Nitrazepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nitrazepam: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nitrazepam

ATX kód: N05CD02

Účinná látka: nitrazepam (nitrazepam)

Výrobca: Altajské federálne vedecké a praktické centrum (Rusko), Moskovský endokrinný závod FSUE (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 01.10.2019

Nitrazepam je silné hypnotické liečivo z benzodiazepínovej skupiny s anxiolytickými, antikonvulzívnymi, sedatívnymi a svalovo relaxačnými účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché valcovité alebo sférické, biele so žltkasto-zelenkastým nádychom, so skosením (10 ks. V blistri, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 5 balení; 20 alebo 50 ks. V polymérnej plechovke alebo zo skla tieniaceho svetlo, v balení kartónu 1 plechovka a návod na použitie Nitrazepamu).

Účinná látka: nitrazepam, jeho obsah v 1 tablete je 5 mg.

Ďalšie zložky: nízkomolekulárny lekársky polyvinylpyrolidón (povidón), mliečny cukor (laktóza), mastenec, primogel (sodná soľ karboxymetylškrobu), zemiakový škrob, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nitrazepam je hypnotický liek benzodiazepínovej skupiny. Liečivo má tiež centrálny svalový relaxančný, antikonvulzívny a anxiolytický účinok.

Hlavný mechanizmus hypnotického pôsobenia je založený na inhibícii buniek retikulárnej tvorby mozgového kmeňa. Pod vplyvom nitrazepamu sa zvyšuje trvanie a hĺbka spánku. Spánok a prebudenie sú fyziologické.

Nitrazepam zvyšuje inhibičný účinok GABA (kyselina gama-aminomaslová), ktorá je jedným z hlavných mediátorov pre- a postsynaptickej inhibície prenosu impulzov v centrálnom nervovom systéme. Znižuje excitabilitu subkortikálnych štruktúr mozgu (limbický systém, talamus, hypotalamus), inhibuje polysynaptické spinálne reflexy. Znižuje vplyv emocionálnych, motorických a autonómnych podnetov, ktoré narúšajú mechanizmus zaspávania.

Anxiolytický účinok nitrazepamu je spôsobený účinkom na amygdala komplex limbického systému. Prejavuje sa to poklesom emočného stresu, oslabením strachu, úzkosti, úzkosti.

Sedatívny účinok je založený na účinku na retikulárnu tvorbu mozgového kmeňa a nešpecifických jadier talamu. Táto vlastnosť lieku sa prejavuje vo forme zníženia príznakov neurotického pôvodu (strach, úzkosť).

Antikonvulzívny účinok nitrazepamu je zabezpečený zvýšenou presynaptickou inhibíciou. Látka potláča šírenie epileptogénnej aktivity, zatiaľ čo excitovaný stav ohniska nie je odstránený.

Centrálny svalový relaxačný účinok je založený na inhibícii polysynaptických spinálnych aferentných inhibičných dráh. Je tiež možná priama inhibícia funkcie svalov a motorických nervov.

Vývoj terapeutického účinku je zaznamenaný 30 minút po perorálnom podaní, jeho trvanie sa pohybuje od 6 do 8 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia nitrazepamu z gastrointestinálneho traktu je úplná a rýchla. Biologická dostupnosť je 54 - 98% (v závislosti od liekovej formy). Ak sa užíva súčasne s jedlom, absorpcia sa spomaľuje, zatiaľ čo maximálna plazmatická koncentrácia klesá asi o 30%.

Priemerná hodnota maximálnej koncentrácie pri jednorazovom perorálnom podaní 10 mg látky je od 0,08 do 0,1 μg / ml, čas na jej dosiahnutie je 1–4 hodiny. Spojenie s plazmatickými proteínmi je približne 85–90%.

Fáza distribúcie nitrazepamu v tele sa veľmi líši a môže byť 1,7 - 3,5 hodiny. S vekom sa distribučný objem zvyšuje, toto číslo je 1,3–2,6 l / kg. Dobre preniká cez histohematogénne bariéry vrátane hematoencefalických a placentárnych prekážok a nachádza sa v materskom mlieku.

