Azurix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Azurix: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Azurix

ATX kód: M04AA03

Účinná látka: febuxostat (Febuxostat)

Výrobca: JSC FP Obolenskoye (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 1604 rubľov.

Kúpiť

Azurix je liek proti dne; inhibítor xantínoxidázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, podlhovasté, so zaoblenými koncami, žlté, na priereze - takmer biele alebo biele jadro (10, 14, 15 alebo 30 kusov v blistri; v kartónovej škatuli. 1, 2, 3, 4 alebo 5 balení a návod na použitie Azurixu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: febuxostat - 80 alebo 120 mg;
ďalšie zložky: sodná soľ kroskarmelózy, manitol, hydrogenuhličitan sodný, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný, koloidný oxid kremičitý (aerosil), mastenec;
obal filmu: makrogol 6000 (polyetylénglykol 6000), hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), mastenec, oxid titaničitý, žlté farbivo oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azurix je liek, ktorý ovplyvňuje metabolizmus kyseliny močovej používaný na liečbu dny. Kyselina močová je konečný produkt metabolizmu purínov v ľudskom tele, ktorý sa vytvára v dôsledku postupnej série takýchto biotransformácií: hypoxantín - xantín - kyselina močová. Účinná látka lieku Azurix, febuxostat, je derivátom 2-aryltiazolu a patrí k silným selektívnym inhibítorom nepurínovej xantínoxidázy - inhibičná konštanta in vitro je menej ako 1 nM. Xantínoxidáza je enzým, ktorý katalyzuje oba stupne metabolizmu purínov: oxidáciu hypoxantínu na xantín a ďalšiu oxidáciu xantínu na kyselinu močovú.

Febuxostat, selektívne inhibujúci xantínoxidázu, potláčajúci oxidované aj redukované formy, poskytuje zníženie hladiny kyseliny močovej v krvnom sére. Účinná látka v terapeutických koncentráciách neinhibuje aktivitu iných enzýmov, ktoré sa podieľajú na výmene purínov alebo pyrimidínov, ako sú guaníndeamináza, orotátfosforibozyltransferáza, hypoxantínguanínfosforibozyltransferáza, purín-nukleozidfosforyláza alebo orotiovať dinaminoboxylaminoboxylázu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa febuxostat rýchlo a významne (viac ako 84% podanej dávky) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Pri jednej dávke látky v dávke 120 mg alebo opakovaných dávkach 80 mg v kombinácii s jedlom bohatým na tuky sa jej maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme znížila o 38, respektíve 49%, a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času. (AUC) - o 16 a 18%. To však neviedlo k významnej zmene klinickej účinnosti znižovania koncentrácie kyseliny močovej v sére (pri opakovanom použití febuxostatu v dávke 80 mg). Azurix sa tak môže používať bez ohľadu na príjem potravy.

Po perorálnom použití sa _Cmax účinnej látky zaznamená po 1-1,5 hodinách. Tento údaj je 2,8 - 3,2 μg / ml pri jednorazovej dávke 80 mg a 5-5,3 μg / ml pri jednorazovej dávke 120 mg. Absolútna biologická dostupnosť febuxostatu vo forme tabliet sa neskúmala. Na pozadí opakovaného orálneho podávania lieku v dávkach 10 - 240 mg sa akumulácia účinnej látky nepozorovala.

Zdanlivý distribučný objem (Vd) v rovnovážnom stave sa môže pohybovať od 29 do 75 litrov po perorálnom podaní febuxostatu v dávke 10–300 mg. Látka sa viaže na proteíny krvnej plazmy (predovšetkým albumín) o 99,2%, pričom stupeň väzby sa nemení, ak sa dávka zvýši z 80 na 120 mg. Asociácia aktívnych metabolitov febuxostatu s plazmatickými proteínmi sa môže pohybovať od 82 do 91%.

Metabolická transformácia liečiva sa uskutočňuje konjugáciou s účasťou uridíndifosfátglukuronyltransferázy (UDFGT) a oxidáciou produkovanou enzýmami systému cytochrómu P450 (CUR). Boli izolované celkom 4 farmakologicky aktívne hydroxylové metabolity febuxostatu, z toho 3 v ľudskej krvnej plazme. V procese in vitro štúdií na pečeňových mikrozómoch u ľudí sa preukázalo, že oxidované metabolity sa tvoria hlavne pôsobením izoenzýmov CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 alebo CYP1A1. Febuxostat glukuronid sa zase tvorí hlavne za účasti izoenzýmov, ako sú UGT 1A9, UGT 1A8 a UGT 1A1.

