Suvardio

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Suvardio: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Suvardio

ATX kód: C10AA07

Účinná látka: rosuvastatín (rosuvastatín)

Výrobca: LEK d.d. (LEK dd) (Slovinsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 298 rubľov.

Kúpiť

Suvardio je hypolipidemický prostriedok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, hnedé alebo svetlohnedé (pre dávku 5 mg) farby, na jednej strane s vyrytým RSV 5, RSV 10, RSV 20, RSV 40 pre dávky 5, 10, 20 a 40 mg, v uvedenom poradí [7 ks. v blistri, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 4 blistre; navyše pre dávky 5 a 20 mg: 10 ks. v blistri, v kartónovej škatuli 3 blistre po 5 mg; 10 ks v blistri, v kartónovej škatuli 3 alebo 9 blistrov po 20 mg; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Suvardia].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: rosuvastatín vápenatý (v podobe rosuvastatínu) - 5, 10, 20 alebo 40 mg;
ďalšie zložky: silicifikovaná mikrokryštalická celulóza (MCC), bezvodý koloidný oxid kremičitý, bezvodá laktóza, stearylfumarát sodný, mastenec, suchý kukuričný škrob;
filmová vrstva: manitol, hypromelóza-2910, oxid titaničitý, makrogol 6000, mastenec, žltý a červený oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rosuvastatín, aktívna zložka lieku Suvardio, patrí do skupiny kompetitívnych inhibítorov hydroxymetylglutaryl koenzýmu A reduktázy (HMG-CoA reduktázy), enzýmu, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzým A na mevalonát, ktorý je prekurzorom cholesterolu (Xc). Účinná látka účinkuje na pečeň, v ktorej dochádza k syntéze Xc a katabolizmu lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL). Rosuvastatín podporuje zvýšenie počtu LDL receptorov na povrchu hepatocytov, čo zvyšuje absorpciu a katabolický proces LDL a potláča produkciu lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL) v pečeni, čím znižuje celkové množstvo LDL a VLDL.

Účinná zložka poskytuje zníženie koncentrácie celkových Xc, Xc-LDL, triglyceridov (TG), ako aj zvýšenie koncentrácie Xc lipoproteínov s vysokou hustotou (Xc-HDL) a zníženie koncentrácie apolipoproteínu B (ApoV), Xc-non-HDL, Xc-VLDL, TG- VLDL, zvyšuje hladinu apolipoproteínu A-1 (ApoA-1). Rosuvastatín tiež pomáha znižovať pomer celkového Xc-HDL-cholesterolu, cholesterolu-LDL-HDL cholesterolu a non-HDL cholesterolu-HDL cholesterolu-cholesterolu, ako aj ApoV-ApoA-1.

Po začiatku liečby Suvardiom je terapeutický účinok zaznamenaný už počas prvého týždňa a po 2 týždňoch liečby dosahuje 90% maximálneho možného množstva. Maximálny terapeutický účinok je spravidla možné dosiahnuť do 4 týždňov liečby a potom ho udržiavať pri pravidelnom používaní lieku.

Klinická účinnosť rosuvastatínu bola stanovená u dospelých pacientov s hypercholesterolémiou, s hypertriglyceridémiou alebo bez nej, bez ohľadu na ich vek, pohlavie alebo rasu, a to aj v prípade familiárnej hypercholesterolémie a diabetes mellitus. Podľa dostupných údajov po podaní dávky 10 mg Suvardia u 80% pacientov s hypercholesterolémiou typu IIa a IIb podľa Fredricksonovej klasifikácie (s priemernou počiatočnou koncentráciou LDL-C asi 4,8 mmol / l) hladina LDL-C klesla na hodnoty pod 3 mmol / l. …

U pacientov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorí dostávali Suvardio v dávkach od 20 do 80 mg (podľa schémy nútenej titrácie dávky), bolo zaznamenané zlepšenie parametrov lipidového profilu. Po titrácii na dávku 40 mg denne (12 týždňov liečby) sa hladina LDL-C znížila o 53%. U 33% z nich boli dosiahnuté hladiny LDL-C nižšie ako 3 mmol / l. Na pozadí užívania rosuvastatínu v dávkach 20 a 40 mg s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou klesla koncentrácia LDL-C v priemere o 22%.

