Spiramycín-vero

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Spiramycín-vero: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Spiramycin-Vero

ATX kód: J01FA02

Účinná látka: spiramycín (spiramycín)

Výrobca: Veropharm OJSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 23.11.2018

Ceny v lekárňach: od 378 rubľov.

Kúpiť

Spiramycín-vero je bakteriostatický antibakteriálny liek z makrolidovej skupiny.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy spiramycínu-vero:

lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie: pórovitá hmota od mierne nažltlej až bielej [1,5 milióna medzinárodných jednotiek (IU) každá v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, hermeticky uzavretá zátkou z gumovej zmesi; 1, 30, 50, 85 alebo 100 injekčných liekoviek v kartónovej škatuli];
obalené tablety: podlhovasté, krémovej farby (5 ks v blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli; 10 ks v blistroch alebo plechovkách z tmavého skla, 1 balenie / plechovka v kartónovej škatuli);
filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, biele s krémovým odtieňom, na jednej strane s gravírovaním ROVA 3; prierez - biela s krémovým odtieňom farby (5 ks v blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli; 10 ks v blistroch alebo nádobách z tmavého skla, 1 balenie / plechovka v kartónovej škatuli).

Zloženie lyofilizátu obsiahnuté v 1 fľaši: účinná látka spiramycín adipát (v zmysle spiramycínu) - 1,5 milióna IU.

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

účinná látka: spiramycín - 3 milióny IU (711,74 mg);
ďalšie zložky: povidón (polyvinylpyrolidón), mikrokryštalická celulóza; krospovidón (polyplasdón X El-10), koloidný oxid kremičitý (aerosil), sodná soľ karboxymetylškrobu (primogel), stearan horečnatý;
škrupina: Opadry II.

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

účinná látka: spiramycín - 3 milióny IU (711,74 mg);
ďalšie zložky: predželatínovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
filmová vrstva: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spiramycín-vero je antibiotikum z makrolidovej skupiny, ktoré má bakteriostatický účinok a pri podávaní vo vysokých dávkach môže vykazovať baktericídne vlastnosti vo vzťahu k citlivejším kmeňom (potláča produkciu intracelulárneho proteínu v dôsledku reverzibilnej väzby s podjednotkou 50S ribozómov mikróbu, blokuje transpeptidačné a translokačné reakcie). Stabilná väzba látky na ribozóm a v dôsledku toho dlhší antibakteriálny účinok je spôsobený jej schopnosťou viazať sa na tri domény podjednotky (I - III), na rozdiel od 14-členných makrolidov, ktoré sa viažu iba na jednu. Vo vysokých koncentráciách sa liečivo môže hromadiť v bunke mikroorganizmu.

Na rozdiel od erytromycínu spiramycín neaktivuje peristaltiku gastrointestinálneho traktu (GIT). Nasledujúce mikroorganizmy sú spravidla citlivé na spiramycín: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov Staphylococcus aureus citlivých na meticilín), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Listerma monocytogenes. Chlamydia, Trep. Campylobacter spp. Stredne citlivý na liečivo Haemophilus influenzae, vykazuje rezistenciu - Pseudomonas spp.. Enterobacteriaceae spp.

Medzi spiramycínom a erytromycínom (príbuzný makrolid) sa zistila skrížená rezistencia.

Farmakokinetika

Spiramycín sa vyznačuje rýchlou, ale nie úplnou absorpciou z gastrointestinálneho traktu, ktorá je veľmi variabilná (10 - 60%). Po perorálnom podaní 6 miliónov IU je maximálna koncentrácia (Cmax) spiramycínu v plazme približne 3,3 μg / ml.

Pri intravenóznej (IV) infúzii sa Cmax dosiahne na konci infúzie a pri zavedení lieku v dávke 500 mg je to 2,3 μg / ml.

