Biseptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Biseptol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Biseptol

ATX kód: J01EE01

Účinná látka: kotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim) [kotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim)]

Výrobca: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Poľsko), Medana Pharma, SA (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 28 rubľov.

Kúpiť

Biseptol je kombinovaný antibakteriálny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Formy uvoľňovania biseptolu:

tablety po 120 a 480 mg: ploché, okrúhle, nažltlé (v blistroch po 20 ks, 1 blister v papierovej škatuli);
perorálna suspenzia: ľahký krém, s vôňou jahôd (v 80 ml fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

sulfametoxazol - 100 mg alebo 400 mg;
trimetoprim - 20 mg alebo 80 mg.

5 ml suspenzie obsahuje:

sulfametoxazol - 200 mg;
trimetoprim - 40 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kotrimoxazol - účinná látka Biseptolu - je kombinované antimikrobiálne liečivo pozostávajúce zo sulfametoxazolu a trimetoprimu v pomere 5: 1.

Sulfametoxazol je štrukturálne podobný PABA (kyselina para-aminobenzoová), v bakteriálnych bunkách narúša syntézu kyseliny dihydrofolovej, ktorá zabraňuje začleneniu PABA do svojej molekuly.

Trimetoprim zvyšuje účinok sulfametoxazolu, ku ktorému dochádza v dôsledku porušenia redukcie kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú, čo je aktívna forma kyseliny listovej, ktorá je zodpovedná za mikrobiálne delenie buniek a metabolizmus bielkovín.

Kombinovaným pôsobením zložiek je narušený proces tvorby kyseliny listovej, ktorá je potrebná pre syntézu purínových zlúčenín mikroorganizmami, a potom nukleové kyseliny - DNA a RNA (deoxyribonukleové a ribonukleové kyseliny). To vedie k porušeniu tvorby bielkovín a smrti baktérií.

Biseptol je jedným zo širokospektrálnych baktericídov, ale citlivosť jeho účinkov môže závisieť od geografickej polohy.

Zvyčajne citlivé patogény [MIC (minimálna inhibičná koncentrácia) pre sulfametoxazol - menej ako 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (kmene tvoriace betalaktamázu a betalaktamázu), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (vrátane enterotoxínových kmeňov)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (vrátane S. flexneri. S. sonet), Yersinia spp. (vrátane Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (vrátane C. freundii), Klebsiella spp. (vrátane K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (vrátane S. marcescens, S. liquefaciens).

Na Biseptol môžu byť citlivé aj Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Čiastočne citlivé patogény (MIC pre sulfametoxazol - 80–160 mg / l): koaguláza-negatívne kmene Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov Staphylococcus aureus citlivých na meticilín a rezistentných na meticilín), Streptococcus pneumoniae (kmene rezistentné na penicilín a citlivé na penicilín), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Rezistentné patogény (MIC pre sulfametoxazol - viac ako 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Pri empirickom predpísaní Biseptolu je potrebné vziať do úvahy miestne znaky rezistencie na jeho účinky možných pôvodcov špecifických infekčných chorôb. Pri liečbe infekcií, ktoré môžu byť spôsobené čiastočne citlivými mikroorganizmami, sa odporúča vykonať test citlivosti, aby sa vylúčila rezistencia patogénu.

Farmakokinetika

Absorpcia biseptolu pri perorálnom podaní je rýchla a takmer úplná (90%).

Po jednorazovom použití 160 mg trimetoprimu + 800 mg sulfametoxazolu je C _max (maximálna koncentrácia látky) trimetoprimu 1,5 - 3 μg / ml a sulfametoxazolu 40 - 80 μg / ml. Čas na dosiahnutie C _max v krvnej plazme je od 1 do 4 hodín. Po jednej dávke sa terapeutická úroveň koncentrácie udržuje po dobu 7 hodín. Pri opakovanom použití s prestávkou 12 hodín sú minimálne _Css (rovnovážne koncentrácie) stabilizované v rozmedzí 1,3–2,8 μg / ml a 32–63 μg / ml pre trimetoprim a sulfametoxazol. C _{ss sa} dosiahne za 2–3 dni.

Kotrimoxazol je v tele dobre distribuovaný. Klinový _d (objem distribúcie) trimetoprimu a sulfametoxazolu je približne 130 L a 20 L, v danom poradí.

Preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou, ako aj do materského mlieka. V moči a pľúcach vytvára koncentrácie, ktoré sú vyššie ako plazmatické koncentrácie.

Trimetoprim o niečo lepšie ako sulfametoxazol preniká do nezapáleného tkaniva prostaty, pošvových sekrétov, žlče, semena, slin, zapáleného a zdravého pľúcneho tkaniva. Obe aktívne zložky rovnako dobre prenikajú do komorovej vody v oku a v mozgovomiechovom moku.

Trimetoprim (veľké množstvo) a sulfametoxazol (mierne menšie množstvo) vstupujú do intersticiálnych a iných extravazálnych tekutín z krvi. Koncentrácia účinných látok je vyššia ako MIC pre väčšinu patogénnych mikroorganizmov.

Väzba na plazmatické bielkoviny: sulfametoxazol - 66%, trimetoprim - 45%.

Metabolizmus prebieha v pečeni. Sulfametoxazol je metabolizovaný hlavne N4-acetyláciou, v menšej miere konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Niektoré metabolity majú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov (do 72 hodín - 80%) a ako nezmenená látka (sulfametoxazol - 20%, trimetoprim - 50%). Malá časť dávky sa vylučuje cez črevá.

Obe látky a ich metabolity sa vylučujú obličkami (glomerulárnou filtráciou aj tubulárnou sekréciou). Vďaka tomu koncentrácia oboch aktívnych zložiek v moči výrazne prevyšuje koncentráciu v krvi.

T _1/2 (polčas): sulfametoxazol - 9-11 hodín, trimetoprim - 10-12 hodín. U detí je tento ukazovateľ oveľa nižší a závisí od veku: do 1 roka - od 7 do 8 hodín, od 1 do 10 rokov - od 5 do 6 hodín.

U starších pacientov a / alebo pacientov s poškodením funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 15–20 ml / min) sa zvyšuje T _1/2 (je potrebné upraviť dávku).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Biseptol predpísaný na liečbu infekcií:

urogenitálny systém: pyelonefritída, uretritída, salpingitída, prostatitída;
dýchacie cesty: bronchitída, pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém, zápal stredného ucha, sínusitída;
pokožka a mäkké tkanivá: pyodermia, furunkulóza;
gastrointestinálny trakt: úplavica, cholera, brušný týfus, paratyfoidná horúčka, hnačky.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné ochorenie krvi, vrátane megaloblastická anémia, aplastickej anémie, B ₁₂ nedostatok anémia, leukopénia, agranulocytóza, anémia súvisiace s nedostatkom kyseliny listovej;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (spojený s rizikom hemolýzy);
závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 15 ml / min);
diagnostikované poškodenie pečeňového parenchýmu (tablety);
závažné poškodenie funkcie obličiek v prípade neschopnosti kontrolovať plazmatickú koncentráciu liečiva v krvi (tablety);
hyperbilirubinémia u pediatrických pacientov (tablety);
zlyhanie pečene (suspenzia);
kombinované použitie s dofetilidom (suspenzia);
do 8 týždňov veku alebo do 6 týždňov po narodení od matky s infekciou HIV (suspenzia) alebo do 3 rokov veku (tablety);
obdobie laktácie;
tehotenstvo (pilulky);
individuálna intolerancia zložiek lieku a sulfónamidov.

Relatívne (Biseptol je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

ochorenie štítnej žľazy;
bronchiálna astma;
nedostatok kyseliny listovej;
porfýria (suspenzia);
zaťažená anamnéza závažných alergických reakcií (suspenzia);
tehotenstvo (pozastavenie).

Návod na použitie Biseptolu: spôsob a dávkovanie

Dávkovací režim určuje lekár individuálne. Obe liekové formy sa majú užívať pred jedlom.

Suspenzia a tablety Biseptol deťom starším ako 12 rokov a dospelým sa zvyčajne predpisuje 960 mg dvakrát denne, pri dlhodobej liečbe sa jednotlivá dávka zníži dvakrát. Dĺžka liečby je určená ochorením a pohybuje sa od 5 do 14 dní.

Dávkovací režim Biseptolu pre deti:

tablety: od 6 do 12 rokov - 4 tablety po 120 mg alebo 1 tableta po 480 mg; od 3 do 5 rokov - 2 tablety po 120 mg;
suspenzia: od 6 do 12 rokov - každý 480 mg, od 6 mesiacov do 5 rokov - každý 240 mg, od 2 do 5 mesiacov - každý 120 mg.

