Ectalust

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ectalust: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ektalust

ATX kód: R03DC03

Účinná látka: montelukast (Montelukast)

Výrobca: CJSC "Kanonfarma production" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ectalust je blokátor leukotriénových receptorov, protizápalový anti-bronchokonstrikčný prostriedok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Ectalustu:

filmom obalené tablety: okrúhle, vypuklé na oboch stranách, takmer biele alebo biele; v priereze - od takmer bielej po svetložltú;
žuvacie tablety: okrúhle, vypuklé na oboch stranách, takmer biele alebo biele.

V kartónových baleniach po 1, 2, 3 alebo 4 blistrových obrysových baleniach obsahujúcich 7 tabliet; 2–3 blistrové kontúrové balenia obsahujúce 10 tabliet; 1–2 obrysové balenia buniek obsahujúce 14 tabliet, ako aj návod na použitie Ectalustu.

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

účinná látka: montelukast - 10 mg (vo forme sodnej soli montelukastu - 10,4 mg);
pomocné zložky: manitol, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, povidón, hydrogenfosforečnan vápenatý, stearan horečnatý, hydrogenovaný ricínový olej;
filmový obal: Biely opadray, vrátane oxidu titaničitého, hyprolózy (hydroxypropylcelulózy), hypromelózy (hydroxypropylmetylcelulózy), mastenca.

Zloženie 1 žuvacej tablety:

účinná látka: montelukast - 4 alebo 5 mg (vo forme sodnej soli montelukastu 4,16 alebo 5,2 mg);
pomocné zložky: solenie (98% mikrokryštalická celulóza, 2% koloidný oxid kremičitý), manitol, aspartám, dextráty, stearan horečnatý, jahodová príchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ectalust je anti-bronchokonstrikčný prostriedok. Ako aktívna zložka obsahuje montelukast, liek, ktorý má schopnosť potlačiť bronchospazmus spôsobený inhaláciou LTD4 vo veľmi nízkych dávkach. Bronchodilatácia pretrváva 2 hodiny po užití lieku. Pôsobenie montelukastu dopĺňa bronchodilatačný účinok spôsobený beta-agonistami.

Ectalust potláča skorú a neskorú fázu bronchospazmu, ktorá sa vyvinula ako odpoveď na podanie antigénu. Znižuje počet eozinofilov v periférnej krvi a spúte obsiahnutých v dýchacích cestách. Zlepšuje kontrolu bronchiálnej astmy. Výrazne zvyšuje ranný vynútený výdychový objem za 1 sekundu (FEV1) a maximálny výdychový objemový prietok (MOBV). Výrazne znižuje potrebu beta-adrenergných agonistov.

Liečivo dobre oslabuje bronchospazmus, ktorý sa vyvíja v dôsledku fyzickej námahy. U pacientov s bronchiálnou astmou, citlivých na kyselinu acetylsalicylovú a dostávajúcich inhalačné glukokortikosteroidy (GCS), zvyšuje montelukast ich účinok a významne zlepšuje kontrolu nad príznakmi ochorenia.

Existujú informácie o niektorých protizápalových účinkoch lieku Ectalust.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti montelukastu:

absorpcia a biologická dostupnosť: z gastrointestinálneho traktu sa montelukast vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Biologická dostupnosť po užití 5 mg žuvacích tabliet je 73% (s príjmom potravy klesá na 63%), po užití 10 mg filmom obalených tabliet - 64%. Biologická dostupnosť a maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) obalených tabliet nie je ovplyvnená jedlom. Cmax po užití lieku nalačno v dávke 4 a 5 mg sa dosiahne po 2 hodinách, v dávke 10 mg - 3 hodiny. U detí v porovnaní s dospelými, ktorí liek užívajú v dávke 10 mg, je Cmax montelukastu vyššia a priemerná minimálna koncentrácia (Cmin) nižšie;
distribúcia: spojenie s plazmatickými proteínmi je viac ako 99%. Distribučný objem je v priemere 8 - 11 litrov. V predklinických štúdiách bol stanovený minimálny prienik liečiva cez hematoencefalickú bariéru. 24 hodín po užití Ectalustu boli jeho koncentrácie vo všetkých telesných tkanivách minimálne;
metabolizmus: montelukast sa aktívne metabolizuje v pečeni. Po dosiahnutí rovnovážneho stavu liečiva použitého v terapeutických dávkach nie sú plazmatické metabolity u dospelých a detí stanovené. Izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ CYP (3A4 a 2C9) sa pravdepodobne podieľajú na metabolizme montelukastu. V terapeutických dávkach Ectalust neinhibuje také izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ CYP ako 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 a ZA4.
Vylučovanie: u zdravých dospelých dobrovoľníkov je klírens montelukastu priemerne 45 ml / min. Približne 86% perorálne podanej dávky sa vylúči stolicou do 5 dní, menej ako 0,2% močom. To potvrdzuje prevládajúcu cestu vylučovania montelukastu a jeho metabolitov žlčou. Polčas (T _1/2) u zdravých dospelých je 2,7–5,5 hodiny.