Účinná látka a jej metabolity sa vylučujú z tela cez črevá a obličky. Po perorálnom podaní febuxostatu značeného rádioizotopom ¹⁴ C., 80 mg, približne 49% obličiek: 3% - nezmenené, 30% - vo forme atsilglyukuronidy, 13% - vo forme oxidovaných metabolitov a ich konjugátov a 3% - a forma ďalších metabolitov. Asi 45% febuxostatu sa vylučuje cez črevá: 12% - nezmenené, 25% - vo forme oxidovaných metabolitov a ich konjugátov, 1% - vo forme acylglukuronidu a 7% vo forme ďalších metabolitov. Zdanlivý polčas (T _1/2) febuxostatu môže byť 5–8 hodín.

Pri opakovanom perorálnom podaní boli AUC a _Cmax febuxostatu u žien o 12 a 24% vyššie ako u mužov. Ale tieto ukazovatele upravené podľa telesnej hmotnosti pacienta zostali pre obe skupiny podobné. V dôsledku toho nie sú potrebné zmeny dávky špecifické pre pohlavie.

Indikácie pre použitie

terapia chronickej hyperurikémie na pozadí stavov sprevádzaných ukladaním kryštálov urátu, a to aj v prípade dnavej artritídy a / alebo tofu, vrátane údajov v anamnéze;
liečba a prevencia hyperurikémie na pozadí cytostatickej liečby hemoblastózy za prítomnosti stredného alebo vysokého rizika vzniku syndrómu rozpadu nádoru - iba v dávke 120 mg.

Kontraindikácie

Absolútne:

tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek činidla proti dne.

Relatívne (je potrebné opatrne užívať tablety Azurixu):

anamnéza alergických reakcií;
porušenie pečene;
závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 30 ml / min;
kongestívne srdcové zlyhanie;
ischemická choroba srdca (CHD);
Lesch-Nyhenov syndróm;
ochorenie štítnej žľazy (pri dlhodobom užívaní febuxostatu v dôsledku možného zvýšenia koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu);
stavy po transplantácii orgánov (z dôvodu nedostatočných skúseností s používaním);
kombinované podávanie s merkaptopurínom / azatioprínom.

Azuriks, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Azurixu sa užívajú perorálne 1 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy.

Pri liečbe dny sa liek odporúča používať v počiatočnej dennej dávke 80 mg. Po 2–4 týždňoch od začiatku liečby je potrebné sledovať hladinu kyseliny močovej v krvnom sére. Ak je jeho koncentrácia vyššia ako 6 mg / dl (357 μmol / l), denná dávka Azurixu sa môže zvýšiť na 120 mg. Pretože pokles hladín kyseliny močovej v sére sa dosiahne pomerne rýchlo počas obdobia užívania febuxostatu, je potrebné jeho koncentráciu sledovať dva týždne po začiatku podávania. Cieľom liečby je znížiť obsah kyseliny močovej a udržiavať ju pod 6 mg / dl (357 μmol / l).

Odporúča sa užívať Azurix, aby sa zabránilo vzniku akútnych záchvatov dny po dobu najmenej 6 mesiacov.

V prípade syndrómu rozpadu nádoru je liek predpísaný v dennej dávke 120 mg. Odporúča sa začať užívať liek 2 dni pred začiatkom cytotoxickej liečby. Trvanie užívania Azurixu by malo byť najmenej 7 dní a môže byť 9 dní v súlade s priebehom chemoterapie a klinickým hodnotením účinnosti.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky pozorované počas klinických štúdií a počas postmarketingového sledovania u pacientov s dnou počas liečby febuxostatom:

endokrinný systém: zriedka - zvýšenie plazmatickej koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu v krvi;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - hypostézia, hemiparéza, parestézia, závraty, ospalosť, hyposmia (oslabenie čuchu), zhoršenie vnímania chuti;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti, anafylaktické reakcie;
krvný a lymfatický systém: zriedka - trombocytopénia, pancytopénia;
poruchy metabolizmu a výživy: často - záchvaty dny (vo väčšine prípadov boli pozorované krátko po začiatku kurzu, ako aj počas prvých mesiacov liečby, neskôr sa znížila frekvencia vývoja); zriedka - prírastok hmotnosti, znížená chuť do jedla, hyperlipidémia, diabetes mellitus; zriedka - zvýšená chuť do jedla, strata hmotnosti, anorexia;
zmyslové orgány: zriedka - hluk v ušiach, rozmazané videnie;
duševné poruchy: zriedka - nespavosť, znížené libido; zriedka - nervozita;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: zriedka - pocit nepohodlia v oblasti hrudníka, kašeľ, dýchavičnosť, bolesť na hrudníku, infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída;
kardiovaskulárny systém (CVS): zriedka - pocit tepla, sčervenanie tváre, pocit búšenia srdca, zvýšený krvný tlak (TK), zmeny na elektrokardiograme (EKG), fibrilácia predsiení; pre dávku 120 mg - sínusová tachykardia, blokáda vetvy ľavého zväzku, krvácanie;
zažívací systém: často - hnačka, abnormálna funkcia pečene (tieto poruchy zaznamenané v štúdiách fázy III sa najčastejšie pozorovali pri kombinácii s kolchicínom), nauzea; zriedka - suchosť sliznice ústnej dutiny, zvracanie, zápcha, nadúvanie, brušné ťažkosti / bolesť, časté stolice, dyspeptické príznaky, plynatosť, gastroezofageálny reflux, cholelitiáza; zriedka - ulcerózna stomatitída, pankreatitída, žltačka, hepatitída, poškodenie pečene;
muskuloskeletálny systém: zriedka - svalová slabosť, svalové napätie, svalové kŕče, bolesti pohybového aparátu, myalgia, artralgia, artritída, burzitída; zriedka - stuhnutosť svalov / kĺbov, rabdomyolýza;
koža a podkožie: často - kožná vyrážka (vrátane rôznych typov vyrážok uvedených nižšie s nižšou frekvenciou vývoja); zriedka - petechie, zmena farby kože, svrbenie, kožné lézie, žihľavka, dermatitída, papulózna vyrážka, makulopapulárna vyrážka, makulárna vyrážka; zriedkavo - hyperhidróza, alopécia, vyrážka podobná osýpkam, erytematózna vyrážka, svrbivá vyrážka, pustulózna vyrážka, vezikulárna vyrážka, folikulárna vyrážka, exfoliatívna vyrážka, lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi, erytémový syndróm, ťažké formy JS toxikodermálna nekrolýza;
reprodukčný systém: zriedka - erektilná dysfunkcia;
všeobecné poruchy: často - opuchy; zriedka - zvýšená únava; zriedka - smäd;
obličky a močové cesty: zriedka - proteinúria, polakizúria, hematúria, nefrolitiáza, zlyhanie obličiek; zriedka - nutkanie na močenie, tubulointersticiálna nefritída;
výsledky výskumu: zriedka - zvýšená aktivita amylázy v plazme, pokles počtu leukocytov a / alebo krvných doštičiek / lymfocytov, zvýšenie hladiny kreatinínu a kreatínu v krvnej plazme, zvýšenie koncentrácie močoviny / triglyceridov / cholesterolu v krvnej plazme; pokles hematokritu / hemoglobínu, zvýšená aktivita laktátdehydrogenázy v plazme, zvýšená hladina draslíka; zriedka - zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy v plazme, zvýšenie koncentrácie glukózy, zníženie počtu erytrocytov, predĺženie času aktivovaného parciálneho tromboplastínu.

V priebehu sledovania po uvedení na trh boli zriedkavo hlásené závažné reakcie z precitlivenosti (alergické reakcie) na febuxostat, vrátane toxikodermálnej nekrolýzy, Stevens-Johnsonovho syndrómu, anafylaktických reakcií a šoku. Toxikodermálna nekrolýza a Stevensov-Johnsonov syndróm sú charakterizované výskytom progresívnej kožnej vyrážky v kombinácii s bulóznymi léziami na koži alebo slizniciach vrátane podráždenia očnej sliznice. Medzi príznaky reakcií z precitlivenosti na Azurix patria aj kožné reakcie charakterizované infiltrovanou makulopapulárnou vyrážkou, generalizovanou / exfoliatívnou vyrážkou, horúčkou, edémom tváre, trombocytopéniou a eozinofíliou a poškodením jednotlivých alebo viacerých orgánov (pečeň, obličky vrátane intersticiálneho tubulu nefritídy).

