Anaprilin
Anaprilín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Anaprilin
ATX kód: C07AA05
Účinná látka: propranolol (propranolol)
Výrobca: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusko), Zdorov'e - farmaceutická spoločnosť (Ukrajina), Biosintez, JSC (Rusko), Obnovlenie, PFK (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko), Irbit KhFZ (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 21 rubľov.
Kúpiť

Anaprilín je syntetické liečivo, patrí do skupiny β-blokátorov, používa sa pri liečbe vysokého krvného tlaku a srdcových porúch.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma anaprilínu - tablety: ploché valcovité, biele, s rizikom alebo bez rizika, so skosením (v blistroch po 10 ks, v kartónovej škatuli 1, 3 alebo 5 balení; 15 ks, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia, 20 ks., V kartónovej škatuli 1 balenie; 50 alebo 100 ks. V nádobách z oranžového skla, 1 nádoba v kartónovej škatuli).
Liečivo je propranolol v 1 tablete - 10 alebo 40 mg.
Pomocné zložky: mliečny cukor, zemiakový škrob, stearát vápenatý, mastenec.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Propranolol je neselektívny beta-blokátor s antianginóznymi, antiarytmickými a antihypertenznými účinkami. V dôsledku neselektívneho blokovania β-adrenergných receptorov (75% - β 1 - a 25% - β 2 -adrenergných receptorov) klesá tvorba cyklického adenozínmonofosfátu (stimulovaného katecholamínmi) z adenozíntrifosfátu. Výsledkom je pokles intracelulárneho príjmu vápniku, negatívny dromo-, chrono-, ino- a batmotropický účinok (prejavujúci sa vo forme zníženia počtu srdcových kontrakcií, inhibície vedenia a excitability a zníženia kontraktility myokardu).
Na začiatku liečby, celkovej periférnej vaskulárnej odpor sa zvyšuje po dobu 24 hodín (spojené s recipročným zvýšením aktivity a-adrenergných receptorov a odstránenie stimulácia p 2 adrenergných receptorov v cievach kostrového svalstva). Po 1-3 dňoch sa tento indikátor vráti na pôvodný a pri dlhodobej liečbe klesá.
Mechanizmus účinku anaprilínu:
- antianginózny účinok: súvisí so znížením potreby kyslíka v myokarde (v dôsledku negatívnych chrono- a inotropných účinkov). V dôsledku zníženia počtu kontrakcií srdca sa diastola predlžuje a zlepšuje sa prekrvenie myokardu. Zvýšenie end-diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšenie natiahnutia svalových vlákien komôr srdca spôsobuje zvýšenie potreby kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním;
- antihypertenzný účinok: spojený so znížením minútového objemu krvi, sympatickou stimuláciou periférnych ciev, znížením aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (dôležité pre pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), citlivosťou aortálnych oblúk baroreceptorov (v reakcii na pokles krvného tlaku nie je pozorovaný nárast ich aktivity) a vplyv na centrálny nervový systém. Stabilizácia antihypertenzného účinku nastáva na konci dvojtýždňovej kúry;
- antiarytmické pôsobenie: spojené s elimináciou arytmogénnych faktorov (arteriálna hypertenzia, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, tachykardia, zvýšený obsah cyklického adenozínmonofosfátu), spomalenie atrioventrikulárneho vedenia a zníženie rýchlosti spontánnej excitácie sínusových a ektopických kardiostimulátorov. Potlačenie vedenia impulzov sa pozoruje hlavne v antegráde a v menšej miere v retrográdnych smeroch. Podľa klasifikácie antiarytmických liekov patrí do skupiny II liekov.
Hlavné účinky anaprilínu:
- prevencia rozvoja migrény vaskulárneho pôvodu (spojená so znížením závažnosti rozšírenia mozgových tepien v dôsledku β-blokády vaskulárnych receptorov, znížením adhézie krvných doštičiek, inhibíciou agregácie krvných doštičiek a lipolýzou spôsobenou katecholamínmi, znížením sekrécie renínu a stimuláciou prívodu kyslíka do tkanív);
- zníženie závažnosti ischémie myokardu, úmrtnosť po infarkte (nastáva v dôsledku antiarytmického pôsobenia v dôsledku zníženia potreby kyslíka v myokarde);
- zvýšený bronchiálny tón;
- pokles trasiem (spojené najmä s blokádou periférne β 2 -adrenergné receptory);
- zvýšené kontrakcie maternice (spontánne alebo spojené s užívaním liekov stimulujúcich myometrium);
- zvýšené aterogénne vlastnosti krvi.