Aditívny účinok sa zaznamenal pri použití rosuvastatínu v kombinácii s fenofibrátom vo vzťahu k hladine triglyceridov a s kyselinou nikotínovou (v dennej dávke vyššej ako 1 g) vo vzťahu k hladine HDL-C-C.

U pacientov s nízkym rizikom vzniku koronárnych srdcových chorôb (CHD) (podľa Framinghamovej stupnice menej ako 10% po dobu viac ako 10 rokov) je priemerná koncentrácia LDL-C 4,0 mmol / l (154,5 mg / dl) a subklinická ateroskleróza, hodnotené podľa hrúbky komplexu intima-media karotických artérií (TCIM), užívanie rosuvastatínu v dennej dávke 40 mg, prispelo k významnému spomaleniu, v porovnaní s placebom, miera progresie maximálnej TCIM pre 12 segmentov karotickej artérie - 0,0145 mm / rok [pri p <0,0001 interval spoľahlivosti (CI) bol 95%: od - 0,0196 do - 0,0093].

Suvardio v dávke 40 mg sa má predpisovať iba v prípade závažnej hypercholesterolémie a vysokého rizika kardiovaskulárneho poškodenia.

Farmakokinetika

V krvnej plazme sa maximálna koncentrácia (C _max) rosuvastatínu pozoruje približne 5 hodín po perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť je približne 20%. Účinná látka sa biotransformuje väčšinou v pečeni, ktorá je hlavným miestom produkcie Xc a metabolizmu Xc-LDL. Distribučný objem (V _d) rosuvastatínu je približne 134 l. V priemere sa 90% látky viaže na bielkoviny krvnej plazmy, hlavne na albumín.

Menej ako 10% prijatej dávky rosuvastatínu prechádza metabolickou transformáciou. Metabolizmus látky v malej miere závisí od izoenzýmov systému cytochrómu P450. Na procese sa najviac podieľa izoenzým CYP2C9, v menšej miere sa na priebehu biotransformácie podieľajú izoenzýmy CYP3A4, CYP2C19 a CYP2D6.

Hlavné metabolity rosuvastatínu, ktoré boli identifikované, sú laktónové metabolity a N-dysmetyl -suvastatín, ktoré vykazujú aktivitu asi o 50% nižšiu ako rosuvastatín. Metabolity laktónu sa považujú za farmakologicky neaktívne. Viac ako 90% farmakologickej aktivity zameranej na inhibíciu cirkulujúcej HMG-CoA reduktázy pripadá na rosuvastatín, zvyšok na jeho metabolity.

Približne 90% podanej dávky liečiva sa vylučuje črevom v nezmenenej podobe (vrátane absorbovaných a neabsorbovaných látok), zvyšných 10% sa vylučuje obličkami, a to aj v nezmenenej forme - asi 5% podanej dávky. Polčas (T1 _{/ 2}) z plazmy je 19 hodín a so zvyšujúcou sa dávkou sa nemení. Geometrický priemerný plazmatický klírens je približne 50 l / h (variačný koeficient - 21,7%). Rovnako ako v prípade použitia iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy, aj v procese absorpcie rosuvastatínu v pečeni je zahrnutý membránový transportér Xc cez membrány, čo má veľký význam pre pečeňové vylučovanie liečiva.

Systémová expozícia rosuvastatínu sa zvyšuje úmerne s dávkou. Pri opakovanom dennom príjme lieku sa jeho farmakokinetické vlastnosti nemenia.

Vek a pohlavie pacientov nemá klinicky významný vplyv na hlavné parametre farmakokinetiky rosuvastatínu.

Zástupcovia mongoloidnej rasy (Číňania, Japonci, Vietnamci, Filipínci a Kórejci) vykázali približne dvojnásobné zvýšenie mediánu expozície (AUC) a C _max rosuvastatínu v porovnaní s pacientmi kaukazskej rasy. Tieto ukazovatele sa u indických pacientov zvýšili priemerne 1,3-násobne. Medzi predstaviteľmi kaukazských a negroidných rás neboli významné rozdiely vo farmakokinetike rosuvastatínu.