Pri použití dávok vyšších ako 50 mg zostávajú farmakokinetické parametre montelukastu takmer lineárne.

Farmakokinetika ektalustu vo zvláštnych prípadoch:

etnická príslušnosť: u pacientov rôznych rás sa nezistili žiadne klinicky významné rozdiely;
pohlavie: u žien a mužov sú farmakokinetické vlastnosti montelukastu podobné;
vek: pri užívaní dávky 10 mg jedenkrát denne je biologická dostupnosť a farmakokinetický profil montelukastu u starších pacientov obdobný ako v mladšej vekovej skupine;
funkcia obličiek: montelukast a jeho metabolity sa nevylučujú obličkami, preto sa farmakokinetika Ectalustu u pacientov s renálnou insuficienciou neskúmala. Nie je potrebná úprava dávky;
funkcia pečene: s miernym až stredne ťažkým zlyhaním pečene s klinickými prejavmi cirhózy sa metabolizmus montelukastu spomalí, čo je sprevádzané zväčšením plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) asi o 41% po jednorazovej dávke 10 mg. U týchto pacientov tiež došlo k miernemu zvýšeniu vylučovania liečiva z tela (v priemere až 7,4 hodiny) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Zmena dávky Ectalustu však nie je potrebná. Nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou (na stupnici Child-Pugh presahujúcej 9 bodov).

Indikácie pre použitie

dlhodobá liečba a prevencia bronchiálnej astmy vrátane prevencie nočných a denných príznakov choroby;
prevencia bronchospazmu vyvolaného cvičením;
liečba aspirínovej astmy;
zmiernenie denných a nočných príznakov sezónnej / pretrvávajúcej alergickej nádchy.

Kontraindikácie

Vo všetkých liekových formách je Ectalust kontraindikovaný užívať so známou precitlivenosťou na ktorúkoľvek z jeho zložiek.

Filmom obalené tablety nie sú predpísané pre deti do 15 rokov.

Žuvacie tablety sú kontraindikované pre fenylketonúriu, ako aj pre deti do 2 rokov - v dávke 4 mg, pre deti do 6 rokov - v dávke 5 mg.

Počas tehotenstva a laktácie sa Ectalust používa iba po dôkladnom vyhodnotení prínosov a rizík.

Ectalusta, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Filmom obalené tablety Ectalust sa majú užívať perorálne 1 krát denne, bez ohľadu na čas jedla.

Pri liečbe bronchiálnej astmy sa majú tablety užívať večer, s alergickou nádchou - v ktorúkoľvek vhodnú dennú dobu.

Dospelým a dospievajúcim od 15 rokov sa predpisuje 1 tableta denne.

Žuvacie tablety

Vo forme žuvacích tabliet sa Ectalust má užiť jedenkrát denne, žuvaný, 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Odporúčané dávky v závislosti od veku:

deti vo veku 2 - 5 rokov: 1 tableta v dávke 4 mg;
deti a dospievajúci vo veku 6 - 14 rokov: 1 tableta v dávke 5 mg;
dospievajúci a dospelí starší ako 15 rokov: odporúča sa používať Ectalust vo forme filmom obalených tabliet.

Pri liečbe bronchiálnej astmy je potrebné užívať liek pred spaním, v prípade alergickej nádchy - v ktorúkoľvek vhodnú dennú dobu.

Všeobecné odporúčania

Terapeutický účinok montelukastu vo vzťahu k symptómom bronchiálnej astmy sa objaví počas prvého dňa. Liečba liekom Ectalust by mala pokračovať nielen s exacerbáciou ochorenia, ale aj počas obdobia jeho kontrolovaného priebehu.

Pri bronchiálnej astme môže byť Ectalust predpísaný ako doplnok k iným typom liečby, vrátane bronchodilatancií a inhalačných glukokortikosteroidov.

