Cetrotide

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Cetrotide: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cetrotid

ATX kód: H01CC02

Účinná látka: cetrorelix (cetrorelix)

Výrobca: Baxter Oncology (Nemecko), AEterna Zentaris GmbH (Nemecko), Abbott Biologicals B. V. (Holandsko), Pierre Fabre Medicament Production (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 31.01.2019

Ceny v lekárňach: od 6300 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie Cetrotide

Cetrotide je antigonadotropné činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Cetrotidu je lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie: prášok alebo hmota (vo forme pastilky) takmer bielej alebo bielej farby. Lyofilizát je balený v množstve 0,25 a 3 mg v bezfarebných sklenených injekčných liekovkách uzavretých gumovou zátkou, ktorá je na vrchu uzavretá hliníkovým uzáverom a otváracím plastovým vyklápacím viečkom. Každá injekčná liekovka lyofilizátu sa dodáva s rozpúšťadlom - vodou na injekciu: číra bezfarebná tekutina (v dávke 0,25 mg - 1 ml, v dávke 3 mg - 3 ml) v naplnenej sklenenej injekčnej striekačke vybavenej polypropylénovou piestnicou s gumovým tesnením a polypropylénom. čiapka. Súprava obsahuje: 1 injekčnú liekovku s lyofilizátom, 1 injekčnú striekačku s rozpúšťadlom, 1 jednotlivo zabalenú ihlu 20G, 1 jednotlivo zabalenú ihlu 27G,2 netkané tampóny impregnované 70% izopropylalkoholom v samostatnom dvojvrstvovom laminovanom fóliovom vrecku; 1 alebo 7 súprav je balených v plastovom blistri, zapečatenom papierovým viečkom a v kartónovej škatuli.

Zloženie 1 fľaše lyofilizátu:

účinná látka: cetrorelix (vo forme acetátu) - 0,25 alebo 3 mg;
pomocná zložka: manitol - 54,8 alebo 164,4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cetrorelix, účinná látka lieku Cetrotide, je analógom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH). Jeho mechanizmus účinku je vysvetlený schopnosťou viazať sa na receptory bunkových membrán hypofýzy a kompetitívne inhibovať väzbu endogénneho GnRH týmito receptormi.

Liečivo v závislosti od dávky inhibuje vylučovanie gonadotropínov hypofýzou - luteinizačným hormónom (LH) a folikuly stimulujúcim hormónom (FSH).

Pri absencii predbežnej stimulácie, takmer okamžite po zavedení cetrorelixu, sa začína nástup inhibície sekrečnej funkcie hypofýzy.

U žien liek Cetrotide inhibuje zvýšenie hladín LH a v dôsledku toho oneskoruje ovuláciu.

Trvanie účinku lieku závisí od podanej dávky. Po jednorazovej dávke 3 mg účinok pretrváva najmenej 4 dni (štvrtý deň je inhibícia sekrečnej funkcie 70%). Účinok sa udržiava pravidelným podávaním cetrorelixu v dávke 0,25 mg jedenkrát denne.

Po zrušení Cetrotidu je účinok Cetrorelixu úplne reverzibilný.

Farmakokinetika

Cetrorelix sa po subkutánnom podaní rýchlo vstrebáva. Distribučný objem je 1,1 l / kg, absolútna biologická dostupnosť je 85%.

Farmakokinetické parametre po podaní dávky 0,25 mg (jednotlivo, viacnásobne - do 14 dní):

C _max (maximálna plazmatická koncentrácia) - 4,17 - 5,92 ng / ml a 5,18 - 7,96 ng / ml;
T _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) - 0,5-1,5 hodiny a 0,5-2 hodiny;
AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času) - 23,4–42 ng / h / ml a 36,7–54,2 ng / h / ml;
T _1/2 (polčas) - 2,4-48,8 hodín a 4,1-179,3 hodín.

Po zavedení jednotlivých dávok liečiva v rozmedzí od 0,25 do 3 mg ukazuje farmakokinetika lineárny vzťah, ako pri každodennom používaní cetrorelixu po dobu 14 dní.

Liečivo sa vylučuje obličkami. Celkový plazmatický klírens je 1,2 ml / min. Kg a renálny klírens 0,1 ml / min. Kg.

Priemerný terminálny polčas po intravenóznom a subkutánnom podaní je 12 a 30 hodín.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Cetrotide predpísaný na prevenciu predčasného uvoľňovania vajíčka z folikulu u žien počas obdobia kontrolovanej stimulácie ovulácie na získanie vajíčok a na ďalšie vykonávanie technológií asistovanej reprodukcie.