Indikácie pre použitie

homozygotná forma familiárnej hypercholesterolémie - ako doplnok k diéte a inej liečbe znižujúcej hladinu lipidov (napríklad LDL aferéza) alebo v prípade, že takáto liečba nie je dostatočne účinná;
primárna hypercholesterolémia podľa Fredricksonovej klasifikácie (typ IIa vrátane heterozygotnej formy familiárnej hypercholesterolémie) alebo zmiešaná hypercholesterolémia (typ IIb) - ako doplnok k strave, v prípade, že jej dodržiavanie a iné metódy liečby nie sú dostatočné;
hypertriglyceridémia (typ IV podľa Fredricksonovej klasifikácie) - ako doplnok k strave;
ateroskleróza - s cieľom spomaliť progresiu ako doplnok k strave u pacientov indikovaných na liečbu na zníženie hladiny celkového a LDL cholesterolu;
primárna prevencia závažných kardiovaskulárnych komplikácií, ako je mŕtvica, srdcový infarkt, nestabilná angina pectoris, arteriálna revaskularizácia u dospelých bez klinických príznakov ochorenia koronárnych artérií, ale so zvýšeným rizikom ich výskytu (u mužov - nad 50 rokov, u žien - nad 60 rokov; úroveň C - reaktívny proteín vyšší ako 2 mg / l, v prítomnosti najmenej jedného ďalšieho rizikového faktora - nízka koncentrácia HDL-C, arteriálna hypertenzia, fajčenie, rodinná anamnéza skorého nástupu ischemickej choroby srdca).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

ťažké poškodenie funkcie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min;
ochorenie pečene v aktívnej fáze vrátane pretrvávajúceho zvýšenia aktivity pečeňových transamináz, ako aj akéhokoľvek zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov v krvnom sére, ktoré presahuje hornú hranicu normálu (UHN) viac ako trikrát;
myopatia, predispozícia k rozvoju myotoxických komplikácií;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy (pretože výrobok obsahuje laktózu);
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
kombinované použitie s cyklosporínom;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku Suvardia.

Ďalšou absolútnou kontraindikáciou pre dennú dávku 40 mg je prítomnosť rizikových faktorov pre rozvoj myopatie / rabdomyolýzy, ako sú:

renálne zlyhanie strednej závažnosti (CC pod 60 ml / min);
myotoxicita pozorovaná pri použití iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov v anamnéze;
anamnéza myopatií vrátane dedičných;
hypotyreóza;
Zneužívanie alkoholu;
kombinovaný príjem s fibrátmi;
patriaci k mongoloidnej rase;
podmienky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme.

Tablety Suvardio sa majú užívať s opatrnosťou pri nasledujúcich stavoch / chorobách z dôvodu hrozby myopatie / rabdomyolýzy (s užívaním sa má začať až po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a očakávaného prínosu liečby; takýchto pacientov je potrebné počas liečby sledovať):

vek nad 65 rokov;
zlyhanie obličiek strednej závažnosti (pre dennú dávku 40 mg - mierne, s QC nad 60 ml / min);
anamnéza ochorenia pečene;
vysoké riziko vzniku diabetes mellitus;
sepsa;
arteriálna hypotenzia;
nekontrolovaná epilepsia;
závažné endokrinné, metabolické poruchy alebo poruchy vody a elektrolytov;
rozsiahle chirurgické zákroky; trauma.

Navyše pri dennej dávke Suvardia 10 mg, 5 mg a 20 mg sa má liek brať opatrne pri nasledujúcich stavoch / chorobách:

osobná / rodinná anamnéza dedičných svalových ochorení a predchádzajúca anamnéza myotoxicity pri použití iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy (statínov) alebo fibrátov;
hypotyreóza;
podmienky, ktoré môžu viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu;
nadmerná konzumácia alkoholu;
kombinovaný príjem fibrátov;
patriace k mongoloidnej rase.

Suvardio, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Suvardio sa užíva perorálne. Tableta sa má prehltnúť celá bez žuvania alebo drvenia a zapiť malým množstvom vody kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na jedlo.

