Tizanidín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tizanidín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tizanidín

ATX kód: M03BX02

Účinná látka: tizanidín (tizanidín)

Výrobca: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Maďarsko), Berezovský farmaceutický závod (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.10.2018

Ceny v lekárňach: od 119 rubľov.

Kúpiť

Tizanidín je liek s centrálnym svalovým relaxačným účinkom, ktorý sa používa na bolestivé svalové kŕče.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma tizanidínu sú tablety: bikonvexné, okrúhle, takmer biele so žltkastým nádychom alebo biele (10 kusov blistrov, 3 alebo 6 balení v kartónovej škatuli; 15 kusov v blistri, 2 alebo 4 v kartónovej škatuli. balenie; 20 ks v blistroch, v kartónovom zväzku 3 balenia; 30 ks v blistroch, v kartónovom zväzku 1 alebo 2 balenia; 30, 60 alebo 100 ks v plechovkách, v kartónovom zväzku 1 plechovka).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: tizanidín - 2 alebo 4 mg (tizanidín hydrochlorid - 2,288 alebo 4,576 mg);
pomocné zložky (2/4 mg): stearan horečnatý - 1,1 / 2,2 mg; mikrokryštalická celulóza - 50,512 / 101,024 mg; koloidný oxid kremičitý - 1,1 / 2,2 mg; bezvodá laktóza - 55/110 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tizanidín je jedným z centrálne pôsobiacich svalových relaxancií.

Hlavné účinky účinnej látky:

stimulácia presynaptických alfa-2-adrenergných receptorov miechy;
potlačenie uvoľňovania aminokyselín neurotransmiterov, ktoré stimulujú receptory pre N-metyl-D-aspartát (NMDA receptory), čo je príčinou inhibície polysynaptického prenosu excitácie v mieche. Pretože tento mechanizmus je zodpovedný za prebytok svalového tonusu, keď je potlačený, tón klesá;
zníženie svalovej stuhnutosti počas pasívnych pohybov, kvôli ktorému dochádza k zníženiu odolnosti voči pasívnym pohybom a zvýšeniu objemu aktívnych pohybov;
zvýšenie sily kontrakcií ľubovoľnej povahy kostrových svalov;
zníženie klonických záchvatov a kŕčov.

Farmakokinetika

Absorpcia: látka sa vstrebáva takmer úplne a rýchlo. Maximálna plazmatická koncentrácia - 12,3 a 15,6 ng / ml po jednorazovej a opakovanej dávke lieku v dávke 4 mg sa dosiahne po asi 1 hodine. Priemerná biologická dostupnosť je približne 34% (súvisí s výrazným metabolizmom).

Distribúcia: väzba na plazmatické bielkoviny - 30%; priemerná hodnota distribučného objemu je 2,6 l / kg. Farmakokinetika v rozmedzí dávok od 4 do 20 mg je lineárna. Pri perorálnom podaní môže tizanidín spoľahlivo predpovedať hodnoty jeho plazmatickej koncentrácie v krvi.

Metabolizmus: vyskytuje sa rýchlo, asi 95% - v pečeni, nasleduje tvorba neaktívnych metabolitov. Tizanidín sa metabolizuje hlavne izoenzýmom 1A2 systému cytochrómu P450.

Vylučovanie: Polčas rozpadu látky z krvi sa pohybuje od 2 do 4 hodín. Vylučuje sa vo forme metabolitov hlavne obličkami (približne 70% dávky); nezmenená látka - asi 4,5%.

Priemerná maximálna koncentrácia liečiva v plazme pri zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu ≤ 25 ml / min) sa zvyšuje dvakrát oproti zdravým dobrovoľníkom, konečný polčas je 14 hodín, čo znamená významné zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti látky.

Porucha funkcie pečene môže viesť k zvýšenej systémovej expozícii tizanidínu.

Indikácie pre použitie

bolestivé svalové kŕče;
spasticita kostrových svalov spojená s chorobami a poškodením miechy, skleróza multiplex.

Kontraindikácie

Absolútne:

dysfunkcia pečene v ťažkom priebehu;
kombinované použitie s alfa-2-adrenergnými agonistami, fluvoxamínom, ciprofloxacínom a inými silnými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2;
intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
tehotenstvo a dojčenie;
deti do 18 rokov;
individuálna intolerancia k zložkám, z ktorých je liek vyrobený.