Väzba spiramycínu na plazmatické bielkoviny je nízka - 10–25%, distribučný objem - sa pohybuje od 383 do 660 litrov.

Účinná látka je dobre distribuovaná v slinách a tkanivách, jej hladina v pľúcach je 20 - 60 μg / g, v mandliach - 20 - 80 μg / g, v kostnom tkanive - 5 - 100 μg / g v dutinách so zápalom - 75 - 110 μg. / g. Koncentrácia látky v pečeni, slezine a obličkách 10 dní po ukončení liečby je 5–7 μg / g.

Spiramycín-vero prestupuje placentárnou bariérou a vstupuje do materského mlieka, ale neprechádza hematoencefalickou bariérou (BBB). Vysoká hladina obsahu sa pozoruje v žlči (15-40 krát vyššia ako koncentrácia v krvnom sére) a v polymorfonukleárnych leukocytoch. Koncentrácie látky v krvi plodu sú približne 50% koncentrácií v krvnom sére matky a v placentárnom tkanive - 5-krát vyššie ako zodpovedajúce koncentrácie v krvnom sére.

Proces metabolickej premeny spiramycínu nastáva v pečeni za tvorby aktívnych metabolitov s nedefinovanou chemickou štruktúrou. Viac ako 80% podanej dávky sa vylučuje žlčou, asi 10% obličkami. Po perorálnom užití lieku v dávke 3 milióny IU je polčas (T _1/2) približne 8 hodín, u starších pacientov môže byť dlhší. So zapnutím / zavedením T _1/2 u mladých pacientov je 4,5-6,2 hodiny, u starších pacientov vo veku 73 až 85 rokov - 9,8-13,5 hodiny.

Indikácie pre použitie

bakteriálne infekcie vyvolané citlivými mikroorganizmami: akútna fáza chronickej bronchitídy, akútna komunitná pneumónia (vrátane atypickej vyvolanej Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila), akútna bronchitída (pre lyofilizát), tonzilitída, zápal stredného ucha, osteretómia, artritída genéza, prostatitída, extragenitálne chlamýdie, sexuálne prenosné choroby (vrátane kvapavky, genitálnych chlamýdií, syfilisu a ich kombinácií);
toxoplazmóza (vrátane tehotenstva);
kožné infekcie: infikované dermatózy, eryzipel, absces, flegmón (vrátane zubných lekárov);
bakterioterapia patogénov záškrtu a čierneho kašľa (terapia);
akútny kĺbový reumatizmus (na prevenciu);
meningokoková meningitída u osôb, ktoré boli v kontakte s pacientom najviac 10 dní pred jeho hospitalizáciou (na účely prevencie).

Kontraindikácie

obdobie laktácie;
detstvo;
nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (v dôsledku zvýšeného rizika akútnej hemolýzy);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Podľa pokynov sa má Spiramycin-vero používať opatrne pri zlyhaní pečene alebo pri upchatí žlčových ciest.

Pokyny na použitie spiramycínu-vero: metóda a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Spiramycín-vero sa užíva perorálne v dávke 2 - 3 tablety (6 - 9 miliónov IU) denne, rozdelených do 2 - 3 dávok. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 3 tablety (9 miliónov IU).

Aby sa zabránilo meningokokovej meningitíde, odporúča sa užívať 3 milióny IU každých 12 hodín počas 5 dní.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

Roztok pripravený z lyofilizátu sa vstrekuje intravenózne počas 1 hodiny. Pred infúziou sa obsah injekčnej liekovky (1,5 milióna IU) zriedi v 4 ml vody na injekciu a potom sa rozpustí v 100 ml 5% roztoku dextrózy.