Pred liečbou musí pacient prejsť na štandardnú diétu na zníženie cholesterolu, ktorú musí dodržiavať počas celého obdobia liečby. Dávka liečiva sa nastavuje individuálne, berúc do úvahy cieľové ukazovatele koncentrácie Xc a individuálnu terapeutickú odpoveď na liečbu.

U pacientov, ktorí predtým nedostali statíny a prešli na Suvardio po liečbe inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy, je odporúčaná začiatočná dávka 5 alebo 10 mg raz denne. Pri jeho určovaní musí každý pacient brať do úvahy hladinu Xc a potenciálne riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ako aj pravdepodobnosť vedľajších účinkov. V prípade potreby je možné úpravy dávky vykonať 4 týždne po začiatku liečby.

Pretože riziko nežiaducich účinkov sa na pozadí liečby Suvardiom zhoršuje pri dávke 40 mg, v porovnaní s nižšími dávkami sa riziko nežiaducich účinkov zvyšuje, preto je potrebné vykonať konečnú titráciu na túto maximálnu dávku iba u pacientov s vysokým rizikom vzniku kardiovaskulárnych komplikácií a závažnej hypercholesterolémie (hlavne pacienti s dedičnou hypercholesterolémiou). Suvardio v dávke 40 mg je predpísané iba vtedy, ak pri použití dávky 20 mg pacienti nedosiahli cieľovú koncentráciu Xc za predpokladu, že budú počas liečby pravidelne sledovaní.

Na začiatku užívania Suvardia v dávke 40 mg sa odporúča starostlivé sledovanie stavu. Neodporúča sa predpisovať liek v dennej dávke 40 mg pacientom, ktorí sa predtým neporadili s lekárom.

Počiatočná dávka Suvardia u pacientov mongoloidnej rasy, ako aj v uliciach náchylných na vznik myopatie, by nemala presiahnuť 5 mg.

U nosičov genotypov C.521CC ABCG2 (BCRP) C.421AA a SLCO1B1 (OATP1B1) sa zistilo zvýšenie AUC rosuvastatínu 2,4 a 1,6-násobne, v porovnaní s nosičmi genotypov ABCG2c.421AA a SLCO1B1c.521TT. Maximálna denná dávka Suvardia pre nosičov genotypov c.421AA a c.521СС by nemala presiahnuť 20 mg užívaných jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

krvný a lymfatický systém: s neznámou frekvenciou - trombocytopénia;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému;
endokrinný systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat; extrémne zriedkavé - strata pamäti, polyneuropatia;
dýchací systém: s neznámou frekvenciou - dýchavičnosť, kašeľ;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, zápcha, bolesť brucha; zriedka - pankreatitída; s neznámou frekvenciou - hnačka;
pokožka: zriedka - vyrážka, svrbenie kože, žihľavka; s neznámou frekvenciou - Stevens-Johnsonov syndróm;
pečeň a žlčové cesty: zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz (odporúča sa určiť ukazovatele funkcie pečene pred kurzom a 3 mesiace po začiatku prijatia); extrémne zriedkavé - žltačka, hepatitída;
močový systém: extrémne zriedkavé - hematúria; bol zaznamenaný výskyt proteinúrie (zistenej v dôsledku použitia testovacích prúžkov), hlavne tubulárneho pôvodu; zmeny hladiny bielkovín v moči (z nuly alebo z prítomnosti stopových množstiev na ++ a viac) sa pozorovali u menej ako 1% pacientov, ktorí dostávali liek v dávke 10 a 20 mg, a v priemere 3% z tých, ktorí dostávali 40 mg denne; pri užívaní dávok 20 mg došlo k miernej zmene množstva bielkovín v moči - od nuly do +; spravidla v priebehu liečby proteinúria klesala a prechádzala sama; nebol zistený žiadny príčinný vzťah medzi rozvojom proteinúrie a akútnym / progresívnym poškodením obličiek;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: často - myalgia; zriedkavo - rabdomyolýza (frekvencia vývoja sa zvyšuje s dávkou 40 mg), myopatia (vrátane myozitídy); extrémne zriedkavé - artralgia; s neznámou frekvenciou - imunitne sprostredkovaná nekrotizujúca myopatia;
iní: často - periférny edém, astenický syndróm, gynekomastia;
laboratórne parametre: zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy (CPK), zvýšená koncentrácia glukózy, bilirubín v krvnej plazme, glykozylovaný hemoglobín; zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy (ALP), gama-glutamyl transpeptidázy (GGTP); dysfunkcia štítnej žľazy.

