Anaprilín - Návod Na Použitie Tabliet, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Anaprilin

Anaprilín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Anaprilin

ATX kód: C07AA05

Účinná látka: propranolol (propranolol)

Výrobca: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusko), Zdorov'e - farmaceutická spoločnosť (Ukrajina), Biosintez, JSC (Rusko), Obnovlenie, PFK (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko), Irbit KhFZ (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 21 rubľov.

Kúpiť

Anaprilín je syntetické liečivo, patrí do skupiny β-blokátorov, používa sa pri liečbe vysokého krvného tlaku a srdcových porúch.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma anaprilínu - tablety: ploché valcovité, biele, s rizikom alebo bez rizika, so skosením (v blistroch po 10 ks, v kartónovej škatuli 1, 3 alebo 5 balení; 15 ks, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia, 20 ks., V kartónovej škatuli 1 balenie; 50 alebo 100 ks. V nádobách z oranžového skla, 1 nádoba v kartónovej škatuli).

Liečivo je propranolol v 1 tablete - 10 alebo 40 mg.

Pomocné zložky: mliečny cukor, zemiakový škrob, stearát vápenatý, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Propranolol je neselektívny beta-blokátor s antianginóznymi, antiarytmickými a antihypertenznými účinkami. V dôsledku neselektívneho blokovania β-adrenergných receptorov (75% - β ₁ - a 25% - β ₂ -adrenergných receptorov) klesá tvorba cyklického adenozínmonofosfátu (stimulovaného katecholamínmi) z adenozíntrifosfátu. Výsledkom je pokles intracelulárneho príjmu vápniku, negatívny dromo-, chrono-, ino- a batmotropický účinok (prejavujúci sa vo forme zníženia počtu srdcových kontrakcií, inhibície vedenia a excitability a zníženia kontraktility myokardu).

Na začiatku liečby, celkovej periférnej vaskulárnej odpor sa zvyšuje po dobu 24 hodín (spojené s recipročným zvýšením aktivity a-adrenergných receptorov a odstránenie stimulácia p ₂ adrenergných receptorov v cievach kostrového svalstva). Po 1-3 dňoch sa tento indikátor vráti na pôvodný a pri dlhodobej liečbe klesá.

Mechanizmus účinku anaprilínu:

antianginózny účinok: súvisí so znížením potreby kyslíka v myokarde (v dôsledku negatívnych chrono- a inotropných účinkov). V dôsledku zníženia počtu kontrakcií srdca sa diastola predlžuje a zlepšuje sa prekrvenie myokardu. Zvýšenie end-diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšenie natiahnutia svalových vlákien komôr srdca spôsobuje zvýšenie potreby kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním;
antihypertenzný účinok: spojený so znížením minútového objemu krvi, sympatickou stimuláciou periférnych ciev, znížením aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (dôležité pre pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), citlivosťou aortálnych oblúk baroreceptorov (v reakcii na pokles krvného tlaku nie je pozorovaný nárast ich aktivity) a vplyv na centrálny nervový systém. Stabilizácia antihypertenzného účinku nastáva na konci dvojtýždňovej kúry;
antiarytmické pôsobenie: spojené s elimináciou arytmogénnych faktorov (arteriálna hypertenzia, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, tachykardia, zvýšený obsah cyklického adenozínmonofosfátu), spomalenie atrioventrikulárneho vedenia a zníženie rýchlosti spontánnej excitácie sínusových a ektopických kardiostimulátorov. Potlačenie vedenia impulzov sa pozoruje hlavne v antegráde a v menšej miere v retrográdnych smeroch. Podľa klasifikácie antiarytmických liekov patrí do skupiny II liekov.