Metabolizmus nastáva v pečeni redukciou nitroskupiny a následnou acetyláciou za vzniku neaktívnych acetylderivátov.

Polčas je 16-48 hodín (hodnota tohto ukazovateľa je určená vekom a telesnou hmotnosťou), z mozgovomiechového moku - 68 hodín.

Hlavné metabolity sú: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenón a hydroxy-2-amino-5-nitrobenzofenón. Vylučujú sa močom a stolicou (65–71%, respektíve 14–20%). Približne 1–5% dávky sa vylučuje nezmenené obličkami.

Pri opätovnom predpísaní dochádza k minimálnej akumulácii látky (nitrazepam sa týka benzodiazepínov s krátkym / stredným polčasom rozpadu), po ukončení liečby je vylučovanie rýchle.

Indikácie pre použitie

Poruchy spánku rôzneho pôvodu (ťažkosti so zaspávaním, časté nočné a / alebo skoré ranné prebúdzania);
Somnambulizmus;
Niektoré formy záchvatov, vrátane Westovho syndrómu (fulminantné záchvaty pokyvovania hlavou) u malých detí;
Organické lézie centrálneho nervového systému (obehové poruchy mozgu, následky traumatického poranenia mozgu);
Neurózy;
Afektívne šialenstvo;
Psychické poruchy sprevádzané zvýšeným pocitom úzkosti a úzkosti;
Encefalopatia s epileptickými prejavmi;
Abstinenčné príznaky pri alkoholizme a drogovej závislosti;
Schizofrénia (ako súčasť kombinovanej liečby).

Kontraindikácie

Absolútne:

Ťažká depresia;
Akútne respiračné zlyhanie;
Závislosť od drog alebo alkoholu;
Závislosť;
Akútna intoxikácia alkoholom, sprevádzaná oslabením životných funkcií;
Epilepsia spánkového laloku;
Glaukóm s uzavretým uhlom;
Kóma;
Šok;
Myasthenia gravis;
Hyperkapnia;
Ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc;
Akútna intoxikácia liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém;
Poruchy prehĺtania u detí;
Tehotenstvo a obdobie laktácie;
Precitlivenosť na liečivé zložky alebo iné benzodiazepíny.

Relatívny:

Zlyhanie dýchania;
Hyperkinéza;
Mozgová a spinálna ataxia;
Zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
Organické choroby mozgu;
Spánkové apnoe (vrátane podozrenia na spánkové apnoe);
Hypoproteinémia;
Ataxia;
Psychóza;
Sklon k zneužívaniu psychoaktívnych drog;
Anamnéza drogovej závislosti;
Starší vek.

Nitrazepam, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety nitrazepamu sa majú užívať perorálne.

Ako hypnotikum na poruchy spánku - 1 krát denne 30 minút pred spaním. Odporúčané dávky:

Deti do 1 roka - 1,25 - 2,5 mg;
Deti vo veku 1-5 rokov - 2,5-5 mg;
Deti vo veku 6-14 rokov - 5 mg;
Dospievajúci starší ako 14 rokov a dospelí - 5 - 10 mg, maximálna prípustná denná dávka je 20 mg;
Starší ľudia (nad 65 rokov) - 2,5-5 mg.

Odporúčané dávky pri použití Nitrazepamu ako antikonvulzívneho a anxiolytického lieku:

Dospelí - 5-10 mg 2-3 krát denne;
Starší pacienti - 2,5-5 mg 2-3 krát denne;
Deti vo veku 6 - 14 rokov - 7,5 - 15 mg (denná dávka) v 3 rozdelených dávkach;
Deti vo veku od 1 do 6 rokov - 5 - 10 mg (denná dávka) v 3 rozdelených dávkach;
Deti do 1 roka - 2,5 - 7,5 mg (denná dávka) v 3 rozdelených dávkach.

2/3 dennej dávky sa odporúčajú užiť v noci.