Pri použití niektorých statínov boli zaznamenané vedľajšie účinky, ako sú poruchy spánku (vrátane nespavosti a nočných môr), sexuálne poruchy a depresie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom Suvardio neexistuje žiadna špecifická liečba. Ak existuje podozrenie na tento stav, je predpísaná symptomatická terapia a sú prijaté opatrenia na obnovenie a udržanie životne dôležitých funkcií tela. Odporúča sa sledovať ukazovatele stavu pečene a aktivity CPK. Hemodialýza je pravdepodobne neúčinná.

špeciálne pokyny

Nie je potrebné stanovovať aktivitu CPK po významnej fyzickej námahe alebo ak existujú ďalšie možné dôvody zvýšenia aktivity tohto enzýmu, pretože to môže spôsobiť nesprávnu interpretáciu výsledkov testu. Keď sa pred začatím kurzu výrazne zvýšila úroveň aktivity CPK (prekročila VGN viac ako 5-krát), po 5 - 7 dňoch je potrebné vykonať kontrolné meranie. Ak výsledky opakovaného testu potvrdia počiatočnú aktivitu CPK, ktorá je 5-krát vyššia ako ULN, s liekom sa nesmie začať.

Z dôvodu rizika myopatie / rabdomyolýzy je nevyhnutné, aby pacienti okamžite informovali svojho lekára o všetkých prípadoch neočakávaného výskytu svalovej slabosti, kŕčov, bolesti svalov, najmä pri súčasnom výskyte malátnosti alebo horúčky.

Počas liečby Suvardiom u osôb s rizikovými faktormi pre myopatiu / rabdomyolýzu (pozri „Kontraindikácie“) je potrebné pravidelne monitorovať aktivitu CPK. Ak u týchto pacientov aktivita CPK prekročí VGN viac ako 5-krát alebo sa výrazne prejavia svalové príznaky (aj keď je aktivita CPK 5-krát nižšia ako VGN), je potrebné liečbu prerušiť. V prípade odstránenia príznakov a návratu aktivity CPK na normálne hodnoty je možné obnoviť liečbu liekom alebo alternatívnym inhibítorom HMG-CoA reduktázy v nižších dávkach a za starostlivého sledovania. Pravidelné sledovanie hladiny CPK pri absencii príznakov rabdomyolýzy u pacientov je nepraktické.

Po 2–4 týždňoch od začiatku liečby a / alebo zvýšenia dávky sa odporúča stanoviť parametre lipidového metabolizmu a v prípade potreby dávku upraviť.

Počas liečby liekom Suvardio v dávke 40 mg sa najčastejšie vyskytujú závažné porušenia funkcie pečene spojené hlavne so zvýšením aktivity pečeňových transamináz.

Pri výskyte sekundárnej hypercholesterolémie v dôsledku nefrotického syndrómu alebo hypotyreózy je potrebné pred začatím liečby rosuvastatínom vykonať liečbu základného ochorenia.

Počas liečby niektorými statínmi, najmä dlhodobo, boli hlásené ojedinelé prípady intersticiálneho ochorenia pľúc. Táto komplikácia sa môže prejaviť ako dýchavičnosť, neproduktívny kašeľ a zlá celková pohoda (vrátane chudnutia, slabosti a horúčky). Ak existuje podozrenie na intersticiálne ochorenie pľúc, je potrebné vysadiť statíny.

U pacientov s hladinami glukózy medzi 5,6 a 6,9 mmol / l bola liečba Suvardiom spojená so zvýšeným rizikom cukrovky 2. typu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo akékoľvek iné zložité a potenciálne nebezpečné vybavenie, by mali byť opatrní kvôli riziku závratov počas liečby.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie tabliet Suvardio počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované. Ženy v reprodukčnom veku majú v priebehu liečby používať spoľahlivú antikoncepciu.