Kontraindikácie

stredne ťažké až ťažké poškodenie funkcie pečene alebo obličiek;
tehotenstvo a dojčenie;
postmenopauzálne obdobie;
precitlivenosť na manitol, cetrorelix, akékoľvek iné štrukturálne analógy GnRH alebo iné exogénne peptidové hormóny.

Cetrotide sa má používať opatrne u pacientov so známkami a príznakmi aktívneho alergického procesu alebo s predispozíciou na alergiu v anamnéze.

Pokyny na použitie Cetrotidu: spôsob a dávkovanie

Cetrotide sa používa iba podľa pokynov gynekológa.

Po prvej injekcii by žena mala byť pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa vylúčila alergická alebo pseudoalergická reakcia na podanie lieku. Inštitúcia by mala poskytnúť všetky potrebné lieky a nástroje na zastavenie takýchto reakcií, ak sa vyskytnú.

Roztok na subkutánne podanie sa pripraví z lyofilizátu zriedením vodou na injekciu.

Cetrotide 0,25 mg

Liek sa podáva raz denne každých 24 hodín, ráno alebo večer.

Ak je Cetrotide indikovaný na podávanie ráno, liečba sa začína 5. alebo 6. deň (približne 96 - 120 hodín) stimulácie vaječníkov rekombinantným alebo močovým gonadotropínom. Pokračujte v liečbe po celú dobu stimulácie, vrátane dňa podania ovulačnej dávky chorionického gonadotropínu (HCG).

Ak je Cetrotide indikovaný na podanie večer, liečba sa začína 5. deň (asi po 96-108 hodinách) stimulácie vaječníkov rekombinantným alebo z moču odvodeným gonadotropínom. Terapia pokračuje po celú dobu stimulácie, vrátane večera pred podaním ovulačnej dávky hCG.

Cetrotide 3 mg

Liečivo sa podáva raz 7. deň (po približne 132-144 hodinách) stimulácie vaječníkov rekombinantným alebo z moču odvodeným gonadotropínom.

Ak na 5. deň po podaní 3 mg Cetrotidu veľkosť folikulu nezodpovedá norme na určenie indukcie ovulácie, vstrekne sa ďalších 0,25 mg liečiva: prvá injekcia - 96 hodín po zavedení 3 mg Cetrorelixu, potom každých 24 hodín počas celej doby stimulácie, vrátane dňa podania ovulačnej dávky hCG.

Odporúčania pre samopodanie Cetrotide

Prvú injekciu podáva vždy odborný lekár. V budúcnosti bude možné nezávislé podanie Cetrotide. Pacient by mal byť informovaný o príznakoch naznačujúcich vývoj alergickej reakcie a ich možných následkoch, ako aj upozornený na nutnosť okamžitej konzultácie s lekárom, ak sa vyskytnú.

Pripravený roztok sa má injikovať subkutánne do dolnej časti prednej brušnej steny, optimálne do oblasti okolo pupka. Odporúča sa meniť miesto vpichu každý deň, aby nedošlo k miestnemu podráždeniu pri opakovaných injekciách lieku.

Na zriedenie lyofilizátu používajte iba dodávané riedidlo. Počas rozpúšťania musí byť fľaša jemne pretrepaná; nemalo by sa ňou prudko pretrepávať, aby sa zabránilo tvorbe bublín.

Nepoužívajte roztok s nerozpustnými časticami alebo zakalený.

Celý obsah injekčnej liekovky je potrebné natiahnuť do injekčnej striekačky, čo vám umožní zadať požadovanú dávku: najmenej 0,23 mg pri použití lieku v dávke 0,25 ml alebo najmenej 2,82 mg pri použití Cetrotidu v dávke 3 mg. Pripravený roztok nepodlieha skladovaniu, mal by sa preto pripraviť bezprostredne pred podaním.