Pri výpočte počiatočnej dávky nitrazepamu pre dieťa sa odporúča brať do úvahy telesnú hmotnosť. Pre deti s hmotnosťou do 30 kg je predpísaná 0,3-1 mg / kg / deň v 3 rozdelených dávkach.

Pri Westovom syndróme u detí vo veku od 1 do 2 rokov je predpísaných 2,5-5 mg denne v 1 dávke.

Pre kojencov a deti, ktoré nemôžu prehltnúť celú tabletu, je možné príslušné množstvo liečiva rozdrviť a rozpustiť (suspendovať) v malom množstve vody.

Dĺžka liečby je zvyčajne 30-45 dní.

Všetky vyššie uvedené dávky sú orientačné. V každom prípade lekár stanoví optimálnu dávku individuálne, v závislosti od indikácie, celkového stavu pacienta, etiopatogenézy a individuálnej znášanlivosti lieku.

Vedľajšie účinky

Nervový systém: na začiatku liečby (najmä u starších osôb) - znížená koncentrácia, spomalenie duševných a motorických reakcií, závraty, únava, tuposť emócií, ospalosť, letargia, ataxia; zriedka - zmätenosť, eufória, katalepsia, bolesť hlavy, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolované pohyby tela vrátane očí), rozmazaná reč, depresia, anterográdna amnézia, dyzartria, svalová slabosť, tremor; v niektorých prípadoch - paradoxné reakcie (psychomotorické vzrušenie, úzkosť, strach, nespavosť, agresívne výbuchy, zvýšená podráždenosť, halucinácie, svalové kŕče, samovražedné sklony);
Tráviaci systém: slintanie alebo sucho v ústach, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka / zápcha, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, porucha funkcie pečene;
Genitourinárny systém: inkontinencia alebo retencia moču, zvýšené alebo znížené libido, porucha funkcie obličiek, dysmenorea;
Orgány krvotvorby: anémia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza (neobvyklá únava alebo slabosť, bolesť hrdla, hypertermia, zimnica);
Kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku; zriedka - tachykardia;
Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
Ostatné: závislosť, drogová závislosť; zriedka - strata hmotnosti, bulímia, zhoršenie zraku (diplopia), depresia dýchacieho centra.

Pri prudkom znížení dávky alebo vysadení Nitrazepamu sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm, ktorý sa prejaví nasledujúcimi príznakmi: psychomotorická agitácia, úzkosť, strach, zvýšená podráždenosť, depersonalizácia, dysfória, tremor, poruchy spánku, bolesti hlavy, poruchy vnímania (vrátane parestézie, hyperestézie, hyperakúzie), fotofóbia), depresia, halucinácie, zvýšené potenie, tachykardia, nevoľnosť, vracanie, kŕče hladkých svalov vnútorných orgánov a kostrových svalov, kŕče; zriedka - akútna psychóza.

U novorodencov, ktorých matky užívali nitrazepam počas tehotenstva, je možné potlačenie sacích reflexov, zlyhanie dýchania a útlm centrálneho nervového systému.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: znížené reflexy, paradoxné vzrušenie, ospalosť, ataxia, dyzartria, depresia vedomia rôznej závažnosti (až do kómy), znížená odpoveď na podráždenie bolesti, hlboký spánok, silná slabosť, nystagmus (zhoršenie zraku), tremor, dýchavičnosť alebo dýchavičnosť., bradykardia, znižovanie krvného tlaku, depresia dýchacej a srdcovej činnosti, kolaps.

Liečba: je predpísaný výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, vynútená diuréza, symptomatická liečba (zameraná na udržanie dýchania a krvného tlaku). Flumazenil sa používa ako špecifický antagonista v nemocničnom prostredí. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Je potrebné dbať na to, aby sa zahájila liečba pacientov, ktorí pred vymenovaním nitrazepamu dlhodobo podstupovali liečbu akýmkoľvek iným liekom.