Vo väčšine prípadov bol výskyt týchto vedľajších účinkov zaznamenaný počas prvého mesiaca užívania Azurixu. Pacienti, u ktorých sa tieto komplikácie vyskytli, mali v niektorých prípadoch v anamnéze známky precitlivenosti a / alebo zlyhanie obličiek pri užívaní alopurinolu. Počas liečby je potrebné pacientov starostlivo sledovať kvôli prejavom / prejavom alergických reakcií a reakcií z precitlivenosti a pacienti by tiež mali byť informovaní o možných príznakoch týchto porúch. Keď sa objavia vyššie uvedené stavy, je potrebné okamžite prestať s užívaním lieku (keďže skoré vysadenie febuxostatu je spojené s lepšou prognózou), opakované podávanie Azurixu je kontraindikované.

V dvojitej pivotnej štúdii fázy III FLORENCIA, ktorá porovnávala účinok febuxostatu a alopurinolu u pacientov liečených chemoterapiou na hematologické malignity so stredným / vysokým rizikom syndrómu kolapsu tumoru, sa nežiaduce reakcie pozorovali iba u 6,4% pacientov v každej skupina. Celkovo počas štúdie nevznikli žiadne ďalšie podozrenia na bezpečnosť febuxostatu u pacientov s dnou. Výnimkou boli nasledujúce nežiaduce reakcie z CVS: zriedka - ventrikulárna tachykardia, blokáda vetvy ľavého zväzku; niekedy krváca.

Predávkovanie

Prejavom predávkovania Azurixom môže byť zvýšenie jeho vedľajších účinkov.

Pri podozrení na predávkovanie je predpísaná symptomatická a podporná liečba.

špeciálne pokyny

Užívanie Azurixu sa má začať až po zmiernení akútneho záchvatu dny. Na začiatku liečby existuje riziko vzniku akútneho záchvatu v dôsledku uvoľňovania urátov z tkanivových zásob a následného zvýšenia hladiny koncentrácie kyseliny močovej v sére v krvi. Aby sa zabránilo zhoršeniu choroby, odporúča sa, ak neexistujú kontraindikácie, užívať nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) alebo kolchicín spolu s liekom najmenej 6 mesiacov. Ak sa útok vyvinul na pozadí liečby drogami, je potrebné pokračovať v liečbe a súčasne vykonať vhodnú terapiu na exacerbáciu dny. Frekvencia a závažnosť záchvatov tohto ochorenia sa znižuje pri dlhodobom užívaní febuxostatu.

V prítomnosti zrýchlenej tvorby urátov (napríklad pri Lesch-Nyhenovom syndróme alebo na pozadí malígnych nádorov) sa zvyšuje riziko významného zvýšenia absolútnej koncentrácie xantínov v moči, po ktorom nasleduje ich ukladanie v močových cestách. Tento jav sa však v štúdii FLORENCE nepozoroval u febuxostatu u pacientov so syndrómom dezintegrácie nádoru. Vzhľadom na obmedzené pozorovacie údaje sa neodporúča užívať Azurix u pacientov s Lesch-Nychenovým syndrómom.

V štúdiách APEX a FACT v skupine s obecným febuxostatom bol v porovnaní so skupinou s alopurinolom (na rozdiel od štúdie CONFIRMS) zaznamenaný nárast počtu kardiovaskulárnych porúch [stanovenie koncových bodov v skupine s koanalýzou antiagregačnej liečby (GCAAT), vrátane - vaskulárne ochorenie, cievna mozgová príhoda bez smrteľných následkov, nefatálny infarkt myokardu] - 1,3% v porovnaní s 0,3% ročne.