Farmakokinetika
Ak sa užíva perorálne, propranolol sa vstrebáva rýchlo a v celkom úplnom objeme (90%), vylučuje sa z tela relatívne vysokou rýchlosťou. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 30 - 40% (súvisí s účinkom primárneho prechodu pečeňou, mikrozomálnou oxidáciou), tento indikátor sa zvyšuje pri dlhodobej liečbe (tvoria sa metabolity, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy). Miera biologickej dostupnosti je určená povahou potravy a intenzitou prietoku krvi v pečeni.
Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme je od 1 do 1,5 hodiny. Má vysokú lipofilitu, hromadí sa v tkanivách pľúc, mozgu, srdca, obličiek.
Propranolol prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou a tiež do materského mlieka. Distribučný objem je v rozmedzí od 3 do 5 l / kg. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 90-95%.
Propranolol sa metabolizuje tromi spôsobmi - aromatickou hydroxyláciou, N-dealkyláciou, glukuronidáciou v pečeni (vrátane účasti cytochrómových izoenzýmov CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Do čriev vstupuje žlčou, kde sa deglukuronizuje a reabsorbuje, a preto sa polčas v priebehu podávania môže predĺžiť na 12 hodín.
V prípade zhoršenej funkcie obličiek / pečene a u starších pacientov sa plazmatická koncentrácia liečiva v krvi zvyšuje, polčas sa predlžuje.
Hlavnou cestou vylučovania sú obličky (asi 90%), až 1% sa vylučuje nezmenené. Polčas rozpadu je 3 - 5 hodín. Počas hemodialýzy sa neodstráni.
Indikácie pre použitie
- nestabilná angína;
- námahová angína;
- rôzne poruchy srdcového rytmu spojené s léziami srdca reumatickej povahy (arytmia, predsieňová tachyarytmia, paroxysmálna a sínusová tachykardia, extrasystola);
- hypertonická choroba;
- feochromocytóm (anaprilín sa používa s alfa-blokátormi);
- arteriálna hypertenzia;
- prevencia migrény;
- odvykanie od alkoholu (chvenie a nepokoj);
- tyreotoxická kríza a difúzna toxická struma - ako adjuvans, a to aj v prípade intolerancie na tyrostatické lieky.
Užívanie Anaprilinu vám tiež umožňuje zvýšiť kontrakcie maternice, znížiť krvácanie počas pôrodu a v pooperačnom období.
Kontraindikácie
- akútne srdcové zlyhanie;
- infarkt myokardu v akútnom štádiu;
- sinoatriálna blokáda;
- AV blok II - III stupeň;
- syndróm chorého sínusu;
- metabolická acidóza;
- arteriálna hypotenzia;
- bronchiálna astma;
- predispozícia na bronchospazmus;
- spastická kolitída;
- sínusová bradykardia [srdcová frekvencia (srdcová frekvencia) menej ako 55 úderov za minútu];
- cukrovka;
- laktácia;
- prítomnosť precitlivenosti na zložky anaprilínu;
- vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť lieku pre túto vekovú skupinu neboli stanovené).
Podľa pokynov je Anaprilin predpisovaný s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:
- hypertyreóza;
- tehotenstvo;
- myasthenia gravis;
- starší vek;
- zlyhanie pečene a obličiek;
- zástava srdca;
- psoriáza;
- anamnéza alergických reakcií;
- Raynaudov syndróm.
Pokyny na použitie anaprilínu: spôsob a dávkovanie
Dávky lieku predpisuje ošetrujúci lekár.
Anaprilínové tablety sa užívajú bez ohľadu na jedlo a zapíjajú sa veľkým množstvom vody (najmenej 200 ml).