Hlavné účinky anaprilínu:

prevencia rozvoja migrény vaskulárneho pôvodu (spojená so znížením závažnosti rozšírenia mozgových tepien v dôsledku β-blokády vaskulárnych receptorov, znížením adhézie krvných doštičiek, inhibíciou agregácie krvných doštičiek a lipolýzou spôsobenou katecholamínmi, znížením sekrécie renínu a stimuláciou prívodu kyslíka do tkanív);
zníženie závažnosti ischémie myokardu, úmrtnosť po infarkte (nastáva v dôsledku antiarytmického pôsobenia v dôsledku zníženia potreby kyslíka v myokarde);
zvýšený bronchiálny tón;
pokles trasiem (spojené najmä s blokádou periférne β ₂ -adrenergné receptory);
zvýšené kontrakcie maternice (spontánne alebo spojené s užívaním liekov stimulujúcich myometrium);
zvýšené aterogénne vlastnosti krvi.

Farmakokinetika

Ak sa užíva perorálne, propranolol sa vstrebáva rýchlo a v celkom úplnom objeme (90%), vylučuje sa z tela relatívne vysokou rýchlosťou. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 30 - 40% (súvisí s účinkom primárneho prechodu pečeňou, mikrozomálnou oxidáciou), tento indikátor sa zvyšuje pri dlhodobej liečbe (tvoria sa metabolity, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy). Miera biologickej dostupnosti je určená povahou potravy a intenzitou prietoku krvi v pečeni.

Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme je od 1 do 1,5 hodiny. Má vysokú lipofilitu, hromadí sa v tkanivách pľúc, mozgu, srdca, obličiek.

Propranolol prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou a tiež do materského mlieka. Distribučný objem je v rozmedzí od 3 do 5 l / kg. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 90–95%.

Propranolol sa metabolizuje tromi spôsobmi - aromatickou hydroxyláciou, N-dealkyláciou, glukuronidáciou v pečeni (vrátane účasti cytochrómových izoenzýmov CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Do čriev vstupuje žlčou, kde sa deglukuronizuje a reabsorbuje, a preto sa polčas v priebehu podávania môže predĺžiť na 12 hodín.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek / pečene a u starších pacientov sa plazmatická koncentrácia liečiva v krvi zvyšuje, polčas sa predlžuje.

Hlavnou cestou vylučovania sú obličky (asi 90%), až 1% sa vylučuje nezmenené. Polčas rozpadu je 3 - 5 hodín. Počas hemodialýzy sa neodstráni.

Indikácie pre použitie

nestabilná angína;
námahová angína;
rôzne poruchy srdcového rytmu spojené s léziami srdca reumatickej povahy (arytmia, predsieňová tachyarytmia, paroxysmálna a sínusová tachykardia, extrasystola);
hypertonická choroba;
feochromocytóm (anaprilín sa používa s alfa-blokátormi);
arteriálna hypertenzia;
prevencia migrény;
odvykanie od alkoholu (chvenie a nepokoj);
tyreotoxická kríza a difúzna toxická struma - ako adjuvans, a to aj v prípade intolerancie na tyrostatické lieky.

Užívanie Anaprilinu vám tiež umožňuje zvýšiť kontrakcie maternice, znížiť krvácanie počas pôrodu a v pooperačnom období.

Kontraindikácie

akútne srdcové zlyhanie;
infarkt myokardu v akútnom štádiu;
sinoatriálna blokáda;
AV blok II - III stupeň;
syndróm chorého sínusu;
metabolická acidóza;
arteriálna hypotenzia;
bronchiálna astma;
predispozícia na bronchospazmus;
spastická kolitída;
sínusová bradykardia [srdcová frekvencia (srdcová frekvencia) menej ako 55 úderov za minútu];
cukrovka;
laktácia;
prítomnosť precitlivenosti na zložky anaprilínu;
vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť lieku pre túto vekovú skupinu neboli stanovené).

Podľa pokynov je Anaprilin predpisovaný s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

hypertyreóza;
tehotenstvo;
myasthenia gravis;
starší vek;
zlyhanie pečene a obličiek;
zástava srdca;
psoriáza;
anamnéza alergických reakcií;
Raynaudov syndróm.

Pokyny na použitie anaprilínu: spôsob a dávkovanie

Dávky lieku predpisuje ošetrujúci lekár.