Frekvencia užívania Biseptolu je 2-krát denne, pričom sa dodržiava 12-hodinový interval medzi dávkami.

Pri liečbe zápalu pľúc sa dávka počíta na základe telesnej hmotnosti - 100 mg / kg / deň. Interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 6 hodín, trvanie liečby je 2 týždne.

Pri liečbe kvapavky sa Biseptol užíva dvakrát denne, 2 000 mg (z hľadiska sulfametoxazolu) v intervale 12 hodín.

Štandardná dávka Biseptolu sa môže počas liečby chronických ochorení zvýšiť o 30 - 50% a v prípade dlhodobej liečby sa zvyčajne používa nižšia dávka.

Vedľajšie účinky

Užívanie Biseptolu môže viesť k narušeniu rôznych systémov tela:

dýchací systém: eozinofilný infiltrát, alergická alveolitída;
nervový systém: nervozita, bolesť hlavy, halucinácie, aseptická meningitída, závraty, periférna neuritída, ataxia, kŕče, depresia, zvonenie v ušiach, apatia;
hematopoetické orgány: anémia, neutropénia, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, hypoprotrombinémia, agranulocytóza, methemoglobinémia;
tráviaci systém: akútna pankreatitída, stomatitída, hyperbilirubinémia, hepatonekróza, gastritída, nauzea, znížená chuť do jedla, vracanie, hnačka, bolesti brucha, glositída, cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia, rabdomyolýza;
močový systém: porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída, hematúria, hyperkreatininémia, kryštalúria.

Počas užívania Biseptolu sa môžu tiež vyvinúť rôzne alergické reakcie, ktoré sa zvyčajne prejavujú zvýšením telesnej teploty, angioedémom, svrbením, fotocitlivosťou, kožnou vyrážkou, žihľavkou, exsudatívnym multiformným erytémom, toxickou epidermálnou nekrolýzou, exfoliatívnou dermatitídou, hyperémiou spojiviek, uzlinami, periartikulárnym ochorením., syndróm podobný lupusu.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky počas používania Biseptolu patrili: nespavosť, hypoglykémia, hyperkaliémia, únava, slabosť, kandidóza.

Predávkovanie

Hlavné príznaky sú:

sulfametoxazol: vracanie, nevoľnosť, črevná kolika, nedostatok chuti do jedla, bolesti hlavy, závraty, strata vedomia, ospalosť; možný je aj vznik horúčky, hematúrie, kryštalúrie. Medzi neskoršie príznaky patrí žltačka a potlačenie kostnej drene;
trimetoprim (akútna otrava): depresia, vracanie, nevoľnosť, bolesti hlavy, závraty, útlm kostnej drene, porucha vedomia.

Aká dávka kotrimoxazolu môže byť životu nebezpečná, nie je známe.

Chronická otrava kotrimoxazolom (pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach) môže viesť k depresii funkcie kostnej drene, ktorá sa prejaví trombocytopéniou, megaloblastickou anémiou alebo leukopéniou.

Terapia: zrušenie liečby Biseptolom a vykonávanie opatrení zameraných na jeho odstránenie z gastrointestinálneho traktu (najneskôr do dvoch hodín po užití lieku, umyte žalúdok alebo vyvolajte zvracanie), zapíjajte dostatočným množstvom tekutín v prípade, že diuréza nie je dostatočná a funkcia obličiek nie je narušená. … Ukazuje sa tiež zavedenie kalciumfolinátu (intramuskulárne, 5 - 15 mg denne). Vylučovanie trimetoprimu sa urýchľuje v kyslom prostredí moču, ale v takom prípade sa zvyšuje pravdepodobnosť kryštalizácie sulfónamidu v obličkách.

Odporúča sa sledovanie krvného obrazu, zloženia elektrolytov v plazme a ďalších biochemických parametrov. Hemodialýza má miernu účinnosť; peritoneálna dialýza je v prípade predávkovania neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby sa odporúča vyhnúť sa nadmernému slnku a ultrafialovému žiareniu.

Riziko vzniku vedľajších účinkov je výrazne vyššie u pacientov s AIDS.

Biseptol sa neodporúča pri faryngitíde a tonzilitíde spôsobenej beta-hemolytickým streptokokom skupiny A.