Vzhľadom na skutočnosť, že produkty biosyntézy Xc a Xc hrajú dôležitú úlohu pri vývoji plodu, možné riziko inhibície HMG-CoA reduktázy prevyšuje očakávaný prínos z používania činidla znižujúceho lipidy u tehotných žien. Ak dôjde k otehotneniu, Suvardio sa musí okamžite ukončiť.

Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii rosuvastatínu do materského mlieka. Ak je vymenovanie lieku nevyhnutné počas laktácie, je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.

Použitie v detstve

Suvardio je kontraindikované u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože bezpečnostný profil rosuvastatínu u pacientov tejto vekovej kategórie nebol skúmaný.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti so závažným zlyhaním obličiek (CC pod 30 ml / min) sú kontraindikovaní, aby užili akékoľvek dávky Suvardia. Pri zlyhaní obličiek strednej závažnosti (CC pod 60 ml / min) je tiež kontraindikované použitie lieku v dávke 40 mg.

Mierne zlyhanie obličiek (CC nad 60 ml / min) alebo stredná úprava dávky si nevyžaduje. Títo pacienti by mali začať liečbu Suvardiom v dávke 5 mg.

V prípade užívania rosuvastatínu v dávke 40 mg bolo zaznamenané zvýšenie frekvencie závažnej renálnej dysfunkcie, a preto sa počas liečby odporúča sledovať ukazovatele ich funkcie.

Pre porušenie funkcie pečene

Porucha funkcie pečene s skóre Child-Pugh 7 alebo menej nepreukázala zvýšenie systémovej koncentrácie rosuvastatínu. Takéto zvýšenie sa však zistilo u pacientov so zlyhaním pečene o 8 a 9 bodov na stupnici Child-Pugh. Na pozadí liečby rosuvastatínom je u pacientov z tejto skupiny potrebné sledovať aktivitu pečene. Nie sú skúsenosti s používaním Suvardia so zlyhaním pečene 9 a viac bodov na stupnici Child-Pugh.

Ak majú pacienti v aktívnej fáze ochorenie pečene, vrátane trvalého zvýšenia aktivity pečeňových transamináz, ako aj akéhokoľvek zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov v krvnom sére, ktoré prekročí VHN viac ako trikrát, je Suvardio kontraindikované.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti majú používať Suvardio opatrne.

Osobám starším ako 65 rokov sa odporúča začať liečbu dávkou 5 mg.