Anaprilínové tablety sa užívajú bez ohľadu na jedlo a zapíjajú sa veľkým množstvom vody (najmenej 200 ml).

srdcové arytmie, angina pectoris: počiatočná denná dávka je 60 mg (20 mg 3-krát denne), potom sa denná dávka zvýši na 80–120 mg (rozdelených na 2 - 3 dávky). Maximálna denná dávka je 240 mg;
arteriálna hypertenzia: počiatočná denná dávka je 80 mg (40 mg dvakrát denne), ak je hypotenzný účinok nedostatočný, denná dávka sa zvyšuje na 120–160 mg (40 mg trikrát denne alebo 80 mg dvakrát denne). Maximálna denná dávka je 320 mg;
nevyhnutný tremor, prevencia migrény: počiatočná denná dávka - 80 - 120 mg (40 mg 2 - 3 krát denne), v prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 160 mg;
prevencia opakovaného infarktu myokardu: liečba sa začína medzi 5. a 21. dňom po infarkte v počiatočnej dennej dávke 160 mg (40 mg 4-krát denne) počas 2 alebo 3 dní, potom sa prevedie na dvojitú dávku (podľa 80 mg dvakrát denne).

Pri feochromocytóme sa liek používa iba v spojení s blokátormi alfa-adrenergných receptorov.

V prípade hroziaceho chirurgického zákroku sú tablety Anaprilinu predpísané do 3 dní pred operáciou v dennej dávke 60 mg.

V prípade poškodenia funkcie obličiek sa počiatočná dávka lieku zníži alebo sa predĺži interval medzi dávkami.

V prípade zhoršenej funkcie pečene sa tiež odporúča znížiť dávku anaprilínu.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, hnačka / zápcha, sucho v ústach, abnormálna funkcia pečene, zmeny chuti, bolesť v epigastrickej oblasti;
dýchací systém: upchatý nos, nádcha, bronchospazmus, dýchavičnosť, laryngospazmus;
zmyslové orgány: znížená sekrécia slznej tekutiny (suché oči), keratokonjunktivitída, porucha zrakovej ostrosti;
pokožka: kožné reakcie podobné psoriáze, exacerbácia psoriázy, alopécia, zvýšené potenie, hyperémia kože, exantém;
kardiovaskulárny systém: atrioventrikulárny blok, palpitácie, arytmie, ortostatická hypotenzia, spazmus periférnych tepien, sínusová bradykardia, zlyhanie srdca, poruchy vedenia srdcového svalu, zníženie krvného tlaku (BP), bolesť na hrudníku, studené končatiny;
nervový systém: v zriedkavých prípadoch - nespavosť / ospalosť, astenický syndróm, agitovanosť, parestézia, slabosť, strata alebo zmätenosť krátkodobej pamäti, tras, bolesť hlavy, depresia, zvýšená únava, závraty, halucinácie, znížená schopnosť rýchlej motoriky a duševných reakcií;
metabolizmus: hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus 2. typu);
reprodukčný systém: znížená potencia, znížené libido;
endokrinný systém: znížená funkcia štítnej žľazy;
alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
účinok na plod: spomalenie vnútromaternicového rastu, bradykardia, hypoglykémia;
laboratórne parametre: zvýšený bilirubín, agranulocytóza;
iné: bolesti chrbta a kĺbov, bolesti na hrudníku, svalová slabosť, trombocytopénia, leukopénia.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: ventrikulárne predčasné údery, výrazný pokles krvného tlaku, závraty, závažná bradykardia, atrioventrikulárny blok, mdloby, arytmia, srdcové zlyhanie (zhoršenie chronického ochorenia alebo akútne), cyanóza dlaní alebo nechtov, bronchospazmus, ťažkosti s dýchaním, kŕče.

Terapia: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia.