Postup samostatného podávania Cetrotide:

Dôkladne si umyte ruky.
Pripravte čistý povrch a rozložte obsah súpravy Cetrotide.
Otvorte fľašu, jedným tampónom otrite alkoholom hliníkový krúžok a gumovú zátku.
Vezmite žlto označenú ihlu a vyberte ju z obalu. Rozbaľte striekačku s rozpúšťadlom. Nasaďte ihlu na injekčnú striekačku a odstráňte z nej ochranný kryt.
Vložte ihlu do strednej časti zátky, ktorá uzatvára fľašu, a pomaly stlačte piest, natiahnite roztok do fľaše.
Bez odstránenia ihly jemne pretrepte fľašou, kým sa lyofilizát úplne nerozpustí. Netraste fľašou!
Natiahnite celý obsah injekčnej liekovky do injekčnej striekačky. Na zachytenie zvyšku roztoku v injekčnej liekovke je potrebné ju otočiť a natiahnuť ihlu tak, aby jej koniec bol priamo pod zátkou.
Vyberte ihlu z injekčnej striekačky a položte ju na čistý povrch. Vezmite sivo označenú ihlu, vyberte ju z obalu, nasaďte ju na injekčnú striekačku a odstráňte ochranný kryt.
Vezmite injekčnú striekačku tak, aby ihla bola tyč. Jemne stlačte piest, aby ste uvoľnili vzduch z injekčnej striekačky. Nedotýkajte sa ihly rukami, zabráňte jej kontaktu s akýmikoľvek povrchmi.
Vyberte si miesto vpichu (najlepšie v oblasti pupka). Vezmite tampón namočený v alkohole a utrite ho cez kožu v mieste vpichu. Tampón odložte.
Vezmite injekčnú striekačku jednou rukou, druhou rukou - stlačte pokožku okolo miesta vpichu a pevne ju zafixujte medzi prstami.
Vložte injekčnú striekačku do ruky ako ceruzku a pod uhlom 45 ° vpichnite ihlu úplne do kože a prestaňte ju stláčať.
Jemne mierne zatiahnite piest dozadu. Ak nie je žiadna krv, vstreknite roztok pomalým stlačením piestu, potom opatrne vytiahnite ihlu a stlačte tampón namočený v alkohole na pokožku v mieste vpichu. Ak sa v injekčnej striekačke objaví krv, postupujte podľa nasledujúceho kroku.
Ak sa v injekčnej striekačke objaví krv, je potrebné ihlu z kože vytiahnuť a toto miesto ľahko stlačiť alkoholovým tampónom. Je zakázané používať tento roztok na následné vstrekovanie, malo by sa nalievať do drezu. Začnite všetky akcie od bodu 1.

Všetky ihly a striekačky sú len na jedno použitie.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa v oblasti podávania Cetrotidu vyskytujú lokálne reakcie: svrbenie, začervenanie, opuch - sú zvyčajne mierne a rýchlo prechádzajú. V klinických štúdiách boli tieto javy pozorované u 9,4% pacientov po opakovaných injekciách lieku v dávke 0,25 mg.

Počas procedúry stimulácie ovulácie gonadotropínom sa ovariálny hyperstimulačný syndróm (OHSS) často vyskytuje od miernej až strednej závažnosti [stupeň I a II v súlade s klasifikáciou Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO)]. Medzi príznaky patrí bolesť a napätie v bruchu, zväčšenie vaječníkov, hnačky, nevoľnosť, zvracanie a priberanie na váhe. Pri závažnom (III) stupni je OHSS zriedkavý. V takom prípade sa k týmto príznakom môžu pridať nasledujúce príznaky: hemokoncentrácia, hypovolémia, ascit, nerovnováha elektrolytov, dýchavičnosť, pleurálny výpotok, oligúria, hromadenie tekutín v perikardiálnej dutine, tromboembolické poruchy, syndróm akútnej respiračnej tiesne.

V zriedkavých prípadoch spôsobuje Cetrotide reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktoidných alebo pseudoalergických. Sú podobné príznakom alergických reakcií, ale vyznačujú sa nedostatočnou tvorbou protilátok a do istej miery sa zvyčajne prejavujú bolesťami hlavy, žihľavkou, horúčkou, začervenaním kože a ťažkosťami s dýchaním.

Ďalej sú uvedené všetky nežiaduce reakcie, ktoré sa pozorovali pri použití Cetrotidu, a sú rozdelené na časté (od ≥ 1/100 do <1/10) a zriedkavé (od ≥ 1/1000 do <1/100):

na strane genitálií a mliečnej žľazy: často - mierny alebo stredný OHSS (stupeň I - II podľa klasifikácie WHO); zriedka - závažný OHSS (stupeň III podľa klasifikácie WHO);
z nervového systému: zriedka - bolesť hlavy;
na strane imunitného systému: zriedka - systémová alergická alebo pseudoalergická reakcia vrátane život ohrozujúcej anafylaxie;
z gastrointestinálneho traktu: zriedka - nevoľnosť;
miestne reakcie: často - zvyčajne prechodné a mierne sčervenanie, svrbenie, opuch v mieste vpichu.

