrogény, perorálne kontraceptíva: na pozadí súčasnej liečby každým z uvedených alebo iných liekov s potenciálnou schopnosťou znižovať aktivitu cholínesterázy v krvi sa účinok suxametóniumchloridu zvyšuje a predlžuje.
Roztok je farmaceuticky nekompatibilný s krvnými prípravkami, konzervantmi krvi, darcovskou krvou, konzervantmi séra, roztokmi barbiturátu a alkalickými roztokmi.
Analógy
Analógy suxametóniumchloridu sú: listenón, suxametóniumjodid, suxametóniumbromid, myo-relaxín, anektín, Brevidil M, chlórsukcilín, ditilín-A atď.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí.
Skladujte pri teplote 2-8 ° C na tmavom mieste.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na suxametóniumchlorid
Roztok sa používa na lokálnu anestéziu, najčastejšie v kombinácii s inými liekmi proti bolesti. Manipulácie vykonáva iba personál, ktorý je oboznámený s technikou podávania svalových relaxancií. Vzhľadom na tieto vlastnosti použitia lieku pacienti nezanechávajú spätnú väzbu o suxametóniumchloride, pretože nemôžu následne posúdiť jeho účinnosť.
Cena suxametóniumchloridu v lekárňach
Cena suxametóniumchloridu nebola stanovená pre nedostatok liečiva v lekárenskom reťazci. Cena farmaceutického ekvivalentu svalovej relaxancie Listenonu 20 mg / ml na balenie obsahujúce 5 ampuliek po 5 ml sa pohybuje od 128 do 134 rubľov.
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!