Pri miernom a stredne závažnom poškodení funkcie pečene, zlyhaní obličiek a vo vyššom veku nie je potrebné upravovať dávku lieku.

Vedľajšie účinky

Všeobecne je liek Ectalust dobre znášaný. Výsledné vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a nevyžadujú prerušenie liečby. Celkový výskyt nežiaducich udalostí pri montelukaste je porovnateľný s výskytom pri placebe.

Možné vedľajšie reakcie:

z dýchacieho systému: krvácanie z nosa, rinorea, sinusitída, faryngitída, infekcie horných dýchacích ciest, kašeľ;
zo strany srdca: búšenie srdca;
z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie vo veľmi zriedkavých prípadoch - eozinofilná infiltrácia pečene;
zo strany obehového a lymfatického systému: zvýšená tendencia k krvácaniu;
z gastrointestinálneho traktu: bolesti brucha, nevoľnosť, sucho v ústach, dyspepsia, hnačky, vracanie, pankreatitída;
z centrálneho a periférneho nervového systému: ospalosť, bolesť hlavy, závraty, hyperkinéza, parestézia / hypestézia; veľmi zriedka - kŕče;
na strane psychiky: agitácia vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, dezorientácia, úzkosť, halucinácie, patologické sny, nespavosť, somnambulizmus, úzkosť, podráždenosť, tras, depresia, samovražedné myšlienky a správanie (suicidalita);
z muskuloskeletálneho systému: artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov;
z hepatobiliárneho systému: zvýšená aktivita pečeňových transamináz v krvi (alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); veľmi zriedkavo - hepatitída (vrátane cholestatického, hepatocelulárneho a zmiešaného poškodenia pečene);
na strane orgánu sluchu: zápal stredného ucha (vrátane stredného);
na strane kože a podkožných tkanív: vyrážky, svrbenie, žihľavka, erythema nodosum, sklon k tvorbe hematómov, angioedém, multiformný erytém;
iné: smäd, únava, opuchy, horúčka; zriedkavo u pacientov s bronchiálnou astmou - Churgov (Churgov) - Straussov syndróm.

Predávkovanie

V štúdiách predávkovania, keď sa pacientom s bronchiálnou astmou podával montelukast v denných dávkach viac ako 200 mg počas 22 týždňov a v dennej dávke 900 mg počas 1 týždňa, sa nezistili žiadne nežiaduce príznaky. Sú známe prípady akútneho predávkovania u detí, ktoré užívali liek v dávke najmenej 150 mg denne. Najčastejšie sa zaznamenali tieto reakcie: smäd, bolesť brucha, ospalosť, hyperkinéza, mydriáza.

Nie sú k dispozícii údaje o špecifickej liečbe predávkovania. Terapia je symptomatická. Nie sú k dispozícii informácie o účinnosti peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy na elimináciu montelukastu.

špeciálne pokyny

Účinnosť perorálne podaného montelukastu proti akútnym záchvatom bronchiálnej astmy nebola stanovená, preto sa neodporúča používať Ectalust na zmiernenie záchvatov. Počas exacerbácie by ste ho však nemali prestať užívať.

Liečba liekom by nemala nahradiť perorálne alebo inhalované glukokortikosteroidy. Ectalust zvyšuje ich účinok, avšak nie sú k dispozícii údaje o možnosti zníženia dávky perorálnych kortikosteroidov.

U pacientov s bronchiálnou astmou sa vyskytujú zriedkavé prípady systémovej eozinofílie, niekedy sprevádzané klinickými prejavmi Churge-Straussovho syndrómu a vaskulitídy. V tomto prípade je uvedený účel GCS. Nie sú k dispozícii spôsoby, ako potvrdiť ani poprieť možnú asociáciu antagonistov leukotriénových receptorov s výskytom eozinofilnej granulomatózy s angiopatiou. Lekári majú počas liečby montelukastom zvážiť pravdepodobnosť vzniku eozinofílie, vaskulárnej vyrážky, neuropatie, srdcových komplikácií a / alebo zvýšenia pľúcnych príznakov. V prípade akýchkoľvek z uvedených vedľajších účinkov je potrebné opätovné vyšetrenie a revízia terapeutického režimu.

