Bisoprolol-Prana

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bisoprolol-Prana: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bisoprolol-Prana

ATX kód: C07AB07

Účinná látka: bisoprolol (bisoprolol)

Výrobca: Pranafarm (Rusko), Prana LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Ceny v lekárňach: od 43 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety, bisoprolol-prána

Bisoprolol-Prana je selektívny blokátor beta1.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Bisoprolol-Prana - filmom obalené tablety: 5 mg - svetlo žltá, s ryhou; 10 mg - svetlooranžovej farby, s ryhou. Prierez zobrazuje dve vrstvy: plášť filmu a vnútornú vrstvu - takmer bielu alebo bielu.

Balenie tabliet: blistre - 10 ks., V kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 4 balenia; polymérové plechovky - 50, 60, 70, 80, 90 alebo 100 ks, 1 plechovka v kartónovej škatuli.

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná zložka: bisoprolol hemifumarát (fumarát), v 1 tablete - 5 alebo 10 mg;
ďalšie látky: koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, kukuričný škrob, krospovidón, mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý;
obal filmu: dimetikón 100, oxid titaničitý, makrogol-400, tablety 5 mg - žltý oxid železitý; tablety 10 mg - červené farbivo oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bisoprolol hemifumarát je selektívny betablokátor, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu a nemá stabilizačný účinok na membránu.

Liečivo znižuje aktivitu krvnej plazmy renínu, spomaľuje srdcovú frekvenciu (v pokoji aj počas cvičenia), znižuje potrebu kyslíka v myokarde. Má antiarytmické, antianginózne a hypotenzné účinky. Ak sa používa v nízkych dávkach, blokuje beta1-adrenergné receptory srdca, čím znižuje tvorbu cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) z adenozíntrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholamínmi. Má negatívny batmo-, dromo-, chrono- a inotropný účinok. Znižuje atrioventrikulárnu vodivosť a excitabilitu, ako aj intracelulárny prúd iónov vápnika (Ca ²⁺).

Ak dôjde k prekročeniu odporúčaných terapeutických dávok, má beta2-adrenergný blokujúci účinok.

Za prvých 24 hodín užívania lieku sa zvyšuje celková periférna vaskulárna rezistencia, po 1–3 dňoch sa vráti na pôvodnú hodnotu, pri dlhodobom používaní klesá.

Hypotenzívny účinok Bisoprolol-Prány je spôsobený jeho schopnosťou znížiť nepatrný objem krvi, stimulovať periférne cievy a ovplyvňovať centrálny nervový systém. Je to tiež spojené s obnovením citlivosti v reakcii na pokles krvného tlaku (krvný tlak). Pri arteriálnej hypertenzii je zlepšenie zaznamenané po 2–5 dňoch, stabilný účinok - po 1–2 mesiacoch.

Antianginózny účinok lieku je spôsobený jeho schopnosťou predlžovať diastoly a zlepšovať prekrvenie myokardu, ako aj spomaliť srdcovú frekvenciu a znížiť kontraktilitu myokardu, v dôsledku čoho klesá potreba kyslíka v myokarde.

V dôsledku zvýšenia end-diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšenia natiahnutia svalových vlákien komôr sa môže u niektorých pacientov zvýšiť potreba kyslíka, najmä pri súčasnom chronickom srdcovom zlyhaní.

Bisoprolol hemifumarát, ktorý sa používa v stredných terapeutických dávkach, má na rozdiel od neselektívnych betablokátorov menej výrazný účinok na metabolizmus uhľohydrátov a na orgány s beta2-adrenergnými receptormi (kostrové svaly, pankreas, hladké svaly priedušiek, periférne tepny a maternica).

Závažnosť aterogénneho účinku bisoprololu sa nelíši od závažnosti propranololu.

Bisoprolol-Prana nespôsobuje zadržiavanie sodíkových iónov (Na ⁺) v tele.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa bisoprolol absorbuje z 80–90% z gastrointestinálneho traktu. Jedlo neovplyvňuje vstrebávanie. Maximálna koncentrácia v krvi dosiahne do 1-3 hodín. Vyznačuje sa nízkou väzbou na plazmatické bielkoviny (asi 30%) a nízkou schopnosťou prenikať cez placentu a hematoencefalickú bariéru.

Asi 50% užitej dávky sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity. Približne 98% sa vylučuje obličkami (50% z nich - nezmenené), nie viac ako 2% - žlčou cez črevá.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Bisoprolol-Prana určený na liečbu arteriálnej hypertenzie.