Výskyt CV komplikácií bol podľa kombinovaných údajov z klinických štúdií fázy III (štúdie FACT, APEX a CONFIRMS) 0,7% v porovnaní s 0,6% ročne. V dlhodobých rozsiahlych štúdiách bola hlásená miera kardiovaskulárnych abnormalít v GSAAT 1,2%, respektíve 0,6% za febuxostat, respektíve alopurinol. Rozdiely neboli štatisticky významné a príčinná súvislosť medzi týmito poruchami a febuxostatom nebola stanovená. Nasledujúce choroby v histórii sa pripisovali rizikovým faktorom týchto udalostí: kongestívne zlyhanie srdca, infarkt myokardu a / alebo ateroskleróza.

Recepcia Azurixu u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo kongestívnym zlyhaním srdca sa neodporúča.

Použitie lieku u pacientov, ktorí dostávajú cytostatickú liečbu hemoblastózy so strednou alebo závažnou hrozbou rozvoja syndrómu dezintegrácie nádoru, za prítomnosti klinických indikácií, by sa malo vykonávať pod dohľadom kardiológa.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo pracujú s iným zložitým a potenciálne nebezpečným vybavením, by mali byť počas liečby Azurixom opatrní, pretože liek môže spôsobovať závraty, parestéziu, ospalosť a rozmazané videnie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Azurixu počas tehotenstva je kontraindikované kvôli nedostatočným údajom na podporu účinnosti a bezpečnosti liečby febuxostatom počas tohto obdobia.

Podľa obmedzených skúseností s používaním lieku počas tehotenstva neboli zaznamenané jeho nepriaznivé účinky na priebeh a zdravie plodu / novorodenca. Pri vykonávaní štúdií na zvieratách neboli pozorované žiadne priame / nepriame negatívne účinky Azurixu na vývoj embrya / plodu alebo priebeh tehotenstva a pôrodu.

Nie je stanovené, či sa febuxostat vylučuje do materského mlieka. V priebehu štúdií na zvieratách sa zistilo, že látka sa vylučuje do materského mlieka a negatívne ovplyvňuje vývoj dojčených mláďat, a preto nemožno vylúčiť potenciálnu hrozbu pre kojencov. Užívanie Azurixu počas laktácie je kontraindikované.

Účinok lieku na reprodukčnú funkciu človeka nie je známy.

Použitie v detstve

Azurix nie je určený na pediatrické použitie.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek nie je potrebná úprava dávky Azurixu.

Pacienti so závažným zlyhaním obličiek (s CC pod 30 ml / min) by mali používať liek proti dne opatrne, pretože jeho účinnosť a bezpečnosť v tejto skupine pacientov nebola dostatočne študovaná.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodenou funkciou pečene Azurix sa má brať opatrne.

Pri opakovanom použití febuxostatu v dennej dávke 80 mg nedošlo k významným zmenám v hodnotách _Cmax a AUC tejto účinnej látky a jej metabolitov u pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou (trieda A a B na stupnici Child-Pugh) v porovnaní s dobrovoľníkmi s normálnou funkciou obličiek. Farmakokinetické štúdie febuxostatu u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) sa neuskutočnili.

U pacientov s miernym poškodením funkcie pečene sa na liečbu dny odporúča užívať Azurix v dennej dávke 80 mg. Skúsenosti s používaním lieku na pozadí stredne závažného zlyhania pečene sú obmedzené.

V kombinovanej klinickej štúdii fázy III s febuxostatom bola u 5% pacientov hlásená mierna dysfunkcia pečene. Odporúča sa posúdiť funkčné pečeňové parametre pred začiatkom príjmu, ako aj počas liečby, ak je to indikované.

Použitie u starších ľudí

Na pozadí opakovaného použitia Azurixu u starších pacientov nedošlo v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi k významným zmenám v AUC účinnej látky a jej metabolitov. U pacientov tejto vekovej kategórie nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