Pri dlhodobých liečebných cykloch (dlhšie ako 1 mesiac) sa kvôli vysokej pravdepodobnosti hematologických zmien musia pravidelne robiť krvné testy.

Liečba starších pacientov a pacientov s podozrením na východiskový nedostatok folátov si vyžaduje osobitnú starostlivosť.

Vymenovanie kyseliny listovej sa odporúča pri dlhodobom užívaní Biseptolu vo vysokých dávkach.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidiel počas liečby je potrebné brať do úvahy pravdepodobnosť vzniku takých nežiaducich reakcií, ako je únava, bolesti hlavy, nervozita, tremor.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sú tablety Biseptolu kontraindikované, suspenzia sa môže použiť po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika. Na konci tehotenstva sa odporúča vyhnúť sa užívaniu lieku, čo súvisí s pravdepodobnosťou výskytu kernicterusu u novorodencov. Biseptol môže ovplyvňovať metabolizmus kyseliny listovej, preto sa tehotným ženám pri užívaní lieku predpisuje 5 mg kyseliny listovej denne.

Počas laktácie: terapia je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Kontraindikácie pre Biseptol pre deti:

pozastavenie: do 8 týždňov alebo do 6 týždňov po narodení od matky s infekciou HIV;
tablety: do 3 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Liečba biseptolom je kontraindikovaná pri závažnom poškodení funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 15 ml / min).

Pri predpisovaní Biseptolu vo forme tabliet majú pacienti s klírensom kreatinínu 15-30 ml / min používať polovicu štandardnej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikácie:

tablety: diagnostikované poškodenie pečeňového parenchýmu;
suspenzia: zlyhanie pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších a senilných pacientov by sa mal Biseptol predpisovať čo najkratšie.

Liekové interakcie

fenytoín: intenzita pečeňového metabolizmu fenytoínu klesá, vďaka čomu sa zvyšuje jeho účinok a toxický účinok;
diuretiká (najčastejšie tiazidy a u starších pacientov): zvyšuje sa riziko trombocytopénie;
lieky, ktoré inhibujú krvotvorbu kostnej drene: zvyšuje sa riziko myelosupresie;
Inhibítory ACE (enzým konvertujúci angiotenzín): môže sa vyvinúť hyperkaliémia (riziko je obzvlášť vysoké u starších pacientov);
nepriame antikoagulanciá: zvyšuje sa antikoagulačná aktivita (je potrebná korekcia dávok antikoagulancií);
digoxín: jeho sérová koncentrácia sa môže zvýšiť, a preto je potrebné sledovať jeho koncentráciu (obzvlášť vysoké riziko u starších pacientov);
dofetilid: C _max dofetilidu sa zvyšuje o 93%, AUC - o 103%, také zvýšenie koncentrácie dofetilidu môže spôsobiť ventrikulárne arytmie s predĺžením QT intervalu, vrátane arytmií podobných hostinám (táto kombinácia je kontraindikovaná).

Analógy

Analógmi biseptolu sú:

podľa aktívnych zložiek: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
terapeutickým účinkom: Sulfaton.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti do 25 ° C:

tablety - 5 rokov;
pozastavenie - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Biseptol

Podľa recenzií sa Biseptol používa na liečbu rôznych zápalových a infekčných chorôb. Cena lieku sa odhaduje na prijateľnú cenu. V mnohých prípadoch sa jeho vysoká účinnosť zaznamená v krátkom čase. Niektorí používatelia poukazujú na nedostatok terapeutických účinkov.

Hlavnou nevýhodou Biseptolu je vývoj vedľajších reakcií, medzi ktorými sa najčastejšie rozlišujú alergické reakcie. Je tiež potrebné poznamenať, že 480 mg tablety sú ťažko prehltnuteľné kvôli ich veľkej veľkosti.

Biseptol vo forme suspenzie má veľa pozitívnych recenzií kvôli jeho pohodlnej forme podávania a možnosti jeho použitia dospelými aj deťmi. Medzi ďalšie výhody patrí príjemná vôňa a chuť, dlhá trvanlivosť po otvorení balenia.

Cena Biseptolu v lekárňach

Približná cena za Biseptol je: tablety (20 ks, každá 120 mg) - 25-37 rubľov, tablety (28 ks, každá 480 mg) - 80-95 rubľov, suspenzia (1 fľaša po 80 ml) - 111-137 trieť.