- srdcové arytmie, angina pectoris: počiatočná denná dávka je 60 mg (20 mg 3-krát denne), potom sa denná dávka zvýši na 80-120 mg (rozdelených na 2 - 3 dávky). Maximálna denná dávka je 240 mg;
- arteriálna hypertenzia: počiatočná denná dávka je 80 mg (40 mg dvakrát denne), ak je hypotenzný účinok nedostatočný, denná dávka sa zvyšuje na 120-160 mg (40 mg trikrát denne alebo 80 mg dvakrát denne). Maximálna denná dávka je 320 mg;
- nevyhnutný tremor, prevencia migrény: počiatočná denná dávka - 80 - 120 mg (40 mg 2 - 3 krát denne), v prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 160 mg;
- prevencia opakovaného infarktu myokardu: liečba sa začína medzi 5. a 21. dňom po infarkte v počiatočnej dennej dávke 160 mg (40 mg 4-krát denne) počas 2 alebo 3 dní, potom sa prevedie na dvojitú dávku (podľa 80 mg dvakrát denne).
Pri feochromocytóme sa liek používa iba v spojení s blokátormi alfa-adrenergných receptorov.
V prípade hroziaceho chirurgického zákroku sú tablety Anaprilinu predpísané do 3 dní pred operáciou v dennej dávke 60 mg.
V prípade poškodenia funkcie obličiek sa počiatočná dávka lieku zníži alebo sa predĺži interval medzi dávkami.
V prípade zhoršenej funkcie pečene sa tiež odporúča znížiť dávku anaprilínu.
Vedľajšie účinky
- tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, hnačka / zápcha, sucho v ústach, abnormálna funkcia pečene, zmeny chuti, bolesť v epigastrickej oblasti;
- dýchací systém: upchatý nos, nádcha, bronchospazmus, dýchavičnosť, laryngospazmus;
- zmyslové orgány: znížená sekrécia slznej tekutiny (suché oči), keratokonjunktivitída, porucha zrakovej ostrosti;
- pokožka: kožné reakcie podobné psoriáze, exacerbácia psoriázy, alopécia, zvýšené potenie, hyperémia kože, exantém;
- kardiovaskulárny systém: atrioventrikulárny blok, palpitácie, arytmie, ortostatická hypotenzia, spazmus periférnych tepien, sínusová bradykardia, zlyhanie srdca, poruchy vedenia srdcového svalu, zníženie krvného tlaku (BP), bolesť na hrudníku, studené končatiny;
- nervový systém: v zriedkavých prípadoch - nespavosť / ospalosť, astenický syndróm, agitovanosť, parestézia, slabosť, strata alebo zmätenosť krátkodobej pamäti, tras, bolesť hlavy, depresia, zvýšená únava, závraty, halucinácie, znížená schopnosť rýchlej motoriky a duševných reakcií;
- metabolizmus: hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus 2. typu);
- reprodukčný systém: znížená potencia, znížené libido;
- endokrinný systém: znížená funkcia štítnej žľazy;
- alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
- účinok na plod: spomalenie vnútromaternicového rastu, bradykardia, hypoglykémia;
- laboratórne parametre: zvýšený bilirubín, agranulocytóza;
- iné: bolesti chrbta a kĺbov, bolesti na hrudníku, svalová slabosť, trombocytopénia, leukopénia.
Predávkovanie
Hlavné príznaky: ventrikulárne predčasné údery, výrazný pokles krvného tlaku, závraty, závažná bradykardia, atrioventrikulárny blok, mdloby, arytmia, srdcové zlyhanie (zhoršenie chronického ochorenia alebo akútne), cyanóza dlaní alebo nechtov, bronchospazmus, ťažkosti s dýchaním, kŕče.
Terapia: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia.
Nevyhnutné opatrenia určené indikáciami:
- porušenie atrioventrikulárneho vedenia: 1-2 mg atropínu intravenózne, v prípade nízkej účinnosti je indikovaný dočasný kardiostimulátor;
- bradykardia: 1-2 mg atropínu intravenózne, v prípade nízkej účinnosti je indikované nastavenie dočasného kardiostimulátora;
- znižovanie krvného tlaku: pacient by mal byť v polohe Trendelenburg (ležať na chrbte v uhle 45 ° s panvou zdvihnutou k hlave);
- ventrikulárne predčasné údery: lidokaín (užívanie liekov triedy IA sa neodporúča);
- zlyhanie srdca: diuretiká, srdcové glykozidy, glukagón;
- atrioventrikulárny blok: epinefrín, nastavenie kardiostimulátora; pri absencii príznakov pľúcneho edému sa intravenózne injikujú roztoky substituujúce plazmu; v prípade nízkej účinnosti sú predpísané dopamín, epinefrín, dobutamín;
- bronchospazmus: β-adrenergné agonisty parenterálne alebo inhalačné;
- kŕče: diazepam intravenózne.