Relatívne (choroby / stavy, v ktorých prítomnosti je tizanidín predpisovaný s opatrnosťou, v niektorých prípadoch - pod kontrolou laboratórnych indikátorov funkčného stavu srdca a sledovania indikátorov EKG):

arteriálna hypotenzia;
stredne závažná dysfunkcia pečene;
vrodené predĺženie QT intervalu;
bradykardia;
zlyhanie obličiek;
kombinované použitie s norfloxacínom, tiklopidínom, betablokátormi, diuretikami, etanolom, perorálnymi kontraceptívami, antihypertenzívami, antiarytmikami a sedatívami, digoxínom, cimetidínom, rofekoxibom;
vek od 65 rokov.

Pokyny na použitie tizanidínu: metóda a dávkovanie

Tizanidín sa užíva perorálne.

Lekár zvolí dávku individuálne, pretože liek má úzky terapeutický index a vysokú variabilitu plazmatickej koncentrácie v krvi.

Minimálne riziko vzniku nežiaducich reakcií sa pozoruje pri užívaní lieku 3-krát denne, 2 mg. Pri bolestivom svalovom spazme sa môže jedna dávka zvýšiť na 4 mg. V závažných prípadoch môže lekár predpísať ďalšie 2 alebo 4 mg pred spaním.

Pri spasticite kostrových svalov spojenej s neurologickými ochoreniami je dávkovací režim nastavený individuálne.

Maximálna denná dávka na začiatku liečby je 6 mg v 3 rozdelených dávkach. V budúcnosti sa môže s intervalom 3–7 dní zvýšiť o 2–4 mg.

Optimálny terapeutický účinok sa spravidla dosahuje dennou dávkou 12 - 24 mg v 3-4 rozdelených dávkach pri dodržaní rovnakých časových intervalov. Maximálna dávka je 36 mg denne.

Pacientom starším ako 65 rokov sa odporúča, aby začali užívať tizanidín s minimálnou dávkou. V budúcnosti sa dávkovací režim nastaví s prihliadnutím na optimálny pomer účinnosti a tolerancie.

Odporúčaná začiatočná dávka pre klírens kreatinínu ≤ 25 ml / min je 2 mg jedenkrát denne. Zvyšovanie dávky by sa malo uskutočňovať pomaly, postupne, berúc do úvahy účinnosť a znášanlivosť. Ak je potrebný výraznejší účinok, odporúča sa najskôr zvýšiť jednotlivú dávku, potom frekvenciu používania.

Zrušenie tizanidínu by sa malo uskutočňovať postupne, čo zníži pravdepodobnosť opätovného zvýšenia krvného tlaku a tachykardie. Platí to najmä v prípadoch dlhodobého užívania lieku alebo terapie vo vysokých dávkach.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé, s prihliadnutím na hlásenia jednotlivých prípadov):

tráviaci systém: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, xerostómia; často - nevoľnosť;
kardiovaskulárny systém: často - zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch je výrazný, až do straty vedomia a kolapsu); zriedka - bradykardia;
nervový systém: veľmi často - závrat, ospalosť;
muskuloskeletálny systém: veľmi často - svalová slabosť;
podkožie / pokožka: alergické reakcie (najmä vyrážka);
psychika: často - halucinácie, nespavosť, poruchy spánku;
laboratórne ukazovatele: často - zvýšená aktivita pečeňových mikrozomálnych enzýmov;
celkové poruchy: veľmi často - zvýšená únava, abstinenčný syndróm.

Pri prudkom vysadení tizanidínu po jeho dlhodobom užívaní alebo užívaní vysokých dávok, ako aj po kombinovanom užívaní s liekmi s antihypertenzným účinkom bol zaznamenaný rozvoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku. V niektorých prípadoch to viedlo k akútnym poruchám cerebrálneho obehu. V súvislosti s vyššie uvedeným by sa malo zrušenie liečby uskutočňovať postupne.

Existujú správy o takýchto porušeniach (príčinná súvislosť nebola stanovená, frekvenciu výskytu týchto vedľajších účinkov nie je možné určiť):

nervový systém: vertigo;
psychika: úzkostné poruchy, halucinácie, zmätenosť;
žlčové cesty, pečeň: zlyhanie pečene, akútna hepatitída;
orgán videnia: rozmazané videnie;
všeobecné poruchy: asténia, abstinenčný syndróm.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: zvracanie, nevoľnosť, výrazné zníženie krvného tlaku, predĺženie QTc intervalu, ospalosť, závraty, úzkosť, mióza, kóma, zlyhanie dýchania.

Terapia: na odstránenie tizanidínu z tela sa odporúča vykonať výplach žalúdka, príjem veľkého množstva tekutiny, opakované podávanie aktívneho uhlia. Zrýchlené vylučovanie látky tiež uľahčuje nútená diuréza. V budúcnosti sa uskutoční symptomatická terapia.