Pacienti s ťažkou depresiou by mali byť počas liečby pod zvláštnym dohľadom, pretože môžu liek používať na uskutočnenie samovražedných úmyslov.

Nitrazepam sa nemá dlho užívať bez lekárskeho predpisu.

Počas liečby je prísne zakázané požívať alkohol, mali by ste sa zdržať vedenia motorových vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú vysokú reakčnú rýchlosť a zvýšenú pozornosť.

Pri dlhodobej liečbe, ako aj u pacientov s renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou je potrebné kontrolovať pečeňové enzýmy a obraz periférnej krvi.

Nitrazepam má primárny návykový potenciál. Riziko drogovej závislosti sa zvyšuje u pacientov, ktorí v minulosti zneužívali drogy alebo alkohol, ako aj pri užívaní lieku vo vysokých dávkach alebo dlhodobo, dokonca aj v zvyčajných terapeutických dávkach. Z tohto dôvodu lekár predpisuje tento liek individuálne po dôkladnom posúdení prínosov a možného rizika vzniku závislosti alebo závislosti.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, liečba sa nemá ukončiť náhle, dávka sa má postupne znižovať.

Liek sa má vysadiť v prípade, že sa objavia paradoxné reakcie, ako sú halucinácie, povrchový spánok, ťažkosti so zaspávaním, psychomotorické vzrušenie, zvýšené svalové kŕče, strach, agresivita, samovražedné myšlienky.

V prípade častého užívania lieku počas tehotenstva existuje riziko vzniku fyzickej závislosti (abstinenčný syndróm) u novorodenca.

Užívanie Nitrazepamu bezprostredne pred pôrodom alebo počas pôrodu môže u novorodenca spôsobiť slabé dojčenie („syndróm ochabnutého dieťaťa“), zníženie svalového tonusu a krvného tlaku, hypotermie a depresie dýchania.

U malých detí je v dýchacích cestách zvýšená tvorba spúta a hlienu, preto je potrebné prijať opatrenia na zabezpečenie dobrej priechodnosti dýchacích ciest.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti v období liečby nitrazepamom by sa mali zdržať vedenia vozidiel a používania zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nitrazepam sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Ak je u detí narušené prehĺtanie, liečba je kontraindikovaná.

S poškodenou funkciou obličiek

Nitrazepam sa používa s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Nitrazepam sa používa s opatrnosťou u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Používanie lieku u starších pacientov si vyžaduje lekársky dohľad.

Liekové interakcie

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov znižujú účinnosť nitrazepamu, perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén a cimetidínu - zvyšujú a predlžujú.

Vzájomné zosilnenie účinku sa zaznamená, keď sa nitrazepam kombinuje s psychotropnými a antikonvulzívami, celkovými anestetikami, narkotickými analgetikami, svalovými relaxanciami, lítiovými prípravkami, antihistaminikami a sedatívami, anxiolytikami, barbiturátmi, klonidínom a etanolom.

Narkotické analgetiká užívané súčasne zvyšujú eufóriu a vedú k zvýšeniu drogovej závislosti.

Nitrazepam znižuje účinnosť levodopy a môže zvyšovať toxicitu zidovudínu.

V prípade súčasného užívania klozapínu je možná respiračná depresia, antihypertenzíva - výrazné zníženie krvného tlaku.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie predlžujú polčas nitrazepamu a zvyšujú riziko vzniku jeho toxických účinkov.

Kyselina valproová pravdepodobne zvyšuje účinok nitrazepamu u detí s epilepsiou.

Probenecid a cimetidín spomaľujú vylučovanie nitrazepamu, čo vedie k hromadeniu látky v tele, čo vedie k nadmernej sedácii.

Rifampicín zvyšuje vylučovanie nitrazepamu.

Analógy

Analógmi nitrazepamu sú: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Nitrazepamu

Recenzie Nitrazepamu sú málo. Väčšina z nich naznačuje účinnosť lieku a jeho dobrú znášanlivosť. Zároveň sa poznamenáva, že je možné vyvinúť závislosť.