špeciálne pokyny
Použitie Anaprilinu súčasne s hypoglykemickými látkami je predpísané iba pod prísnym dohľadom lekára (aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie).
Ak sa užíva perorálne, Anaprilín sa rýchlo vstrebáva a vylučuje z tela. Polčas rozpadu liečiva trvá 3 - 5 hodín a pri dlhodobom používaní - za 12 hodín (90% liečiva sa vylučuje obličkami ako metabolity, asi 1% zostáva nezmenené).
Náhle vysadenie lieku môže zhoršiť toleranciu záťaže a zvýšiť riziko vzniku ischémie myokardu, preto sa má anaprilín vysadzovať postupne a pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
Pacientom s diabetes mellitus je predpísaný liek pod kontrolou glukózy v krvi.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Užívanie Anaprilinu môže ovplyvniť schopnosť sústrediť sa a rýchlosť motorických reakcií, preto je počas liečby potrebné dodržiavať preventívne opatrenia pri práci s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, ako aj pri vedení vozidla.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
- obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná;
- tehotenstvo: Anaprilín sa môže používať opatrne po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku; ak bol liek predpísaný tehotnej žene, je potrebné dôsledné sledovanie plodu; liečba sa preruší 48-72 hodín pred pôrodom.
Použitie v detstve
Liečba anaprilínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Anaprilín na zlyhanie obličiek je predpísaný s opatrnosťou.
Pre porušenie funkcie pečene
Anaprilín na zlyhanie pečene je predpísaný s opatrnosťou.
Použitie u starších ľudí
Liečba anaprilínom u starších pacientov sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.
Liekové interakcie
Anaprilín sa nemá užívať spolu s trankvilizérmi a antipsychotikami (antipsychotikami).
Z dôvodu možného prudkého poklesu krvného tlaku sa počas liečby neodporúča užívať lieky s obsahom etanolu.
Antihypertenzný účinok lieku sa zvyšuje pri súčasnom podávaní rezerpínu, hydrochlorotiazidu, hydralazínu a iných antihypertenzív, ktoré sú oslabené pri užívaní estrogénov, nesteroidných protizápalových liekov, inhibítorov MAO (interval medzi užitím propranololu a inhibítorov monoaminooxidázy by nemal byť kratší ako 14 dní).
Ak sa užíva spolu s antihistaminikami, Anaprilín znižuje ich účinok, zvyšuje sa pomocou uterotonizujúcich a tyreostatických liekov.
Pri súčasnom podávaní s derivátmi fenotiazínu sa zvyšuje koncentrácia oboch liekov v krvnej plazme, pri cimetidíne sa zvyšuje biologická dostupnosť cimetidínu.
Nehydrogenované námeľové alkaloidy zvyšujú riziko vzniku porúch periférneho obehu.
Rifampicín - skracuje polčas, sulfasalazín - zvyšuje koncentráciu propranololu v krvnej plazme.
Analógy
Analógy anaprilínu: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene atď.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote 8-25 ° C na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 4 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na anaprilín
Podľa recenzií je Anaprilin lacný a účinný liek. Často sa popisuje ako najjednoduchší a najdostupnejší liek na arteriálnu hypertenziu. Používa sa tiež ako núdzová pomoc s rýchlou srdcovou frekvenciou spojenou s psycho-emocionálnym stresom alebo v prípade, že nie je známa presná diagnóza. Nie je návykové, ak je to potrebné, dá sa použiť jednorazovo. Medzi hlavné nevýhody anaprilínu patrí možnosť vedľajších účinkov a veľký zoznam kontraindikácií.
Cena anaprilínu v lekárňach
Približná cena za anaprilín je 14-18 rubľov. (v balení 50 ks. po 10 mg) alebo 18-22 rubľov. (v balení po 50 ks, po 40 mg).
Anaprilín: ceny v lekárňach online
Názov lieku cena Lekáreň |
Anaprilin 10 mg tablety 50 ks. 21. RUB Kúpiť |

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!