Zotavenie sa vo všetkých prípadoch predávkovania, vrátane užitia 400 mg tizanidínu, bolo bezproblémové.

špeciálne pokyny

Počas užívania tizanidínu sa môže vyvinúť hypotenzia. Pri výraznom poklese krvného tlaku je možný kolaps a strata vedomia.

Počas liečby sa musíte zdržať pitia alkoholu.

Existujú informácie o prípadoch vývoja porušenia funkcie pečene, avšak pri užívaní lieku v dennej dávke 12 mg sa to stáva zriedka. V súvislosti s vyššie uvedeným sa pacientom užívajúcim tizanidín v dávke 12 mg denne, v prvých 4 mesiacoch liečby, odporúča sledovať funkčné pečeňové funkčné testy raz mesačne. Funkcia pečene by sa mala monitorovať aj vtedy, keď sa objavia klinické príznaky naznačujúce dysfunkciu pečene, vrátane nevysvetliteľnej nevoľnosti, anorexie a únavy. So stabilným zvýšením sérových hladín alanínaminotransferázy a aspartátaminotransferázy trikrát v porovnaní s hornou hranicou normy sa liek ruší.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

S ohľadom na profil nežiaducich reakcií sa odporúča počas liečby odmietnuť viesť vozidlo.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je tizanidín kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (neexistujú žiadne klinické údaje potvrdzujúce bezpečnosť / účinnosť lieku u tejto skupiny pacientov).

Použitie v detstve

Tizanidín nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov, pretože chýbajú dôkazy o účinnosti / bezpečnosti.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu ≤ 25 ml / min sa má terapia vykonávať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažných poruchách pečene nie je tizanidín predpísaný, mierne - liek sa má používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pacientom starším ako 65 rokov sa tizanidín predpisuje opatrne, na začiatku liečby sú uvedené minimálne dávky. V budúcnosti sa dávkovací režim nastaví s prihliadnutím na optimálny pomer účinnosti a tolerancie.

Liekové interakcie

Vlastnosti kombinovaného použitia tizanidínu s induktormi / inhibítormi izoenzýmu CYP1A2:

inhibítory: zvýšenie plazmatickej koncentrácie tizanidínu v krvi, čo môže spôsobiť príznaky predávkovania vrátane predĺženia QTc intervalu; použitie s fluvoxamínom a ciprofloxacínom je kontraindikované, pretože to môže viesť k dlhodobému zníženiu krvného tlaku sprevádzanému závratmi, ospalosťou, znížením rýchlosti psychomotorických reakcií (v niektorých prípadoch až k strate vedomia a kolapsu); kombinácia s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 vrátane antiarytmík, cimetidínu, niektorých fluórchinolónov, rofekoxibu, perorálnych kontraceptív a tiklopidínu sa neodporúča;
induktory: zníženie plazmatickej hladiny tizanidínu, čo môže viesť k zníženiu účinnosti lieku.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri predpisovaní:

lieky, ktoré predlžujú QT interval, vrátane amitriptylínu, cisapridu, azitromycínu;
rifampicín: je možné významné zníženie plazmatickej koncentrácie tizanidínu v krvi. V prípade potreby kombinovaného použitia sa odporúča zvýšiť dávku tizanidínu;
ďalší alfa-2-adrenergní agonisti (vrátane klonidínu): táto kombinácia môže potenciálne zosilniť hypotenzný účinok (odporúča sa vyhnúť sa tejto kombinácii);
lieky s antihypertenzným účinkom vrátane diuretík: je možný výrazný pokles krvného tlaku (v niektorých prípadoch až do straty vedomia a kolapsu) a bradykardia. Pri náhlom vysadení tizanidínu po kombinovanej liečbe bol zaznamenaný výskyt tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, čo v niektorých prípadoch môže viesť k akútnemu narušeniu cerebrálneho obehu;
lieky so sedatívnymi a hypnotickými účinkami (benzodiazepíny, baklofén) a niektoré ďalšie lieky, napríklad antihistaminiká: sedatívny účinok tizanidínu sa môže zvýšiť;
etanol: zvýšenie pravdepodobnosti vzniku nežiaducich reakcií;
fajčenie: systémová biologická dostupnosť tizanidínu u fajčiarov je významne znížená; pri dlhodobej liečbe môžu byť potrebné vyššie dávky lieku.

Analógy

Tizanidínovými analógmi sú Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na tizanidín

Podľa recenzií je tizanidín účinným liekom, napriek tomu sú časté časté významné vedľajšie účinky. Patria sem ospalosť, slabosť, silné závraty a nutkanie na zvracanie, ktoré môžu viesť k vysadeniu lieku.