Liekové interakcie

cyklosporín: dochádza k 11-násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu, zatiaľ čo koncentrácia cyklosporínu zostáva nezmenená; zaznamenané v kombinácii s cyklosporínom AUC rosuvastatínu použitého v dennej dávke 10 mg bola približne 7-krát vyššia ako hodnota pozorovaná u zdravých dobrovoľníkov; táto kombinácia je kontraindikovaná;
kyselina fusidová: existujú správy o prípadoch vývoja na pozadí tejto kombinácie rabdomyolýzy; je potrebné monitorovať stav pacientov, pretože môže byť potrebné dočasne prerušiť liečbu rosuvastatínom;
antagonisty vitamínu K (vrátane warfarínu alebo iných kumarínových antikoagulancií): zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (MHO) je možné na začiatku súbežnej liečby rosuvastatínom alebo so zvýšením jeho dávky; s poklesom dávky rosuvastatínu alebo jeho zrušením možno pozorovať pokles INR, a preto sa odporúča sledovať druhý;
gemfibrozil a ďalšie lieky, ktoré znižujú koncentráciu lipidov: AUC a C _max rosuvastatínu sa zvyšujú približne dvakrát, ak sa užijú jedenkrát v dávke 80 mg;
fibráty (vrátane fenofibrátu a gemfibrozilu), kyselina nikotínová v dennej dávke 1 g alebo viac (v dávkach znižujúcich lipidy): riziko myopatie sa zvyšuje, pravdepodobne v dôsledku schopnosti týchto látok spôsobiť myopatiu, ak sa používajú ako monoterapia; kombinácia rosuvastatínu v dávke 40 mg a fibrátov je kontraindikovaná; počiatočná dávka rosuvastatínu v kombinácii s látkami znižujúcimi lipidy by mala byť 5 mg;
fenofibrát: neočakávajú sa žiadne farmakokineticky významné interakcie s touto látkou;
ezetimib: _u oboch liečiv nedochádza k žiadnym zmenám v AUC alebo _Cmax, je však nemožné úplne vylúčiť farmakodynamické interakcie rosuvastatínu a ezetimibu, čo môže viesť k nežiaducim reakciám;
inhibítory proteázy (vrátane ritonaviru v kombinácii s atazanavirom, lopinavirom alebo tipranavirom): plazmatická koncentrácia rosuvastatínu sa zvyšuje v dôsledku interakcie s transportnými proteínmi a riziko myopatie sa zvyšuje; možno pozorovať predĺženie T _1/2 rosuvastatínu, zatiaľ čo presný mechanizmus tejto interakcie nie je známy; podľa výsledkov farmakokinetickej štúdie s kombinovaným použitím rosuvastatínu v dávke 20 mg a liečiva obsahujúceho dva inhibítory proteázy (lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg) preukázali zdraví dobrovoľníci 5-násobné zvýšenie C _max a 2-násobné AUC _(0-24) rosuvastatín; pri liečbe pacientov vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV) sa táto kombinácia neodporúča;
erytromycín: je tu 20% a 30% pokles AUC _(0- _t) a C _max rosuvastatínu; tento jav môže byť spojený so zvýšenou intestinálnou motilitou spôsobenou účinkom erytromycínu;
antacidá v suspenziách obsahujúcich hydroxid hlinitý / horečnatý: došlo k poklesu koncentrácie rosuvastatínu v plazme asi o 50%; pri užívaní antacíd 2 hodiny po podaní rosuvastatínu je tento účinok slabší; klinický význam tejto interakcie nebol stanovený;
perorálne kontraceptíva: zaznamenali zvýšenie AUC norgestrelu a etinylestradiolu o 34%, respektíve 26%; je potrebné vziať do úvahy túto skutočnosť pri výbere dávok perorálnych kontraceptív; neexistujú žiadne farmakokinetické údaje o kombinovanom použití rosuvastatínu a hormonálnej substitučnej liečby, preto nemožno vylúčiť podobný účinok pri takejto kombinácii; avšak táto kombinácia bola v klinických skúškach široko používaná a bola dobre tolerovaná;
dronedarón: došlo k zvýšeniu AUC rosuvastatínu 1,4-krát;
digoxín: neočakávajú sa žiadne klinicky významné interakcie;
flukonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9), ketokonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2A6): neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie;
itrakonazol (inhibítor izoenzýmu CYP3A4): došlo k zvýšeniu AUC rosuvastatínu o 28% (nemá klinický význam); neočakávajú sa žiadne interakcie spojené s metabolizmom cytochrómu P450.

Analógy

Analógmi Suvardia sú rosuvastatín, lipoprim, akorta, mertenil, krestor, rosart, reddistatín, rustor, rosucard, rosufast atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek v pôvodnom obale na mieste chránenom pred prenikaním vlhkosti pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Suvardio

V prevažne pozitívnych recenziách lieku Suvardio ho pacienti charakterizujú ako účinný nástroj na liečbu a prevenciu aterosklerózy. Liečivo zabraňuje tvorbe cholesterolových plakov, znižuje hladinu Xc v krvi, zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych komplikácií. Niektorí pacienti poznamenávajú, že po troch mesiacoch liečby sa im podarilo dosiahnuť cieľové hodnoty pre hladinu celkového cholesterolu. Medzi výhody patrí aj pohodlný režim dávkovania. Každý odporúča zahájiť liečbu minimálnymi dávkami použitými podľa individuálnej schémy predpísanej odborníkom.

Pacienti považujú za nevýhodu lieku vývoj v niektorých prípadoch takých nežiaducich reakcií, ako je zápcha, nevoľnosť, bolesť hlavy, slabosť.