Predávkovanie

V prípade prekročenia odporúčanej dávky Cetrotidu je možné predĺžiť dobu jeho pôsobenia, nie je to však sprevádzané príznakmi akútnej toxicity, preto nie sú potrebné zvláštne opatrenia.

špeciálne pokyny

V dávke 0,25 mg sa Cetrotide dôrazne odporúča podávať každých 24 hodín. Ak sa injekcia vynechá, injekcia sa má podať v ten istý deň v inom čase.

Pri závažných alergických stavoch je potrebné sa vyhnúť použitiu Cetrotidu. Opatrnosť je potrebná, ak sa v minulosti vyskytla alergia alebo aktívny alergický proces. Je veľmi dôležité, aby ženy informovali svojho lekára o akýchkoľvek príznakoch alergie.

Ak dôjde k OHSS, je indikovaná vhodná terapia. Podpora luteálnej fázy sa vykonáva v súlade so všeobecne akceptovanou praxou technológií asistovanej reprodukcie.

OHSS sa považuje za inherentné riziko stimulácie ovulácie gonadotropínmi. Korelácia s kratšou dobou stimulácie sa pozorovala pri použití gonadotropínov v kombinácii s antagonistami GnRH, ako aj pri použití nižších dávok gonadotropínov a nižších koncentrácií estradiolu. Na základe týchto pozorovaní možno predpokladať, že riziko vzniku OHSS je znížené pri použití antagonistov GnRH.

Z ľahkého až ťažkého stupňa môže OHSS rýchlo postupovať (od niekoľkých dní do niekoľkých dní), preto by mal byť pacient po podaní hCG sledovaný najmenej 2 týždne.

Na zníženie rizika vzniku OHSS je indikované pravidelné ultrazvukové vyšetrenie a sledovanie koncentrácie estradiolu v krvnej plazme. Keď sa vyvinie závažná forma syndrómu, gonadotropíny, ak sa stále používajú, sa okamžite zrušia.

Skúsenosti s opakovanou stimuláciou ovulácie pri používaní Cetrotidu sú zatiaľ obmedzené, preto je potrebné pred predpísaním opakovaných cyklov starostlivo porovnať potenciálne riziká a očakávania liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie Cetrotide nemá žiadny negatívny vplyv na schopnosť koncentrácie, rýchlosť motora a duševné reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Cetrotide je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Ak je použitie lieku potrebné počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

V detstve sa Cetrotide nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

Kontraindikované pri stredne závažnom alebo závažnom zlyhaní obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikované pri stredne závažnom alebo závažnom zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa Cetrotide nepoužíva.

Liekové interakcie

Podľa štúdií in vitro je nepravdepodobné, že dôjde k liekovým interakciám pri súčasnom použití Cetrotidu a liekov, ktoré sú metabolizované za účasti systému cytochrómu P450, podrobené glukuronidačnej reakcii alebo inej konjugácii.

Nie sú dôkazy o interakciách cetrorelixu s inými bežne používanými liekmi, najmä s gonadotropínmi a liekmi, ktoré potenciálne indukujú uvoľňovanie histamínu u pacientov náchylných na alergiu. Napriek tomu nemožno úplne vylúčiť možnosť interakcií.

Pred začatím liečby Cetrotidom by žena mala povedať svojmu lekárovi, aké lieky v súčasnosti užíva alebo ktoré brala v nedávnej minulosti.

Analógy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o analógoch Cetrotidu.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Cetrotide

Recenzie o Cetrotide potvrdzujú vysokú účinnosť tohto lieku, ak sa používa podľa indikácií. Medzi ďalšie výhody patrí pohodlie jeho použitia, menovite možnosť vlastnej prípravy a podania roztoku, ako aj bezbolestnosť injekcií.

Takmer všetci pacienti považujú za nevýhodu lieku Cetrotide vysoké náklady, niektoré ženy sa sťažujú na vývoj vedľajších účinkov, z ktorých najčastejšie sú začervenanie a svrbenie v mieste vpichu.

Cena za Cetrotide v lekárňach

Približná cena lieku Cetrotide v dávke 0,25 mg je 1300-1470 rubľov. za balenie, vrátane 1 fľaše, a 8600-10 900 rubľov. za balenie obsahujúce 7 fliaš. Cena Cetrotidu v dávke 3 mg nie je v súčasnosti známa, pretože liek nie je komerčne dostupný.