Liečivo sa tiež používa na prevenciu záchvatov anginy pectoris u pacientov s ischemickou chorobou srdca.

Kontraindikácie

Absolútne:

arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg, najmä pri infarkte myokardu);
chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
ťažká bradykardia;
akútne srdcové zlyhanie;
kardiomegália (žiadne príznaky srdcového zlyhania);
sinoatriálna blokáda;
atrioventrikulárny (AV) blok II-III stupňa;
Prinzmetalova angína;
syndróm chorého sínusu;
ťažké formy bronchiálnej astmy a chronická obštrukčná choroba pľúc v anamnéze;
pľúcny edém;
zrútiť sa;
šok (vrátane kardiogénneho);
metabolická acidóza;
Raynaudova choroba;
neskoré štádia porúch periférneho obehu;
feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
vek do 18 rokov;
súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (okrem typu B);
precitlivenosť na zložky Bisoprolol-Prány alebo iných betablokátorov.

Relatívny:

Stupeň AV blokády;
chronické zlyhanie obličiek;
zlyhanie pečene;
anamnéza alergických reakcií;
cukrovka;
tyreotoxikóza;
myasthenia gravis;
psoriáza;
depresia;
starší vek.

Návod na použitie Bisoprolol-Prány: spôsob a dávkovanie

Bisoprolol-Prana sa má užívať perorálne jedenkrát denne, ráno na prázdny žalúdok a tablety sa prehĺtajú celé.

Lekár zvolí optimálnu dávku individuálne s prihliadnutím na srdcovú frekvenciu a terapeutickú odpoveď.

Na začiatku liečby je dospelým pacientom predpísaných 5 mg. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa zvýši na 10 mg jedenkrát.

Maximálna denná dávka Bisoprolol-Pran nemá prekročiť 20 mg, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a ťažkou poruchou funkcie pečene - 10 mg.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: bolesť na hrudníku, prejav angiospazmu (ochladenie dolných končatín, zvýšené poruchy periférneho obehu, Raynaudov syndróm), arytmie, znížený krvný tlak, poruchy vedenia srdcového svalu, sínusová bradykardia, oslabenie kontraktility myokardu, palpitácie, ortostatická hypotenzia, vývin alebo zhoršenie chronického srdcového zlyhania (dýchavičnosť, opuchy členkov / chodidiel), atrioventrikulárna blokáda (až do rozvoja úplnej priečnej blokády a zástavy srdca);
z centrálneho a periférneho nervového systému: myasthenia gravis, tremor, asténia, úzkosť, bolesti hlavy, únava, poruchy spánku, závraty, depresie, slabosť, parestézia končatín (so súčasnou prerušovanou klaudikáciou alebo Raynaudovým syndrómom), halucinácie, zmätenosť alebo krátkodobé strata pamäti, kŕče (vrátane lýtkových svalov);
z dýchacieho systému: upchatý nos; ak sú predpísané vo vysokých dávkach a / alebo u predisponovaných pacientov - ťažkosti s dýchaním, laryngo- a bronchospazmus;
z tráviaceho systému: zmeny chuti, bolesti brucha, suchosť sliznice ústnej dutiny, hnačka / zápcha, nevoľnosť, vracanie, porucha funkcie pečene (žltnutie bielka / kože, tmavý moč, cholestáza);
z endokrinného systému: hypotyreóza; u pacientov dostávajúcich inzulín - hypoglykémia; u pacientov s cukrovkou nezávislou od inzulínu - hyperglykémia;
na strane orgánu videnia: znížená sekrécia slznej tekutiny, rozmazané videnie, konjunktivitída, suchosť a bolestivosť očí;
na strane kože: kožné reakcie podobné psoriáze, návaly kože, zvýšené potenie, alopécia, exacerbácia symptómov psoriázy, exantém;
alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka;
laboratórne parametre: agranulocytóza, trombocytopénia (neobvyklé krvácanie a krvácanie), leukopénia, zmeny hladín triglyceridov a bilirubínu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (alanínaminotransferáza, aspartátaminotransferáza);
ďalšie: abstinenčný syndróm (zvýšený krvný tlak, zvýšené záchvaty angíny), artralgia, bolesti chrbta, znížená potencia, oslabené libido;
účinok na plod: hypoglykémia, intrauterinná retardácia rastu, bradykardia.

Predávkovanie

Príznaky: závraty, mdloby, cyanóza nechtov alebo dlaní, výrazný pokles krvného tlaku, ťažká bradykardia, komorový AV blok, extrasystol, arytmia, chronické srdcové zlyhanie, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, kŕče.