Pri liečbe zápalu pľúc sa spiramycín-vero podáva každých 8 hodín v dávke 1,5 milióna IU, v prípade závažného ochorenia sa dávka zdvojnásobí.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme;
tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, vracanie; veľmi zriedka - zmena pečeňových funkčných testov (zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, alanínaminotransferázy); cholestatická hepatitída, pseudomembranózna kolitída; na tablety (ojedinelé prípady) - ulcerózna ezofagitída, akútna kolitída; poškodenie črevnej sliznice v akútnej forme, hlavne u pacientov s AIDS, keď sa používajú vysoké dávky liečiva na kryptosporidiózu;
hematopoetický systém: extrémne zriedka - trombocytopénia, pre tablety - akútna hemolýza;
nervový systém: prechodné parestézie;
alergické reakcie: svrbenie kože, vyrážka, na tablety - žihľavka; extrémne zriedkavé - anafylaktický šok, angioedém;
miestne reakcie: bolestivosť v mieste intravenóznej injekcie.

Predávkovanie

Ak existuje podozrenie na predávkovanie spiramycínom, má sa vykonať symptomatická liečba. Špecifické antidotum nie je známe.

špeciálne pokyny

Počas tehotenstva sa nebezpečenstvo prenosu toxoplazmózy na plod pri použití roztoku spiramycínu-vera v prvom trimestri zníži z 25 na 8%, v druhom trimestri - z 54 na 19% a v treťom - zo 65 na 44%.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Spiramycín-vero nemá nepriaznivý vplyv na schopnosť viesť vozidlo a riadiť zložité mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pre tehotné ženy sa môže podľa indikácií použiť antibakteriálne činidlo, pretože sa nezistil jeho teratogénny účinok.

Spiramycín sa môže vylučovať do materského mlieka, preto je nevyhnutné prerušiť dojčenie, ak je potrebné používať spiramycín-vero počas laktácie.

Použitie v detstve

Použitie spiramycínu-vero v pediatrickej praxi je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Za prítomnosti funkčného poškodenia obličiek nie je potrebná úprava dávky z dôvodu nevýznamného vylučovania spiramycínu obličkami.

Pre porušenie funkcie pečene

Počas liečby za prítomnosti ochorenia pečene je potrebné pravidelne monitorovať jej funkciu.

Pacientom s poruchou funkcie pečene alebo obštrukciou žlčovodov sa odporúča používať antibiotikum opatrne.

Liekové interakcie

V prípade použitia spiramycínu-vero v kombinácii s levodopou a karbidopou sa zvyšuje T _1/2 levodopy, čo môže byť dôsledkom inhibície absorpcie karbidopy v dôsledku zmien gastrointestinálnej motility.

Lieky obsahujúce dehydrované námeľové alkaloidy v kombinácii so spiramycínom sa musia používať opatrne.

Cyklosporín a teofylín - ich interakcie so spiramycínom neboli zistené, pretože izozýmy systému P450 sa nezúčastňujú na jeho metabolickej transformácii (na rozdiel od erytromycínu).

Analógy

Analógmi spiramycínu-vero sú Rovamycín, Bacticap, Spiramycín Adipinat, Spiramisar, Zimbaktar, Klabaks, Klaritromycín, Roxitromycín, Erytromycín a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou (pre tablety) a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti tabliet - 2 roky, lyofilizát - 1,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Spiramycin-vero

Recenzie Spiramycin-vero na lekárskych fórach sú najčastejšie spojené s diskusiou o možnosti jeho použitia počas tehotenstva. Väčšina pacientov zaznamenáva účinnosť lieku, najmä pri liečbe respiračných ochorení infekčnej a zápalovej povahy. Mnoho žien, ktoré užívali spiramycín-vero počas tehotenstva, naznačuje, že nespôsoboval žiadne vedľajšie účinky a nemal negatívny vplyv na zdravie plodu.

Existuje však aj názor, že farmakoterapia je neúčinná alebo vôbec neprináša pozitívny výsledok. Niektorí pacienti sa sťažujú na vývoj nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu. Iní zaznamenávajú nedostupnosť spiramycínu-vero z dôvodu jeho absencie v mnohých lekárňach.