cytostatiká: interakcia týchto liekov s febuxostatom sa neskúmala; febuxostat v dávke 120 mg sa počas štúdie FLORENCIA použil na syndróm dezintegrácie nádoru u pacientov liečených rôznymi typmi cytostatickej liečby (vrátane monoklonálnych protilátok), je však nemožné vylúčiť potenciálnu interakciu febuxostatu v kombinácii s akýmikoľvek cytotoxickými liekmi;
merkaptopurín / azatioprín: táto kombinácia sa neodporúča, pretože potlačenie xantínoxidázy febuxostatom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie merkaptopurínu / azatioprínu v krvnej plazme a v dôsledku toho viesť k zhoršeniu ich toxického účinku; štúdia interakcie febuxostatu a liekov metabolizovaných xantínoxidázou sa neuskutočnila; ak je potrebné kombinovať použitie febuxostatu s merkaptopurínom / azatioprínom, je potrebné znížiť jeho dávku, aby sa znížil toxický účinok na krvotvorný systém a dôsledne sa sledoval stav pacienta;
inhibítory glukuronidácie - naproxén a ďalšie inhibítory NSAID / cyklooxygenáza-2 (COX-2); probenecid: látky, ktoré potláčajú proces glukuronidácie, sú teoreticky schopné ovplyvňovať vylučovanie febuxostatu, pretože jeho metabolizmus závisí od aktivity UDPGT; pri uskutočňovaní klinických štúdií na pozadí kombinovaného použitia febuxostatu s naproxénom alebo inými NSAID / COX-2 inhibítormi nedošlo k klinicky významnému zvýšeniu výskytu vedľajších účinkov; nie je potrebná zmena dávok febuxostatu alebo naproxénu;
induktory glukuronidácie: silné induktory UDFGT môžu aktivovať metabolizmus febuxostatu a znižovať jeho účinnosť; s touto kombináciou sa odporúča kontrolovať hladinu kyseliny močovej v krvnej plazme 1–2 týždne po jej začiatku; v prípade zrušenia induktora glukuronidácie možno pozorovať zvýšenie plazmatickej koncentrácie febuxostatu;
teofylín: došlo k zvýšeniu koncentrácie tejto látky v krvnej plazme pri jej súčasnom použití s inými inhibítormi xantínoxidázy; pri kombinácii febuxostatu v dennej dávke 80 mg a teofylínu v jednej dávke 400 mg u zdravých dobrovoľníkov nedošlo k žiadnym zmenám vo farmakokinetike alebo tolerancii teofylínu, preto táto kombinácia nepredstavuje hrozbu pre zvýšenie koncentrácie tejto látky v krvnej plazme; nie sú informácie o súčasnom užívaní 120 mg febuxostatu s teofylínom;
substráty rosiglitazónu / izoenzýmu CYP2C8: úprava dávky oboch látok nie je potrebná; podľa výsledkov výskumu použitie febuxostatu v dávke 120 mg a rosiglitazónu v jednej dávke 4 mg neviedlo k zmene farmakokinetiky rosiglitazónu a jeho metabolitu N-dismetyl rosiglitazónu;
substráty izoenzýmu desipramín / CYP2D6: zmeny dávky nie sú potrebné, pretože počas výskumu sa zistilo, že febuxostat in vivo má slabý inhibičný účinok na izoenzým CYP2D6;
kolchicín / indometacín / hydrochlorotiazid / warfarín: Pri použití s kolchicínom, indometacínom alebo hydrochlorotiazidom sa dávka febuxostatu nemá meniť; keď sa febuxostat v dennej dávke 80/120 mg kombinoval s warfarínom, jeho účinok na farmakokinetické vlastnosti posledne uvedeného sa nepozoroval medzinárodný normalizovaný pomer (INR) a aktivita faktora VII, preto nie je potrebné upravovať dávku warfarínu;
antacidá (obsahujúce hydroxid horečnatý alebo hlinitý): keď sa užívajú v kombinácii s antacidami, absorpcia febuxostatu sa spomaľuje (asi o 1 hodinu) a klesá o 32% Cmax, ale jeho AUC sa významne nemení, preto sa febuxostat môže kombinovať s antacidami.

Analógy

Analógy Azurixu sú Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Azurix

Na špecializovaných lekárskych weboch a fórach neexistujú prakticky žiadne recenzie o lieku Azuriks, pretože liek prešiel štátnou registráciou až v apríli a v júli 2018 bol uvedený na ruský farmaceutický trh.

Odborníci poznamenávajú účinnosť tohto lieku a považujú ho za dôstojnú náhradu alopurinolu pri liečbe dny, pretože Azurix je prvý ruský generický liek s účinnou látkou febuxostat. Tiež naznačujú dobrú toleranciu febuxostatu, ktorú preukázal vo všetkých klinických skúškach, a nízky výskyt vedľajších účinkov.

Pacienti sa sťažujú hlavne na absenciu Azurixu v lekárňach.