Po nedávnom užití príliš vysokej dávky sa odporúča výplach žalúdka a absorpcia adsorbentov. Ďalšia liečba je symptomatická.

V prípade zníženia krvného tlaku by mal pacient zaujať polohu Trendelenburg (leží na chrbte v uhle 45 ° a panva je zdvihnutá k hlave). Ak nie sú žiadne príznaky pľúcneho edému, intravenózne sa injikujú roztoky substituujúce plazmu, ak sú neúčinné - dopamín, epinefrín, dobutamín (aby sa vylúčilo výrazné zníženie krvného tlaku, zachoval sa ino- a chronotropný účinok).

V prípade bronchospazmu sú beta2-adrenostimulanty predpísané inhaláciou; s ventrikulárnym extrasystolom - lidokaínom (použitie liekov triedy IA je kontraindikované); so srdcovým zlyhaním - glukagón, diuretiká, srdcové glykozidy; na kŕče - intravenózny diazepam; s AV blokádou - odporúča sa intravenózne podanie atropínu (1 - 2 mg), epinefrínu alebo dočasné zavedenie kardiostimulátora.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu (na začiatku liečby - každý deň, potom - každé 3-4 mesiace), elektrokardiogram. U pacientov s diabetes mellitus sa stanovuje, že určujú koncentráciu glukózy v krvi - raz za 4–5 mesiacov. U starších pacientov je potrebné sledovať funkciu obličiek - každé 4–5 mesiacov.

Pacienti, ktorým je predpísaný Bisoprolol-Prana, by mali byť vyškolení v metóde počítania srdcovej frekvencie (HR) a mali by byť poučení, aby sa poradili s lekárom, ak je tento indikátor nižší ako 50 úderov za minútu.

U pacientov so zaťaženou bronchopulmonálnou anamnézou sa pred predpísaním lieku odporúča vykonať štúdiu funkcie vonkajšieho dýchania.

Pri tyreotoxikóze môže bisoprolol maskovať niektoré klinické príznaky tohto ochorenia (napríklad tachykardiu). Náhle prerušenie liečby je u týchto pacientov kontraindikované, pretože príznaky sa môžu zvýšiť.

Pri cukrovke môže Bisoprolol-Prana maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov, bisoprolol prakticky nezvyšuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie hladín glukózy v krvi na normálne hodnoty.

Ak sa predtým nedosiahne účinná alfa-blokáda u pacientov s feochromocytómom, zvyšuje bisoprolol riziko vzniku paradoxnej arteriálnej hypertenzie.

Na pozadí preťaženej alergickej anamnézy existuje pravdepodobnosť zvýšenia závažnosti reakcií z precitlivenosti a nedostatočného účinku pri užívaní konvenčných dávok epinefrínu.

Beta-blokátory sú neúčinné asi u 20% pacientov s angínou pectoris. Najbežnejšími príčinami sú ťažká koronárna ateroskleróza s nízkym ischemickým prahom (srdcová frekvencia menej ako 100 úderov za minútu) a zvýšeným end-diastolickým objemom ľavej komory, čo narúša tok krvi v subendokarde.

Účinnosť betablokátorov sa znižuje fajčením.

Bisoprolol-Prana je potrebné zrušiť v prípade depresie, ako aj pred uskutočnením štúdie o obsahu katecholamínov, kyseliny vanillyl mandľovej a normetanefrínu v moči a krvi, ako aj titroch antinukleárnych protilátok.

Liek môže znížiť produkciu slznej tekutiny, čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky.

Pri predpisovaní plánovaného chirurgického zákroku sa má Bisoprolol-Prana vysadiť 48 hodín pred celkovou anestézou. Ak bol liek užitý pred operáciou, pacient by mal byť na to upozornený anesteziológom, aby si vybral anestetikum s najmenej negatívnym inotropným účinkom.

Recipročná aktivácia blúdivého nervu sa eliminuje intravenóznym podaním atropínu v dávke 1–2 mg.

Pacientom s bronchospastickými ochoreniami s intoleranciou a / alebo neúčinnosťou iných antihypertenzív je možné predpísať kardioselektívne betablokátory. Predávkovanie je u nich plné s rozvojom bronchospazmu.

Účinok bisoprololu môžu zvýšiť lieky, ktoré znižujú zásoby katecholamínov (vrátane rezerpínu), preto pacienti, ktorí dostávajú také kombinácie, potrebujú starostlivý lekársky dohľad, aby bolo možné včas zistiť výrazné zníženie krvného tlaku alebo rozvoj bradykardie.