Nevyhnutné opatrenia určené indikáciami:

porušenie atrioventrikulárneho vedenia: 1–2 mg atropínu intravenózne, v prípade nízkej účinnosti je indikovaný dočasný kardiostimulátor;
bradykardia: 1–2 mg atropínu intravenózne, v prípade nízkej účinnosti je indikované nastavenie dočasného kardiostimulátora;
znižovanie krvného tlaku: pacient by mal byť v polohe Trendelenburg (ležať na chrbte v uhle 45 ° s panvou zdvihnutou k hlave);
ventrikulárne predčasné údery: lidokaín (užívanie liekov triedy IA sa neodporúča);
zlyhanie srdca: diuretiká, srdcové glykozidy, glukagón;
atrioventrikulárny blok: epinefrín, nastavenie kardiostimulátora; pri absencii príznakov pľúcneho edému sa intravenózne injikujú roztoky substituujúce plazmu; v prípade nízkej účinnosti sú predpísané dopamín, epinefrín, dobutamín;
bronchospazmus: β-adrenergné agonisty parenterálne alebo inhalačné;
kŕče: diazepam intravenózne.

špeciálne pokyny

Použitie Anaprilinu súčasne s hypoglykemickými látkami je predpísané iba pod prísnym dohľadom lekára (aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie).

Ak sa užíva perorálne, Anaprilín sa rýchlo vstrebáva a vylučuje z tela. Polčas rozpadu liečiva trvá 3 - 5 hodín a pri dlhodobom používaní - za 12 hodín (90% liečiva sa vylučuje obličkami ako metabolity, asi 1% zostáva nezmenené).

Náhle vysadenie lieku môže zhoršiť toleranciu záťaže a zvýšiť riziko vzniku ischémie myokardu, preto sa má anaprilín vysadzovať postupne a pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Pacientom s diabetes mellitus je predpísaný liek pod kontrolou glukózy v krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie Anaprilinu môže ovplyvniť schopnosť sústrediť sa a rýchlosť motorických reakcií, preto je počas liečby potrebné dodržiavať preventívne opatrenia pri práci s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, ako aj pri vedení vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná;
tehotenstvo: Anaprilín sa môže používať opatrne po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku; ak bol liek predpísaný tehotnej žene, je potrebné dôsledné sledovanie plodu; liečba sa preruší 48–72 hodín pred pôrodom.

Použitie v detstve

Liečba anaprilínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Anaprilín na zlyhanie obličiek je predpísaný s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Anaprilín na zlyhanie pečene je predpísaný s opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

Liečba anaprilínom u starších pacientov sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Anaprilín sa nemá užívať spolu s trankvilizérmi a antipsychotikami (antipsychotikami).

Z dôvodu možného prudkého poklesu krvného tlaku sa počas liečby neodporúča užívať lieky s obsahom etanolu.

Antihypertenzný účinok lieku sa zvyšuje pri súčasnom podávaní rezerpínu, hydrochlorotiazidu, hydralazínu a iných antihypertenzív, ktoré sú oslabené pri užívaní estrogénov, nesteroidných protizápalových liekov, inhibítorov MAO (interval medzi užitím propranololu a inhibítorov monoaminooxidázy by nemal byť kratší ako 14 dní).

Ak sa užíva spolu s antihistaminikami, Anaprilín znižuje ich účinok, zvyšuje sa pomocou uterotonizujúcich a tyreostatických liekov.

Pri súčasnom podávaní s derivátmi fenotiazínu sa zvyšuje koncentrácia oboch liekov v krvnej plazme, pri cimetidíne sa zvyšuje biologická dostupnosť cimetidínu.

Nehydrogenované námeľové alkaloidy zvyšujú riziko vzniku porúch periférneho obehu.

Rifampicín - skracuje polčas, sulfasalazín - zvyšuje koncentráciu propranololu v krvnej plazme.

Analógy

Analógy anaprilínu: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 8-25 ° C na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na anaprilín

Podľa recenzií je Anaprilin lacný a účinný liek. Často sa popisuje ako najjednoduchší a najdostupnejší liek na arteriálnu hypertenziu. Používa sa tiež ako núdzová pomoc s rýchlou srdcovou frekvenciou spojenou s psycho-emocionálnym stresom alebo v prípade, že nie je známa presná diagnóza. Nie je návykové, ak je to potrebné, dá sa použiť jednorazovo. Medzi hlavné nevýhody anaprilínu patrí možnosť vedľajších účinkov a veľký zoznam kontraindikácií.