Pacienti so zistenou alergiou na kyselinu acetylsalicylovú a / alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) by nemali tieto lieky počas liečby Ectalustom používať. Je to spôsobené tým, že hoci montelukast zlepšuje respiračné funkcie, nie je schopný úplne zabrániť bronchokonstrikcii spôsobenej NSAID.

Žuvacie tablety obsahujú aspartám (0,8 mg - v 4 mg tabletách, 1 mg - v 5 mg tabletách), čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov s fenylketonúriou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o negatívnom vplyve montelukastu na schopnosť viesť vozidlo, pracovať s komplexnými mechanizmami a vykonávať funkcie, ktoré majú potenciálne nebezpečné následky. U niektorých pacientov však použitie Ectalustu spôsobuje ospalosť a závraty, preto sa odporúča byť opatrný pri činnostiach, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť reakcií a / alebo zvýšenú koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tehotným a dojčiacim ženám je Ectalust predpísaný, iba ak sa lekár domnieva, že prínos užívania lieku je vyšší ako potenciálne riziká.

Použitie v detstve

Žuvacie tablety v dávke 4 mg sú kontraindikované u detí do 2 rokov, v dávke 5 mg - až 6 rokov.

Filmom obalené tablety by nemali používať deti a dospievajúci do 15 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Obličky sa nepodieľajú na vylučovaní montelukastu z tela, preto nie je potrebné upravovať dávkovací režim, ak je poškodená funkcia obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebné zníženie dávky Ectalustu.

Farmakokinetika lieku u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (na stupnici Child-Pugh presahujúcej 9 bodov) sa neskúmala.

Použitie u starších ľudí

Biologická dostupnosť a farmakokinetický profil montelukastu u starších ľudí sú podobné ako u mladých pacientov, takže nie je potrebné upravovať liečebný režim liekom Ectalust.

Liekové interakcie

Ectalust sa môže používať v kombinácii s inými liekmi, ktoré sa tradične používajú na dlhodobú liečbu a prevenciu bronchiálnej astmy.

Montelukast dopĺňa terapeutický účinok inhalovaného GCS. Po stabilizácii stavu je možné ich dávku znižovať, avšak postupne pod prísnym dohľadom lekára. U niektorých pacientov vám Ectalust umožňuje úplne zrušiť GCS. Náhle nahradenie inhalovaného GCS montelukastom sa neodporúča.

Montelukast dopĺňa terapeutický účinok inhalačných bronchodilatancií. Po stabilizácii stavu je možné ich dávku postupne znižovať.

Ectalust v odporúčaných klinických dávkach nemá významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: prednizolón, prednizón, teofylín, warfarín, digoxín, terfenadín, perorálne kontraceptíva (v pomere etinylestradiolu k noretindrónu - 35 ÷ 1).

Je potrebná zvýšená opatrnosť, najmä pri liečbe detí, v prípade súbežného užívania liekov indukujúcich izoenzým CYP3A4, ako sú rifampicín, fenobarbital, fenytoín. Fenobarbital znižuje AUC montelukastu asi o 40%, ale nevyžaduje úpravu dávkovania.

Montelukast, ktorý sa používa v dávkach 20 a 60-krát vyšších, ako sú odporúčané pre dospelých, znižuje plazmatickú koncentráciu teofylínu užívaného súčasne. Avšak pri užívaní Ectalustu v terapeutických dávkach (10 mg) tento účinok chýba.

Štúdie in vitro preukázali, že montelukast je potenciálnym inhibítorom CYP2C8. Pri štúdiu interakcie s rosiglitazónom (predbežný substrát zástupcov liekov primárne metabolizovaných izoenzýmom CYP2C8) sa však zistilo, že montelukast in vivo nepotláča izoenzým CYP2C8. Preto nemôže mať významný vplyv na biotransformáciu liekov, ktoré sa metabolizujú za účasti tohto enzýmu (napríklad rosiglitazón, repaglinid a paklitaxel).

Analógy

Ectalustove analógy sú Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred vlhkosťou a svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na produkt Ectalust

Na špecializovaných stránkach a fórach existuje len málo recenzií o lieku Ectalust, ale väčšina z nich je pozitívnych: liek účinne eliminuje bronchodilatáciu a zabraňuje rozvoju bronchospazmu, nespôsobuje nežiaduce reakcie, stojí rádovo lacnejšie ako populárny analóg obsahujúci rovnakú účinnú látku.

Žuvacie tablety Ectalust sú spomenuté osobitne. Majú príjemnú chuť, takže ich deti berú s radosťou.