So zvyšujúcou sa bradykardiou u starších pacientov (srdcová frekvencia - menej ako 50 úderov za minútu), výrazným poklesom krvného tlaku (systolický pod 100 mm Hg), rozvojom atrioventrikulárneho bloku je potrebné znížiť dávku bisoprololu alebo liečbu prerušiť.

Z dôvodu rizika syndrómu z vysadenia (môže sa prejaviť závažnými arytmiami, infarktom myokardu) sa má liečba Bisoprolol-Prana vysadzovať postupne so znižovaním dávky počas dvoch alebo viacerých týždňov (o 25% každé 3 - 4 dni).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

O miere obmedzení pri vykonávaní potenciálne nebezpečných a zložitých druhov práce počas liekovej terapie, najmä na začiatku liečby, sa rozhoduje individuálne, po vyhodnotení účinku bisoprololu na pacienta. Musí sa vziať do úvahy riziko závratov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Bisoprolol-Prány počas tehotenstva sa neodporúča, ale je to možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre ženu preváži možné riziká pre plod. Vo výnimočných prípadoch užívania lieku počas tehotenstva, 72 hodín pred plánovaným pôrodom, by sa mal bisoprolol zrušiť, pretože u novorodenca existuje riziko hypoglykémie, arteriálnej hypotenzie a bradykardie, ako aj útlmu dýchania. Ak zrušenie liečby nie je možné, počas prvých troch dní by mal byť novorodenec pod prísnym lekárskym dohľadom.

Ak je počas laktácie potrebná liečba liekom, je potrebné prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Vo veku do 18 rokov je Bisoprolol-Prana kontraindikovaný.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek majú byť liečení opatrne. Neprekračujte dennú dávku Bisoprolol-Pran 10 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene majú byť liečení opatrne. Neprekračujte dennú dávku 10 mg.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa má Bisoprolol-Prana používať opatrne. Nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Je potrebné mať na pamäti, že bisoprolol:

mení účinnosť perorálnych hypoglykemických látok a inzulínu, maskuje príznaky rozvoja hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak);
znižuje klírens a zvyšuje plazmatické koncentrácie xantínov (s výnimkou teofylínu) a lidokaínu;
predlžuje činnosť nedepolarizujúcich svalových relaxancií;
zvyšuje antikoagulačný účinok kumarínov.

Antihypertenzný účinok bisoprololu je oslabený estrogénmi, glukokortikosteroidmi, nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Pri súčasnom užívaní nifedipínu, sympatolytík, diuretík, klonidínu, hydralazínu alebo iných antihypertenzív je možné nadmerné zníženie krvného tlaku.

Etanol, antipsychotiká (neuroleptiká), tri- a tetracyklické antidepresíva, hypnotiká a sedatíva zvyšujú depresiu centrálneho nervového systému.

Nehydrogenované námeľové alkaloidy zvyšujú pravdepodobnosť vzniku porúch periférneho obehu, röntgenové kontrastné látky obsahujúce jód intravenózne - anafylaktické reakcie.

Pri kombinovanom použití blokátorov pomalých vápnikových kanálov (napríklad diltiazem alebo verapamil), srdcových glykozidov, guanfacínu, rezerpínu, metyldopy, amiodarónu alebo iných antiarytmických liekov sa zvyšuje riziko vzniku alebo zhoršenia existujúcej bradykardie, AV blokády, rozvoja srdcového zlyhania, zástavy srdca.

Fenytoín (ak sa podáva intravenózne) a prostriedky na inhalačnú anestéziu, ktoré sú derivátmi uhľovodíkov, zvyšujú závažnosť kardiodepresívneho účinku a zvyšujú pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku.

Rifampicín skracuje polčas bisoprololu. Sulfasalazín zvyšuje svoju koncentráciu v krvnej plazme.

Pri súčasnom používaní ergotamínu s Bisoprolol-Pranou sa zvyšuje riziko vzniku porúch periférneho obehu.

U pacientov liečených bisoprololom sú kontraindikované kožné testy s použitím extraktov z alergénov a použitie alergénov na imunoterapiu, pretože zvyšuje riziko závažných alergických reakcií a anafylaxie.

Bisoprolol-Prana sa neodporúča kombinovať s inhibítormi monoaminooxidázy, pretože významne zvyšujú jeho hypotenzný účinok. Prestávka vo využívaní týchto prostriedkov musí byť najmenej 14 dní.

Analógy

Analógy Bisoprolol-Prana sú: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisophelo rati, Bisoprololisophelo rati -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.